Глюкофаж Лонг

Глюкофаж Лонг – лекарственный препарат для приема внутрь гипогликемического действия. Является представителем класса бигуанидов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток пролонгированного действия разной дозировки:

• Глюкофаж Лонг 500 мг: двояковыпуклые, капсуловидные, белые или почти белые, на одной стороне нанесена гравировка «500» (по 15 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 или 4 блистера);
• Глюкофаж Лонг 750 мг: двояковыпуклые, капсуловидные, белые или почти белые, на одной стороне нанесена гравировка «750», на другой – гравировка «Merck» (по 15 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 или 4 блистера);
• Глюкофаж Лонг 1000 мг: двояковыпуклые, капсуловидные, белые или почти белые, на одной стороне нанесена гравировка «1000», на другой – гравировка «Merck» (по 7 шт. в блистерах, в картонной упаковке 4 или 8 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 3 или 6 блистеров).

В каждую пачку также вкладывается инструкция по применению Глюкофажа Лонг. Для защиты от фальсификации на все блистеры и картонные пачки нанесен символ «М».

Состав на 1 таблетку пролонгированного действия:

• активный компонент: метформин (в виде метформина гидрохлорида) – 500, 750 или 1000 мг;
• вспомогательные компоненты: гипромеллоза, кармеллоза натрия, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин обладает гипогликемическим действием. Он снижает как базальный уровень глюкозы в плазме, так и содержание глюкозы в крови после еды. Препарат не стимулирует секрецию инсулина, поэтому не приводит к возникновению гипогликемии. Действие метформина направлено на повышение чувствительности периферических рецепторов к инсулину и ускорение утилизации глюкозы клетками. За счет ингибирования гликогенолиза и глюконеогенеза снижается выработка глюкозы печенью. Кроме того, препарат задерживает абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Метформин также воздействует на гликогенсинтазу и стимулирует образование гликогена. Он повышает транспортную емкость любых мембранных переносчиков глюкозы.

Фармакокинетика

Всасывание метформина при приеме таблеток пролонгированного действия замедлено, поэтому для достижения максимальной плазменной концентрации требуется больше времени, чем при применении таблеток с обычным высвобождением (7 ч против 2,5 ч).

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. При многократном приеме в суточной дозе до 2000 мг кумуляции не наблюдается.

Связывание метформина с белками плазмы незначительно. Средний объем распределения равен 63–276 л.

Метформин не принимает участия в обмене веществ. Выводится почками в неизмененном виде. У человека метаболиты препарата не обнаружены.

Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин, это опосредованно подтверждает экскрецию метформина посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Период полувыведения после приема внутрь составляет примерно 6,5 ч.

При нарушениях функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК (клиренсу креатинина), поэтому у пациентов с нарушенной функцией почек возможно повышение концентрации метформина в плазме крови.

Показания к применению

Глюкофаж Лонг применяют у больных сахарным диабетом второго типа (особенно у людей с ожирением), если физические нагрузки и диета оказались неэффективными.

Препарат используют как в качестве единственного средства (в монотерапии), так и в составе комплексного лечения с инсулином или другими гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженные нарушения функции почек либо тяжелая почечная недостаточность (КК менее 45 мл/мин);
• нарушения печеночной функции, печеночная недостаточность;
• диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
• лактоацидоз (в том числе указания на лактоацидоз в анамнезе);
• острые состояния, которые сопровождаются риском возникновения нарушений функции почек: тяжелые инфекционные болезни (например, инфекции дыхательной системы и инфекции мочевыводящих путей), дегидратация (при многократных рвотных приступах, а также тяжелой или хронической диарее), шок;
• острое алкогольное отравление или хронический алкоголизм;
• наличие клинически выраженных признаков хронических или острых заболеваний, которые могут вызывать развитие тканевой гипоксии (например, дыхательная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными гемодинамическими показателями, острый инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность);
• обширные травмы и хирургические вмешательства (в этих случаях проводится инсулинотерапия);
• соблюдение диеты с низкой калорийностью (менее 1000 ккал в сутки);
• период беременности;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• проведение рентгенологических и радиоизотопных исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (период за 48 ч до и в течение 48 ч после исследования);
• повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные (Глюкофаж Лонг применяют с осторожностью):

• почечная недостаточность средней степени тяжести (КК от 45 до 59 мл/мин);
• пожилой возраст старше 60 лет в сочетании с выполнением тяжелой физической работы (из-за риска возникновения лактоацидоза);
• период лактации.

Глюкофаж Лонг: инструкция по применению (дозировка и способ)

Глюкофаж Лонг принимают внутрь, один раз в сутки во время еды (обычно вечером). Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости.

Доза подбирается индивидуально по результатам анализов на уровень глюкозы в крови.

Пациентам, ранее не принимавшим метформин, Глюкофаж Лонг назначают в начальной дозе 500, 750 или 1000 мг один раз в сутки во время ужина.

