Ципролет

Ципролет – антибактериальное лекарственное средство группы фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Ципролет выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, с гладкой поверхностью с обеих сторон, почти белого или белого цвета; на изломе почти белая или белая масса (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 2 блистера в картонной пачке);
• Раствор для инфузий: светло-желтый, прозрачный, бесцветный (по 100 мл во флаконах из полиэтилена низкой плотности, по 1 флакону в картонной пачке);
• Капли глазные: прозрачные, светло-желтые или бесцветные (по 5 мл в флаконах-капельницах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: ципрофлоксацин – 250 или 500 мг (в виде моногидрата гидрохлорида ципрофлоксацина – 291,106 или 582,211 мг соответственно);
• Вспомогательные компоненты (250/500 мг соответственно): кукурузный крахмал – 50,323/27,789 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 7,486/5 мг; тальк – 5/6 мг; кроскармеллоза натрия – 10/20 мг; коллоидный диоксид кремния – 5/5 мг; стеарат магния – 3,514/4,5 мг;         
• Оболочка пленочная (250/500 мг соответственно): полисорбат 80 – 0,08/0,072 мг; гипромеллоза (6 cps) – 4,8/5 мг; диоксид титана – 2/1,784 мг; сорбиновая кислота – 0,08/0,072 мг; макрогол 6000 – 1,36/1,216 мг; тальк – 1,6/1,784 мг; диметикон – 0,08/0,072 мг.

В состав 100 мл раствора для инфузий входит:

• Активное вещество: ципрофлоксацин – 200 мг;
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 900 мг; эдетат динатрия – 10 мг; молочная кислота – 75 мг; моногидрат лимонной кислоты – 12 мг; гидроксид натрия – 8 мг; хлористоводородная кислота – 0,0231 мл; вода для инъекций – до 100 мл.

В состав 1 мл капель глазных входит:

• Активное вещество: ципрофлоксацин – 3 мг (в форме гидрохлорида ципрофлоксацина – 3,49 мг);
• Вспомогательные компоненты: эдетат динатрия – 0,5 мг; хлористоводородная кислота – 0,000034 мг; хлорид натрия – 9 мг; бензалкония хлорид 50% раствор – 0,0002 мл; вода для инъекций – до 1 мл.

Показания к применению

Ципролет в форме таблеток и раствора для инфузий назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию ципрофлоксацина микроорганизмами, включая:

• Инфекции половых органов, дыхательных путей, мочевыводящих путей и почек, ЛОР-органов, желчевыводящих путей и желчного пузыря, кожных покровов, мягких тканей и слизистых оболочек, костно-мышечной системы, желудочно-кишечного тракта (в т.ч. зубов, рта, челюстей);
• Перитонит;
• Сепсис.

Также препарат применяют при лечении и профилактике инфекций у пациентов с пониженным иммунитетом (во время применения иммунодепрессантов).

Глазные капли Ципролет назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях глаза и его придатков, вызванных чувствительными к действию препарата бактериями, включая:

• Блефарит, блефароконъюнктивит;
• Конъюнктивит (подострый и острый);
• Бактериальные язвы роговицы;
• Хронический дакриоцистит и мейбомит;
• Кератоконъюнктивит и бактериальный кератит.

Также капли показаны для предоперационной профилактики и лечения послеоперационных инфекционных осложнений в офтальмохирургии и при инфекционных осложнениях глаз после попадания инородных тел или травм (лечение и профилактика).

Противопоказания

• Вирусный кератит (для капель глазных);
• Псевдомембранозный колит (для таблеток и раствора для инфузий);
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для раствора для инфузий);
• Возраст до 1 года (для капель глазных) или до 18 лет (для таблеток и раствора для инфузий).

Противопоказания для всех форм выпуска:

• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим лекарственным средствам из группы фторхинолонов.

С осторожностью следует назначать Ципролет во всех лекарственных формах больным с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения и судорожным синдромом.

Внутрь и внутривенно следует применять препарат с осторожностью пожилым пациентам, а также при эпилепсии, психических заболеваниях, выраженной печеночной и/или почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Доза Ципролета определяется формой выпуска препарата, тяжестью заболевания, типом инфекции, состоянием организма, массой тела, возрастом и функциональным состоянием почек.

Ципролет в форме таблеток принимают внутрь, натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Как правило, назначают следующий режим дозирования:

• Неосложненные заболевания мочевыводящих путей и почек, болезни нижних отделов дыхательных путей средней тяжести: 2 раза в день по 250 мг, при тяжелом течении болезни возможно увеличение разовой дозы в 2 раза;
• Гонорея: 250-500 мг однократно;
• Гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты: 2 раза в день по 500 мг (при лечении обычной диареи разовую дозу можно снизить в 2 раза).

Длительность терапии определяется тяжестью заболевания, однако Ципролет следует принимать минимум еще 2 дня после исчезновения признаков болезни. В среднем продолжительность курса составляет 7-10 дней.

В случае выраженных нарушений функции почек назначают ¹/₂ дозы препарата.

При хронической почечной недостаточности режим дозирования определяется клиренсом креатинина:

• Более 50 мл в минуту: обычный режим дозирования;
• 30-50 мл в минуту: 1 раз в 12 часов по 250-500 мг;
• 5-29 мл в минуту: 1 раз в 18 часов по 250-500 мг.

Больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, вводят 1 раз в 24 часа по 250-500 мг (после диализа).

Ципролет в форме раствора для инфузий вводят внутривенно капельно на протяжении 30 минут (по 200 мг) и 60 минут (по 400 мг).

Раствор для инфузий совместим с раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида, 10% раствором фруктозы, 5% и 10% раствором декстрозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0,45% или 0,225% раствором натрия хлорида.

