Фламадекс

Фламадекс – лекарственное средство жаропонижающего, противовоспалительного и анальгезирующего действия.

Форма выпуска и состав

Фламадекс выпускают в следующих лекарственных формах:

• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветный, прозрачный (по 2 мл в ампуле из светозащитного стекла с насечкой и цветной точкой или цветным кольцом разлома, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, двояковыпуклые, круглые, на каждой из сторон с разделительной риской; на поперечном разрезе видно ядро почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке; в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок).

Состав содержимого 1 ампулы (2 мл раствора):

• активное вещество: декскетопрофен (в виде декскетопрофена трометамола) – 50 мг;
• дополнительные компоненты: натрия гидроксид, натрия дисульфит, натрия хлорид, этанол (спирт этиловый 95%), вода для инъекций.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: декскетопрофена трометамол – 36,9 мг (эквивалентно декскетопрофену в количестве 25 мг);
• дополнительные компоненты: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмала гликолят);
• пленочная оболочка: макрогол, титана диоксид, гипромеллоза (гипромеллоза 2910).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Декскетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), входящее в группу производных пропионовой кислоты. Механизм его действия связан с угнетением выработки простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

После парентерального введения или перорального приема анальгезирующий эффект препарата отмечается спустя 30 минут. Длительность болеутоляющего действия декскетопрофена после введения раствора в дозе 50 мг составляет 4–8 часов, после использования таблетки – 4–6 часов.

Сочетанное применение Фламадекса с опиоидными анальгетиками позволяет уменьшить дозу последних до 30–45%.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmах) декскетопрофена в сыворотке после перорального приема таблетки Фламадекс достигается примерно спустя 30 минут (от 15 до 60 минут). Прием препарата во время еды приводит к замедлению его всасывания.

Cmax в сыворотке крови после в/м введения наступает в среднем через 20 минут (от 10 до 45 минут). После однократного применения в дозе 25–50 мг величина площади под кривой концентрация-время (AUC) пропорциональна дозе при в/м и при в/в введении. Кумуляция препарата отсутствует, поскольку значения AUC после однократного и повторного использования схожи, как при приеме таблеток, так и при в/м и в/в инъекциях раствора.

Фламадекс отличается высоким уровнем связывания с белками плазмы, составляющим 99%. Средний объем распределения (Vd) средства – менее 0,25 л/кг, время полураспределения – приблизительно 0,35 часа.

Метаболическая трансформация декскетопрофена происходит преимущественно посредством конъюгации (биосинтеза) с глюкуроновой кислотой и дальнейшим выведением почками. Период полувыведения активного вещества препарата (Т_1/2) – может приблизительно составлять 1–2,7 часа.

После однократного или повторного в/м или в/в введения у пожилых пациентов наблюдается снижение общего клиренса, при этом Т_1/2 возрастает примерно до 48%.

Показания к применению

• симптоматическое лечение болезней опорно-двигательного аппарата, воспалительно-дегенеративного и воспалительного характера, или обусловленных нарушениями метаболических процессов (острого и хронического течения): остеоартроз, ревматоидный артрит, спондилоартриты – псориатический артрит, реактивный артрит, анкилозирующий спондилит;
• купирование болевого синдрома, различного происхождения: боли при травмах, в послеоперационном периоде, при метастазах в кости; почечная колика, радикулит, ишиалгия, альгодисменорея, невралгия, зубная боль.

Фламадекс не влияет на прогрессирование заболевания, т. к. показан только для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент использования.

Противопоказания

Абсолютные:

• активные кровотечения (включая подозрения на внутричерепное кровотечение);
• указания в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и 12-перстной кишки;
• воспалительные поражения кишечника в стадии обострения (болезнь Крона, язвенный колит);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• период после операции аортокоронарного шунтирования;
• нарушения свертывания крови (включая гемофилию);
• частичное или полное сочетание рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты либо других НПВС (включая данные в анамнезе);
• диагностированная гиперкалиемия;
• прогрессирующие патологии почек, нарушения функции почек в тяжелой степени при клиренсе креатинина (КК) < 30 мл/мин;
• выраженные функциональные нарушения печени (10–15 баллов по шкале Чайлда – Пью);
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• сопутствующая терапия антикоагулянтами;
• гиперчувствительность к любому из составляющих средства и другим НПВС (включая сульфиты).

