Меню

Капсулы кишечнорастворимые ЭманераЭманера – противоязвенный лекарственный препарат; ингибитор натрий-калиевой аденозинтрифосфатазы (Н++-АТФазы), снижающий секреторную активность желез желудка.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы кишечнорастворимые: дозировка 20 мг – размер №3, цвет корпуса и крышечки светло-розовый; дозировка 40 мг – размер №1, цвет корпуса и крышечки от розового до серовато-розового; наполнитель капсул – пеллеты от почти белого до белого цвета (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера и инструкция по применению Эманеры).

Состав на 1 кишечнорастворимую капсулу:

  • активное вещество (ядро пеллет): эзомепразол – 20 или 40 мг (в виде эзомепразола магния – 20,645 или 41,29 мг соответственно);
  • вспомогательные компоненты: сахарная крупка (сахароза и патока крахмальная) – 35,58/71,16 мг; поливинилпирролидон (повидон К30) – 7,5/15 мг; лаурилсульфат натрия – 0,9/1,8 мг;
  • оболочка пеллет: Опадрай II белый 85F28751 [спирт поливиниловый – 9,376/18,752 мг; диоксид титана (Е171) – 5,86/11,72 мг; тальк – 3,469/6,938 мг; макрогол 3000 – 4,735/9,47 мг] – 23,44/46,88 мг; гидроксикарбонат магния (карбонат магния тяжелый) – 3/6 мг; сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1÷1), дисперсия 30% (Eudragit L30D-55 30%)1 – 127,49/254,98 мг; макрогол 6000 – 3,825/7,65 мг; тальк – 11,925/23,85 мг; диоксид титана (Е171) – 3,825/7,65 мг; полисорбат 80 (Твин 80) – 1,72/3,44 мг;
  • корпус капсулы: краситель оксид железа красный (Е172) – 0,014/0,114 мг; диоксид титана (Е171) – 0,406/0,458 мг; желатин2 – 28,38/45,028 мг;
  • крышечка капсулы: краситель оксид железа красный (Е172) – 0,01/0,076 мг; диоксид титана (Е171) – 0,271/0,305 мг; желатин2 – 18,92/30,019 мг.

1 Дисперсия Eudragit L30D-55 кроме метакриловой кислоты содержит этилакрилата сополимер и воду, а также эмульгаторы лаурилсульфат натрия (0,7% в перерасчете на твердое вещество) и полисорбат 80 (2,3% в перерасчете на твердое вещество).      

2 Среднее содержание воды – 14,5% (потеря массы при высушивании).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Эманеры – эзомепразол, представляет собой (S-)изомер омепразола, секрецию соляной кислоты в желудке подавляет посредством избирательного и направленного действия. Он специфически ингибирует Н++-АТФазу (протонную помпу) париетальных клеток. (S-) и (R-)изомеры омепразола проявляют сходную фармакодинамическую активность.

Механизм действия эзомепразола, являющегося слабым основанием, состоит в кумуляции и переходе в активную форму при условии попадания в сильнокислую среду секреторных канальцев обкладочных (париетальных) клеток слизистой оболочки желудка, где он угнетает активность фермента H+/K+-АТФазы, подавляя секрецию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную.

Эзомепразол начинает действовать уже в течение 1 ч после перорального приема в дозе 20 или 40 мг. Повторный прием в дозе 20 мг 1 раз/сут в течение 5 дней обеспечивает снижение на 90% средней пиковой концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином (на 5-й день терапии – спустя 6–7 ч после приема).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов после ежедневного применения антисекреторного средства в течение 5 дней в дозе 20 или 40 мг уровень рН (концентрации ионов водорода) желудочного содержимого > 4 в среднем сохранялся на протяжении 13 или 17 ч соответственно. Прием Эманеры в дозе 20 мг/сут поддерживал в содержимом желудка рН > 4 в течение 8, 12 и 16 ч соответственно у 76, 54 и 24% пациентов, в дозе 40 мг/сут – у 97, 92 и 56%.

Степень ингибирования секреции соляной кислоты эзомепразолом напрямую зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC).

