Диклонат П

Диклонат П – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

• таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: розовые, круглые, со скошенными краями; с гладкой и однородной поверхностью; на изломе ядро белого цвета (в блистерах по 10 шт., в картонной коробке 2 блистера);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, со слабым характерным запахом спирта бензилового, от светло-желтого цвета до бесцветного (в ампулах по 3 мл, в поддоне пластиковом 5 ампул, в коробке картонной 1 поддон);
• раствор для внутримышечного введения (в ампулах по 2 мл; в поддоне пластиковом 1, 3 или 5 ампул, в коробке картонной 1 или 2 поддона);
• суппозитории ректальные: желтовато-белые, конусообразные; с легким запахом жира; допускается наличие на срезе воздушного стержня или воронкообразного углубления (в стрипах по 5 шт., в коробке картонной 2 стрипа);
• гель для наружного применения (в алюминиевых тубах по 60 г, в коробке картонной 1 туба).

Действующее вещество Диклоната П – натрия диклофенак. Его содержание в зависимости от формы выпуска препарата:

• 1 таблетка – 100 мг;
• 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения – 25 мг;
• 1 мл раствора для внутримышечного введения – 37,5 мг;
• 1 суппозиторий – 50 мг;
• 1 г геля – 10 мг.

Вспомогательные вещества Диклоната П в зависимости от вида лекарственной формы:

• таблетки: поливидон, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, сахароза, этанол; оболочка: полиэтиленгликоль, полисорбат, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, сахароза, тальк, оксид железа красный (Е172);
• раствор для инъекций: маннитол, гидроксид натрия, пропиленгликоль, спирт бензиловый, вода для инъекций, метабисульфит натрия;
• суппозитории: жир твердый;
• гель: пропиленгликоль, раствор аммония 25%, цетиол, жидкий парафин, спирт изопропиловый, карбомер 934, цетомакрогол, ароматизатор «лаванда», вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак натрия – активное вещество препарата Диклонат П, будучи производным фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие.

Механизм действия диклофенака связан с неизбирательным угнетением активности циклооксигеназ (группы ферментов метаболизма арахидоновой кислоты), которые являются предшественниками простагландинов, играющих главную роль в возникновении воспаления, лихорадки и боли.

Диклонат П снижает болевой синдром при движении и в покое, уменьшает отечность в области суставов и утреннюю скованность при ревматических болезнях, увеличивает объем движений. Препарат, как и все НПВП, препятствует тромбообразованию. При длительном применении проявляет десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме таблеток Диклонат П максимальная плазменная концентрация натрия диклофенака составляет 0,5 мкг/мл, достигается через 5 часов после приема одной таблетки и остается высокой достаточно продолжительное время.

После капельного внутривенного введения 75 мг препарата максимальная концентрация натрия диклофенака в плазме крови составляет 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л) и наблюдается в течение 2 часов и более. Она находится в обратной зависимости от времени вливания препарата.

После внутримышечного введения 75 мг натрия диклофенака его максимальная плазменная концентрация – 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л) отмечается через 20 минут и находится в линейной зависимости от объема введенного препарата.

При ректальном введении максимальная концентрация диклофенака в сыворотке крови наблюдается через 30 минут.

Как при введении внутрь, так и при ректальном применении абсорбция препарата происходит полностью и быстро. Большая часть (до 99%) диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами.

При соблюдении интервала дозирования Диклоната П его кумуляция не наблюдается. Препарат хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, в том числе проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается через 3–6 часов после введения.

Метаболизируется лекарственное средство преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Фенольные метаболиты биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Во время первого прохождения через печень метаболизму подвергается 50% активного вещества. AUC (параметр, характеризующий суммарную концентрацию лекарственного препарата в плазме крови в течение всего времени наблюдения) после парентерального введения в 2 раза больше, чем после перорального приема той же дозы.

Выводится препарат главным образом через почки: в виде метаболитов – 60%, в неизменном виде – меньше 1%. Остальная часть выводится с желчью в виде метаболитов. Системный клиренс составляет 260 мл/минуту. Период полувыведения диклофенака из плазмы крови – 1–2 часа.

Изменения фармакокинетики на фоне многократного введения Диклоната П не происходит.