Инъекционный раствор также противопоказано использовать для нейроаксиального (интратекального/эпидурального) введения из-за находящегося в его составе этанола.

Относительные (применять Фламадекс необходимо с осторожностью):

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН) I–II функционального класса по NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация);
• бронхиальная астма;
• выраженное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), в т. ч. после оперативного вмешательства;
• цереброваскулярные заболевания;
• поражения периферических артерий;
• язвенный колит, болезнь Крона;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• хроническая почечная недостаточность (при КК 30–60 мл/мин);
• указания в анамнезе на болезни печени, печеночная порфирия;
• сахарный диабет;
• дислипидемия либо гиперлипидемия;
• диагностированная инфекция Нelicobacter pylori;
• системные заболевания соединительной ткани;
• тяжелые соматические заболевания;
• выраженный остеопороз;
• туберкулез;
• алкоголизм и/или курение;
• пожилой возраст (включая низкий вес тела, ослабленное состояние, прием диуретиков);
• длительное применение НПВС;
• сочетанное использование с антиагрегантами (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), глюкокортикостероидами (преднизолон), антикоагулянтами (варфарин), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Фламадекс: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки

Таблетки Фламадекс принимают внутрь во время еды.

Рекомендованный режим дозирования в зависимости от показаний и степени выраженности болевого синдрома: 4–6 раз в сутки по 12,5 мг (½ таблетки) или 3 раза в сутки по 25 мг (1 таблетка). Максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг (3 таблетки).

Пожилым людям, а также пациентам с нарушениями деятельности почек и/или печени следует начинать прием с более низких доз, максимальная суточная доза для таких больных составляет 50 мг.

Продолжительность лечения – не более 3–5 дней, т. к. препарат не предназначен для длительной терапии.

Раствор

Раствор вводят в/м (медленно, глубоко), в/в струйно (на протяжении не менее 15 секунд) или капельно (в течение 10–30 минут).

Рекомендованный режим дозирования: каждые 8–12 часов в дозе 50 мг (1 ампула). При недостаточности терапевтического эффекта через 6 часов возможно повторное введение средства. Максимально допустимая суточная доза – 150 мг. Курс должен составлять не более 48 часов, т. к. инъекционный раствор следует использовать только в целях снятия острых симптомов заболевания.

При наличии легкого и умеренно выраженного нарушения функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлда – Пью) суммарную суточную дозу необходимо уменьшить до 50 мг.

При наличии легкой формы нарушения функции почек (КК – 30–60 мл/мин) обычную суточную дозу следует снизить до 50 мг.

Пациентам пожилого возраста при отсутствии физиологического снижения функции почек коррекцию дозы не проводят.

Приготовление раствора для в/в инфузионных вливаний: в месте, защищенном от воздействия дневного света, в асептических условиях, 2 мл препарата (содержимое 1 ампулы) разводят в 30–100 мл раствора глюкозы, раствора Рингера или 0,9% раствора натрия хлорида. Полученная жидкость должна быть бесцветной и прозрачной.