Терапевтическая эффективность Эманеры, достигаемая подавлением секреции желудочного сока:

  • рефлюкс-эзофагит: заживление при ежедневном приеме в дозе 40 мг наступает спустя 4 нед ~ в 78% случаев, спустя 8 нед терапии – в 93% случаев;
  • эрадикация Хеликобактер пилори: в составе комплексного лечения с антибиотиками прием 2 раза/сут в дозе 20 мг в течение 1 нед приводит к излечению в 90% случаев.

После проведения эрадикационной терапии курсом от 7 до 10–14 дней неосложненная язвенная болезнь не требует продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для профилактики эрозивно-язвенных повреждений слизистой и устранения симптомов.

Другие эффекты, вызванные снижением секреции кислоты

Во время проведения противоязвенной терапии в ответ на угнетение секреции соляной кислоты в сыворотке крови возрастает уровень гастрина.

У некоторых пациентов в результате продолжительного приема эзомепразола наблюдалось повышение количества эндокринных клеток слизистой оболочки желудка, секретирующих гистамин, – энтерохромаффиноподобных, или ECL-клеток. Предполагается, что данный рост связан с повышением плазменного уровня гастрина.

Долговременный прием антисекреторных препаратов способствует некоторому увеличению частоты формирования в желудке гландулярных кист. Данные новообразования обусловлены физиологическими изменениями вследствие продолжительного ингибирования секреции соляной кислоты. Они являются доброкачественными и носят обратимый характер.

Снижение кислотности содержимого желудка на фоне приема противоязвенных препаратов, в т. ч. Эманеры, сопровождается ростом содержания желудочной микрофлоры, присутствующей в пищеварительном тракте в норме. Это приводит к незначительному повышению риска инфекционного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), например, бактериями рода Campylobacter spp. и Salmonella spp.

Для заживления язв желудка у больных, получавших лечение нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в т. ч. селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), эзомепразол более эффективен, чем ранитидин. Его высокая эффективность также отмечена в отношении профилактики язв желудка и 12-перстной кишки у принимающих НПВС (в т. ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) пациентов старше 60 лет и/или с данными в анамнезе о пептической язве.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики эзомепразола:

  • абсорбция: всасывается эзомепразол быстро, максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови достигает примерно спустя 1–2 ч после перорального приема. В связи с тем, что в кислой среде он нестабилен, Эманера представляет собой кишечнорастворимые капсулы, содержащие пеллеты с эзомепразолом; оболочка пеллет устойчива к действию желудочного содержимого. In vivo небольшая часть вещества переходит в (R-)изомер. Прием пищи снижает и замедляет абсорбцию препарата, но это не является клинически значимым;
  • распределение: величина абсолютной биодоступности после однократного приема 20 и 40 мг эзомепразола соответственно составляет 50 и 64%, при ежедневном приеме она повышается до 68 и 89%. Стационарный объем распределения (Vss) у здоровых добровольцев ~ 0,22 л/кг; степень связывания с белками плазмы крови на уровне 97%;
  • метаболизм: эзомепразол полностью биотрансформируется в печени при участии системы изоферментов цитохрома P450, большей частью полиморфного изофермента CYP2C19, отвечающего за формирование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Посредством изофермента CYP3A4 оставшееся количество вещества метаболизируется с образованием основного метаболита – сульфона эзомепразола. На секрецию соляной кислоты в желудке основные метаболиты влияния не оказывают;
  • выведение: общий плазменный клиренс (Cl) после однократного приема Эманеры составляет ~ 17 л/ч, после многоразового – 9 л/ч. Период полувыведения (T1/2) при длительном приеме 1 раз/сут – 1,3 ч. Повторное применение вызывает дозозависимое повышение AUC нелинейного характера из-за снижения метаболизма при первом прохождении через печень, уменьшения Cl, вызванного, вероятно, ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и его сульфосодержащим метаболитом. Во время однократного ежедневного применения эзомепразола он выводится из плазмы крови полностью в перерыве между приемами, в организме не кумулирует. От дозы, принятой внутрь, в виде метаболитов элиминируется почками до 80%, при этом менее 1% вещества обнаруживается в моче в неизмененном виде. Оставшееся количество экскретируется кишечником.

