Ципралекс

Ципралекс – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Ципралекс выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые: по 5 мг – круглые, с маркировкой «ЕК»; по 10 мг – овальные, с риской и надписью симметрично вокруг нее «L» и «Е»; по 20 мг – овальные, с риской и надписью симметрично вокруг нее «N» и «Е» (по 14 шт. в блистерах, по 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: эсциталопрам – 5, 10 или 20 мг (в форме эсциталопрама оксалата (соответственно) – 6,39/12,77/25,54 мг);
• Вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния – 1,49/1,99/3,98 мг; тальк – 5,04/7/14 мг; кроскармеллоза натрия – 3,24/4,5/9 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 72,94 /97,49/195 мг; стеарат магния – 0,9/1,25/2,5 мг;   
• Оболочка пленочная: макрогол 400 – 0,146/0,2/0,325 мг; гипромеллоза 5сР – 1,58/2,19/3,51 мг; диоксид титана (Е171) – 0,526/0,73/1,17 мг.

Показания к применению

• Панические расстройства с агорафобией или без нее;
• Депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
• Генерализованные тревожные расстройства;
• Социальная фобия (социальное тревожное расстройство);
• Обсессивно-компульсивные расстройства.
• Одновременное применение с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы и пимозидом;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Ципралекса у этой возрастной группы больных не подтверждены);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Противопоказания

Ципралекс следует применять с осторожностью пожилым пациентам, кормящим и беременным женщинам, при проведении электросудорожной терапии, а также при следующих заболеваниях/состояниях:

• Выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ниже 30 мл в минуту);
• Гипомания и мания;
• Выраженное суицидальное поведение;
• Неконтролируемая фармакологически эпилепсия;
• Цирроз печени;
• Сахарный диабет;
• Склонность к кровотечениям;
• Одновременное применение с этанолом, моклобемидом и селегилином (ингибиторы моноаминоксидазы А и В), серотонинергическими лекарственными средствами, препаратами, понижающими порог судорожной готовности, триптофанами, литием, препаратами с содержанием зверобоя продырявленного, пероральными антикоагулянтами, а также лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови, способными вызвать гипонатриемию и метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19.

Способ применения и дозировка

Ципралекс принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Кратность приема – 1 раз в день.

Режим дозирования определяется показаниями:

• Депрессивные эпизоды: 10 мг в день. При хорошей переносимости возможно увеличение дозы до максимальной – 20 мг. Как правило, антидепрессивный эффект развивается через 14-28 дней после начала терапии. Для закрепления полученного эффекта после исчезновения симптомов депрессии терапию следует продолжать как минимум еще в течение 6 месяцев;
• Панические расстройства с агорафобией или без нее: начальная доза (в течение первой недели лечения) – 5 мг в день, в дальнейшем дозу увеличивают в 2-4 раза. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно спустя 3 месяца после начала лечения. Длительность терапии определяется индивидуально;
• Социальное тревожное расстройство (социальная фобия): 10 мг в день. Как правило, ослабление симптомов развивается через 14-28 дней после начала терапии. В зависимости от реакции на лечение доза может быть увеличена в 2 раза или снижена до 5 мг в день. Рекомендуемая минимальная длительность курса – 3 месяца. Для предотвращения рецидивов болезни Ципралекс может назначаться в течение 6 месяцев или дольше. Во время терапии следует регулярно проводить ее оценку;
• Генерализованное тревожное расстройство: 10 мг в день. При необходимости доза может быть увеличена в 2 раза. Рекомендуется минимальная продолжительность курса – 3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительная терапия – от 6 месяцев и дольше. Во время терапии следует регулярно проводить ее оценку;
• Обсессивно-компульсивное расстройство: 10 мг в день. При необходимости доза может быть увеличена в 2 раза. Курс терапии должен быть достаточно продолжительным для обеспечения полного избавления от симптомов болезни (по меньшей мере – 6 месяцев). Для предотвращения рецидивов рекомендовано принимать препарат на протяжении не менее 1 года.

Пожилым пациентам (старше 65 лет) Ципралекс рекомендуется принимать ¹/₂ взрослой дозы (5 мг в день). Максимальная суточная доза – 10 мг.