У пациентов с компенсированным циррозом печени или хроническим гепатитом фармакокинетические параметры препарата такие же, как у пациентов без этих болезней.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин) выведение метаболитов с желчью увеличивается. Однако увеличение их концентрации в крови не отмечается.

Фармакокинетика Диклоната П одинакова для разных возрастных групп пациентов.

При наружном применении препарата (гель Диклонат П) всасывание составляет не больше 6%. С белками в этом случае связывается около 99,7% диклофенака. Выводится он в основном через почки. При нанесении геля на область пораженного сустава концентрация вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме.

Показания к применению

Таблетки, раствор для внутримышечных инъекций и суппозитории назначают при следующих заболеваниях/состояниях:

• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ювенильный хронический артрит, ревматоидный артрит, острый подагрический артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит);
• дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, деформирующий остеоартроз);
• болевой синдром (ишиас, люмбаго, невралгии, подагра, головная и зубная боль, миалгия, тендовагинит, ревматическое поражение мягких тканей, бурсит, мигрень, а также боли другого происхождения умеренной выраженности);
• посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
• послеоперационная боль;
• первичная альгодисменорея, проктит, аднексит, воспалительные процессы в малом тазу, почечная или желчная колика;
• инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом, включая отит, тонзиллит, фарингит (в составе комплексной терапии);
• лихорадочный синдром.

Раствор Диклонат П внутривенно капельно применяют для профилактики и лечения послеоперационного болевого синдрома.

Показания для наружного применения препарата (в виде геля):

• суставной синдром (остеоартрит, ревматоидный артрит, подагра, анкилозирующий спондилит);
• болевой синдром (невралгии, боли в позвоночнике, артралгии, мигрень, боль при подагре, альгодисменорея, почечная или желчная колика, боль при проктите, аднексите, при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов);
• воспаление и болевой синдром после операций и травм;
• дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, периартропатии, остеоартроз);
• посттравматические воспаления суставов, сухожилий, связок и мышц (вследствие растяжений, нагрузок, ушибов).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

Согласно инструкции, Диклонат П в форме таблеток, раствора для инъекций и ректальных суппозиториев противопоказан при следующих заболеваниях/состояниях:

• бронхоспазм, бронхиальная/аспириновая астма;
• крапивница или острый ринит;
• недиагностируемые нарушения кроветворения;
• патология гемостаза (в том числе гемофилия);
• тяжелая степень сердечной недостаточности;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения или в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения;
• состояния, связанные с высоким риском кровотечений (в анамнезе в том числе);
• беременность и период лактации;
• возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к НПВП, включая кислоту ацетилсалициловую.

Для ректальных суппозиториев дополнительными противопоказаниями являются: ректальные кровотечения, геморрой, воспаление или травма прямой кишки (ануса в том числе), проктит.

Диклонат П в форме геля для наружного применения противопоказан в следующих случаях:

• детский возраст до 6 лет;
• повреждение кожных покровов в месте предполагаемого нанесения;
• повышенная чувствительность к диклофенаку или другим НПВП.

Относительные противопоказания

Для таблеток и ректальных суппозиториев:

• почечная и печеночная недостаточность;
• печеночная порфирия;
• застойная сердечная недостаточность;
• эрозивно-язвенные желудочно-кишечные заболевания вне фазы обострения.

Для инъекционного раствора:

• отечный синдром;
• нарушение функции желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• бронхиальная астма;
• дивертикулит;
• состояния после обширных хирургических вмешательств;
• тяжелые нарушения функции почек и печени вне фазы обострения, печеночная порфирия;
• артериальная гипертензия;
• анемия;
• сахарный диабет;
• застойная сердечная недостаточность;
• пожилой возраст;
• алкоголизм.

Для геля:

• почечная и печеночная недостаточность;
• нарушения свертываемости крови, включая склонность к кровотечениям, гемофилию, увеличение времени кровотечения;
• хроническая сердечная недостаточность;
• печеночная порфирия в фазе обострения;
• крапивница, бронхиальная астма или острый ринит при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в период обострения;
• беременность (третий триместр);
• пожилой возраст.