Фармакокинетика эзомепразола у отдельных групп пациентов:

  • медленные метаболизаторы по CYP2C19: активность изофермента CYP2C19 снижена у 2,9 ± 1,5% населения, эзомепразол у таких больных метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приема Эманеры в дозе 40 мг 1 раз/сут средний показатель AUC у пациентов со сниженной активностью CYP2C19 примерно в 2 раза выше, чем у обычных метаболизаторов, при этом средняя величина Cmax в плазме увеличивается ~ на 60%;
  • пол пациента: при однократном приеме 40 мг эзомепразола у женщин среднее значение AUC примерно на 30% выше, чем у мужчин. При систематическом каждодневном приеме средства 1 раз/сут отличия в фармакокинетике у больных обоих полов не наблюдались. Указанные особенности на терапевтическую дозу и способ применения препарата влияния не оказывают;
  • печеночная недостаточность: при легкой или умеренной степени нарушений функции печени может изменяться метаболизм эзомепразола. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени скорость метаболизма снижается с увеличением AUC на 100%, максимальная суточная доза Эманеры для них составляет 20 мг;
  • почечная недостаточность: не проводилось изучение фармакокинетики при сниженной функции почек, метаболизм эзомепразола у этих пациентов остается постоянным в связи с тем, что почечной элиминации подвергается не основное вещество, а его метаболиты;
  • пожилой возраст (от 71 до 80 лет): у пожилых больных не наблюдалось клинически значимых изменений метаболизма эзомепразола;
  • детский и подростковый возраст (от 12 до 18 лет): при повторном приеме Эманеры в дозе 20 и 40 мг значения AUC и TCmax (времени достижения Cmax) у педиатрических пациентов 12–18 лет и взрослых больных были одинаковы.

Показания к применению

Эманеру рекомендуется применять при следующих заболеваниях/состояниях:

  • ГЭРБ: терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита; длительное поддерживающее лечение после заживления эрозий и исчезновения симптомов рефлюкс-эзофагита, для профилактики рецидивов; симптоматическая терапия ГЭРБ;
  • язва желудка и 12-перстной кишки;
  • Хеликобактер пилори (в составе комбинированного антибактериального лечения с целью эрадикации): терапия язвенной болезни 12-перстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори; профилактика рецидивов ассоциированной с Хеликобактер пилори пептической язвы;
  • длительный прием НПВС: заживление язвы желудка, связанной с терапией НПВС; профилактика язвы желудка и 12-перстной кишки, связанной с применением НПВС у пациентов, относящихся к группе риска;
  • синдром Золлингера – Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся усиленной желудочной секрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию.

Кроме того, Эманеру назначают после внутривенного введения лекарственных средств, снижающих секрецию желудочных желез, с целью длительной профилактики рецидивов повторных кровотечений из пептических язв.

Противопоказания

Абсолютные:

  • прием одновременно с атазанавиром или нелфинавиром;
  • генетически обусловленная непереносимость фруктозы;
  • синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтазная недостаточность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 12 лет – при терапии ГЭРБ (данные по эффективности и безопасности применения отсутствуют);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет – по другим показаниям;
  • гиперчувствительность к замещенным бензимидазолам, эзомепразолу, другим компонентам, входящим в состав Эманеры.

С осторожностью лекарственное средство назначают пациентам с тяжелой почечной недостаточностью в связи с ограниченным опытом применения у этой категории больных, а также при беременности.

Эманера: инструкция по применению (дозировка и способ)

Капсулы Эманера предназначены для перорального применения. Их принимают внутрь, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости.

Пациентам с затрудненным глотанием необходимо раскрыть капсулу и содержимое развести в 1/2 стакана простой воды без газа. Выпить сразу или в течение получаса, после чего снова наполовину наполнить стакан водой, ополоснуть стенки и выпить.

Смешивать пеллеты с другими жидкостями не следует, т. к. это может способствовать растворению их защитной оболочки. Пеллеты также нельзя давить или разжевывать.

Для пациентов, которые самостоятельно глотать не могут, содержимое капсул растворяют в негазированной воде и вводят через назогастральный зонд. Перед процедурой проверяют соответствие шприца для введения используемому зонду.

