Гливек – противоопухолевый препарат, применяется при злокачественных заболеваниях крови.
Состав и форма выпуска
Гливек выпускают в виде:
- Капсул желто-оранжевого цвета, непрозрачных с гравировкой «NVR SH», в контурной упаковке расположены по 10 штук, каждая капсула содержит по 50 мг иматиниба;
- Капсул оранжевого цвета с маркировкой «NVR SI», иматиниба в 1 капсуле – 100 мг, расфасованы по 12 штук в блистере;
- Таблеток, покрытых оболочкой желто-коричневого цвета, круглых, с гравировкой «NVR», в 1 таблетке по 100 мг иматиниба;
- Таблеток овальной формы, желто-коричневых, с маркировкой «400», в 1 таблетке – 400 мг иматиниба.
Таблетки расфасованы по 10 штук в блистерах.
Аналоги Гливека
К аналогам Гливека относятся следующие препараты: Иматиниб, Иматиниба мезилат, Генфатиниб, Гистамель, Неопакс, Филахромин ФС. Эти препараты также как и Гливек, имеют в своем составе в качестве активного вещества – иматиниб.
Фармакологическое действие
Гливек относится к противоопухолевым препаратам, является ингибитором протеинтирозинкиназы – фермента, способствующего патологическому росту и распространению злокачественных клеток. Наиболее часто препарат используется при лечении хронического миелолейкоза, угнетая фермент тирозинкиназы Гливек прерывает
патологическую цепочку и приводит в действие механизм самоуничтожения раковых клеток.
Показания к применению
Согласно инструкции Гливека, препарат показан к использованию взрослыми и детьми при следующих заболеваниях:
- Хронический миелоидный лейкоз (ХМЛ) выявленный в первый раз, положительный по филадельфийской хромосоме;
- ХМЛ в хронической фазе, фазе акселерации или бластного криза, при предшествующем неудачном лечении интерфероном альфа.
При терапии взрослых пациентов Гливек назначается при:
- Впервые диагностированном остром лимфобластном лейкозе (ОЛЛ), положительном по филадельфийской хромосоме, в сочетании с химиотерапией;
- Миелодиспластических либо миелопролиферативных заболеваниях, при генных перестройках рецептора фактора роста тромбоцитов;
- Хронической эозинофильной лейкемии или гиперэозинофильном синдроме;
- Рецидивирующем или рефрактерном ОЛЛ – применяется в монотерапии;
- Системном мастоцитозе с неизвестным c-Kit мутационным статусом;
- Неоперабельных или метастатических злокачественных стромальных опухолях ЖКТ.
Также Гливек применяется при неоперабельной, рецидивирующей или метастатической выбухающей дерматофибросаркомы.
Способ применения и дозировка
По инструкции, Гливек применяют внутрь во время приема пищи, запивая полным стаканом воды, суточную дозу в 0,4 г и 0,6 г принимают однократно, дозу в 0,8 г делят пополам на два приема – 0,4 г утром и вечером. При необходимости таблетку (капсулу) можно развести водой или соком, 50 мл для таблеток 0,1 г и 100 мл жидкости – для таблеток 0,4 г. Полученную суспензию Гливека используют сразу после приготовления. Курс терапии Гливека и аналогов препарата назначается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести протекания. В хронической фазе ХМЛ доза препарата составляет 0,4 г в сутки, в фазе акселерации и бластном кризе – 0,6 г в сутки, принимается однократно. Терапия Гливека длится в течение всего периода сохранения клинического эффекта, при отсутствии выраженных побочных признаков дозу при необходимости повышают до 800 мг в сутки. Рекомендованная суточная доза для детей старше 2 лет при хронической фазе ХМЛ и фазе акселерации составляет 340 мг/м², принимается в один прием или делится на два равных – утренний и вечерний.
Противопоказания к применению
Гливек по инструкции противопоказан при:
- Индивидуальной чувствительности к компонентам препарата;
- Беременности и периоде грудного вскармливания;
- Возрасте до 2 лет.
Также с крайней осторожностью, по отзывам, Гливек назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени и почек.
Побочные действия Гливека
Тяжесть побочных эффектов применения Гливека и аналогов препарата достаточно сложно оценить из-за наличия многочисленных сопутствующих основному заболеванию симптомов и одновременного приема различных лекарственных средств. По многим отзывам, Гливек достаточно хорошо переносится при длительном применении больными с ХМЛ как взрослыми, так и детьми, побочные явления препарата в своем большинстве были легко либо умеренно выраженными. К таким частым негативным эффектам использования Гливека, подающимся быстрому купированию, можно отнести: тошноту, рвоту, анемию, диарею, миалгию, головную боль, судороги мышц, сыпь. Часто возникающие периферические отеки в периорбитальной области, а также в нижних конечностях исчезали после корректирования доз Гливека или применения диуретиков.
Кроме перечисленных к частым побочным действиям, по инструкции Гливека и отзывам, относят: нейтропению, тромбоцитопению, панцитопению; анорексию, артралгию; диспноэ, носовое кровотечение, кашель; бессонницу, головокружение, нарушение вкусовых ощущений, гипестезию; метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, гастрит; повышение активности печеночных ферментов; отек век, повышение слезоотделения, геморрагии в конъюнктиву, конъюнктивит, сухость слизистой глаз, нечеткость зрения; дерматит, экзему, эритему, аллопецию, реакцию фоточувствительности; повышение температуры тела, увеличение либо снижение массы тела, озноб.
Гораздо реже прием Гливека может спровоцировать следующие реакции: простой либо опоясывающий герпес, воспаление подкожной клетчатки; ринофарингит, пневмонию, синусит, инфекции верхнего отдела дыхательных путей, грипп, инфекции мочевыводящего тракта, гастроэнтерит, сепсис; тромбоцитемию, лимфопению, эозинофилию, лимфаденопатию; гипокалиемию, гипофосфатемию, подагру, гиперурикемию, гипергликемию, гиперкальциемию, гипонатриемию; пальпитацию, тахикардию, застойную сердечную недостаточность, отек легких, артериальную гипотензию, феномен Рейно; гипербилирубинемию, гепатит; плевральный выпот, фарингит; депрессию, тревожность, мигрень, обморок, периферическую нейропатию, ишиас, тремор, геморрагический инсульт; раздражение глаз, орбитальный отек, геморрагии сетчатки, блефарит; вертиго, шум в ушах, потерю слуха; стоматит, язвы ротовой полости, желудочно-кишечное кровотечение, эзофагит, асцит, язву желудка, панкреатит; эксфолиативный дерматит, фолликулит, псориаз, гиперпигментацию кожи.
Крайне редко применение Гливека, по отзывам, способно вызвать: колит, кишечную непроходимость; печеночную недостаточность, некроз печени; фиброз легких, легочную гипертензию, легочное кровотечение; аритмию, фибрилляцию предсердий, остановку сердца, инфаркт миокарда, стенокардию, перикардиальный выпот; катаракту, глаукому; спутанность сознания, повышение внутричерепного давления, судороги, ангионевротический отек, везикулярную сыпь, мультиформную эритему.
Условия и срок хранения
Гливек хранится в сухом месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности 36 месяцев.
