Герцептин – это противоопухолевое лекарственное средство, основу которого составляют полученные искусственным путем моноклональные антитела, обладающие способностью избирательно блокировать мембранный белок HER2. Повышенная экспрессия HER2 играет ключевую роль в патогенезе и прогрессировании отдельных агрессивных типов рака молочной железы и является одним из важнейших биомаркеров и терапевтической мишенью этого заболевания.
Фармакологические свойства Герцептина
Механизм действия Герцептина заключается в том, что его действие направлено на выведение из строя отдельных молекул, которые несут ответственность за неконтролируемый рост атипичных злокачественных клеток, не оказывая при этом влияния на здоровые ткани тела. Препарат является одним из наиболее ярких примеров так называемой таргетной терапии, название которой произошло от английского слова «target», что в переводе означает «цель» или «мишень».
Так, мишенью для Герцептина являются антитела, связанные с рецепторами белка HER2, расположенного на поверхности клеточных мембран раковых клеток. Его повышенная экспрессия отмечается приблизительно в 30% случаев диагностирования рака молочной железы, при этом присутствие белка в значительных количествах ассоциируется с агрессивностью новообразования и неблагоприятным прогнозом для пациентки. Также повышенная экспрессия HER2 отмечается в раковых клетках при поражении ими яичников, желудка и матки.
Количественные показатели HER2 определяются при помощи шкалы, размеченной от 0 до 3. При этом значение 0 свидетельствует об отсутствии белка, а значение 3+ является свидетельством очень высокого его содержания. Герцептин, отзывы медиков и многочисленные исследования подтверждают этот факт, является первым препаратом, который способен оказывать эффективное воздействие на рецепторы белка HER2, тем самым препятствуя дальнейшему разрастанию и распространению раковой опухоли.
Герцептин представляет собой принципиально новое средство, воздействующее на генетические механизмы злокачественного перерождения клетки. Соединяясь с расположенными на поверхности клетки рецепторами HER2, Герцептин блокирует их, делая невосприимчивыми к действию излишков этого белка. Таким образом он существенно тормозит скорость размножения раковых клеток и тем самым устраняет так называемый эффект перепроизводства.
Показания к применению
Препарат обладает высокой эффективностью в отношении HER2-положительного рака молочной железы (то есть разновидности рака, при котором отмечается повышенное содержание этих рецепторов) и является бесполезным при HER2-отрицательных формах заболевания. В соответствии с инструкцией Герцептина, лечение препаратом целесообразно:
- Для пациенток с четвертой стадией рака молочной железы;
- Для женщин с ранними стадиями в период после хирургического вмешательства;
- Для предотвращения развития рецидива рака молочной железы;
- Для предоперационного лечения рака молочной железы, направленного на уменьшение размеров крупного новообразования (удаление опухоли показано после того, как она уменьшится в размерах под воздействием активного вещества Герцептина);
- В качестве дополнительного средства, применяемого совместно с химиотерапией на ранних стадиях развития рака груди;
- В качестве средства, препятствующего дальнейшему росту опухоли, после завершения курса химиотерапии (при этом начинать прием Герцептина рекомендуется в течение полугода после его завершения, длительность же лечения препаратом в этом случае составляет один год);
- При распространенной аденокарциноме желудка или пищеводно-желудочного перехода в тех случаях, когда отмечается повышенная экспрессия HER2.
Способ применения и дозировка
Перед началом лечения Герцептином требуется прохождение тестирования на опухолевую амплификацию белка HER2, что связано с неэффективностью применения препарата пациентам с HER2-отрицательнымми формами рака молочной железы.
Препарат выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления инфузионного раствора. В качестве активного вещества используется трастузумаб, содержание которого в одном флаконе лекарственного средства может составлять 150 или 440 мг. Герцептин комплектуется растворителем, представляющим собой бактериостатическую жидкость, в состав которой в качестве антимикробного консерванта входит 20 мл 1,1% бензилового спирта.
Оттенок лиофилизированного порошка может варьироваться от белого до светло-желтого, что касается готового инфузионного раствора, то он представляет собой прозрачную, опалесцирующую бесцветную или светло-желтую жидкость.
Согласно инструкции Герцептина, единственно допустимым методом использования препарата является его введение капельным путем в вену. Болюсное или струйное введение категорически запрещены!
Оптимальная доза и продолжительность курса лечения Герцептином определяются лечащим врачом исходя из общего состояния пациента, характера течения заболевания и стадии развития опухоли.
Недопустимым считается сочетание Герцептина с раствором глюкозы, поскольку в этом случае высока вероятность агрегации белка, а также его сочетание с иными лекарственными средствами.
Раствор необходимо готовить и вводить в асептических условиях.
Противопоказания
Исследования препарата и медицинские отзывы о Герцептине подтверждают перечисленные в инструкции противопоказания к его назначению.
Герцептин нельзя применять:
- Пациентам, страдающим в состоянии покоя от одышки, обусловленной распространением метастаз в легкие и требующей поддерживающей кислородной терапии;
- Людям, не достигшим 18-летнего возраста (это связано с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у детей);
- Беременным и кормящим женщинам;
- Пациентам с повышенной чувствительностью к трастузумабу.
С осторожностью допускается назначение Герцептина больным с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, сопутствующими патологиями легких, артериальной гипертензией, а также пациентам, у которых имеются метастазы в легких. Отдельного рассмотрения требуют случаи, когда назначению Герцептина предшествовала терапия кардиотоксичными лекарственными препаратами, включая противоопухолевые антибиотики антрациклины и обладающий цитостатическим действием химиотерапевтический препарат циклофосфамид.
Побочные действия
Отзывы о Герцептине свидетельствуют о том, что препарат вызывает целый ряд побочных реакций со стороны различных систем и органов.
Так, на фоне применения препарата у отдельных женщин отмечалось сильное повышение температуры, сопровождающееся ознобом (особенно на начальных этапах лечения).
Также возможны боли (головные, в спине, животе, мышцах), общее ухудшение самочувствия (особенно если препарат сочетается с химиотерапией), нарушение сна, депрессия, нарушение сердечной деятельности.