Средняя разовая доза составляет 200 мг (при тяжелых инфекциях – 400 мг), кратность введения – 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется тяжестью болезни и в среднем составляет 7-14 дней. В случаях необходимости препарат может применяться более длительно.

При лечении острой гонореи показано однократное внутривенное введение 100 мг раствора.

Для профилактики послеоперационных инфекций Ципролет вводят внутривенно по 200-400 мг за 30-60 минут до операции.

Ципролет в форме капель глазных применяют местно.

При умеренно тяжелых и легких инфекциях каждые 4 часа закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза; при тяжелом течении – каждый час по 2 капли. После улучшения состояния частоту инстилляций и дозу снижают.

При лечении бактериальной язвы роговицы назначают:

• 1-й день: каждые 15 минут по 1 капле в течение 6 часов, после чего каждые 30 минут в часы бодрствования по 1 капле;
• 2-й день – каждый час в часы бодрствования по 1 капле;
• 3-й-14-й день – каждые 4 часа в часы бодрствования по 1 капле.

Если после 14 дней лечения эпителизация не произошла, терапию можно продолжить.

Побочные действия

Во время применения Ципролета внутрь и внутривенно возможно развитие следующих побочных действий:

• Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, тахикардия, понижение артериального давления, приливы крови к коже лица;
• Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия (прежде всего при низком диурезе и щелочной моче), гломерулонефрит, полиурия, дизурия, альбуминурия, задержка мочи, уретральные кровотечения, понижение азотвыделительной функции почек;
• Костно-мышечная система: разрывы сухожилий, артралгия, тендовагинит, артрит, миалгия;
• Система кроветворения: тромбоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, лейкоцитоз, гемолитическая анемия;
• Пищеварительная система: анорексия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у больных с перенесенными заболеваниями печени), гепатонекроз, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• Нервная система: головная боль, головокружение, тремор, повышенная утомляемость, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, потливость, тревожность, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка они могут прогрессировать до состояний, в которых больной способен причинить себе вред), обморок, мигрень, тромбоз церебральных артерий;
• Органы чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушения обоняния и вкуса, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия);
• Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипопротромбинемия, гипергликемия, гипербилирубинемия;
• Аллергические реакции: появление образующих струпья маленьких узелков и волдырей, сопровождающихся кровотечениями, кожный зуд, лекарственная лихорадка, крапивница, точечные кровоизлияния (петехии), васкулит, отек гортани или лица, эозинофилия, одышка, повышенная светочувствительность, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема);
• Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

При внутривенном введении могут возникать местные реакции, проявляющиеся болью и жжением в месте введения, развитием флебита.

При применении Ципролета в форме капель глазных возможно развитие следующих нарушений:

• Орган зрения: жжение, зуд, гиперемия и легкая болезненность конъюнктивы; редко – светобоязнь, отек век, слезотечение, чувство инородного тела в глазах, понижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у пациентов с язвой роговицы, кератопатия, кератит, инфильтрация роговицы;
• Прочие: тошнота, аллергические реакции; редко – развитие суперинфекции, неприятный привкус во рту сразу после закапывания.

Особые указания

Пациентам с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы Ципролет внутрь нужно назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после применения препарата внутрь или внутривенно длительной и тяжелой диареи необходимо исключить наличие псевдомембранозного колита, при котором требуется немедленная отмена Ципролета и назначение соответствующей терапии. Лечение следует прекратить при развитии болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита.

Во время применения препарата в форме таблеток и раствора для инфузий следует обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

Глазные капли Ципролет можно применять только местно, вводить препарат в переднюю камеру глаза или субконъюнктивально нельзя. При применении препарата и других офтальмологических растворов перерыв между их введениями должен быть не меньше 5 минут. В период терапии ношение контактных линз не рекомендуется.

При применении Ципролета необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих высокого внимания и быстрых психомоторных реакций (особенно в сочетании с алкоголем).

Лекарственное взаимодействие

В случае одновременного применения Ципролета с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Диданозин: снижение всасывания ципрофлоксацина;
• Теофиллин: увеличение его концентрации в плазме крови и риска развития токсического действия;
• Антациды, а также препараты с содержанием ионов цинка, алюминия, магния или железа: снижение всасывания ципрофлоксацина (перерыв между применением с этими препаратами должен составлять не менее 4 часов);
• Антикоагулянты: удлинение времени кровотечения;
• Циклоспорин: усиление его нефротоксического действия;
• Нестероидные противовоспалительные препараты (кроме ацетилсалициловой кислоты): повышение риска развития судорог;
• Метоклопрамид: ускорение абсорбции ципрофлоксацина;
• Урикозурические препараты: замедление выведения и увеличение плазменной концентрации ципрофлоксацина;
• Непрямые антикоагулянты: усиление их действия.

При одновременном применении Ципролета с другими противомикробными лекарственными средствами возможен синергизм действия. В зависимости от инфекции, Ципролет можно применять в сочетании со следующими препаратами:

• Азлоциллин, цефтазидим: инфекции, вызванные Pseudomonas spp.;
• Мезлоциллин, азлоциллин и другие бета-лактамные антибиотики: стрептококковые инфекции;
• Изоксазолилпенициллины и ванкомицин: стафилококковые инфекции;
• Метронидазол, клиндамицин: анаэробные инфекции.

Инфузионный раствор Ципролета фармацевтически несовместим со всеми препаратами и инфузионными растворами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина – 3,5-4,6). Смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, у которых рН больше 7, нельзя.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C, не замораживать.

Срок годности: таблетки и раствор для инфузий – 3 года, капли глазные – 2 года.

После вскрытия флакона Ципролет в форме капель глазных нужно использовать в течение 1 месяца.