Диклонат П: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Таблетки Диклонат П принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, во время или после приема пищи.

Препарат, как правило, назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. При недостаточном эффекте суточную дозу увеличивают до 150 мг, назначая дополнительно одну таблетку другого препарата, содержащего 50 мг диклофенака.

Раствор для инъекций

Диклонат П вводится внутривенно капельно в виде инфузии или внутримышечно. Применять препарат рекомендуется не больше двух дней. При необходимости для продления терапии пациентам назначают Диклонат П в форме таблеток или ректальных суппозиториев.

Дозировка и правила парентерального введения препарата:

• внутривенные капельные инфузии: при лечении постоперационных болей сильной и средней выраженности вводят 75 мг Диклоната П в течение 30–120 минут (при необходимости можно вводить повторно через несколько часов, однако не превышая дозы 150 мг/сутки); для профилактики послеоперационных болей вводят ударную дозу Диклоната П в количестве 25–50 мг в течение 15–60 мин (в дальнейшем введение продолжают со скоростью 5 мг/час, но не превышая максимальной суточной дозы 150 мг). Раствор для инфузии готовят непосредственно перед введением. Содержимое ампулы (75 мг) необходимо развести в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе хлористого натрия в объеме 100–500 мл, предварительно добавив туда в каждом случае 8,4% раствор бикарбоната натрия в количестве 0,5 мл. Приготовленные инфузионные растворы должны быть прозрачными;
• внутримышечные инъекции: при острых болях назначают внутримышечные уколы Диклоната П по 75 мг ежедневно. В случае необходимости (например, при почечной или желчной колике) можно увеличить дозу до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза в сутки).

Суппозитории ректальные

Диклонат П в виде суппозиториев вводят ректально 2 раза в сутки по 50 мг или один раз в сутки 100 мг. Для купирования начальных признаков приступа мигрени назначают свечи в дозе 100 мг.При необходимости допускается повторное введение препарата в той же дозе. 

Гель для наружного применения

Гель в количестве 2–4 г (в зависимости от площади пораженного места) 3–4 раза в сутки наносят на болезненный участок и слегка втирают. Для детей старше 6 лет и подростков максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг.

Применять гель без врачебной консультации рекомендуется не более 10 дней.

Побочные действия

Частоту развития побочных реакций со стороны органов и систем оценивают по специальной шкале: часто – более 1%; нечасто – более 0,1%, но менее 1%; редко – менее 0,1%.

Побочные реакции вследствие применения Диклоната П в форме таблеток, раствора для инъекций, суппозиториев ректальных:

• со стороны системы пищеварения: часто – эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе поражения желудка и пищевода, множественные желудочно-кишечные поражения, пептическая язва), сквозное нарушение стенки кишечника (сильная режущая боль, кровавый стул, жжение в эпигастральной области, гематемезис, мелена), желудочно-кишечное кровотечение (мелена, гематемезис), НПВП-ассоциированная гастропатия (тошнота, рвота, дискомфорт и гастралгия в эпигастральной области, метеоризм, ощущение тяжести в желудке, изжога, отрыжка, диарея, абдоминальная боль), колит неспецифический с кровотечением, запоры, панкреатит, токсический гепатит, сухость во рту; нечасто – колит с обострением или без, рвота, снижение аппетита или анорексия, спазмы, болезненность/сухость слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит (язвы, эрозии, белый налет на ротовой слизистой оболочке);
• со стороны мочеполовой системы: часто – задержка жидкости; нечасто – дисменорея, цистит, гематурия, повторяющиеся вагинальные боли неясного происхождения, поллакиурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, снижение или усиление функции почек, периферические отеки, олигурия или анурия;
• со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – судороги, снижение памяти, асептический менингит, депрессия, нервозность и раздражительность, сонливость, психотические реакции, бессонница, чувство страха, повышенная утомляемость, периферическая полинейропатия (тремор, гипостезия, слабость или боль в мышцах рук и ног);
• со стороны кроветворных органов: нечасто – гемолитическая анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, экхимозы, лейкопения, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, тромбоцитопения с пурпурой или без нее, нейтропения;
• со стороны кожных покровов: часто – кожная сыпь (преимущественно уртикарная и эритематозная), кожный зуд, гиперемия кожи; нечасто – синдром Лайелла (эпидермальный токсический некролиз), фотодерматит (кожная сыпь, нарушение пигментации, тяжелые солнечные ожоги), экссудативная многоформная эритема (в том числе синдром Стивенса – Джонсона);
• со стороны органов чувств: часто – снижение остроты зрения, звон в ушах, снижение слуха и другие нарушения слуха, токсическая амблиопия, диплопия, скотома;
• со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение артериального давления; нечасто – кардиалгия, коллапс, аритмии; редко – усиление застойной сердечной недостаточности, боль за грудиной;
• аллергически реакции: редко – анафилаксия и анафилактоидные реакции (крапивница, фокальная гиперемия, одышка, кожный зуд, отек Квинке в области языка, губ, голосовой щели, век или параорбитальных тканей, анафилактический шок, развивающийся в большинстве случаев стремительно, давящая боль за грудиной, хрипы), бронхоспастические аллергические реакции;
• эндокринные нарушения: редко – снижение массы тела.

