Диабетон МВ

Диабетон МВ – гипогликемический лекарственный препарат для приема внутрь; производное сульфонилмочевины II поколения.

Форма выпуска и состав

Диабетон МВ выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением:

• дозировка 30 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, с логотипом фирмы на одной стороне и гравировкой DIA | 30 – на другой (по 30 шт. в блистере, в картонной упаковке 1 или 2 блистера);
• дозировка 60 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, с гравировкой DIA | 60 и разделительной риской на другой стороне таблетки (по 30 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1 или 2 блистера; по 15 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 или 4 блистера).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Диабетона МВ.

Состав на одну таблетку:

• действующее вещество: гликлазид – 30 мг или 60 мг;
• вспомогательные компоненты: мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гликлазид – это производное сульфонилмочевины. Он отличается от препаратов с аналогичной структурой наличием особого N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Препарат снижает уровень глюкозы в крови за счет стимуляции секреции инсулина специальными β-клетками в островках Лангерганса. Кроме влияния на обмен углеводов, гликлазид также оказывает гемоваскулярное действие.

У пациентов с сахарным диабетом 2-го типа Диабетон МВ восстанавливает ранний пик выработки инсулина в ответ на поступление глюкозы в кровь и усиливает секрецию инсулина во второй фазе. Заметное увеличение секреции инсулина происходит в ответ на стимуляцию, связанную с введением глюкозы или приемом пищи.

Гликлазид уменьшает вероятность тромбозов мелких сосудов за счет влияния на механизмы, обуславливающие возникновение осложнений при сахарном диабете, а именно:

• частично ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов;
• снижает концентрацию факторов активации тромбоцитов, таких как тромбоксан В₂ и бета-тромбоглобулин.

Гликлазид восстанавливает фибринолитическую активность сосудистого эндотелия и повышает активность плазминогена. Препарат достоверно снижает макро- и микрососудистые осложнения у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа.

Фармакокинетика

Гликлазид полностью всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме плавно увеличивается в течение первых 6 часов, удерживаясь на уровне плато от 6 до 12 часов. Прием пищи не влияет на степень или скорость всасывания гликлазида.

Связь с белками плазмы высокая (около 95% связывается с плазменными белками). Объем распределения составляет 30 литров. Эффективная концентрация препарата в плазме сохраняется в течение более 24 часов при приеме 60 мг Диабетона МВ один раз в сутки.

Основной метаболизм гликлазида происходит в печени. В плазму активные метаболиты не поступают. Период полувыведения в среднем 12–20 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и меньше 1% – в неизмененном виде.

У пожилых пациентов фармакокинетика препарата аналогична и существенных изменений не наблюдается.

Показания к применению

Диабетон МВ применяют для лечения сахарного диабета 2-го типа в случае недостаточной эффективности физических нагрузок, диеты и мероприятий, направленных на снижение массы тела.

Препарат также показан для профилактики макрососудистых (инсульт и инфаркт миокарда) и микрососудистых (ретинопатия и нефропатия) осложнений сахарного диабета у больных сахарным диабетом 2-го типа.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая печеночная или почечная недостаточность (рекомендуется применение инсулина);
• диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
• сахарный диабет 1-го типа (инсулинозависимый диабет);
• одновременный прием с миконазолом, даназолом или фенилбутазоном;
• врожденная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, галактоземия;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам.

Относительные (Диабетон МВ применяют с осторожностью):

• печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
• гипофизарная или надпочечниковая недостаточность;
• гипотиреоз;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• алкоголизм;
• несбалансированное и/или нерегулярное питание;
• пожилой возраст;
• длительная терапия глюкокортикостероидами.

Диабетон МВ: инструкция по применению (дозировка и способ)

Препарат принимают внутрь, один раз в день (желательно во время завтрака). Таблетку не рекомендуется измельчать или разжевывать.

Суточная доза Диабетона МВ варьирует от 30 до 120 мг в один прием. При пропуске одного или нескольких дней лечения нельзя увеличивать дозу в следующий прием.

Доза препарата подбирается индивидуально с учетом таких показателей, как концентрация глюкозы в крови и уровень гликогемоглобина (HbA1c).

В начале лечения назначают Диабетон МВ 30 мг в сутки (в том числе пожилым пациентам 65 лет и старше). При адекватном контроле гликлазид в этой дозе можно использовать в качестве поддерживающей терапии. В случае неадекватного гликемического контроля доза может быть увеличена (последовательно) до 60 мг, 90 мг или 120 мг в сутки.

