Диласидом

Диласидом – антиангинальный препарат; вазодилататор прямого действия, предназначенный для профилактики и лечения стенокардии, обладающий свойством снижения артериального давления (АД).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглой формы, плоские, со скошенными краями и риской на одной из сторон; на поверхности таблетки возможны единичные темные вкрапления; светло-оранжевого неоднородного цвета – в дозировке 2 мг; розового неоднородного цвета – в дозировке 4 мг (по 30 таблеток в блистере, в картонной коробке 1 блистер).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: молсидомин – 2 или 4 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза, магния стеарат, лактоза, повидон К-25, лак алюминиевый [в составе таблеток с дозировкой 2 мг – на основе красителя солнечный закат желтый (Е110), в составе таблеток с дозировкой 4 мг – на основе красителя пунцовый Понсо 4R (E124)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Молсидомин, активный компонент Диласидома, относится к веществам группы сиднониминов. В процессе его метаболизма образуется активный метаболит линсидомин (SIN-1A) – вещество, обладающее антиагрегантным действием, понижающее тонус гладких мышц сосудистых стенок. Вследствие расширения венозных сосудов и увеличения емкости сосудистого русла уменьшается венозный приток (возврат) к сердцу, что ведет к снижению давления в обоих желудочках. Это способствует улучшению гемодинамических условий в коронарном кровообращении, расслаблению гладких мышц стенок кровеносных сосудов, уменьшению нагрузки на сердце.

Благодаря расширению крупных коронарных артерий происходит снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), снижаются пред- и постнагрузки на сердце, уменьшается напряжение стенки миокарда, и, следовательно, становится меньше потребность миокарда в кислороде. При приеме молсидомина расширяются крупные ветки коронарных артерий и уменьшается риск спазма сердечных сосудов.

Молсидомин применяется при терапии ишемической болезни сердца (ИБС). Обладая антиагрегантным действием, он, в отличие от органических нитратов, не увеличивает частоту сердечных сокращений.

Действие Диласидома начинается приблизительно через 20 минут после перорального приема, максимальный эффект наступает спустя 30–60 минут, продолжительность действия – от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

• всасывание: молсидомин всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема приблизительно на 90%, его биодоступность составляет около 65%;
• распределение: с белками плазмы крови связывается 11% молсидомина;
• метаболизм: молсидомин метаболизируется в печени под действием ферментов с образованием активного метаболита SIN-1 (сиднонимина-1), который неферментативным путем синтезируется в линсидомин – SIN-1А (N-морфолино-N-аминосинтонитрил);
• выведение: 90–95% молсидомина выводится почками (в том числе 2% в неизменном состоянии), 3–4% – через кишечник. Показатель общего клиренса молсидомина – 40–80 л/час, SIN-1 – 170 л/час. Период полувыведения (T_1/2) молсидомина равен 1,6 часов, линсидомина – 1–2 часа.

При тяжелой форме печеночной недостаточности T_1/2 молсидомина и линсидомина возрастает (к примеру, при циррозе печени он составляет приблизительно 13,1 часов и 7,5 часов соответственно).

Молсидомин не накапливается в организме.

Информации о выделении молсидомина или его метаболитов с грудным молоком не имеется.

Показания к применению

• стенокардия (профилактика приступов);
• сердечная недостаточность в хронической форме (с сердечными гликозидами, диуретиками в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженная артериальная гипотензия (верхнее АД ниже 100 мм ртутного столба);
• шок, коллапс;
• низкое давление наполнения левого желудочка;
• инфаркт миокарда (острая стадия);
• одновременное применение ингибиторов ФДЭ5 (фосфодиэстеразы 5 типа), в том числе силденафила, варденафила, тадалафила – из-за высокой вероятности развития артериальной гипотензии;
• понижение центрального венозного давления;
• беременность и период грудного вскармливания (лактации);
• возраст младше 18 лет;
• повышенная чувствительность к любым компонентам препарата.