Режим дозирования Эманеры для подростков старше 12 лет и взрослых пациентов с ГЭРБ:

  • терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз/сут; продолжительность курса – 4 нед. Если после 1-го курса заживление не наступает либо сохраняется симптоматика, рекомендуется проведение дополнительного 4-недельного курса;
  • поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита (предотвращение рецидива): по 20 мг 1 раз/сут, длительно;
  • симптоматическая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз/сут (при условии отсутствия эзофагита). Если после 4 недель лечения контроля симптомов добиться не удалось, требуется проведение повторного обследования. После устранения основных симптомов прием Эманеры можно продолжить в режиме «по требованию», т. е. принимать по 20 мг 1 раз/сут при возникновении симптомов. Такая терапия не рекомендуется больным, принимающим НПВС и относящимся к группе риска развития язвы желудка или 12-перстной кишки.

Дозирование Эманеры для взрослых пациентов с язвой желудка и 12-перстной кишки:

  • лечение язвы 12-перстной кишки и профилактика рецидивов пептических язв при эрадикации Хеликобактер пилори (в составе комбинированной терапии): Эманера – 20 мг + амоксициллин – 1000 мг + кларитромицин – 500 мг, 2 раза/сут; продолжительность курса – 7–14 дней;
  • кровотечение из пептической язвы, развившееся вследствие длительного использования препаратов для внутривенного введения, понижающих секрецию желудочного сока (профилактика рецидивов): по завершении длительной кислотоподавляющей терапии внутривенными лекарственными средствами Эманеру принимают по 40 мг 1 раз/сут; продолжительность курса – 4 недели;
  • лечение язвы желудка, связанной с длительным приемом НПВС: по 20 или 40 мг 1 раз/сут; продолжительность курса – 4–8 недель;
  • профилактика язвы желудка и 12-перстной кишки, связанная с длительной терапией НПВС: по 20 или 40 мг 1 раз/сут;
  • синдром Золлингера – Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся усиленной желудочной секрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию: начальная доза – 40 мг 2 раза/сут; далее дозу подбирают индивидуально; длительность курса определяют исходя из клинической картины заболевания. Имеется опыт применения препарата 2 раза/сут в дозах до 120 мг.

При введении Эманеры посредством назогастрального зонда необходимо:

  1. Открыть капсулу и высыпать ее содержимое в специальный шприц, добавить 25 мл питьевой воды и вобрать ~ 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться добавление 50 мл питьевой воды, чтобы предотвратить их засорение содержащимися в капсуле пеллетами.
  2. Встряхнуть шприц до получения суспензии.
  3. Чтобы убедиться, что наконечник не засорился, удерживая шприц наконечником вверх, слегка надавить на поршень.
  4. Удерживая наконечник направленным вверх, вести его в зонд.
  5. Встряхнуть шприц, перевернуть его наконечником вниз. Сразу ввести в зонд 5–10 мл суспензии. Вернуть шприц в прежнее положение и снова встряхнуть (наконечник должен быть направлен вверх, чтобы избежать засорения).
  6. Снова опустить наконечник вниз и ввести в зонд еще 5–10 мл суспензии. Повторять процедуру, пока шприц не опустеет.
  7. Если в шприце в виде осадка осталась часть препарата, его следует снова наполнить водой в объеме 25 мл и вобрать ~ 5 мл воздуха, после чего повторить пункты 5 и 6. Для некоторых зондов может потребоваться добавление 50 мл питьевой воды.

Побочные действия

Шкала частоты развития побочных реакций (по классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто – ≥ 1/10; часто – от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; крайне редко – от < 1/10 000; с неустановленной частотой – дать оценку на основании имеющихся данных не представляется возможным.

Нежелательные эффекты со стороны систем и органов, появление которых возможно при приеме Эманеры:

  • центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль; нечасто – головокружение, бессонница, сонливость, парестезии; редко – возбуждение, депрессия, замешательство; крайне редко – агрессивное поведение, галлюцинации;
  • дыхательная система: редко – бронхоспазм;
  • пищеварительная система: часто – боль в животе, диарея, запор, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто – сухость слизистой оболочки рта, увеличение активности печеночных ферментов; редко – кандидоз ЖКТ, стоматит, гепатит (с или без желтухи); крайне редко – печеночная недостаточность, у пациентов с болезнями печени в анамнезе – печеночная энцефалопатия;
  • репродуктивная система: крайне редко – гинекомастия;
  • мочевыделительная система: крайне редко – интерстициальный нефрит;
  • опорно-двигательный аппарат: редко – артралгия, миалгия; крайне редко – мышечная слабость;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – кожная сыпь, дерматит, кожный зуд, крапивница; редко – фотосенсибилизация, алопеция; крайне редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
  • органы гемопоэза: редко – лейкопения, тромбоцитопения; крайне редко – агранулоцитоз, панцитопения;
  • органы чувств: нечасто – нечеткость зрительного восприятия; редко – изменение вкуса;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек, анафилаксия, анафилактический шок);
  • данные лабораторных анализов: редко – гипонатриемия; крайне редко – гипомагниемия; как следствие тяжелой гипомагниемии – гипокальциемия, гипокалиемия;
  • прочие: нечасто – периферические отеки; редко – гипергидроз; крайне редко – слабость (недомогание).

Передозировка

Случаи передозировки Эманеры до настоящего времени не наблюдались.

При приеме эзомепразола внутрь в дозе 280 мг у пациента регистрировали общую слабость и симптомы со стороны пищеварительного тракта. Однократный прием препарата внутрь в дозе 80 мг не сопровождался какими-либо негативными реакциями.

При подозрении на интоксикацию рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Специфический антидот эзомепразола неизвестен. Гемодиализ для его выведения малоэффективен из-за активной связи вещества с белками плазмы крови.

Особые указания

Поскольку терапия Эманерой может снижать выраженность симптоматики и отсрочить диагностирование злокачественных новообразований, при развитии таких тревожных признаков, как существенная спонтанная потеря веса, дисфагия, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови либо мелена, а также у пациентов с подозрением или выявлением язвенного поражения желудка, требуется подтвердить их отсутствие.

При длительном лечении Эманерой, особенно продолжающемся год и более, больным обеспечивают регулярный медицинский мониторинг.

В случае применения препарата в режиме «по требованию» об изменении характера симптомов основного заболевания нужно немедленно сообщать лечащему врачу.

Во время приема Эманеры «по требованию» происходят значительные колебания в плазме крови концентрации эзомепразола, что важно учитывать при необходимости одновременного назначения других лекарственных средств.

Эзомепразол для эрадикации Хеликобактер пилори принимают в составе комплексного лечения с антибиотиками, в связи с чем следует учитывать их возможное фармакологическое взаимодействие. Поскольку кларитромицин в высокой степени ингибирует изофермент CYP3A4, тройную терапию больным, применяющим другие препараты, метаболизирующиеся CYP3A4 (например, цизаприд), назначают с соблюдением осторожности.

В капсулах Эманера содержится сахароза, поэтому пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью их прием противопоказан.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Отсутствуют данные о негативном влиянии Эманеры на способность управлять транспортными средствами и работать с другими техническими устройствами, требующими усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применять капсулы Эманера при беременности допускается при условии превышения ожидаемой пользы для матери над возможными рисками для плода, в связи с отсутствием достаточного количества данных об эффективности и безопасности терапии в данный период.

При проведении эпидемиологических исследований рацемической смеси омепразола фетотоксического влияния на беременность или нарушений развития плода не выявлено.

В исследованиях эзомепразола, проводимых на животных, не установлено прямого или опосредованного отрицательного действия на развитие эмбриона/плода. Также не обнаружено прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности, родовую деятельность и постнатальное развитие потомства.

Неизвестно, экскретируется ли эзомепразол при лактации, поэтому применять Эманеру в период кормления грудью противопоказано.

Применение в детском возрасте

Эманеру применяют для терапии ГЭРБ у подростков 12 лет и старше. Данные об эффективности и безопасности лечения заболевания у детей младше 12-летнего возраста отсутствуют.

По остальным показаниям в педиатрической практике препарат применять противопоказано.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением почечной функции не требуется изменение режима дозирования.

Опыт терапии при тяжелой почечной недостаточности ограничен, в связи с чем больным следует соблюдать осторожность, принимая Эманеру.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями печеночной функции легкой или умеренной степени не требуется изменение режима дозирования.

