Церекард

Церекард – лекарственный препарат для парентерального применения ноотропного, анксиолитического, стресспротекторного, противоэпилептического, антигипоксического и мембранопротекторного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, представляющего собой светло-желтую или бесцветную прозрачную жидкость (по 2 мл или 5 мл в бесцветных или светозащитных стеклянных ампулах с точкой или кольцом надлома, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные упаковки и инструкция по применению Церекарда).

Состав на 1 мл раствора:

• действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 0,05 г;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Церекард относится к препаратам из группы 3-оксипиридинов. Он является мембранопротектором (ингибирует свободнорадикальные процессы), оказывает ноотропное, анксиолитическое, антигипоксическое, противоэпилептическое и стресспротекторное действие. Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность рецепторных комплексов (ацетилхолинового, гамма-аминомасляной кислоты, бензодиазепинового) и мембраносвязанных ферментов (ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы), что способствует улучшению транспорта нейротрансмиттеров и синаптической передачи, связыванию перечисленных комплексов и ферментов с лигандами, а также сохранению структуры и функций биологических мембран.

В результате применения Церекарда в организме активизируются и нормализуются следующие биохимические процессы:

• увеличивается активность супероксидоксидазы;
• замедляется перекисное окисление липидов;
• улучшается структура клеточных мембран и повышается соотношение липид/белок;
• усиливается компенсаторная активации аэробного гликолиза и снижается степень угнетения процессов окисления в цикле Кребса при гипоксии (с увеличением креатинфосфата и аденозинтрифосфата);
• активируется энергосинтезирующая функция митохондрий;
• увеличивается концентрация дофамина в тканях головного мозга;
• снижается общий холестерин и содержание липопротеидов низкой плотности.

На уровне клеток, тканей, органов и всего организма Церекард проявляет следующие свойства:

• улучшает кровоснабжение и метаболизм головного мозга;
• снижает агрегацию тромбоцитов;
• стабилизирует клеточные мембраны тромбоцитов и эритроцитов, уменьшая вероятность их гемолиза;
• улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию;
• уменьшает проявления диастолической и систолической дисфункции левого желудочка;
• снижает частоту возникновения нарушение внутрисердечной проводимости и аритмий;
• уменьшает последствия реперфузионного синдрома у пациентов с острой коронарной недостаточностью;
• улучшает сократительную функцию сердца и функциональное состояние сердечной мышцы в условиях ишемии (при инфаркте миокарда);
• сохраняет структуру и функцию клеточных мембран кардиомиоцитов при критическом снижении коронарного кровотока;
• улучшает клиническое течение инфаркта миокарда и увеличивает эффективность проводимого лечения;
• повышает устойчивость организма к различным повреждающим факторам окружающей среды.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация препарата в крови (после внутримышечной инъекции) достигается через 0,3–0,58 часа и составляет 2,5–4 мкг/мл (после введения Церекарда в дозе 400–500 мг).

Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро распределяется в тканях и органах. В организме препарат задерживается в среднем на 0,7–1,3 часа (при внутримышечном введении).

Метаболизм происходит в печени, основной путь – глюкуронирование. В результате образуется пять метаболитов, два из которых представляют собой конъюгаты с глюкуроновой кислотой, один обладает фармакологической активностью и через 1–2 дня после введения препарата обнаруживается в моче, еще один метаболит выводится с мочой в больших количествах, а пятый метаболит (3-оксипиридина фосфат) под действием щелочной фосфатазы распадается на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту.

Основная часть препарата выводится в форме метаболитов с мочой (более 50% за 12 часов). В неизмененном виде экскретируется не более 0,3% Церекарда за 12 часов. В первые 4 часа после введения Церекарда наблюдается его наиболее интенсивное выведение. Процентное соотношение неизмененного препарата и его метаболитов, выводимых с мочой, значительно варьирует у отдельных пациентов.

Показания к применению

Церекард применяют в составе комплексного лечения при следующих заболеваниях и состояниях:

• ишемический инсульт (острые нарушения мозгового кровообращения);
• ДЭ (дисциркуляторная энцефалопатия);
• легкие когнитивные нарушения атеросклеротической этиологии;
• тревожные состояния при неврозоподобных и невротических состояниях;
• острый инфаркт миокарда (возможно применение с первых суток);
• ВСД (вегетососудистая дистония);
• острое отравление антипсихотическими препаратами;
• синдром алкогольной абстиненции с преобладанием вегетососудистых и неврозоподобных расстройств.

Противопоказания

Абсолютные:

• почечная и/или печеночная недостаточность в острой стадии;
• период беременности и лактации;
• возраст младше 18 лет;
• гиперчувствительность к препарату.

Церекард с осторожностью назначают пациентам с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Церекард: инструкция по применению (дозировка и способ)

Раствор Церекард вводят внутривенно (капельно со скоростью 60 капель/мин или струйно в течение 5–7 минут) или внутримышечно.

