Фламакс

Фламакс – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в следующих лекарственных формах:

• капсулы: размер №2, желатиновые твердые, корпус – белый, крышечка – синяя; содержимое капсул – белый, однородный порошок (по 25 шт. в пластиковом контейнере с навинчивающейся крышкой, с контролем первого вскрытия; в картонной пачке 1 контейнер);
• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачный, бесцветный или с желтым оттенком (по 2 мл ампуле светозащитного стекла с цветной точкой и насечкой или цветным кольцом разлома, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: кетопрофен – 50 мг;
• дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, лаурилсульфат натрия, повидон, целлюлоза микрокристаллическая;
• капсульная оболочка: желатин, диоксид титана, индигокармин FD&C голубой.

В 2 мл раствора (1 ампуле) содержатся:

• действующее вещество: кетопрофен – 100 мг;
• дополнительные компоненты: бензиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид натрия, этанол, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Фламакса является кетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, анальгезирующего, жаропонижающего, антиагрегационного и противовоспалительного действия.

Посредством воздействия на циклооксигеназный и липооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, препарат противодействует синтезу тромбоксанов, лейкотриенов и простагландинов. Его анальгезирующий эффект обуславливают как центральный, так и периферический механизмы действия.

Фармакокинетика

Связывание препарата с белками плазмы достигает 99% (большей частью с альбумином). Вследствие низкого объема распределения (Vd), составляющего 0,1–0,2 л/кг, удается быстро достичь максимальной концентрации средства в плазме (Сmах). Спустя 24 часа после начала регулярного использования препарата достигается равновесная концентрация его активного вещества.

Для кетопрофена характерно быстрое проникновение в соединительные ткани и синовиальную жидкость. Высокая концентрация вещества в синовиальной жидкости отмечается через 15 минут после его однократного в/м введения в дозе 100 мг. В синовиальной жидкости уровень содержания кетопрофена несколько ниже чем в плазме, но при этом он более стабильный (сохраняется до 30 часов), что делает возможным на длительный период уменьшить болевой синдром и скованность суставов. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в существенных объемах препарат не проникает, не кумулирует.

Метаболическая трансформация средства протекает преимущественно в печени путем глюкуронирования, в процессе которого образуются сложные эфиры с глюкуроновой кислотой, экскретируемые большей частью почками. Вещество обладает эффектом первого прохождения через печень. Период его полувыведения (Т_1/2) может колебаться от 1,6 до 1,9 часа; выводится кетопрофен преимущественно с мочой, с калом – менее 1%.

Показания к применению

Фламакс рекомендован к применению для симптоматической терапии воспалений и болей различной природы умеренной интенсивности (не оказывает влияние на прогрессирование болезни), в т. ч. на фоне следующих состояний/болезней:

• заболевания костно-мышечной системы воспалительного и дегенеративного характера: ювенильный хронический (для раствора), псориатический, ревматоидный артриты; болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит); остеоартроз позвоночника и периферических суставов, в т. ч. в сочетании с корешковым синдромом (для раствора); подагрический артрит; ревматическое поражение мягких тканей;
• болевой синдром, возникающий в посттравматическом периоде и сопровождающийся воспалением;
• болевой синдром при онкологических поражениях;
• послеоперационная боль;
• невралгия;
• альгодисменорея;
• воспалительные процессы органов малого таза, включая аднексит;
• мигрень;
• ишиас, люмбаго;
• зубная боль;
• головная и ушная боль (для капсул).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для всех форм выпуска:

• нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (включая гемофилию);
• желудочно-кишечные кровотечения;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• период кормления грудью;
• возраст до 15 лет;
• гиперчувствительность к какому-либо из составляющих средства, а также другим НПВС.

Дополнительные абсолютные противопоказания для капсул:

• беременность;
• диагностированные или подозреваемые цереброваскулярные и иные кровотечения;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, характеризующаяся рецидивирующим течением;
• болезнь Крона, язвенный колит, дивертикулит;
• пептическая язва;
• данные в анамнезе о бронхиальной астме, спровоцированной использованием кетопрофена, других НПВС или ацетилсалициловой кислоты.

Дополнительные абсолютные противопоказания для раствора:

• III триместр беременности;
• болезнь Крона, язвенный колит и эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения;
• болезни печени в период обострения;
• гиперкалиемия;
• прогрессирующее поражение почек;
• период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
• сочетание (полное или частичное) рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая указания в анамнезе.

Общие относительные противопоказания (Фламакс применяют с осторожностью): ишемическая болезнь сердца (ИБС); хроническая сердечная недостаточность (ХСН); артериальная гипертензия; отечный синдром; сахарный диабет; бронхиальная астма; сепсис; пожилой возраст; алкоголизм и/или табакокурение.