Побочные эффекты при нанесении геля для наружного применения могут быть следующими:

• аллергические реакции: редко – крапивница, системные анафилактические реакции (шок в том числе), эритематозная кожная сыпь, ангионевротический отек;
• со стороны кожных покровов: редко – зуд, сыпь, жжение, покраснение, контактный дерматит (гиперемия, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, шелушение, папулезно-везикулезные высыпания), фотосенсибилизация, экзема.

Передозировка

При передозировке Диклоната П в форме таблеток, раствора или суппозиториев возможны следующие симптомы: снижение артериального давления, явления со стороны желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек и печени, головная боль, головокружение, расстройства центральной нервной системы (от вялости и сонливости до судорог и потери сознания), у детей миоклонические судороги, цианоз, угнетение дыхания. Рекомендуется проведение поддерживающей терапии для устранения имеющейся симптоматики. Форсированный диурез и гемодиализ низкоэффективны.

При применении геля передозировка маловероятна, так как после нанесения на кожу системная абсорбция препарата незначительна. Вследствие случайного приема внутрь возможно развитие системных побочных реакций. В этом случае нужно вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию и форсированный диурез.

Особые указания

В период применения таблеток, растворов и суппозиториев Диклоната П следует систематически контролировать функции почек, печени, картину периферической крови. Прием НПВП одновременно с алкоголем может вызвать усиление нежелательных эффектов, особенно в отношении центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

При длительном применении анальгетиков возможны головные боли, которые путем увеличения дозы Диклоната П не снимаются.

Прием нескольких обезболивающих препаратов одновременно может привести к необратимому нарушению функции почек и развитию почечной недостаточности (анальгетической невропатии).

Применение суппозиториев у пациентов с аноректальными заболеваниями или аноректальными кровотечениями в анамнезе противопоказано.

Гель Диклонат П предназначен только для наружного применения. Наносить его следует на неповрежденные участки кожи, накладывать окклюзионную повязку не рекомендуется.

Следует избегать попадания диклофенака на слизистые оболочки, в глаза, а также на открытые раны.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В отдельных случаях способность к управлению автомобилем или сложными механизмами может ухудшаться в связи с тем, что прием Диклоната П может сопровождаться побочными реакциями со стороны центральной нервной системы (головокружение, повышение утомляемости). Эти эффекты могут усиливаться в случае совместного приема препарата с алкогольными напитками.

Применение при беременности и лактации

В результате проводимых клинических исследований установлено, что при приеме на ранних сроках беременности любых ингибиторов синтеза простагландинов риск выкидыша, а также аномалий закладки сердца у плода и гастрошизиса повышается пропорционально длительности терапии и принимаемой дозе.

В течение двух первых триместров беременности применение Диклоната П без явной необходимости нежелательно. Если терапия препаратом проводится в этот период (а также, когда женщина пытается забеременеть), длительность и доза лечения должны быть минимальными.

