Диацереин – противовоспалительное нестероидное симптоматическое лекарственное средство медленного структурно-модифицирующего действия для устранения признаков остеоартроза и замедления процессов разрушения хрящевой ткани.
Форма выпуска и состав
Выпускают Диацереин в форме капсул: размер №1, желатиновые твердые, голубого цвета, корпус с маркировкой белого цвета Movagain, крышечка с маркировкой черного цвета Dr. REDDY'S; содержимое капсул – желтый гранулированный порошок (по 10 капсул в алюминиевых стрипах, ламинированных полиэтиленом, в картонной пачке 3 или 6 стрипов).
В 1 капсуле содержатся:
активное вещество: диацереин – 50 мг;
- дополнительные компоненты: натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза 3 cps;
- оболочка капсулы: титана диоксид (Е 171), красители азорубин (Е 122) и синий патентованный (Е 131), лаурилсульфат натрия, пропилпарагидроксибензоат, желатин, метилпарагидроксибензоат, вода;
- чернила для маркировки: белые – изопропанол, полисорбат-80, этанол, концентрированный раствор аммиака, титана диоксид, шеллак; черные – изопропанол, этанол, концентрированный раствор аммиака, макрогол, краситель железа оксид черный, шеллак, бутанол.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диацереин – производное антрахинолина и диацетилированное производное реина. В ходе биотрансформации превращается в активный метаболит реина, подавляет активность интерлейкина-1, являющегося медиатором воспалительного процесса и способствующего разрушению хрящевой ткани при остеоартрозах. Препарат также ингибирует пагубное воздействие других цитокинов, в т. ч. фактора некроза опухоли (ФНО) альфа и интерлейкина-6. Эффект средства проявляется спустя 2–4 недели.
Фармакокинетика
Для диацереина характерно быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при сочетанном приеме с пищей его биодоступность повышается на 25%. Максимальная концентрация (Cmax) при однократном приеме 50 мг составляет – 3,15 мг/л, при многоразовом применении, в результате кумуляции средства, Cmax возрастает. Время достижения Cmax (Тсmax) составляет 144 минуты.
Препарат деацетилируется полностью до метаболита реина, у которого связь с белками (альбумином) достигает почти 100%. Реин способен проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; экскретируется он почками: в виде сульфата – 20%, в виде глюкуронида – 60% и в неизмененном виде – 20%. Период полувыведения (Т½) составляет 255 минут.
Показания к применению
Согласно инструкции, Диацереин рекомендован для лечения первичного и вторичного остеоартроза.
Противопоказания
Абсолютные:
- нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к любому из составляющих средства, а также к антрахиноновым препаратам (слабительным средствам).
Относительные (использовать диацереин требуется с осторожностью):
- раздражение нижних отделов кишечника;
- почечная недостаточность в хронической форме.
Диацереин: инструкция по применению (дозировка и способ)
Диацереин принимают перорально после еды, запивая водой. Капсулу рекомендуется, не вскрывая и не разжевывая, глотать целиком.
Рекомендованное дозирование для взрослых пациентов: по 50 мг 2 раза в сутки, в утреннее и вечернее время.
Терапия непрерывная и длительная, курс – не менее 4 месяцев. Из-за риска возникновения в начале лечения (в течение первых 2 недель) ускорения транзита кишечного содержимого, рекомендуется начинать курс с приема 50 мг препарата 1 раз в сутки, вечером, во время еды. Спустя 4 недели суточную дозу постепенно повышают до 100 мг.
Побочные действия
На фоне приема Диацереина при наличии индивидуальной непереносимости его компонентов могут наблюдаться аллергические проявления различной степени выраженности, включая сыпь и зуд. В начале лечения иногда возможно появление таких нежелательных эффектов, как боль в животе, тошнота, диарея, рвота, общее недомогание. В некоторых случаях может отмечаться интенсивное окрашивание мочи от коричневого до желтого цвета. Эта реакция клинически незначимая, зависит от рН, и не требует отмены приема препарата или снижения его дозы.
Передозировка
К признакам передозировки могут относиться слабость и диарея. При данном состоянии назначают прием симптоматических средств. В случае выраженной диареи необходимо контролировать электролитный состав плазмы.
Особые указания
Поскольку терапевтический эффект диацереина достигается только спустя 2–4 недели после начала курса, в первые недели лечения его можно комбинировать с анальгезирующими лекарственными препаратами, в т. ч. с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
Во время терапии требуется проводить периодический мониторинг показателей крови, функциональных проб печени и мочи. Если обнаружено ухудшение функции почек, дозу препарата необходимо снизить.
При окрашивании мочи может быть затруднена интерпретация результатов ее анализа (например, на концентрацию глюкозы).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Негативное действие Диацереина на способность к вождению автотранспортных средств и управлению механизмами различной сложности маловероятно.
Применение при беременности и лактации
Применение препарата у беременных и кормящих грудью женщин противопоказано, т. к. профиль безопасности диацереина у этой группы пациентов не был изучен. Сведения о влиянии препарата на развитие плода/ребенка отсутствуют.
Применение в детском возрасте
Детям и подросткам до 18 лет применять препарат противопоказано.
При нарушениях функции почек
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется использовать препарат с осторожностью. У этой категории больных при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин необходимо уменьшить дозу до 50 мг в сутки, а в дальнейшем скорректировать ее с учетом клинической эффективности и переносимости препарата.
Лекарственное взаимодействие
- лекарственные средства, влияющие на микрофлору кишечника (в т. ч. антибиотики); вещества, изменяющие скорость опорожнения кишечника и качественный состав его содержимого (в т. ч. клетчатка): учащаются нежелательные реакции со стороны кишечника;
- лекарственные средства, включающие в состав магния гидроксид и/или алюминия гидроксид; снижается биодоступность диацереина.
Не рекомендуется сочетанное использование препарата со средствами, оказывающими слабительное действие.
Аналоги
Аналогами Диацереина являются: Диартрин, Артрокер, Мовагейн, Диацереин-Мак, Артродарин, Диафлекс Ромфарм.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 °C в месте, недоступном для влаги и света. Беречь от детей.
Срок хранения – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Диацереине
Отзывы о Диацереине неоднозначные. Пользователи отмечают, стойкий терапевтический эффект препарата, который может сохраняться на протяжении 1–3 месяцев после завершения приема. Вместе с тем некоторые пациенты недовольны, что при сильных болях в суставах в первые недели лечения им требовалось в сочетании с Диацереином применять другие препараты, обладающие более выраженным обезболивающим действием. Также к его недостаткам относят появление на фоне терапии диареи (преимущественно при длительном лечении), боли в области печени и отеков ног.
Цена на Диацереин в аптеках
Цена на Диацереин неизвестна, т. к. препарат на данный момент отсутствует в аптечной сети.
Стоимость аналогов препарата:
- Диартрин 50 мг, 30 капсул в упаковке – от 630 до 780 рублей;
- Артродарин 50 мг, 30 капсул в упаковке – от 1950 до 2240 рублей.