При пониженной активности изофермента CYP2C19 и снижении функции печени рекомендуемая начальная суточная доза (на протяжении 14 дней) составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной реакции на терапию, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза.

Во избежание развития синдрома отмены, при прекращении терапии дозу нужно уменьшать постепенно на протяжении 7-14 дней.

Побочные действия

Чаще всего при применении Ципралекса побочные эффекты развиваются в течение 7-14 дней, в дальнейшем, как правило, они становятся менее интенсивными и появляются реже.

Во время терапии возможно развитие следующих побочных действий (≥1/10 – очень часто, от ≥1/100 до <1/10 – часто, от ≥1/1000 до <1/100 – нечасто, от ≥1/10 000 до <1/1000 – редко, <1/10 000 –очень редко, при невозможности оценить частоту развития побочных действий – с неизвестной частотой):

• Кроветворная система: с неизвестной частотой – тромбоцитопения;
• Нервная система: часто – парестезии, сонливость, бессонница, головокружение, тремор; нечасто – синкопальные состояния, нарушение сна и вкусовых ощущений; редко – серотониновый синдром; с неизвестной частотой – двигательные нарушения, дискинезия, судорожные расстройства, акатизия/психомоторное возбуждение;
• Эндокринная система: с неизвестной частотой – недостаточная секреция антидиуретического гормона;
• Иммунная система: редко – анафилактические реакции;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия; редко – брадикардия; с неизвестной частотой – ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ;
• Дыхательная система: часто – зевота, синуситы; нечасто – носовое кровотечение;
• Психика: часто – беспокойство, тревога, необычные сновидения, аноргазмия (у женщин), снижение либидо; нечасто – бруксизм, спутанность сознания, ажитация, панические атаки, нервозность; редко – деперсонализация, агрессия, галлюцинации; с неизвестной частотой – мания, суицидальные мысли и поведение (случаи появления суицидального поведения и мыслей отмечались во время терапии и сразу после ее окончания);
• Костно-мышечная система: часто – миалгия, артралгия;
• Репродуктивная система и молочные железы: часто – нарушение эякуляции, импотенция; нечасто – маточное кровотечение (метроррагия), меноррагия; с неизвестной частотой – приапизм, галакторея;
• Расстройства питания и метаболические нарушения: часто – понижение либо увеличение аппетита, повышение массы тела; нечасто – понижение массы тела; с неизвестной частотой – анорексия, гипонатриемия;
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – запоры, диарея, сухость во рту, рвота; нечасто – желудочно-кишечное кровотечение (включая ректальное);
• Органы зрения, слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – нарушения зрения, мидриаз (расширение зрачка), шум в ушах (тиннитус);
• Кожа и подкожные ткани: часто – повышенная потливость; нечасто – сыпь, крапивница, алопеция, зуд; с неизвестной частотой – ангионевротический отек, экхимоз;
• Печень и желчевыводящие пути: с неизвестной частотой – нарушения функциональных показателей печени, гепатит;
• Почки и мочевыводящие пути: с неизвестной частотой – задержка мочи;
• Нарушения в месте введения и организм в целом: часто – гипертермия, слабость; нечасто – отеки.

В пострегистрационный период применения Ципралекса были отмечены случаи удлинения интервала QT, в основном у больных с ранее существующими заболеваниями сердца.

При резком прерывании терапии могут развиваться симптомы отмены, чаще всего проявляющиеся как расстройства зрения, головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии и ощущения прохождения тока), рвота и/или тошнота, диарея, расстройства сна (включая бессонницу и интенсивные сновидения), тревога, ажитация, спутанность сознания, тремор, повышенное потоотделение, головная боль, сердцебиение, раздражительность, эмоциональная нестабильность. Как правило, эти эффекты слабо или умеренно выражены и проходят быстро, но у некоторых больных они могут проявляться более остро и/или продолжительно, в связи с чем рекомендована постепенная отмена терапии.

Особые указания

Антидепрессанты назначать детям до 18 лет не следует из-за высокого риска развития суицидального поведения (суицидальных мыслей и попыток суицида) и враждебности. Если после клинической оценки принимается решение о начале применения Ципралекса, больной должен находиться под тщательным наблюдением.

