Флостерон

Флостерон – глюкокортикостероид (сочетание депо- и быстродействующей формы) с противовоспалительным, противоаллергическим, противошоковым, десенсибилизирующим, иммунодепрессивным и антитоксическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Флостерона – суспензия для инъекций (по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка).

Действующие вещества в 1 мл суспензии:

• Бетаметазона дипропионат – 5 мг;
• Бетаметазона динатрия фосфат – 2 мг.

Показания к применению

Местное лечение:

• Воспалительные поражения околосуставных тканей, такие как эпикондилит, тендосиновит, плантарные фасцииты, тендинит, бурсит;
• Воспалительные ревматические заболевания (артриты при системных заболеваниях соединительной ткани, серонегативные спондилоартриты, ревматоидный артрит), посттравматический артрит, псориатический артрит с тендосиновитом и множественным поражением суставов, кристаллические артриты (внутрисуставное и околосуставное введение);
• Дегенеративные ревматические заболевания, особенно при наличии синовита (внутрисуставное введение);
• Кожные заболевания, такие как кольцевидная гранулема, келоиды, саркоидоз кожи, плоский красный лишай, очаговая алопеция, нейродермит, псориаз, монетовидная экзема, диабетическая липодистрофия (липонекроз), дискоидная красная волчанка, склерозирующий фолликулит (введение в очаг; в случае неэффективности других способов местной терапии).

Также Флостерон применяется для системного лечения некоторых выраженных аллергических заболеваний, включая отек Квинке, астматический статус, аллергический ринит, аллергические реакции на укусы насекомых, лекарственные средства и сыворотки.

Противопоказания

Абсолютные:

• Тромбофлебит;
• Глаукома;
• Туберкулез;
• Сахарный диабет;
• Остеопороз;
• Острые бактериальные, вирусные, грибковые системные инфекции (при отсутствии соответствующей терапии);
• Пептическая язва желудка и 12-перстной кишки, дивертикулит, недавно созданный кишечный анастомоз;
• Синдром Иценко-Кушинга;
• Чрезсуставной перелом кости;
• Предшествующая артропластика;
• Нестабильность сустава вследствие артрита;
• Выраженная костная деструкция и деформация сустава (анкилоз, резкое сужение суставной щели);
• Отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый сухой сустав, к примеру, при остеоартрозе без синовита);
• Периартрикулярные инфекции и септический (инфекционный) воспалительный процесс в суставе, в том числе в анамнезе;
• Асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей;
• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (для внутримышечного введения);
• Патологическая кровоточивость (эндогенная либо вызванная применением антикоагулянтов);
• Состояния после хирургических операций и тяжелых травм;
• Введение в область ахиллова сухожилия;
• Вакцинальный период (8 недель до и 2 недели после иммунизации);
• Период лактации;
• Детский возраст до 3-х лет;
• Повышенная чувствительность к препарату.

Относительные (требуется особая осторожность в связи с риском развития осложнений):

• Психоз или психоневроз;
• Гипер- и гипотиреоз;
• Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД и ВИЧ инфицирование);
• Гастрит, эзофагит, неспецифический язвенный колит;
• Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (например, нефротический синдром);
• Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, тромбоэмболия, сердечная недостаточность;
• Гиперлипидемия;
• Хроническая почечная недостаточность, хронический гепатит, цирроз печени;
• Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита);
• Пациенты, не переболевшие ветряной оспой;
• Бронхиальная астма или аллергия в анамнезе;
• Эпилепсия;
• Миастения;
• Нефроуролитиаз;
• Ожирение (III-IV степени);
• Беременность;
• Детский и пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Флостерон вводят внутрисуставно, околосуставно, внутрикожно, в область пораженных тканей, в исключительных случаях – внутримышечно.

Дозу для каждого пациента врач определяет индивидуально в зависимости от тяжести и характера заболевания, размера сустава, индивидуальной реакции больного.