Каждые 10–15 дней можно медленно повышать дозу на 500 мг (решение об увеличении дозы принимается в зависимости от концентрации глюкозы в крови). Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. При резком увеличении дозы повышается риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительной системы.

Для пациентов, которые уже получают метформин, начальная доза Глюкофажа Лонг должна совпадать с суточной дозой таблеток с обычным высвобождением. Если суточная доза таблеток с обычным высвобождением превышает 2000 мг, переход на Глюкофаж Лонг не рекомендуется.

При переходе на препарат с другого перорального гипогликемического средства следует прекратить прием другого средства и начать лечение в дозах, указанных выше.

Иногда для достижения лучшего гипогликемического эффекта метформин применяют совместно с инсулином. В этом случае начальная доза Глюкофажа Лонг составляет 500 мг или 750 мг один раз в сутки, а доза инсулина подбирается индивидуально.

Максимальная суточная доза Глюкофажа Лонг в форме таблеток дозировкой 500 мг и 1000 мг составляет 2000 мг (4 таблетки по 500 мг или 2 таблетки по 1000 мг), а в форме таблеток 750 мг – 2250 мг (3 таблетки по 750 мг). Если не удается достичь адекватного контроля гликемии при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в сутки, можно разделить суточную дозу на два приема: 2 таблетки 500 мг или 1 таблетку 1000 мг во время завтрака и 2 таблетки 500 мг или 1 таблетку 1000 мг во время ужина. При отсутствии необходимого эффекта возможен переход на метформин в форме таблеток с обычным высвобождением с максимальной дозой 3000 мг в сутки.

У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45–59 мл/мин) начальная доза Глюкофажа Лонг не должна превышать 500 мг в сутки, а максимальная – 1000 мг в сутки. Каждые 3–6 месяцев следует контролировать функцию почек. При тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

У пациентов пожилого возраста необходимо оценивать функцию почек не менее 2 раз в год и корректировать дозу метформина на основании данной оценки.

Глюкофаж Лонг принимают ежедневно, без перерыва. Если лечение прекращается, пациент должен обязательно сообщить об этом врачу.

При пропуске приема очередной дозы следующую дозу принимают в обычное время, не удваивая.

Побочные действия

• пищеварительная система: очень часто – отсутствие аппетита, рвота, тошнота, боли в животе, диарея (данные побочные явления чаще всего возникают в начале лечения и обычно проходят спонтанно);
• гепатобилиарная система: единичные случаи – нарушения функции печени, гепатит (проходят самостоятельно после отмены препарата);
• обмен веществ: очень редко – лактоацидоз; при длительном лечении – ухудшение всасывания витамина В₁₂;
• нервная система: часто – появление во рту металлического привкуса;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: очень редко – кожный зуд, эритема, крапивная сыпь.

Передозировка

В случае значительной передозировки метформина (более чем в 40 раз) или при наличии сопряженных факторов риска возможно развитие лактоацидоза.

При признаках лактоацидоза лечение препаратом следует немедленно прекратить, а пациента доставить в больницу, где врачи определят концентрацию лактата в крови и поставят точный диагноз.

Для выведения метформина и лактата из организма применяют метод гемодиализа. Проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

Одним из редких, но серьезных осложнений терапии, возникающих во время лечения метформином, является лактоацидоз. Чаще всего случаи лактоацидоза фиксировали у больных сахарным диабетом с выраженными нарушениями функции почек и тяжелой почечной недостаточностью.

При назначении Глюкофажа Лонг необходимо учитывать сопряженные факторы риска лактоацидоза (например, кетоз, печеночная недостаточность, декомпенсированный сахарный диабет, алкоголизм, продолжительное голодание). Это помогает снизить частоту случаев возникновения данного осложнения.

К симптомам лактоацидоза относятся: рвота, боль в животе, сильное недомогание с общей слабостью, мышечные судороги, ацидотическая одышка, гипотермия и последующая кома. При проведении лабораторной диагностики отмечается снижение рН крови (менее 7,25), повышение плазменной концентрации лактата до 5 ммоль/л и более, увеличение анионного промежутка и отношения лактат/пируват. В случае подозрения на лактоацидоз прием Глюкофажа Лонг должен быть немедленно прекращен. Пациенту необходимо как можно скорее обратиться к врачу.

Если планируется хирургическое вмешательство, применение метформина следует прекратить за 48 ч до операции и возобновить не ранее чем через 48 ч после ее окончания (при условии сохранения нормальной функции почек).

У пациентов с сердечной недостаточностью повышен риск возникновения почечной недостаточности и гипоксии, поэтому у таких больных во время лечения необходимо регулярно оценивать функцию почек и проводить мониторинг сердечной функции. При хронической сердечной недостаточности с нестабильными гемодинамическими показателями и острой сердечной недостаточности Глюкофаж Лонг противопоказан.

В период лечения метформином пациентам рекомендуется употреблять углеводы равномерно в течение дня. При ожирении следует соблюдать низкокалорийную диету, а также регулярно выполнять физические упражнения.

