Экстенциллин – антибактериальный препарат пенициллинового ряда.
Форма выпуска и состав Экстенциллина
Препарат выпускается в виде белого или кремового лиофилизата для приготовления инъекционного раствора во флаконах, который содержит 600 тыс., 1,2 млн., 2.4 млн. МЕ основного действующего вещества – бензатина бензилпенициллина.
В качестве вспомогательных веществ в лиофилизате использованы:цитрат натрия, карбоксиметилцеллюлоза натрия, повидон.
Фармакологическое действие Экстенциллина
Бензатина бензилпенициллин представляет собой пенициллиновый бета-лактамный антибиотик типа G с пролонгированным действием.
Препарат обладает бактерицидным действием на чувствительные к нему микроорганизмы. В основе этого механизма лежит процесс подавления синтеза мукопептидов оболочки клеток.
Экстенциллин проявляет эффективность против Treponema pallidum и Streptococcus pyogenes А, которые вызывают развитие фрамбезии и сифилиса, а также Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae, Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp, Neisseria meningitidis, Bacillus anthracis, Clostridium spp.
К Экстенциллину проявляют устойчивость штаммы бактерий, которые вырабатывают пенициллиназу.
Показания к применению Экстенциллина
По инструкции Экстенциллин применяется для терапии инфекционных заболеваний, которые вызываются бактериями, чувствительными к данному препарату, а именно:
- сифилиса и прочих инфекций, вызванных трепонемами (пинта, фрамбезия);
- скарлатины, рожистого воспаления, тонзиллита;
а также
- для лечения раневых осложнений, обусловленных чувствительной к данному препарату микрофлорой;
- в целях профилактики обострений суставного ревматизма и послеоперационных гнойных осложнений.
Противопоказания к применению Экстенциллина
По инструкции Экстенциллин не назначается при наличии аллергия на пенициллины и цефалоспорины, бронхиальной астме и сенной лихорадке.
Необходимо также обратить внимание на возможность развития перекрестной аллергии с цефалоспориновыми антибиотиками.
Способ применения и дозировка Экстенциллина
Препарат предназначен только для внутримышечного введения.
Раствор для инъекции следует готовить путем введения в асептических условиях:
- во флакон с 0,6 млн. ME – 2 мл воды для инъекций;
- во флакон с 1,2 млн. ME – 4 мл воды для инъекций;
- во флакон с 2.4 млн. ME – 8 мл воды для инъекций.
Перед введением раствор нужно хорошо перемешать, прокатывая флакон между ладонями, избегая появления слишком сильной пены.
Приготовленная суспензия может храниться в холодильнике не более суток.
Дозировка препарата:
- при лечении сифилиса: 1 укол через 8 дней по 2,4 млн. ME;
- при лечении эндемических трепонематозов – один укол по 1,2-2,4 млн. ME (взрослые) и по 0,6-1,2 млн. ME (дети с весом менее 45 кг);
- для профилактики обострения суставного ревматизма: 1 укол через 15 дней по 2,4 млн. ME (взрослые) и по 0,6-1,2 млн. ME (дети).
Побочные эффекты Экстенциллина
Данный антибиотик может вызывать побочные действия.
Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, кандидоз, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: лихорадка, крапивница, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, затруднение дыхания, отек Квинке, анафилактический шок, умеренное повышение концентрации сывороточных трансаминаз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, острый интерстициальный нефрит.
Высокие дозы Экстенциллина могут вызывать энцефалопатию, выражающуюся нарушением сознания, судорогами, двигательными нарушениями.
В детском возрасте могут возникать местные реакции на введение лекарственного средства.
Применение при беременности и лактации
Поскольку установлено, что Экстенциллин способен преодолевать плацентарный барьер и поступать в материнское молоко, то его назначение в период беременности может быть оправдано, если польза для матери выше возможного риска для ребенка; а при необходимости назначения препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие с другими препаратами
При применении бензатина бензилпенициллина одновременно с НПВП, такими как фенилбутазон, индометацин, салицилаты, а также пробенецидом и аллопуринолом необходимо обратить внимание, что может происходить конкурентное ингибирование выведения данных лекарственных средств из организма.
Особые указания
Введение препарата следует прекратить при возникновении любых аллергических реакций с назначением соответствующего лечения.
При наличии в анамнезе пациента аллергии на пенициллин Экстенциллин категорически противопоказан.
Поскольку при применении препарата могут возникать тяжелые аллергические реакции, то при сборе анамнеза необходимо обращать внимание на то, как пациент ранее переносил лечение пенициллином.
При наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики противопоказанием являются и пенициллины, поскольку аллергия на пенициллин может иметь перекрестный характер с аллергией на цефалоспорины.
Дозы препарата при наличии у пациента почечной недостаточности должны быть снижены. При КК 10-50 мл/мин назначают 75% суточной дозы Экстенциллина, при КК < 10 мл/мин назначают 25-50% суточной дозы.
При гипосолевой диете необходимо иметь в виду, что содержание натрия на 0,6 млн. ME Экстенциллина – 5,5 мг.
Аналоги Экстенциллина
Аналогами Экстенциллина являются такие препараты, как Бициллин, Бензициллин, Ретарпен, Бензатин бензилпенициллин.
Условия хранения Экстенциллина
Препарат хранят в темном, защищенном от доступа детей месте при температуре не более 25º.