Рекомендуемые дозы для внутрисуставного и околосуставного введения в зависимости от размера сустава:

• Очень крупные суставы (например, тазобедренный) – 1-2 мл суспензии;
• Крупные суставы (голеностопный, плечевой, коленный) – 1 мл;
• Суставы среднего размера (запястный и локтевой) – 0,5-1 мл;
• Мелкие суставы (межфаланговые, пястно-фаланговые, грудинно-ключичный) – 0,5-1 мл.

Инъекции в каждый крупный сустав можно делать максимум 3-4 раза в год.

Максимальные дозы для внутрикожного введения в очаг (не подкожного!): разовая – 0,2 мл/см², общая еженедельная доза, вводимая во все пораженные участки, – 1 мл.

Рекомендуемые дозы в зависимости от показаний:

• Тендинит и тендосиновит – 0,5 мл;
• Фиброзит – 0,5-1 мл;
• Бурсит – 0,25-1 мл, при острой стадии возможно увеличение дозы до 2 мл.

Флостерон вводят каждые 1-2 недели.

Системное введение при выраженных аллергических заболеваниях осуществляют глубоко в ягодичную область. В этом случае можно использовать только однократную дозу 1-2 мл.

Рекомендуемые дозы для детей:

• 3-5 лет – 0,3 мл суспензии (2 мг бетаметазона);
• 6-12 лет – 0,5-0,6 мл суспензии (4 мг бетаметазона).

Побочные действия

Возможные нежелательные реакции:

• Эндокринная система: угнетение функции надпочечников, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, снижение толерантности к глюкозе, синдром Иценко-Кушинга (гирсутизм, ожирение гипофизарного типа, лунообразное лицо, «бычий горб», мышечная слабость, повышение артериального давления, стрии, аменорея, дисменорея), задержка полового развития у детей;
• Пищеварительная система: эрозивный эзофагит, панкреатит, стероидная язва 12-ти перстной кишки, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, икота, метеоризм, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта (рвота «кофейной гущей», черный стул), боль в животе, ротоглоточный кандидоз, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, характерные для гипокалиемии изменения на ЭКГ, аритмии, усиление выраженности или развитие (у предрасположенных пациентов) сердечной недостаточности, брадикардия (вплоть до остановки сердца); у больных с подострым и острым инфарктом миокарда – замедление формирования рубцовой ткани и распространение очага некроза (что чревато разрывом сердечной мышцы), тромбоз вен, гиперкоагуляция;
• Центральная и периферическая нервная система: дезориентация, депрессия, эйфория, маниакально-депрессивный психоз, галлюцинации, головокружение, бессонница, псевдоопухоль мозжечка, нервозность или беспокойство, головная боль, судороги, повышение внутричерепного давления, паранойя;
• Органы чувств: трофические изменения роговицы, диплопия, экзофтальм, склонность к развитию вторичных вирусных, грибковых или бактериальных инфекций глаз, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, внезапная потеря зрения (возможно отложение кристаллов бетаметазона в камерах глаза);
• Обмен веществ: повышение массы тела, гипернатриемия, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, миалгия или спазм мышц, аритмия, утомляемость и необычная слабость), задержка жидкости и натрия, обусловленные минералокортикоидной активностью (проявляется периферическими отеками);
• Костно-мышечная система: разрыв сухожилий мышц, снижение мышечной массы (атрофия), стероидная миопатия, слабость проксимальных мышц (особенно в ногах и руках), остеопороз (очень редко – асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы костей), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста у детей;
• Кожные покровы и слизистые оболочки: гипер- или гипопигментация, экхимозы, петехии, истончение и атрофия кожи, стрии, стероидные угри, замедленное заживление ран, склонность к развитию кандидозов и пиодермии;
• Аллергические реакции: местные аллергические реакции, эозинофилия, бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой), генерализованные реакции (зуд, кожная сыпь, анафилактический шок);
• Прочие: лейкоцитоз, лейкоцитурия, боль в спине, оппортунистические инфекции (в случае одновременного применения иммунодепрессантов или вакцинации), синдром отмены после резкого прекращения применения препарата;
• Местные: покалывание, онемение, жжение, боль, инфекции в месте введения, образование рубцов в месте инъекции, некроз окружающих тканей, атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасны инъекции в дельтовидную мышцу).