Пациенты должны сообщать лечащему врачу и возникновении любых инфекционных заболеваний, а также одновременном применении других лекарственных средств.

Необходимо регулярно контролировать сахарный диабет и сдавать соответствующие анализы.

При монотерапии метформином возникновение гипогликемии маловероятно, но, если препарат применяется в комбинации с другими гипогликемическими средствами или инсулином, рекомендуется проявлять осторожность. Основные симптомы гипогликемии: головокружение, головная боль, слабость, нарушение концентрации внимания или зрения, учащенное сердцебиение, усиленное потоотделение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Монотерапия Глюкофажем Лонг не приводит к возникновению гипогликемии и не влияет на способность пациента управлять автотранспортом и другими сложными механизмами.

При применении препарата совместно с инсулином и другими гипогликемическими средствами могут возникать симптомы гипогликемии, поэтому не рекомендуется выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Глюкофаж Лонг противопоказан в период планирования и во время беременности (назначается инсулинотерапия). Если беременность наступила в период лечения метформином, пациентка должна сообщить об этом врачу.

Неизвестно, проникает ли метформин в грудное молоко, поэтому в период лактации применение препарата не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Данные о безопасности и эффективности метформина в детском и подростковом возрасте отсутствуют, поэтому Глюкофаж Лонг не применяют у пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Глюкофаж Лонг противопоказан лицам с тяжелыми нарушениями функции почек или почечной недостаточностью (КК менее 45 мл/мин).

При КК 45–59 мл/мин метформин применяют с осторожностью и в более низких дозах.

При нарушениях функции печени

Глюкофаж Лонг противопоказан пациентам с нарушениями функции печени и печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Метформин нельзя применять одновременно с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами (из-за риска возникновения лактоацидоза). Лечение препаратом следует отменить за 48 ч до планируемого рентгенологического исследования и возобновить не ранее чем через 48 ч.

Глюкофаж Лонг не рекомендуется сочетать с алкоголем и этанолсодержащими препаратами, поскольку острая алкогольная интоксикация повышает риск развития лактоацидоза (особенно у пациентов с печеночной недостаточностью, при соблюдении гипокалорийной диеты и недостаточном питании).

При совместном применении с непрямыми гипергликемическими средствами (диуретики, хлорпромазин в дозах 100 мг в сутки, даназол, тетракозактид, глюкокортикостероиды, 6ета2-адреномиметики) может потребоваться более частое определение уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии. Исходя из уровня гликемии, доза Глюкофажа Лонг должна быть скорректирована.

Петлевые диуретики увеличивают риск лактоацидоза.

Инсулин, салицилаты, производные сульфонилмочевины и акарбоза могут вызывать гипогликемию.

Нифедипин увеличивает абсорбцию и плазменную концентрацию метформина.

Дигоксин, хинидин, ранитидин, триметоприм, амилорид, хинин, триамтерен, ванкомицин, морфин и прокаинамид секретируются в почечных канальцах и конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы, что может приводить к повышению его максимальной плазменной концентрации.

Колесевелам, применяемый одновременно с таблетками пролонгированного действия, увеличивает концентрацию метформина в плазме.

Аналоги

Аналогами Глюкофажа Лонг являются Глиформин Пролонг, Багомет, Диасфор, Мерифатин МВ, Метформин, Метформин МВ, Метформин Лонг Канон, Ринформин, Сигдуо Лонг, Софамет, Форметин Лонг и др.

Сроки и условия хранения 

Таблетки следует беречь от детей. Хранить при комнатной температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности препарата – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глюкофаже Лонг

По отзывам, Глюкофаж Лонг хорошо снижает уровень сахара в крови. Кроме того, нормализует содержание холестерина и уменьшает вес. Таблетки удобно принимать (один раз в сутки). Препарат хорошо переносится и редко вызывает побочные действия. Если какие-либо побочные явления все-таки возникают, они быстро и самостоятельно проходят. Средство недорогое.

Врачи советуют учитывать, что при постоянном применении препарата ухудшается усвоение витамина В₁₂. А некоторые пациенты жалуются на изнуряющую тошноту и частую диарею во время терапии.

Цена на Глюкофаж Лонг в аптеках

В среднем цена на Глюкофаж Лонг варьирует от 160 до 700 руб. и зависит от дозировки таблеток пролонгированного действия и упаковки:

• Глюкофаж Лонг 500 мг (по 30 таблеток в упаковке) можно купить за 160–180 руб., таблетки 500 мг (по 60 шт. в упаковке) – за 300–360 руб.;
• Глюкофаж Лонг 750 мг стоит 260–300 руб. (за упаковку 30 таблеток) или 420–530 руб. (за упаковку 60 шт.);
• Глюкофаж Лонг 1000 мг в упаковках по 30 таблеток продается в аптеках по цене 320–330 руб., а в упаковках по 60 шт. – по цене 540–700 руб.