Относительные (заболевания/состояния, которые требуют осторожности при назначении и применении Диласидома):

• повышенное внутричерепное давление;
• нарушение мозгового кровообращения;
• глаукома (особенно закрытоугольная форма);
• предрасположенность к артериальной гипотензии;
• состояние после острой стадии инфаркта миокарда;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• пожилой возраст.

Диласидом: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости (½ стакана), независимо от приема пищи, через равные промежутки времени.

С целью профилактики приступов стенокардии рекомендуется принимать по 2–4 мг Диласидома 1–2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 4 мг 3–4 раза в сутки (максимальная суточная доза 12–16 мг).

Пациентам с гипотонией, почечной/печеночной недостаточностью, а также людям пожилого возраста дозу Диласидома необходимо уменьшить.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны систем и органов:

• сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД (в отдельных случаях приводящее к развитию коллапса);
• пищеварительная система: тошнота;
• центральная нервная система: на начальном этапе лечения нечасто – головная боль, в редких случаях – головокружение, снижение скорости психических и физических реакций;
• аллергические реакции: зуд, гиперемия лица, бронхоспазм; в некоторых случаях – сыпь на коже; очень редко – анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотония, болезненное учащенное сердцебиение, сильная головная боль.

Лечение: если с момента приема Диласидома в количестве, значительно превышающем положенную по инструкции дозу, не прошло более 1 часа, рекомендуется произвести промывание желудка. После которого (и в любых других случаях) пациенту необходимо симптоматическое лечение.

Особые указания

Для купирования приступов стенокардии Диласидом не применяется.

Во время приема первой дозы препарата необходимо контролировать АД.

У пациентов с острым инфарктом миокарда Диласидом можно назначать исключительно после стабилизации гемодинамических показателей.

При высоком уровне риска развития гипотонии дозировку препарата необходимо назначать индивидуально.

Так как в составе лекарственного средства присутствует лактоза, его не следует принимать при дефиците лактазы Лаппа (непереносимость лактозы у некоторых северных народностей), врожденной непереносимости галактозы или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Согласно инструкции, Диласидом можно назначать в комбинации с прочими антиангинальными средствами.

Во время терапии необходимо исключить употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Так как на фоне приема Диласидома возможны головокружение и снижение скорости физических и психических реакций, в период лечения (главным образом на начальном этапе) рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом, а также занятий потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Диласидом противопоказан при беременности (в особенности в I триместре) и в период лактации. Если есть необходимость применения препарата в лактационный период, грудное вскармливание требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Диласидом не назначают детям и подросткам до 18 лет, так как степень безопасности и эффективности его применения у этой возрастной группы не установлена.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек рекомендуется назначать препарат в меньших дозах.

У больных с почечной недостаточностью концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить дозу препарата.

У пациентов с выраженным нарушением функции печени (возрастание до 20–50% бромсульфалеиновой пробы) увеличивается плазменная концентрация молсидомина и T_1/2, что может потребовать индивидуальной коррекции дозы Диласидома.

Применение в пожилом возрасте

Назначать препарат пациентам пожилого возраста рекомендуется с осторожностью и в меньших дозах.

Лекарственное взаимодействие

Применение Диласидома одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

• периферические вазодилататоры, препараты с гипотензивным действием, блокаторы медленных кальциевых каналов, этанол: усиление гипотензивного эффекта;
• ацетилсалициловая кислота: усиление антиагрегантной активности;
• ингибиторы ФДЭ5 (варденафил, тадалафил, силденафил): значительное повышение вероятности развития артериальной гипотензии. Совместное применение противопоказано.

Аналоги

Аналогами Диласидома являются: Сиднофарм, Корватон, Корвамин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диласидоме

Отзывов о Диласидоме немного, среди них есть положительные – препарат помогает нормализовать АД и стабилизировать работу сердца. Но большинство пациентов отмечает сопровождающие прием негативные побочные эффекты в виде головной боли, тошноты, диареи и в редких случаях онемения конечностей.

Цена на Диласидом в аптеках

На сегодня достоверной информации о цене на Диласидом нет ввиду его отсутствия в сети аптек и интернет-аптеках.