Особые указания

Флостерон противопоказано вводить внутрисуставно при артрозе тазобедренного сустава, использовать для лечения гиалиново-мембранной болезни новорожденных. Нельзя вводить внутривенно, в межпозвонковые пространства и инфицированные зоны, а также в область ахиллова сухожилия и «нестабильные» суставы.

Внутрисуставные и околосуставные инъекции должен осуществлять специально обученный медицинский работник.

Во всех случаях местного введения Флостерона необходимо оценивать его совместимость с одновременно применяемыми местными анестетиками. Его можно смешивать в одном шприце с 1% раствором лидокаина гидрохлорида или 1% раствором прокаина гидрохлорида (в равных пропорциях).

До начала применения препарата и весь период лечения следует контролировать гликозурию, гликемию, содержание электролитов в плазме крови и делать общий анализ крови.

Необходимо проводить соответствующее исследование синовиальной жидкости каждого сустава, чтобы исключить септический процесс. Выраженное усиление болей, сопровождающееся недомоганием, лихорадкой, местным отеком и дальнейшим ограничением подвижности сустава, является поводом предположить развитие септического артрита. Если сепсис подтверждается, показано назначение соответствующей противомикробной терапии. В случае применения Флостерона при наличии сопутствующих септических состояний, интеркуррентных инфекций или туберкулеза проводят одновременное лечение антибиотиками.

Флостерон может влиять на результаты тестов на гиперчувствительность.

Детям препарат может быть назначен только при наличии абсолютных показателей, при этом лечение должно проводиться под особо тщательным контролем лечащего врача.

Во время терапии рекомендуется воздержаться от управления транспортным средством и занятия видами деятельности, требующими быстроты психических и физических реакций, повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия в случае применения Флостерона с другими лекарственными средствами:

• Этанол, нестероидные противовоспалительные препараты: риск образования язв и желудочно-кишечных кровотечений;
• Парацетамол: вероятность повышения его гепатотоксического действия;
• Салицилаты: увеличение их почечного клиренса;
• Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, эфедрин и аминоглутетимид: снижение эффективности бетаметазона;
• Стероидные анаболики, эстрогены, андрогены, пероральные контрацептивы: увеличение периода полувыведения ГКС, усиление их эффекта и побочных реакций (угревой сыпи, гирсутизма);
• Противодиабетические и антигипертензивные средства, антикоагулянты (производные кумарина, индандион, натрийуретики, гепарин, стрептокиназа и урокиназа), албендазол и калиуретики, соматотропин: уменьшение их эффективности;
• Празиквантел: увеличение его концентрации в сыворотке крови;
• Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы: риск развития остеопороза;
• Аспарагиназа: повышение ее токсичности и риска нарушения эритропоэза, развития невропатии;
• Фолиевая кислота: увеличение ее концентрации;
• Циклоспорин: снижение его метаболизма, увеличение токсичности;
• Ритодрин: вероятность развития отека легких (такая комбинация противопоказана);
• Стрептозоцин: усиление выраженности гипергликемического действия;
• Бета₂-адреномиметики: риск развития гипокалиемии;
• Живые противовирусные вакцины и другие виды иммунизации: вероятность активации вирусов и развития инфекций;
• Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников: снижение концентрации ГКС;
• Миорелаксанты: увеличение выраженности и длительности мышечной блокады;
• Изониазид, мексилетин: увеличение их метаболизма и снижение плазменных концентраций;
• Иммунодепрессанты, антипсихотические средства: риск развития инфекции, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний;
• Азатиоприн, карбутамид: вероятность развития катаракты;
• Антигистаминные средства, м-холиноблокаторы, нитраты, трициклические антидепрессанты: повышение внутриглазного давления;
• Гликозиды наперстянки: риск развития аритмии, связанной с гипокалиемией.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.