Дополнительными относительными противопоказаниями для применения раствора являются: I–II триместры беременности; цереброваскулярные заболевания; заболевания периферических артерий; холецистит и иные факторы, повышающие токсичность в отношении ЖКТ; подтвержденная инфекция Helicobacter pylori; указания в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ; холестаз; функциональные нарушения почек; хроническая почечная недостаточность (клиренсе креатинина 30–60 мл/мин); тяжелые соматические заболевания; комбинация с другими НПВС или их длительное применение; дислипидемия/гиперлипидемия; одновременное использование следующих лекарственных средств: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиагреганты, антикоагулянты, глюкокортикостероиды.

Дополнительными относительными противопоказаниями для применения капсул являются: анемия; гипербилирубинемия; алкогольный цирроз печени; печеночная и/или почечная недостаточность; дегидратация организма; лейкопения и другие заболевания крови; стоматит; подростковый возраст (старше 15 лет).

Фламакс: инструкция по применению (дозировка и способ)

Лекарство Фламакс рекомендуется использовать в минимальных эффективных дозах наиболее коротким терапевтическим курсом. Допускается комбинированное применение инъекционного раствора с лекарственной формой препарата для приема внутрь.

Капсулы

Капсулы принимают перорально во время еды.

Рекомендованный режим дозирования:

• альгодисменорея, болевой синдром различной этиологии: по необходимости каждые 6–8 часов по 50 мг (1 капсула);
• ревматические заболевания: 4 раза в сутки по 50 мг или утром и днем по 50 мг, а вечером – 100 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг. При наличии почечной недостаточности дозу требуется снизить до 33–50% от рекомендованной, а пациентам старше 65 лет – адаптировать дозирование к возрасту.

Инъекционный раствор

Раствор вводят в/м и в/в. В/в инфузионные вливания необходимо проводить только в стационарных условиях.

При назначении непродолжительной в/в инфузии дозу 100–200 мг, предварительно разведенную в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида 0,9%, вводят на протяжении 30–60 минут.

При назначении продолжительной в/в инфузии дозу 100–200 мг предварительно разведенную в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида 0,9%, раствора Рингера или 5% раствора декстрозы, вводят на протяжении 8 часов.

Среднее время инфузионного вливания составляет – 30–60 минут, максимальная длительность – 48 часов, максимальная доза препарата – 300 мг (3 ампулы). Повторное в/в введение может быть проведено через 8 часов.

В/м инъекции назначают 1–2 раза в сутки в дозе 100 мг.

Побочные действия

• нервная система: бессонница/сонливость, нервозность, периферическая невропатия, головокружение, головная боль, мигрень, возбуждение, нарушение памяти, потеря/спутанность сознания, астения, депрессия;
• органы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз;
• пищеварительная система: нарушение функции печени, стоматит, диспепсия (снижение аппетита, метеоризм, диарея, рвота, тошнота, изжога), боль в животе, изменение вкуса; при длительном курсе в больших дозах: геморроидальное, желудочно-кишечное, десневое кровотечение; изъязвление/перфорация слизистой ЖКТ;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления;
• органы чувств: нечеткость зрительного восприятия, гиперемия конъюнктивы, сухость слизистой оболочки глаза, конъюнктивит, боль в глазах, шум/звон в ушах, вертиго, снижение слуха;
• аллергические реакции: кожная сыпь (в т. ч. крапивница, эритематозная сыпь), эксфолиативный дерматит, ринит, бронхоспазм, зуд кожи, анафилактический шок, ангионевротический отек;
• кожные покровы (для капсул): экзема, алопеция, экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), кожная сыпь, фотодерматит, токсический эпидермальный некролиз;
• мочевыделительная система: отечный синдром, функциональные нарушения почек, нефротический синдром, цистит, гематурия, уретрит, интерстициальный нефрит;
• органы дыхания: диспноэ, носовое кровотечение, кровохарканье, одышка;
• прочие: жажда, усиление потоотделения, мышечные подергивания, миалгия; при длительном использовании высоких доз – вагинальное кровотечение.

Передозировка

Случаи передозировки Фламакса не описаны. Основными возможными симптомами данного состояния могут быть: одышка, рвота, головокружение, головная боль, кровотечения, боли в животе, нарушения почечной и/или печеночной функции.

Лечение при передозировке симптоматическое, данных о специфическом антидоте кетопрофена не имеется.

