Церетон

Церетон – ноотропный лекарственный препарат. Относится к холиномиметикам центрального действия.

Форма выпуска и состав

Церетон выпускается в следующих лекарственных формах:

• капсулы: мягкие желатиновые, овальные, желтого цвета, иногда со светло-коричневым оттенком; содержимое – маслянистая жидкость, слегка окрашенная или бесцветная, прозрачная (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные упаковки);
• раствор для приема внутрь: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость с характерным запахом земляники (по 100 мл в коричневых стеклянных флаконах, укупоренных завинчивающимися пластмассовыми крышками с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 флакон и мерная пластмассовая ложка);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 4 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветной точкой и насечкой или цветным кольцом разлома; по 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки).

В каждую упаковку также вкладывается инструкция по применению Церетона.

Состав на 1 капсулу:

• действующее вещество: холина альфосцерат (в пересчете на безводное вещество) – 400 мг;
• вспомогательные компоненты содержимого капсулы: очищенная вода, глицерол;
• вспомогательные компоненты оболочки капсулы: сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, желатин, метилпарагидроксибензоат, глицерол, краситель оксид железа желтый, титана диоксид, очищенная вода.

Состав на 5 мл раствора для приема внутрь:

• действующее вещество: холина альфосцерат (в пересчете на 100% вещество) – 600 мг;
• вспомогательные компоненты: динатрия гидрофосфат безводный, натрия сахаринат, натрия дигидрофосфат, метилпарагидроксибензоат, ароматизатор земляничный, пропилпарагидроксибензоат, очищенная вода.

Состав на 4 мл (1 ампулу) раствора для внутривенного и внутримышечного введения:

• действующее вещество: холина альфосцерат (в виде холина альфосцерата полигидрата) – 1000 мг;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Церетон является изотропным средством. Он относится к центральным холиностимуляторам и содержит в своем составе до 40,5% защищенного от распада холина. Благодаря метаболической защите действующее вещество препарата выделяется непосредственно в головном мозге.

Холин способствует синтезу фосфатидилхолина и ацетилхолина в мембранах нейронов, улучшает пластичность нейрональных мембран. Он стимулирует выделение ацетилхолина, ускоряет синаптическую передачу и нормализует функцию рецепторов. Холин усиливает процессы метаболизма в центральной нервной системе, улучшает кровоток в головном мозге, активирует ретикулярную формацию.

Церетон повышает линейную скорость кровотока у больных с травматическим поражением мозга (именно на стороне поражения); нормализует пространственно-временные характеристики (восстановление сознания и регресс очаговых неврологических симптомов, спонтанную биоэлектрическую активность мозга); положительно влияет на поведенческие и познавательные реакции пациентов с сосудистыми заболеваниями головного мозга (например, дисциркуляторной энцефалопатией, а также остаточными явлениями нарушения кровообращения в головном мозге).

Церетон является средством профилактики и коррекции патогенетических факторов органического психосиндрома, связанного со старением. Он не влияет на репродуктивный цикл и не оказывает мутагенного или тератогенного действия.

Фармакокинетика

При парентеральном способе введения препарата (10 мг/кг) холин в основном накапливается в легких, печени и головном мозге. Абсорбция составляет приблизительно 88%. Препарат легко проходит через гематоэнцефалический барьер. При приеме Церетона внутрь концентрация действующего вещества в мозге составляет 45% от плазменной концентрации.

Около 85% препарата выделяется легкими в виде диоксида углерода. Оставшиеся 15% экскретируются через кишечник (с калом) и почки (с мочой).

Показания к применению

• органический психосиндром на фоне дегенеративных и старческих изменений мозга;
• восстановительный период после ишемического инсульта или тяжелой черепно-мозговой травмы, а также период восстановления после геморрагического инсульта, протекающие с симптомами поражения ствола мозга или очаговой полушарной симптоматикой;
• первичные и вторичные когнитивные расстройства, в том числе у пациентов пожилого возраста, характеризующиеся спутанностью сознания, снижением инициативности и мотивации, нарушением памяти, уменьшением концентрации внимания и дезориентацией;
• нарушения аффективной сферы и поведения в старческом и пожилом возрасте (повышенная раздражительность, эмоциональная лабильность, снижение интереса);
• мультиинфарктная деменция;
• старческая псевдомеланхолия.

