Глидиаб относится к категории гипогликемических препаратов, действие которых направлено на нормализацию концентрации глюкозы в крови и устранение глюкозурии (состояния, характеризующегося повышением концентрации сахара в моче). Рекомендован Глидиаб для лечения пациентов с инсулинозависимой формой сахарного диабета, т.е. второго типа.
Выпускается Глидиаб в форме пероральных таблеток с модифицированным высвобождением, которые благодаря свойствам входящих в их состав вспомогательных веществ и технологии их изготовления позволяют контролировать скорость процесса высвобождения активного лекарственного компонента. Цвет таблеток может варьироваться от чисто белого до желтоватого и иногда кремового. Таблетки Глидиаб упакованы по 10 штук и каждая из них содержит 80 мг активного вещества – гликлазида.
Фармакологическое действие Глидиаба
Достигаемый при приеме Глидиаба терапевтический эффект обусловлен активностью входящего в его состав гликлазида, который представляет собой производное сульфонилмочевины второй генерации. В отличие от лекарственных препаратов первой генерации он характеризуется большей эффективностью и меньшей токсичностью, а его сахароснижающий эффект предопределяется тем, что под воздействием гликлазида:
- Происходит повышение секреции инсулина бета-клетками в островке поджелудочной железы человека, которые, задействуя белки-рецепторы, проводят глюкозу внутрь клеток организма, способствуют активизации синтеза гликогена в печени, мышцах и ингибируют глюконеогенез;
- Тормозятся процессы образования глюкозы из жировой ткани в печени;
- Усиливается действие циркулирующего в кровотоке инсулина;
- Стимулируется утилизация глюкозы скелетными мышцами и печенью;
- Тормозятся процессы гидролитического расщепления жира (липолиза) в жировой ткани.
Отзывы о Глидиабе, составленные врачами и пациентами, свидетельствуют о том, что на фоне приема препарата повышается восприимчивость периферических тканей к инсулину, стимулируется активность внутриклеточных ферментов (в том числе присутствующей в мышечных тканях гликогенсинтетазы), а также существенно сокращается период времени между приемом пищи и началом выделения железами внутренней секреции инсулина (иначе говоря – инкрецией инсулина). Также, в отличие от других препаратов, являющихся производными сульфонилмочевины (в том числе глибенкламида и хлорпропамида) и оказывающих воздействие, главным образом, в ходе второго этапа инкреции, Глидиаб способствует восстановлению раннего пика секреции инсулина и уменьшению пиковых показателей содержания глюкозы в сыворотке крови.
Помимо воздействия на углеводный обмен, препарат улучшает микроциркуляцию крови, снижает показатели адгезии и агрегации тромбоцитов, замедляя при этом развитие пристеночных тромбов.
Кроме того, согласно инструкции, Глидиаб:
- Уменьшает показатели патологически измененной проницаемости сосудов;
- Предупреждает развитие микротромбоза;
- Снижает чувствительность сосудов к адреналину;
- Нормализует течение процессов физиологического пристеночного фибринолиза (растворения сгустков и тромбов);
- Снижает концентрацию в крови общего холестерина, замедляя тем самым развитие атеросклероза и стимулируя его регрессию (то есть оказывает антиатерогенное действие);
- Тормозит развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии.
Отзывы о Глидиабе подтверждают тот факт, что длительное его применение при диабетической нефропатии позволяет существенно снизить показатели содержания белка в анализе мочи.
Препарат не провоцирует увеличения массы тела, поскольку в основном воздействует на ранний пик выработки инсулина железами внутренней секреции и не приводит к гиперинсулинемии. Тучным пациентам Глидиаб, напротив, при соблюдении специальной диеты позволяет избавиться от лишних килограммов.
Фармакокинетика Глидиаба
При пероральном приеме таблеток Глидиаб содержащееся в них действующее вещество хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После употребления однократной дозы, равной 80 мг, максимальная концентрация гликлазида в плазме крови отмечается приблизительно через четыре часа. Процесс биотрансформации происходит в печени, где путем окисления, гидроксилирования и глюкуронирования образуется восемь метаболитов, не обладающих способностью снижать уровень глюкозы, при этом один из полученных метаболитов воздействует на микроциркуляцию.
70% метаболитов выводится преимущественно почками вместе с мочой, еще около 12% – с содержимым кишечника при дефекации. В неизменном виде почками выводится 1% гликлазида. Период полувыведения составляет от 8 до 11часов.
Показания к применению
В инструкции Глидиаба указывается, что препарат рекомендован пациентам, которые страдают от сахарного диабета второго типа средней степени тяжести, сопровождающегося начальными формами диабетической микроангиопатии. При этом допускается его использование как в качестве монотерапевтического средства, так и в составе комплексной терапии, подразумевающей применение других препаратов, которые обладают гипогликемизирующим действием.
Также таблетки Глидиаб могут быть назначены в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными препаратами в качестве профилактического средства при различных нарушениях реологии крови.
Противопоказания
Препарат имеет достаточно широкий спектр противопоказаний. Так, запрещается назначать Глидиаб:
- Пациентам с сахарным диабетом первого типа;
- При диабетическом кетоацидозе;
- При диабетических прекоме и коме;
- Пациентам с инсуломой;
- Людям с выраженными нарушениями функции почек и печени;
- При тяжелых формах микроангиопатии;
- При инфекционных заболеваниях;
- При травмах и обширных хирургических вмешательствах;
- Людям с повышенной чувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам;
- Женщинам в период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозировка
Для каждого пациента оптимальная суточная доза Глидиаба определяется лечащим врачом индивидуально на основании данных о состоянии его организма, возраста и характера течения заболевания. В частности, обращают внимание на клиническую картину заболевания и показатели уровня гликемии, отмечающиеся утром натощак и спустя два часа после приема пищи.
Начальная суточная доза Глидиаба обычно составляет 80 мг, средняя суточная дозировка равна 160 мг, а максимальная – 320 мг. Кратность приемов равна 2. Пить таблетки рекомендуется утром и вечером за полчаса до приема пищи.
Побочные действия
Отзывы о Глидиабе являются свидетельством того, что в отдельных случаях прием препарата может сопровождаться негативными побочными реакциями.
У некоторых пациентов отмечаются проявления аллергии, анорексия, тошнота, рвота, ощущение тяжести и боль в эпигастральной области. Иногда могут наблюдаться тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз или анемия (как правило, все эти явления носят обратимый характер).