Особые указания

При комбинированном использовании кетопрофена и варфарина, солей лития или кумариновых антикоагулянтов пациент должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Фламакс, как и другие НПВС, способен маскировать признаки инфекционных болезней.

На фоне терапии препаратом необходим контроль показателей периферической крови и функционального состояния почек и печени.

Если назначается исследование на определение 17-кетостероидов, средство должно быть отменено за 48 часов до начала анализа.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, применяющим Фламакс, нужно проявлять осторожность при управлении любыми сложными механизмами, включая автотранспортные средства.

Применение при беременности и лактации

Прием капсул во время беременности противопоказан, ведение инъекционного раствора противопоказано в III триместре, в I и II триместре его можно использовать с крайней осторожностью.

В период лактации обе лекарственные формы препарата противопоказаны.

Применение в детском возрасте

Лекарство Фламакс не назначают детям и подросткам младше 15 лет. Капсулы подросткам 15–18 лет следует принимать с особой осторожностью.

При нарушениях функции почек

Раствор противопоказано использовать при тяжелой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) и прогрессирующих болезнях почек. С осторожностью его следует назначать пациентам с функциональными нарушениями почек и хронической почечной недостаточностью с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин.

Использование капсул противопоказано на фоне выраженной почечной недостаточности, с осторожностью принимают препарат перорально при почечной недостаточности в более легкой форме.

При нарушениях функции печени

Применение раствора противопоказано в остром периоде заболеваний печени или при наличии тяжелой печеночной недостаточности.

Капсулы противопоказаны при выраженной печеночной недостаточности, а при печеночной недостаточности в более легкой форме их следует использовать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Больным в возрасте старше 65 лет Фламакс (обе формы) рекомендуют применять с осторожностью. Дозу требуется адаптировать к возрасту.

Лекарственное взаимодействие

• гепарин, пероральные антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики, цефамандол, цефоперазон, цефотетан – усугубляется опасность развития кровотечений;
• барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, этанол, трициклические антидепрессанты – возрастает выработка гидроксилированных активных метаболитов;
• пероральные противодиабетические препараты, инсулин – усиливается гипогликемическое действие этих средств (необходима коррекция дозы);
• кортикотропин, этанол, глюкокортикостероиды, другие НПВС – усугубляется угроза возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений, а также нарушений почечной функции;
• урикозурические препараты – снижается их эффективность;
• миелотоксические лекарственные средства – усиливаются проявления гематотоксичности кетопрофена;
• вальпроат натрия – снижается агрегация тромбоцитов;
• петлевые диуретики – усиливается нефротоксическое влияние обоих препаратов;
• диуретики и средства с антигипертензивным действием: ослабляется их эффект;
• этанол, фибринолитики, антиагреганты, антикоагулянты – усиливается их действие;
• препараты лития, метотрексат, нифедипин, верапамил – возрастает уровень плазменной концентрации этих средств;
• колестирамин, антациды – снижается абсорбция кетопрофена;
• эстрогены, минералокортикостероиды, глюкокортикостероиды – усиливается выраженность побочных действий данных препаратов.

По инструкции, Фламакс можно комбинировать с анальгетиками центрального действия.

Раствор разрешается смешивать в одном флаконе с морфином и не допускается смешивать с трамадолом (из-за образования осадка).

Парентеральное введение кетопрофена можно сочетать с его пероральным приемом или использованием ректальных форм, суммарная суточная доза в данном случае может быть повышена до 300 мг или снижена до 100 мг, с учетом состояния пациента и характера болезни.

Аналоги

Аналогами Фламакса являются: Феброфид, Аркетал Ромфарм, Артрум, Артрозилен, Быструмгель, ВАЛУСАЛ, Быструмкапс, ОКИ, Кетонал, Фламакс форте, Кетопрофен, Флексен, Фастум и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от проникновения влаги и света месте, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности капсул – 3 года, раствора – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фламаксе

В преобладающем большинстве отзывы о Фламаксе положительные. Пациенты, принимавшие средство, отмечают его эффективность при купировании болевого синдрома умеренной интенсивности (включая посттравматический болевой синдром и боли после оперативных вмешательств). Отмечается также, что препарат можно приобрести в любой аптеке по сравнительно невысокой цене.

Вместе с тем некоторые пациенты пишут, что препарат быстро снимает боль, но его действие является непродолжительным, также к недостаткам средства относят возможное развитие побочных реакций.

Цена на Фламакс в аптеках

Цена на Фламакс может примерно составлять:

• инъекционный раствор в ампулах по 2 мл: 5 ампул в упаковке – 110–125 руб.; 10 ампул – 215–235 руб.;
• капсулы: 25 шт. в упаковке – 100–120 руб.