Иногда при панических расстройствах в начале лечения может наблюдаться усиление тревоги. Как правило, такая парадоксальная реакция исчезает в течение 14 дней. Чтобы избежать развития анксиогенного эффекта, рекомендуется применять более низкие начальные дозы.

При первичном развитии судорожных припадков или при усилении их частоты (у больных с ранее диагностированной эпилепсией) терапию следует отменить. Ципралекс не рекомендуется применять больным с нестабильной эпилепсией. При контролируемых припадках требуется тщательное наблюдение.

Ципралекс следует применять с осторожностью больным с наличием в анамнезе мании/гипомании. При развитии маниакального состояния препарат отменяют.

Больным сахарным диабетом прием Ципралекса может изменить концентрацию глюкозы в крови. В связи с этим может потребоваться коррекция доз пероральных гипогликемических препаратов и/или инсулина.

Депрессия и другие психические состояния, при которых показана терапия, связана с высоким риском возникновения суицидальных мыслей, суицида (суицидальные явления) и нанесения себе телесных повреждений. Риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. В связи с этим больные до наступления улучшения состояния должны находиться под постоянным наблюдением.

Прием Ципралекса ассоциируется с развитием акатизии, что чаще проявляется в начале лечения. У больных с такими симптомами, как субъективно неприятное или угнетающее беспокойство и потребность в постоянном движении, часто в сочетании с неспособностью спокойно стоять или сидеть, увеличение дозы может привести к ухудшению.

Больным, входящим в группу риска возникновения гипонатриемии (пожилые пациенты, больные с циррозом печени и принимающие лекарственные средства, способные вызывать гипонатриемию) Ципралекс следует принимать с осторожностью.

Из-за случаев развития кожных кровоизлияний (пурпуры, экхимоза) препарат назначают под врачебным наблюдением больным, принимающим пероральные антикоагулянты и препараты, оказывающее влияние на свертываемость крови, а также пациентам со склонностью к кровотечениям.

Во избежание развития серотонинового синдрома, необходимо с осторожностью применять Ципралекс одновременно с лекарственными препаратами с серотонинергическим действием (суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан). На его возникновение может указывать комбинация таких симптомов, как тремор, ажитация, гипертермия и миоклонус. Если это произошло, следует отменить прием всех препаратов и начать симптоматическую терапию.

Одновременное применение с алкоголем не рекомендовано.

Из-за ограниченности клинического опыта, при одновременном применении Ципралекса с электросудорожной терапией следует соблюдать осторожность.

В период лечения управлять автомобилем или механизмами не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ципралекса с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы: развитие серьезных нежелательных реакций (в т.ч. серотонинового синдрома). Комбинация препаратов запрещена;
• Моклобемид (обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы типа А): риск развития серотонинового синдрома. Комбинация не рекомендуется, при необходимости одновременного применения, терапию начинают с минимально возможных доз под постоянным клиническим мониторингом состояния больного;
• Селегилин (необратимый ингибитор моноаминоксидазы типа В): риск развития серотонинового синдрома, при одновременном применении следует соблюдать осторожность;
• Серотонинергические лекарственные препараты: риск развития серотонинового синдрома;
• Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, нейролептики (антипсихотические препараты) – производные фенотиазина, бутирофенон и тиоксантен, мефлохин, трамадол и бупропион): снижение порога судорожной готовности;
• Триптофан, литий: усиление действия, при одновременном применении следует соблюдать осторожность;
• Зверобой продырявленный: увеличение числа побочных эффектов;
• Пероральные антикоагулянты и лекарственные препараты, влияющие на свертываемость крови (атипичные нейролептики и производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные препараты, тиклопидин и дипиридамол): нарушение свертываемости крови;
• Омепразол: умеренное увеличение концентрации эсциталопрама в плазме крови;
• Циметидин: увеличение концентрации эсциталопрама в плазме крови;
• Препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP2D6 и имеющие малый терапевтический индекс (флекаинид, пропафенон и метопролол (в случаях применения при сердечной недостаточности)), лекарственные средства, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующие на центральную нервную систему (антидепрессанты – дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин), антипсихотические препараты (рисперидон, тиоридазин, галоперидол): комбинации следует применять с осторожностью, может потребоваться коррекция дозы;
• Дезипрамин или метопролол: двукратное увеличение их концентрации.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.