Детрузитол – это препарат группы спазмолитических лекарственных средств, оказывающих влияние на мочевые пути.
Выпускается Детрузитол в виде твердых желатиновых капсул пролонгированного действия, каждая из которых содержит 2 или 4 мг действующего вещества – тольтеродина L-тартрат (или тольтеродина гидротартрат). Содержимое капсул представляет собой белые с желтоватым оттенком микросферы, диаметр которых составляет порядка 1 мм.
Фармакологическое действие Детрузитола
Входящий в состав капсул тольтеродин является антагонистом мускариновых холинорецепторов, которые располагаются в слюнных железах и мочевом пузыре, и используется для лечения заболеваний почек и мочевыводящих путей. Многочисленные положительные отзывы о Детрузитоле подтверждают эффективность препарата в терапии заболеваний, сопровождающихся синдромом гиперактивного мочевого пузыря, основными симптомами которого являются учащение мочеиспускания, императивные позывы и недержание мочи.
Основное фармакологическое действие активного вещества Детрузитола направлено на снижение сократительной функции мускулатуры мочевого пузыря, а также на уменьшение слюноотделения. Принимаемый в дозах, превышающих терапевтические, тольтеродин, однако, становится причиной неполного опорожнения мочевого пузыря и увеличения в нем количества остаточной мочи.
Механизм действия входящего в состав Детрузитола тольтеродина заключается в способности этого вещества связываться с мускариновыми холинергическими рецепторами. Причем проводившиеся на животных эксперименты показали, что активное вещество действует избирательно в отношении рецепторов мочевого пузыря в сравнении с рецепторами слюнных желез.
Выраженный эффект от применения тольтеродина по отношению к локализованным в мочевом пузыре рецепторам отмечался также и у здоровых добровольцев, принимавших участие в испытаниях лекарственного средства. Прием дозы, равной 6,4 мг тольтеродина, провоцировал неполное опорожнение мочевого пузыря, повышение содержащейся в нем остаточной мочи, а также уменьшение напряжения детрузора мочевого пузыря или, говоря другими словами, его мышечной оболочки, состоящей из трех взаимно переплетающихся мышечных слоев, которые образуют единую мышцу, изгоняющую мочу.
Отзывы о Детрузитоле, основанные более чем на 20 клинических исследованиях, подтверждают высокую эффективность и безопасность этого лекарственного средства. Полученные на основании исследований статистические данные показали, что на фоне терапии препаратом частота эпизодов недержания мочи снижается на 60%, а количество мочеиспусканий в течение суток – на 15%, при этом функциональная емкость мочевого пузыря увеличивается на 21%, показатели использования прокладок и подгузников уменьшаются на 36%.
Фармакокинетика
После приема Детрузитола входящий в его состав тольтеродин достаточно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная его концентрация в плазме крови пациента отмечается спустя три часа после перорального приема и увеличивается пропорционально дозе активного вещества в пределах от 1 до 4 мг.
Процесс биотрансформации тольтеродина происходит главным образом в печени под воздействием полихромного печеночного фермента цитохрома CYP2D6. В результате образуется обладающий фармакологической активностью 5-гидроксиметильный метаболит. У пациентов с недостаточностью фермента CYP2D6 тольтеродин метаболизируется под воздействием изоферментов CYP3A4 с образованием неактивного метаболита N-дезалкилированного тольтеродина.
У пациентов с недостаточностью CYP2D6 показатель биодоступности тольтеродина, попадающего в организм с капсулами Детрузитол, составляет 65%, у людей с повышенным метаболизмом тольтеродина (а к этой группе относится большая часть пациентов, которым назначается лечение Детрузитолом) – 17%.
У пациентов с повышенным метаболизмом прием пищи не оказывает влияния на экспозицию тольтеродина в чистом виде и в форме его фармакологически активного метаболита, однако его концентрация в крови повышается именно в тех случаях, когда препарат принимают вместе с пищей.
Показания к применению
Согласно инструкции, Детрузитол показан лицам, страдающим от синдрома гиперактивного пузыря, его аномальной чувствительности, вплоть до возникновения эпизодов недержания мочи.
Противопоказания
Препарат Детрузитол противопоказан:
- При состояниях, характеризующихся задержкой мочи;
- В случае если у пациента диагностирована закрытоугольная глаукома, которая не поддается лечению;
- При установленной гиперчувствительности к тольтеродину или какому-либо вспомогательному веществу Детрузитола;
- Пациентам с миастенией;
- При протекающем в тяжелой форме язвенном колите;
- Людям с мегаколоном (пороком развития толстой кишки, которая характеризуется ее патологическим увеличением);
- При состояниях, сопровождающихся замедленным опорожнением желудка;
- При редких наследственных заболеваниях, связанных с непереносимостью фруктозы, при глюкозо-галактозной мальабсорбции, а также при состояниях, сопровождающихся дефицитом сахаразы-изомальтазы;
- При частых и императивных позывах к мочеиспусканию, которые обусловлены органическими причинами;
- Детям до 18 лет;
- Беременным и кормящим женщинам.
Способ применения и дозировка
Детрузитол принимают перорально независимо от приема пищи. При этом капсулу необходимо проглатывать целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендованная инструкцией Детрузитола суточная доза активного вещества составляет 4 мг: взрослым пациентам назначают принимать по одной капсуле с содержанием тольтеродина, равным 4 мг, раз в сутки или же по две капсулы 2 мг дважды в день.
При нарушениях функции печени или почек суточную дозу сокращают до 2 мг (принимают по 1 мг тольтеродина дважды в день).
Через полгода терапии с применением Детрузитола рекомендуется оценка целесообразности дальнейшего лечения.
Побочные действия
Отзывы о Детрузитоле свидетельствуют о том, что прием препарата может провоцировать легкие или средней степени выраженности М-холиноблокирующие эффекты.
Наиболее частым побочным эффектом от приема Детрузитола является повышенная сухость во рту. Гораздо реже возникают головные и абдоминальные боли, головокружения, проявления диспепсии, запоры, сонливость, метеоризм, дизурия, нервозность, сухость склер и нарушения зрения.
Не исключается также возможность появления болевых ощущений в груди, повышения сухости кожных покровов, развития бронхита и увеличения массы тела.
В редких случаях могут отмечаться: задержка мочеиспускания, спутанность сознания, анафилактические и аллергические реакции, гастроэзофагеальный рефлюкс, приливы крови к коже лица.