Побочные действия

• система кроветворения: редко – анемия; крайне редко – тромбоцитопения, нейтропения;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – гиперемия кожных покровов, чувство жара, артериальная гипотензия; редко – периферический отек, тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипертензия, поверхностный тромбофлебит;
• органы чувств: нечасто – нечеткость зрения; редко – шум в ушах;
• дыхательная система: редко – брадипноэ; крайне редко – диспноэ, бронхоспазм;
• нервная система: нечасто – головокружение, бессонница/сонливость, головная боль; редко – парестезия;
• пищеварительная система: часто – рвота, тошнота; нечасто – диспепсия, сухость во рту, абдоминальная боль, гематемезис, запор/диарея; редко – возрастание активности печеночных ферментов, эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ (в т. ч. кровотечения и перфорации), желтуха, анорексия; крайне редко – поражение печени и/или поджелудочной железы;
• скелетно-мышечная система: редко – затруднение движений в суставах, мышечный спазм;
• репродуктивная система: редко – нарушение функции предстательной железы, нарушение менструального цикла;
• мочевыделительная система: редко – почечная колика, полиурия; крайне редко – нефрит/нефротический синдром;
• обмен веществ: редко – гипогликемия, гипергликемия, гипертриглицеридемия;
• аллергические реакции: редко – крапивница; крайне редко – отек лица, синдром Лайелла, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, анафилактический шок, аллергический дерматит;
• общие и местные реакции: часто – боль в месте введения; нечасто – геморрагии в месте инъекции, гематома, чувство жара, воспалительная реакция, утомление, озноб; редко – лихорадка, обморок, боль в спине;
• лабораторные показатели: редко – протеинурия, кетонурия;
• кожные покровы: иногда – сыпь, потливость, дерматит; редко – угревая сыпь; крайне редко – фотосенсибилизация;
• прочие: асептический менингит (как правило, при наличии смешанных заболеваний соединительной ткани или системной красной волчанки), гематологические нарушения, проявляющиеся в виде апластической/гемолитической анемии, пурпуры; в редких случаях – гипоплазии костного мозга и агранулоцитоза.

Передозировка

К возможным симптомам передозировки Фламадексом могут относиться: головная боль, головокружение, дезориентация, сонливость, анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль.

При данном состоянии назначают симптоматическое лечение, в тяжелых случаях – гемодиализ.

Особые указания

При возникновении на фоне терапии язвы или желудочно-кишечного кровотечения требуется незамедлительно прекратить применение препарата.

По инструкции, Фламадекс следует назначать с осторожностью больным с указаниями в анамнезе на аллергию.

Имеются клинически доказанные данные, свидетельствующие о неизменности показателей свертываемости крови в послеоперационном периоде при комбинации декскетопрофена с профилактическими дозами препаратов низкомолекулярного гепарина. Однако при сочетании Фламадекса с другими средствами, способными влиять на свертываемость крови, требуется проведение тщательного контроля системы свертываемости крови. В период терапии может отмечаться обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.

Декскетопрофен, как и другие НПВС, может спровоцировать повышение уровня содержания азота и концентрации креатинина в плазме крови. Ввиду того, что препарат относится к ингибиторам синтеза простагландинов, во время курса существует вероятность развития таких нежелательных реакций со стороны мочевыделительной системы, как острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гломерулонефрит. Также на фоне терапии возможно выраженное увеличение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке крови, и небольшое преходящее возрастание некоторых показателей функции печени. Вследствие этого у пожилых пациентов необходимо контролировать деятельность печени и почек, и при значительном увеличении соответствующих показателей отменить терапию Фламадексом.

Декскетопрофен, как и прочие НПВС, способен маскировать признаки инфекционных болезней. В период лечения НПВС были зарегистрированы единичные случаи обострений инфекционных процессов, протекающих в мягких тканях. Поэтому если при использовании Фламадекса наблюдается развитие признаков бактериальной инфекции или ухудшение состояния, то требуется тщательное врачебное наблюдение за пациентом.

Следует учитывать, что в состав препарата, содержащегося в 1 ампуле (2 мл раствора) включено 200 мг этанола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время курса терапии возможно появление сонливости и головокружения, что может привести к снижению концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. По этой причине пациентам, управляющим транспортными средствами и другими сложными механизмами, требуется соблюдать особую осторожность.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим грудью женщинам применение Фламадекса противопоказано.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам в возрасте до 18 лет ввиду отсутствия данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения декскетопрофена в педиатрической практике, использование препарата противопоказано.

При нарушениях функции почек

Препарат не назначают при наличии тяжелой и умеренной почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин). Больным с легкой формой функционального нарушения почек (КК– 30–60 мл/мин) рекомендуется уменьшить суточную дозу до 50 мг.