Дозу можно повышать через один месяц лечения гликлазидом в ранее назначенной дозе, за исключением тех больных, у которых уровень глюкозы крови не уменьшился после 2 недель использования препарата. Таким пациентам можно повысить дозу уже через 2 недели терапии.

Максимальная доза Диабетона МВ – 120 мг в сутки.

При переходе с препарата Диабетон (80 мг гликлазида) на Диабетон МВ одну таблетку Диабетона меняют на половину таблетки Диабетона МВ 60 мг. Переход осуществляют под тщательным гликемическим контролем.

Диабетон МВ можно принимать вместо других пероральных гипогликемических средств. При переводе пациента учитывается доза используемого гипогликемического препарата и его период полувыведения. Обычно переходного периода не требуется. Начальная доза Диабетона МВ составляет 30 мг и в дальнейшем титруется в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Если пациент принимал другие производные сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, необходимо прекратить лечение на несколько дней и только после этого начать прием Диабетона МВ (для предотвращения гипогликемии, которая может возникнуть в результате аддитивного эффекта двух гипогликемических препаратов).

Гликлазид можно сочетать с ингибиторами альфа-глюкозидазы, инсулином или бигуанидинами.

В случае неадекватного гликемического контроля одновременно проводят инсулинотерапию под тщательным медицинским мониторингом.

Пациентам в возрасте 65 лет и старше, а также больным с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

При наличии относительных противопоказаний Диабетон МВ применяют в минимальной рекомендованной дозе (30 мг в сутки).

Побочные действия

• пищеварительная система: тошнота, боли в животе, рвота, запор или диарея (прием гликлазида во время завтрака минимизирует возможность появления этих симптомов);
• печень и желчевыводящие пути: повышение активности трансаминаз печени; единичные случаи – гепатит (требуется прекращение лечения);
• лимфатическая система и органы кроветворения: редко – лейкопения, анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения (исчезают после отмены препарата);
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: кожный зуд, эритема, сыпь, крапивница, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, буллезные реакции;
• органы чувств: преходящие зрительные нарушения, обусловленные изменением уровня глюкозы, особенно в начале лечения.

Во время терапии Диабетоном МВ возможно развитие гипогликемии, особенно при нерегулярных приемах пищи или пропуске завтрака, обеда или ужина. Симптомами гипогликемии являются: тошнота, сильное чувство голода, рвота, головная боль, раздражительность, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, возбуждение, замедленная реакция, нарушение сна, спутанность сознания, тремор, ощущение беспомощности, депрессия, нарушение речи и зрения, потеря самоконтроля, депрессия, парезы, нарушение восприятия, судороги, афазия, брадикардия, поверхностное дыхание, головокружение, слабость, сонливость, бред, потеря сознания, кома (вплоть до смертельного исхода). Также возможно появление следующих адренергических реакций: беспокойство, гипергидроз, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, ощущение липкости кожи, повышение артериального давления и аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии успешно купируются приемом сахара (углеводов). Сахарозаменители неэффективны. Если после успешного купирования гипогликемии пациент принимает другие производные сульфонилмочевины, могут возникнуть рецидивы с повторным ухудшением состояния. В случае длительной или тяжелой гипогликемии рекомендуется неотложная помощь (вплоть до госпитализации), даже при купировании симптомов самостоятельным приемом углеводов.

Иногда препарат может вызывать следующие побочные эффекты, присущие всем производным сульфонилмочевины: гемолитическая анемия, эритроцитопения, панцитопения, гипонатриемия, агранулоцитоз, аллергический васкулит.

Передозировка

Передозировка препарата Диабетон МВ чревата развитием гипогликемии.

При умеренных признаках гипогликемии без симптомов со стороны неврологии и нарушения сознания следует снизить дозу препарата, увеличить объем пищи с высоким содержанием углеводов и/или изменить диету. За пациентом необходимо установить наблюдение до тех пор, пока его состояние не стабилизируется.

В случае тяжелой гипогликемии с судорогами, комой и другими неврологическими реакциями требуется скорая неотложная помощь с немедленной госпитализацией.

При гипогликемической коме или подозрении на нее пациенту вводят 50 мл декстрозы (20–30%-й концентрации) внутривенно струйно. Затем, для поддержания уровня глюкозы, ставят капельницу с 10% раствором декстрозы. Наблюдение за пациентом продолжают в течение 48 часов, после чего решают вопрос о целесообразности дальнейшего контроля.