Принимаемые ингибиторы синтеза простагландинов во время третьего триместра беременности могут угрожать развитию плода и привести к кардиопульмональной токсичности (с легочной гипертензией и преждевременным закрытием артериального протока) и почечной недостаточности (возможно, с олигогидроамниозом). Также на конечной стадии беременности прием ингибиторов синтеза простагландинов опасен для плода и матери вследствие возможного проявления антиагрегантного эффекта и увеличения времени кровотечения (может проявляться даже при очень малых дозах), угнетения сократительной активности матки, что может приводить к увеличению длительности или задержке родов. Диклонат П противопоказан в третьем триместре беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Таблетки, раствор для инъекций и ректальные суппозитории Диклонат П противопоказано применять детям и подросткам до 15 лет. Гель не назначают детям до 6 лет.

При нарушениях функции почек

Применять Диклонат П при нарушении функции почек необходимо с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Применять Диклонат П при нарушении функции печени необходимо с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам следует соблюдать осторожность при применении Диклоната П.

Лекарственное взаимодействие

В результате одновременного применения диклофенака с различными лекарственными средствами возможно:

• увеличение риска появления желудочно-кишечных кровотечений и язв при совместном применении с другими НПВП по причине синергического эффекта;
• ослабление действия диуретиков и прочих антигипертензивных препаратов. У пациентов с нарушенной функцией почек одновременный прием антагонистов ангиотензина II или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и препаратов, угнетающих циклооксигеназу, может провоцировать дальнейшее ухудшение почечной функции, что повышает риск возникновения острой почечной недостаточности;
• увеличение концентрации препаратов лития, дифенина и дигоксина в плазме крови;
• снижение гипотензивного эффекта антигипертензивных лекарственных средств;
• повышение риска возникновения кровотечения из желудочно-кишечного тракта или образования язвы при совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и глюкокортикостероидами, антиагрегантными препаратами;
• усиление токсических свойств метотрексата вследствие повышения его концентрации в плазме крови; необходимо принимать диклофенак не менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата;
• развитие нефротоксичности (редко) при приеме циклоспорина по причине комбинированного антипростагландинового воздействия диклофенака и циклоспорина на почки;
• усиление действия антикоагулянтов, включая варфарин;
• развитие гипо- и гипергликемических эффектов диклофенака, требующее коррекции дозы противодиабетических препаратов;
• повышение уровня калия в сыворотке при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков;
• повышение риска возникновения судорог в результате взаимодействия диклофенака и антибактериальных препаратов хинолинового ряда;
• замедление выведения диклофенака при комбинированной терапии с препаратами, содержащими сульфинпиразон или пробенецид.

Информации о лекарственном взаимодействии диклофенака в форме геля для наружного применения не имеется.

Аналоги

Аналогами Диклоната П являются: таблетки: Вольтарен, Диклофенак, Ортофен, Диклофенак ретард; растворы для инъекций: Диклофенак, Вольтарен, Диклак, Диклофенак-АКОС; суппозитории: Вольтарен, Дикловит, Диклофенак, Диклофенак-Альтфарм; гели: Дикловит, Диклак, Вольтарен Эмульгель, Диклофенак.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток пролонгированного действия и раствора для инъекций – 5 лет, ректальных суппозиториев – 3 года, геля для наружного применения – 2 года.

Хранить при температуре 15–25 °С в недоступных для детей местах.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диклонате П

Согласно отзывам, Диклонат П при сравнительно невысокой стоимости довольно эффективен для купирования различных болезненных состояний, а также неплохо снимает жар. Но часть пациентов жалуется на побочные действия таблеток и уколов Диклонат П. При применении суппозиториев также отмечают некоторые негативные реакции, хотя свечи хорошо обезболивают и снимают воспаление. А вот о применении геля отрицательных отзывов практически нет. Он помогает при ушибах, болях в пояснице, растяжениях мышц, воспалениях суставов, не вызывая дискомфорта вследствие побочного действия.

Цена на Диклонат П в аптеках

Ориентировочно цены на Диклонат П составляют:

• таблетки пролонгированного действия, упаковка 20 шт. – 201–256 руб.;
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 ампул по 3 мл – 100–106 руб.;
• раствор для внутримышечного введения, 5 ампул по 2 мл – 94–111 руб.;
• суппозитории ректальные, упаковка 10 шт. – 105–171 руб.;
• гель для наружного применения, туба 60 г – 176 руб.