Максимальная суточная доза Эманеры при нарушениях печеночной функции тяжелой степени не должна превышать 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста в коррекции режима дозирования Эманеры нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Влияние эзомепразола на лекарственные средства, абсорбция которых зависит от кислотности в желудке

Снижение секреции желудочного сока на фоне терапии ингибиторами протонной помпы способно привести к изменению фармакокинетических параметров веществ, всасывание которых зависит от рН желудочного содержимого. Как антациды и другие средства, снижающие кислотность, эзомепразол может уменьшать всасывание итраконазола, кетоконазола, эрлотиниба и усиливать абсорбцию дигоксина и т. п.

Одновременный прием дигоксина с омепразолом в дозе 20 мг 1 раз/сут на 10% увеличивает биодоступность дигоксина (у 2 из каждых 10 пациентов данный показатель возрастал до 30%).

Установлена взаимосвязь омепразола и некоторых антиретровирусных (АРВ) препаратов при одновременном применении, но механизм и клиническая значимость их взаимодействия выяснены не до конца. Понижение кислотности желудка на фоне приема омепразола может влиять на биодоступность АРВ-средств. Кроме того, возможно взаимное влияние на уровне изофермента семейства цитохрома Р450 CYP2C19. Совместное назначение с омепразолом способствует снижению концентрации в сыворотке крови отдельных АРВ-препаратов (атазанавир, нелфинавир), в связи с чем не следует применять их одновременно. У здоровых добровольцев омепразол в дозе 40 мг 1 раз/сут при приеме с атазанавиром – 300 мг / ритонавиром –100 мг вызывает выраженное понижение экспозиции атазанавира в плазме крови (AUC, Cmax и Cmin уменьшаются ~ на 75%). Влияние омепразола на биодоступность атазанавира не компенсировало повышение дозы последнего до 400 мг.

Совместное применение с омепразолом способствует росту концентрации саквинавира в сыворотке крови.

Учитывая сходную фармакокинетику и фармакодинамику омепразола и эзомепразола, применять одновременно Эманеру и проводить АРВ-терапию такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Лекарственные препараты, метаболизирующиеся CYP2C19

Эзомепразол является ингибитором изофермента семейства цитохрома Р450 CYP2C19, основного изофермента, принимающего участие в его метаболизме. Поэтому при совместном назначении с препаратами, в метаболизме которых также участвует изофермент CYP2C19 (например, диазепамом, циталопрамом, имипрамином, кломипрамином, фенитоином и т. д.), вероятно увеличение их концентрации в плазме крови, что, соответственно, может потребовать снижения применяемой дозы. Это важно учитывать при использовании Эманеры в режиме «по необходимости». Так, ее применение в дозе 30 мг на 45% снижает Cl диазепама, субстрата CYP2C19.

У пациентов с эпилепсией прием эзомепразола в дозе 40 мг с фенитоином приводит к повышению уровня последнего в плазме крови на 13%. В связи с этим нужен контроль концентрации фенитоина в плазме крови в начале совместной терапии с Эманерой и при ее отмене.

Омепразол в дозе 40 мг/сут в сочетании с вориконазолом (субстратом CYP2C19) повышает его Cmax и AUC соответственно на 15 и 41%.

Одновременный продолжительный прием варфарина и эзомепразола в дозе 40 мг/сут изменяет время коагуляции в допустимых пределах. Но известно о нескольких эпизодах клинически значимого увеличения индекса Международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому необходим мониторинг МНО в начале совместного лечения Эманерой и варфарином (или другими производными кумарина) и по его окончании.

Омепразол в дозе 40 мг/сут в сочетании с цилостазолом увеличивает его Cmax и AUC соответственно на 18 и 26%; для одного из активных метаболитов цилостазола повышение составило соответственно 29 и 69%.

Одновременный прием эзомепразола в дозе 40 мг/сут и цизаприда приводит к росту фармакокинетических показателей AUC и T1/2 последнего у здоровых добровольцев на 32 и 31% соответственно. Его Cmax при этом значимо не изменяется. Удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), наблюдаемое при монотерапии цизапридом, в случае добавления эзомепразола увеличивалось незначительно.

У некоторых пациентов наблюдалось повышение уровня метотрексата в сыворотке крови при одновременном назначении с ингибиторами протонной помпы. Если необходимо использовать метотрексат в высоких дозах, следует рассмотреть возможность прерывания терапии эзомепразолом на время применения цитостатика.