Противопоказания

• геморрагический инсульт в острой стадии;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам Церетона.

Церетон: инструкция по применению (дозировка и способ)

Капсулы

Капсулы Церетон принимают внутрь, желательно после еды.

Рекомендуемые дозы:

• восстановительный период геморрагического или ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: по 800 мг (2 капсулы) утром и 400 мг (1 капсула) днем; курс лечения составляет 6 месяцев;
• синдромы деменции и хроническая цереброваскулярная недостаточность: по 400 мг (1 капсула) три раза в сутки; продолжительность приема – от 3 до 6 месяцев.

Раствор для приема внутрь

Церетон в форме раствора для приема внутрь принимают перорально (рекомендуется запивать раствор водой).

Рекомендуемая доза – по 600 мг (5 мл) два раза в сутки. Продолжительность терапии определяет врач, который учитывает клиническую картину и особенности течения заболевания, переносимость препарата и возраст пациента.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Церетон в форме парентерального раствора вводят медленно глубоко внутримышечно или внутривенно. Рекомендуемая доза – по 1000 мг (1 ампула) один раз в сутки. Курс лечения составляет 10–15 дней.

Побочные действия

• желудочно-кишечный тракт: боль в животе, тошнота, сухость слизистой ротовой полости, фарингит, диарея или запор;
• нервная система: сонливость, тревога, головокружение, бессонница, головная боль, нервозность, судороги, агрессивность, ишемия головного мозга, кратковременная спутанность сознания (рекомендуется снизить дозу);
• кожные покровы: крапивница, сыпь на коже, аллергические реакции;
• прочие эффекты: учащенное мочеиспускание, боль в месте инъекции (при парентеральном способе введения).

Передозировка

В случае передозировки Церетона возможно усиление выраженности побочных реакций, которые зависят от дозы препарата.

Лечение стандартное: при пероральном приеме высоких доз рекомендуется прием адсорбентов, далее по необходимости проведение симптоматической терапии.

Эффективность диализа для выведения препарата из системного кровотока не установлена.

Особые указания

Тошнота, иногда возникающая во время лечения препаратом, может являться следствием активации дофаминергической передачи.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Церетон не влияет на способность пациента управлять автотранспортом и выполнять другую работу, требующую повышенного внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан в период беременности.

На время лечения Церетоном грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

У детей и подростков до 18 лет не рекомендуется проводить лечение данным препаратом, так как эффективность и безопасность его применения в этой возрастной группе не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено какого-либо клинически значимого взаимодействия Церетона с другими лекарственными средствами.

Аналоги

Аналогами Церетона являются Глеацер, Делецит, Ноохолин Ромфарм, Церепро, Альфохолин-Лекфарм, Глиатилин, Нооприн, Холитилин, Холина альфосцерат.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном, недоступном для детей месте, при температуре не более 25 °С. Препарат нельзя замораживать.

Срок годности: капсулы – 3 года; раствор для приема внутрь – 2 года; раствор для внутривенного и внутримышечного введения – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Церетоне

Отзывов о Церетоне не очень много. Пациенты отмечают эффективность лекарственного средства: оно устраняет головокружения, помогает при шейном остеохондрозе, улучшает мозговое кровообращение, купирует симптомы вегетососудистой дистонии, нормализует давление и др. Капсулы легко проглатывать, укол безболезненный.

Основные недостатки (по словам пациентов): имеющиеся противопоказания, побочные эффекты (головокружение, сонливость, слабость, раздвоение в глазах, тошнота, повышенная возбудимость), а также высокая стоимость ноотропного средства.

Цена на Церетон в аптеках

Капсулы Церетон 400 мг в упаковках по 14 шт. можно купить за 420–450 руб., в упаковках по 28 шт. – за 900–930 руб., в упаковках по 56 шт. – за 1170–1360 руб.

Цена на Церетон в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл по 3 ампулы в упаковке составляет 220–360 руб., по 5 ампул в упаковке – 450–540 руб.

Актуальная стоимость препарата в форме раствора для приема внутрь неизвестна, так как в настоящее время он отсутствует в аптеках.