Дальфаз принадлежит к группе альфа1-адреноблокаторов – препаратов, наиболее часто применяемых для лечения урологических заболеваний. В частности, его назначают для консервативного лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и устранения связанных с ней симптомов.
Основу Дальфаза составляет вещество альфузозин, являющееся производным хиназолина и антагонистом постсинаптических альфа1-адренорепторов. Эти рецепторы локализуются в предстательной железе, шейке мочевого пузыря и уретры. При их стимуляции или под воздействием стресс-факторов происходит сокращение гладкой мускулатуры и отмечается задержка мочеиспускания. При блокаде, напротив, мускулатура расслабляется, а мочеиспускание облегчается.
В зависимости от содержания активного вещества, Дальфаз выпускается в форме:
- Покрытых оболочкой таблеток, каждая из которых содержит 2,5 мг альфузозина (в виде гидрохлорида). Количество таблеток в одной упаковке – 30 штук;
- Таблеток, покрытых оболочкой, с содержанием 5 мг альфузозина (в виде гидрохлорида). В одной упаковке находится 56 штук (Дальфаз ретард);
- Таблеток с пролонгированным действием. Каждая таблетка содержит 10 мг альфузозина (в виде гидрохлорида). В одной упаковке может быть 10 или 30 штук (Дальфаз СР).
Фармакологическое действие Дальфаза
Дальфаз представляет собой адренолитическое лекарственное средство, селективный альфа-адреноблокатор. Он блокирует главным образом рецепторы, которые располагаются в зоне предстательной железы, уретры и треугольника мочевого пузыря. Кроме того, препарат:
- В значительной степени облегчает процесс мочеиспускания;
- Способствует понижению давления в уретре;
- Уменьшает сопротивление тока мочи;
- Устраняет проявления дизурии (расстройства мочеиспускания, сопровождающегося его затруднением, болезненностью и учащением).
Терапевтический эффект обуславливается активностью входящего в состав таблеток Дальфаз альфузозина – вещества, являющегося корректором уродинамики. Оно снимает спазм гладкомышечных волокон сфинктеров мочевого пузыря, уретры и предстательной железы, что, в свою очередь, приводит к уменьшению сопротивления оттока мочи, уменьшает показатели внутриуретрального давления, провоцирует сильный позыв к мочеиспусканию и нормализует процессы опорожнения мочевого пузыря.
Принимаемый в рекомендуемых инструкцией терапевтических дозах, альфузозин не оказывает воздействия на альфа1-адренорецепторы сосудистой стенки, однако, при превышении дозировки способен снижать тонус гладких мышц, формирующих стенки артерий и вен, а также показатели общего периферического сопротивления сосудов и системное артериальное давление.
При проведении плацебо-контролируемых исследований одной контрольной группе давался альфузозин, а другой – плацебо, или, попросту говоря, пустышка. Приблизительно у трети пациентов, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), со средней скоростью тока мочи 15 мл/с, Дальфаз существенно увеличивал ее (скорости) максимальные показатели уже после приема разовой дозы препарата. У пациентов, основу терапии которых составляет альфузозин, в сравнении с людьми, не получающими это лекарственное средство, также снижается остаточный объем мочи в мочевом пузыре и частота ее острой задержки.
Фармакокинетика
Прием Дальфаза СР (таблеток с пролонгированным высвобождением активного вещества) у здоровых испытуемых-добровольцев обеспечивал среднюю биодоступность альфузозина гидрохлорида в пределах 104,4% в сравнении с лекарственной формой, характеризующейся обычным действием (при приеме по 2,5 мг дважды в день).
Максимальная концентрация альфузозина в плазме крови при приеме таблеток с пролонгированным высвобождением, содержащих 10 мг активного вещества, отмечается через девять часов. При применении лекарства по 5 мг альфузозина (Дальфаз ретард) – через три часа, а при приеме таблеток с содержанием 2,5 мг действующего компонента – через час.
Показатель биодоступности таблеток ретард, согласно инструкции Дальфаза, приблизительно на 15% меньше в сравнении с биодоступностью препарата, содержащего 2,5 мг альфузозина.
Альфузозин подвергается существенной биотрансформации в печени. Этот процесс происходит преимущественно под воздействием фермента цитохром Р450 3А4. В неизменном виде остается не более 11% активного вещества, они выводятся почками вместе с мочой. Метаболиты же, которые не обладают фармакологической активностью, выводятся вместе с содержимым кишечника.
Показания к применению Дальфаза
Все лекарственные формы Дальфаза рекомендованы для лечения пациентов с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Дальфаз СР (таблетки с пролонгированным высвобождением активного вещества) также может быть назначен в качестве вспомогательного лекарственного средства, если есть необходимость использования катетера в случаях острой задержки мочи, обусловленной доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Противопоказания
Как и любое лекарство, Дальфаз имеет ряд противопоказаний. Препарат запрещается назначать:
- Пациентам с повышенной чувствительностью к альфузозина гидрохлориду или к какому-либо из вспомогательных компонентов таблеток;
- Людям с тяжелыми нарушениями функции печени, в том числе характеризующимися снижением клиренса креатинина ниже показателя 30 мл/мин;
- При непроходимости кишечника (это обусловлено тем, что в Дальфаз входит касторовое масло);
- При ортостатической гипотензии.
Способ применения и дозировка
В соответствии с инструкцией, Дальфаз в форме таблеток с пролонгированным высвобождением назначают принимать перорально, после приема пищи, не разжевывая и не измельчая, по 10 мг ежедневно. В качестве вспомогательного лекарственного средства при необходимости использования катетера в случаях острой задержки мочи таблетки принимают по одной в сутки, начиная с первого дня введения катетера. Препарат следует принимать 2-3 дня, пока установлен катетер, и еще 1 день после его удаления.
Таблетки ретард, содержащие 5 мг альфузозина, принимают внутрь перорально по одной дважды в день (утром и вечером), запивая стаканом воды.
Для людей преклонного возраста, а также для пациентов, принимающих гипотензивные препараты, суточная доза не должна превышать 5 мг альфузозина гидрохлорида. Препарат рекомендуется принимать по вечерам. В случае необходимости дозировка может быть увеличена до 10 мг в сутки, но не более того.
Побочные действия
Применение Дальфаза может спровоцировать ряд побочных эффектов.
Пищеварительная система некоторых пациентов реагирует на прием медикамента повышенной сухостью во рту, приступами тошноты и рвоты, диареей.
Со стороны нервной системы возможны головные боли, головокружения, повышенная слабость, развитие астенического синдрома.
Также не исключается вероятность появления аллергических реакций и симптомов нарушения функции сердечнососудистой системы.
