Экселон – лекарственный препарат, являющийся избирательным ингибитором ацетилхолинэстеразы, используемый в лечении деменции.
Форма выпуска и состав Экселона
Экселон выпускается в виде круглой трансдермальной терапевтической системы, имеющей площадь контактной поверхности 5 и 10 кв. см, капсул и раствора для приема внутрь, действующим веществом которых является ривастигмин.
В качестве вспомогательных веществ используются:
- в трансдермальной системе – акриловый сополимер D,L-α-токоферол, метилметакрилат и бутилметакрилат;
- в капсулах – микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза, стеарат магния;
- в растворе – бензоат натрия, безводная лимонная кислота, очищенная вода, цитрат натрия, дигидрат порошок, желтый хинолин WS.
Фармакологическое действие Экселона
Ривастигмин представляет собой ингибитор бутирил- и ацетилхолинэстеразы головного мозга, он тормозит разрушение вырабатываемого сохранными нейронами ацетилхолина и способствует улучшению синаптической передачи.
Экселон повышает содержание ацетилхолина в гиппокампе и коре головного мозга и улучшает таким образом холинергическую нервную передачу. Ривастигмин обладает положительным действием при снижении когнитивных функций при деменции, ассоциированной с болезнями Паркинсона и Альцгеймера.
При применении ривастигмина у молодых здоровых мужчин в дозировке 3 мг активность ацетилхолинэстеразы снижается на 40% в первые 1,5 часа. После того, как достигается максимальный ингибирующий эффект, активность ацетилхолинэстеразы возвращается к начальному уровню через 9 часов. Восстановление исходного уровня бутирилхолинэстеразы происходит через 3,6 часа.
Применение препарата у лиц с умеренной и легкой степенью деменции при болезни Альцгеймера значимо улучшает внимание, речь, память, активность в повседневной жизни, функциональный статус; снижает тяжесть болезни и выраженность ее поведенческих и психических проявлений.
Показания к применению Экселона
По инструкции Экселон в различных формах применяется при умеренно или слабо выраженной деменции при болезни Альцгеймера или подозрении на нее.
Противопоказания к применению Экселона
По инструкции Экселон не назначают при:
- повышенной чувствительности пациентов к ривастигмину и остальным компонентам, входящим в препарат;
- повышенной чувствительности к производным карбамата;
- тяжелых нарушениях в работе печени.
Препарат осторожно применяют у лиц с нарушениями проводимости и СССУ, обструкцией дыхательных путей и бронхиальной астмой, обструкцией мочевыводящих путей и судорожным синдромом.
Способ применения и дозировка Экселона
Лечение трансдермальной терапевтической системой (ТТС) Экселон начинают с 4,6 мг/24 часа раз в день.
Дозировка может быть повышена до 9,5 мг/24 часа после 4 недель терапии.
Поддерживающаяся доза ТТС Экселонсоставляет9,5 мг/24 часа.
Капсулы и раствор Экселон принимают внутрь 2 раза в день во время приема пищи утром и вечером.
Начальная доза препарата – по 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в день.
При хорошей переносимости препарата через 2 недели дозу увеличивают до 3 мг (1,5 мл раствора) 2 раза в день. Возможно увеличение дозы до 4,5 и даже 6 мг (2,25 и 3 мл раствора соответственно) 2 раза в день.
Поддерживающая доза капсул и раствора Экселона составляет от 1,5 мг (0,75 мл) до 6 мг (3 мл) 2 раза в день.
Суточная доза препарата не должна превышать 6 мг 2 раза в день.
Раствор Экселона можно принимать из дозатора, либо смешивать его с соком или газированным напитком.
Побочные эффекты Экселона
По отзывам Экселон может вызывать побочные действия:
при применении капсул и раствора:
- нервная система: головокружение, головная боль, сонливость;
- организм в целом: повышенная утомляемость, случайная травма, астения, инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
- желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита, диспепсия;
- психическая сфера: возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия;
при применении трансдермальной терапевтической системы:
- обмен веществ:анорексия;
- инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции мочевыводящих путей;
- нервная система: тревожность, делирий, депрессия, головная боль, обморок;
- сердечно-сосудистая система: брадикардия и нарушения мозгового кровообращения;
- дерматологические реакции: сыпь;
- пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе;
- реакции в месте прикрепления ТТС: отек, зуд, эритема, раздражение и воспаление в месте аппликации;
- организм в целом: повышенная утомляемость, повышение температуры, астения, снижение веса.
Передозировка Экселоном
По отзывам к Экселону передозировка препаратом проявляется тошнотой, диареей, рвотой, повышением артериального давления, галлюцинациями.
Лечение передозировки – симптоматическое.
Применение при беременности и лактации
Препарат может быть назначен беременным женщинам лишь тогда, когда польза от терапии им будет выше риска для ребенка, поскольку безопасность использования ривастигмина при беременности не изучалась.
При необходимости применения Экселона во время лактации следует закончить кормление ребенка грудным молоком.
Взаимодействие с другими препаратами
Так как ривастигмин влияет на холинергические структуры, то его не назначают одновременно с холиномиметическими препаратами.
При назначении Экселона одновременно с антихолинергическими препаратами необходимо принимать во внимание разнонаправленность их действия.
Поскольку препарат ингибирует холинэстеразу, то при проведении анестезии могут усиливаться эффекты миорелаксантов сукцинилхолинового типа.
Особые указания
По отзывам к Экселону при увеличении дозы препарата повышается частота и тяжесть побочных эффектов.
Выраженность тошноты и рвоты, возникающих в начале терапии или при увеличении доз препарата, можно уменьшить снижением дозировки.
Препарат не рекомендуется к применению у пациентов в возрасте моложе 18 лет.
Поскольку при лечении ривастигмином могут возникнуть головокружение, обмороки, делирий, то способность пациентов с деменцией, получающих лечение Экселоном, к управлению автомобилем и работе с механизмами должна оцениваться врачом.
Условия хранения Экселона
Капсулы и раствор препарата необходимо хранить при температуре не более 30º, трансдермальную терапевтическую систему – при температуре не более 25º в местах, доступ детей к которым ограничен.
