Диферелин – это препарат, являющийся аналогом природного гонадотропин-рилизинг-фактора. Последний принадлежит к классу пептидных гормонов гипоталамуса и играет важную роль в усилении секреции передней долей гипофиза гонадотропинов (или гонадотропных гормонов), физиологической функцией которых является регуляция работы половых желез. При этом гонадотропин-рилизинг-фактор в большей степени оказывает влияние на выработку лютеинизирующего гормона, нежели фолликулостимулирующего.
Согласно нозологической классификации, Диферелин показан пациентам со злокачественными образованиями предстательной железы, с доброкачественными новообразованиями в матке, при наличии симптомов преждевременного полового созревания, а также для лечения эндометриоза и женского бесплодия.
Активным компонентом Диферелина является синтетическое декапептидное вещество трипторелин.
Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:
- В виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для подкожных инъекций. Содержание трипторелина в 1 флаконе емкостью 1 мл составляет 0,1 мг. Дополнительно комплектуются растворителем;
- В виде лиофилизированного порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения. Лиофилизат характеризуется пролонгированным действием. Содержание трипторелина в 1 флаконе емкостью 2 мл может составлять 3,75 или 11,25 мг. Комплектуются растворителем, шприцем и парой игл.
Фармакологическое действие Диферелина
Входящий в Диферелин трипторелин, активностью которого обусловливается терапевтический эффект от применения препарата, представляет собой полученный синтетическим путем полипептид – аналог вырабатываемого гипоталамусом гонадотропин-рилизинг-гормона (или гонадорелина). Он оказывает противоопухолевое и антигонадотропное действие, механизм действия которого базируется на непосредственном воздействии трипторелина на гонады путем снижения их чувствительности периферических рецепторов к влиянию гонадотропин-рилизинг-гормона.
Отзывы о Диферелине свидетельствуют о том, что на фоне применения препарата после непродолжительного начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, который характеризуется кратковременным повышением концентрации в организме гонадотропинов, трипторелин начинает подавлять как женский, так и мужской стероидогенез (то есть подавляет выработку ЛГ и ФСГ, а также, соответственно, функцию яичников и тестикул).
При длительном введении Диферелина с содержанием трипторелина в количестве 0,1 мг медикамент подавляет выработку фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормона. Ингибирование же промежуточных пиков ЛГ, в свою очередь, способствует повышению качества фолликулогенеза, увеличивает количество зрелых фолликулов, а также позволяет повысить вероятность наступления беременности за цикл.
При длительном применении Диферелина с содержанием трипторелина 3,75 или 11,25 мг количество вырабатываемых яичниками эстрогенов у женщин уменьшается настолько, что начинает соответствовать тому уровню, который отмечается в период менопаузы или после процедуры овариоэктомии. Количество же вырабатываемого у мужчин тестостерона снижается до той концентрации, которая наблюдается после проведения процедуры хирургической кастрации. Причем максимальный эффект развивается приблизительно к двадцатому дню после первого укола Диферелина. На фоне длительной терапии препаратом с максимальным содержанием трипторелина (11,25 мг) количественные показатели сохраняются на этом уровне вплоть до окончания курса лечения.
Продолжительный курс лечения трипторелином способствует подавлению выработки эстрадиола у женщин, тем самым препятствуя развитию эндометриоидных эктопий.
Показания к применению
Инъекции трипторелина 0,1 мг показаны для лечения женского бесплодия. Препарат назначают в сочетании с гонадотропинами для оплодотворения яйцеклетки in vitro и дальнейшей трансплантации эмбриона в полость матки.
Уколы Диферелина с содержанием трипторелина 3,75 мг показаны:
- Пациентам с раком предстательной железы, а также в тех случаях, когда это заболевание протекает с осложнениями, при которых рекомендуется подавление выработки в организме тестостерона;
- Людям с генитальным и экстрагенитальным эндометриозом (отзывы о Диферелине свидетельствуют о том, что препарат эффективен в лечении I-IV стадий заболевания);
- Эндометриозе;
- При гиперпластических процессах в эндометрии;
- Для лечения бесплодия у женщин с целью оплодотворения яйцеклетки in vitro и трансплантации эмбриона в полость матки (в сочетании с гонадотропинами);
- Для торможения процессов слишком раннего полового созревания у детей;
- Для лечения рака молочной железы, когда пациентке рекомендуется прохождение курса терапии гормональными препаратами;
- При миоме матки.
Диферелин с содержанием трипторелина 11,25 мг назначают:
- При метастазирующей аденокарциноме предстательной железы;
- При раке молочной железы;
- Для торможения процессов слишком раннего полового созревания у детей;
- Для лечения генитального и экстрагенитального эндометриоза.
Противопоказания
Противопоказаниями к назначению препарата являются гиперчувствительность к входящим в его состав ингредиентам, а также беременность и кормление грудью.
Кроме того, Диферелин 11,25 мг не следует применять больным, у которых диагностирована гормононезависимая форма рака предстательной железы, а также пациентам, перенесшим процедуру хирургической тестикулэктомии.
Способ применения и дозировка
Оптимальная доза препарата, как и длительность курса лечения, определяется в зависимости от того, для лечения какого заболевания он назначается.
Диферелин 0,1 мг вводят под кожу, уколы Диферелина 3,75 и 11,25 мг делают в мышцу.
При этом крайне важно следить за тем, чтобы каждое введение лекарства пролонгированного действия было произведено в соответствии с инструкцией Диферелина. Каждая неудачная инъекция, в результате которой в шприце остается большее количество раствора, чем это допускается, должна быть зарегистрирована соответствующим образом.
Побочные действия
Многочисленные исследования свойств трипторелина и отзывы о Диферелине подтверждают то, что препарат способен стать причиной развития нежелательных побочных реакций. Как правило, большинство из них обусловливаются фармакологическими особенностями активного вещества препарата и являются результатом гипогонадотропного гипогонадизма, а в отдельных случаях – первичной гипофизарно-гонадной стимуляции, которая обусловливается применением Диферелина.
В качестве побочных эффектов Диферелина могут отмечаться те или иные нарушения функции мочеполовой системы и со стороны костно-мышечного аппарата.
Не исключены головные боли, приливы жара, развитие астенического синдрома, повышение показателей артериального давления, а также болезненность в месте введения препарата.