При нарушениях функции печени

Препарат не назначают при наличии тяжелых нарушений деятельности печени. Больным с умеренно выраженной и легкой степенью нарушения функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлда – Пью) рекомендуется уменьшить суммарную суточную дозу до 50 мг и проводить систематический контроль показателей печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста в большинстве случаев коррекция дозы не требуется, но вследствие физиологического снижения почечной функции рекомендуется снизить дозу Фламадекса. При легкой степени нарушения деятельности почек суточная доза должна составлять 50 мг.

Лекарственное взаимодействие

• гепарин (в дозе, превышающей профилактическую), пероральные антикоагулянты, тиклопидин, глюкокортикостероиды, другие НПВС (в т. ч. салицилаты в суточной дозе свыше 3 г): усугубляется угроза возникновения язвенных дефектов и желудочно-кишечного кровотечения;
• сульфаниламиды, производные гидантоина: возможно усиление выраженности токсичности этих средств;
• метотрексат (при использовании в недельной дозе свыше 0,015 г): возрастает его токсичность вследствие снижения почечного клиренса (комбинация нежелательна);
• препараты лития: повышается плазменная концентрация лития в крови (из-за уменьшения его почечной экскреции), для предотвращения достижения токсического уровня требуется контролировать содержание данного препарата в крови при назначении, коррекции дозы, а также в случае отмены декскетопрофена;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики, антибактериальные препараты, входящие в группу аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II: ослабляется терапевтический эффект этих средств;
• зидовудин: существует угроза проявления его токсического действия на ретикулоциты, с последующим (после 7 дней сочетанного применения) развитием тяжелой анемии; следует проводить подсчет ретикулоцитов и клеток крови спустя 7–14 дней после начала комбинированной терапии;
• пентоксифиллин: усугубляется угроза возникновения кровотечений, необходим частый контроль времени свертывания крови или времени кровотечения;
• пероральные противодиабетические препараты: возможно усиление гипогликемического действия из-за вытеснения этих средств из мест связывания с белками плазмы крови;
• тромболитические средства: возрастает риск возникновения кровотечений;
• бета-адреноблокаторы: уменьшается их антигипертензивный эффект в результате подавления декскетопрофеном выработки простагландинов;
• сердечные гликозиды: может повышаться плазменная концентрация данных веществ в крови;
• такролимус, циклоспорин: усугубляется их нефротоксичность вследствие воздействия НПВС на почечные простагландины (следует контролировать почечную функцию);
• пробенецид: повышается концентрация декскетопрофена в плазме, может потребоваться коррекция дозы последнего;
• антибактериальные препараты хинолонового ряда (в высоких дозах): значительно повышается угроза развития судорог;
• мифепристон: возможно изменение оказываемого им эффекта (декскетопрофен рекомендуется применять спустя 8–12 дней после приема мифепристона).

В одном шприце Фламадекс допускается смешивать с раствором теофиллина, морфина, лидокаина и гепарина, и не допускается (из-за образования осадка) – с раствором прометазина, петидина, пентазоцина, гидроксизина или допамина.

Приготовленный раствор для инфузионного в/в введения запрещено смешивать с пентазоцином или прометазином, и можно совмещать с инъекционными растворами теофиллина, морфина, лидокаина, гидроксизина, петидина, гепарина и допамина.

Аналоги

Аналогами Фламадекса являются: Дексалгин 25, Дексалгин, Кетодексал.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от воздействия света и недоступном для детей, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фламадексе

Почти во всех отзывах о Фламадексе отмечается его высокая эффективность при симптоматической терапии воспалительных и воспалительно-дегенеративных болезней костно-мышечной системы и при купировании болевого синдрома. К достоинствам препарата также относят его доступность в приобретении и сравнительно невысокую стоимость.

Недостатками средства применявшие его пациенты считают большое число противопоказаний и возможных побочных реакций. В некоторых отзывах указывается на недостаточно длительное действие препарата и болезненность в/м инъекций (вследствие чего его назначают в сочетании с 2% Лидокаином).

Цена на Фламадекс в аптеках

Цена на Фламадекс может примерно колебаться в диапазоне:

• инъекционный раствор (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в упаковке) – 265–360 рублей;
• таблетки 25 мг (по 10 шт. в упаковке) – 190–320 рублей.