Для приготовления инфузионного раствора Церекард разводят в 200 мл изотонического раствора хлорида натрия. В начале лечения доза препарата составляет 50–100 мг от 1 до 3 раз в сутки. Затем ее постепенно увеличивают до достижения наилучшего терапевтического эффекта (но не более 800 мг в сутки).

Рекомендуемые дозы при различных заболеваниях и состояниях:

• ишемический инсульт: по 200–300 мг внутривенно капельно 1 раз в день в первые 2–4 суток, в последующие дни – по 100 мг внутримышечно 3 раза в сутки;
• ДЭ (в фазу декомпенсации): по 100 мг внутривенно капельно или струйно 2–3 раза в сутки в течение 2 недель, затем по 100 мг внутримышечно (также в течение 2 недель);
• ДЭ (курсовая профилактика): по 100 мг внутримышечно 2 раза в сутки; длительность профилактического курса составляет 10–14 дней;
• легкие когнитивные нарушения: по 100–300 мг внутримышечно 1–2 раза в сутки, курс лечения составляет 2–4 недели;
• тревожные состояния, ВСД: по 50–400 мг в сутки внутримышечно, продолжительность применения – 2 недели;
• острый инфаркт миокарда: в первые 5 суток после инфаркта Церекард вводят внутривенно струйно в течение 5 или более минут либо внутривенно инфузионно в течение 30–90 минут (препарат разводят 100–150 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия); в последующие дни – по 2–3 мг/кг внутримышечно 3 раза в сутки (каждые 8 часов); внутримышечное введение продолжают в течение 9 дней; максимальная разовая доза – не более 250 мг, суточная – не более 800 мг;
• острое отравление антипсихотическими препаратами: по 50–300 мг в сутки внутривенно в течение 1–2 недель;
• синдром алкогольной абстиненции: по 100–200 мг внутримышечно 2–3 раза в сутки или по 100–200 мг внутривенно капельно 1–2 раза в сутки, продолжительность применения – 5–7 дней.

Побочные действия

Церекард может вызывать побочные эффекты со стороны пищеварительной, дыхательной и нервной систем, особенно при внутривенном струйном введении. Возможно появление неприятного запаха и сухости во рту, металлического привкуса, першения в горле, ощущения тепла, разливающегося по всему телу, чувства нехватки воздуха, дискомфорта в грудной клетке. У пациента могут возникать аллергические реакции, а при длительной терапии – тошнота, повышенное газообразование, нарушение засыпания или сонливость.

Передозировка

При передозировке этилметилгидроксипиридина сукцината возникают нарушения сна (чаще всего бессонница, иногда – сонливость), а при внутривенной инъекции может наблюдаться кратковременное (до 1,5–2 часов) и незначительное повышение кровяного давления.

Специального лечения не требуется, так как симптомы передозировки проходят самостоятельно в течение первых суток. В случае тяжелой бессонницы целесообразно применение снотворных средств из группы бензодиазепиновых производных (например, можно принять 5 мг диазепама, 10 мг оксазепама или 10 мг нитразепама).

При значительном повышении артериального давления больному дают нитропрепараты и/или гипотензивные средства (под регулярным контролем артериального давления).

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения препаратом рекомендуется соблюдать особую осторожность, управляя автомобилем или другим транспортом, а также работая со сложными и потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Церекард нельзя применять в период беременности и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения противопоказан детям и подросткам, так как нет достаточного количества достоверных данных об эффективности и безопасности Церекарда для пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Острая почечная недостаточность является противопоказанием к применению раствора Церекард.

При нарушениях функции печени

У пациентов с острой печеночной недостаточностью применение Церекарда противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Церекард снижает токсичность этанола и усиливает эффекты противоэпилептических и противопаркинсонических средств, нитратов и бензодиазепиновых анксиолитиков.

Аналоги

Аналогами Церекарда являются Астрокс, Мексидант, Мексикор, Медомекси, Мексиприм, Метостабил, Мексидол, Мексифин, Мексидол ФОРТЕ 250, МетуцинВел, Мексилек-Лекфарм, Нейрокс, Нейрокард, Проинин и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Церекарде

На специализированных форумах и сайтах отзывов о Церекарде немного, но и пациенты, и специалисты отмечают его эффективность. Чаще всего препарат применяют у больных, перенесших инсульт или инфаркт миокарда, для восстановления работы сердца и головного мозга. Кроме того, инъекции раствора помогают при шейном остеохондрозе и других острых состояниях.

Препарат может вызывать побочные реакции, например, сонливость. Еще один недостаток – раствор для инъекций не всегда есть в наличии в аптеках.

Цена на Церекард в аптеках

Цена на Церекард в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл (в ампулах по 2 мл, 10 ампул в упаковке) составляет около 150–160 руб.