Проведение диализа неэффективно, так как гликлазид почти полностью связывается с белками плазмы.

Особые указания

Диабетон МВ можно назначать только тем больным, которые не пропускают приемов пищи и обязательно завтракают. Важно следить за достаточным поступлением углеводов с пищей и избегать низкоуглеводных продуктов. Риск гипогликемии повышается в следующих случаях:

• тяжелая печеночная недостаточность;
• недостаточность функции почек;
• наличие некоторых эндокринных заболеваний (надпочечниковая и гипофизарная недостаточность, болезни щитовидной железы);
• нерегулярное и скудное питание, голодание, пропуск приемов пищи, изменения в рационе;
• дисбаланс между количеством углеводов, поступающих с пищей, и физической нагрузкой;
• одновременное применение некоторых лекарственных препаратов (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
• передозировка гликлазида;
• неспособность или отказ больного (особенно в пожилом возрасте) контролировать собственное состояние и следовать инструкциям врача.

Ослабление гликемического контроля допускается у пациентов с травмами, большими хирургическими вмешательствами, инфекционными заболеваниями или лихорадкой. В этих случаях может потребоваться отмена Диабетона МВ и назначение инсулина.

У многих больных эффективность гипогликемических средств для приема внутрь со временем может снижаться (так называемая вторичная лекарственная резистентность).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения гликлазидом, особенно в начале терапии, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих высокой скорости психических и физических реакции.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении препарата в период беременности отсутствуют, поэтому его прием противопоказан. Для лечения сахарного диабета у беременных женщин рекомендуется использовать инсулин.

Таблетки Диабетон МВ противопоказаны в период лактации (данные о поступлении гликлазида в грудное молоко и информация о риске развития неонатальной гипогликемии отсутствуют).

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям и подросткам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Диабетон МВ нельзя применять у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

При умеренной и легкой почечной недостаточности препарат используют с осторожностью, но корректировать дозу не нужно.

При нарушениях функции печени

Диабетон МВ противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

У больных в возрасте 65 лет и старше Диабетон МВ применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Действие гликлазида усиливается при одновременном применении с миконазолом (данное сочетание противопоказано, так как может привести к развитию комы), фенилбутазоном и этанолом (усиливается гипогликемический эффект).

Из-за риска гипогликемии Диабетон МВ необходимо с осторожностью применять со следующими препаратами: гипогликемические средства (акарбоза, инсулин, тиазолидиндионы, метформин, ингибиторы дипептидилпептидазы-4), флуконазол, бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл), нестероидные противовоспалительные средства, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, ингибиторы моноаминоксидазы.

Действие гликлазида ослабляет даназол (данное сочетание не рекомендуется), хлорпромазин, глюкокортикостероиды одновременно с тетракозактидом и бета₂-адреномиметики. Перечисленные препараты применяют с осторожностью и под тщательным гликемическим контролем.

Гликлазид может усиливать действие антикоагулянтов.

Аналоги

Аналогами Диабетона МВ являются Гликлазид МВ, Гликлазид-АКОС, Гликлазид Канон, Гликлазид МВ Фармстандарт, Голда МВ, Глидиаб, Гликлада, Диабеталонг, Глидиаб МВ, Диабефарм, Гликлазид-СЗ, Диабинакс, Диабефарм МВ и др.

Сроки и условия хранения 

Беречь от детей.

Особых условий хранения Диабетон МВ не требует.

Срок годности составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диабетоне МВ

Пациенты оставляют очень хорошие отзывы о Диабетоне МВ. Это действительно эффективный лекарственный препарат, помогающий поддерживать показатели сахара в крови на нормальном уровне. Гликлазид редко вызывает аллергические реакции и другие побочные явления. Таблетки удобно принимать, так как суточная доза рассчитана на один прием. Лечение Диабетоном МВ является достойной альтернативой инсулинотерапии.

Минусы препарата, по словам пациентов: необходимость постоянного применения; нельзя давать детям; риск гипогликемии; высокая стоимость; индивидуальные реакции на гликлазид.

Цена на Диабетон МВ в аптеках

Таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон МВ 30 мг по 30 шт. в упаковке стоят 330–340 руб., по 60 шт. в упаковке – 315–330 руб.

Цена на Диабетона МВ 60 мг (по 30 шт. в упаковке) составляет от 290 до 330 руб.