На фармакокинетику амоксициллина и хинидина эзомепразол клинически значимого влияния не оказывает.

При непродолжительном применении Эманеры одновременно с напроксеном или рофекоксибом клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Проводились клинические исследования при участии здоровых добровольцев по изучению фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/сут, поддерживающая – 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут перорально). Установлено, что при такой комбинации снижается системная экспозиция активного метаболита клопидогрела, тиольного производного, в среднем на 40% и уменьшается максимальное подавление АДФ(аденозиндифосфат)-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Одномоментный прием клопидогрела с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола + 81 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК), в сравнении с применением только клопидогрела (в ходе исследований при участии здоровых добровольцев), показал снижение системной экспозиции тиольного метаболита клопидогрела почти на 40%. Максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов при этом были равными в группе, получавшей только клопидогрел, и в группе, принимавшей клопидогрел с фиксированной комбинацией (эзомепразол + АСК).

В наблюдательных и клинических изысканиях получали противоречивые данные относительно клинических результатов фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия клопидогрела и эзомепразола на основные сердечно-сосудистые события. В качестве превентивной меры одновременного использования антиагреганта и антисекреторного средства следует избегать.

Эманера при одновременном применении с такролимусом может повышать его сывороточную концентрацию.

Влияние лекарственных препаратов на эзомепразол

  • кларитромицин (ингибитор изофермента CYP3A4): поскольку в метаболизме эзомепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, его одновременное применение с кларитромицином в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывает повышение AUC эзомепразола в 2 раза;
  • комбинированные ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, вориконазол): способны увеличивать AUC эзомепразола более чем вдвое, что обычно не требует изменения дозы. Но при тяжелых нарушениях печеночной функции или в случае необходимости проведения длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола;
  • индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного): могут снижать концентрацию эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.

Аналоги

Аналогами Эманеры являются Берета, Лансопразол, Ланцид, Ланзабел, Лосек МАПС, Лоэнзар-Сановель, Гастрозол, Кросацид, Контролок, Зульбекс, Зипантола, Омепразол, Пантопразол, Рабепразол, Эзомепразол Канон, Эпикур и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.

Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эманере

Проблемы с пищеварением, в т. ч. повышенная кислотность желудка, достаточно распространены в настоящее время и в той или иной степени оказывают влияние на качество жизни. Ассортимент антисекреторных препаратов в аптеках обширный, они активно обсуждаются на форумах и сайтах. Содержащие эзомепразол капсулы Эманера, по отзывам пациентов, являются хорошим выбором для лечения систематической изжоги, язвенных поражений ЖКТ, а также для эрадикации Хеликобактер пилори при условии применения в составе специальной терапии с антибиотиками. Отмечают высокую эффективность лекарственного средства, быстрое получение результата, долгосрочное действие и отсутствие сильных побочных реакций. Стоимость Эманеры оценивают как среднюю, она дешевле оригинального препарата, но дороже некоторых дженериков.

В редких случаях пользователи жалуются на развитие побочных эффектов, а также на отсутствие капсул в аптеках.

Цена на Эманеру в аптеках

В настоящее время цена Эманеры, капсул кишечнорастворимых, составляет:

  • дозировка 20 мг: за упаковку 14 шт. – 77–106 руб., за упаковку 28 шт. – 175–182 руб.;
  • дозировка 40 мг: за упаковку 14 шт. – 185–194 руб., за упаковку 28 шт. – 275–340 руб.
Оцените статью:
1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 4.6 из 5 (5 голосов)
Цены в интернет-аптеках:

Название препарата

Цена

Аптека

ЭМАНЕРА капсулы кишечнорастворимые 20 мг 14 шт.

93 руб.

ACHAACHA

Эманера капсулы кишечнораствор. 20мг 14 шт.

94 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

ЭМАНЕРА капсулы кишечнорастворимые 40 мг 14 шт.

159 руб.

ACHAACHA

Эманера капсулы кишечнораствор. 40мг 14 шт.

160 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Эманера капсулы 20 мг 28 шт.;

175 руб.

ACHAACHA

Эманера капсулы кишечнораствор. 20мг 28 шт.

193 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

ЭМАНЕРА капсулы кишечнорастворимые 40 мг 28 шт.

270 руб.

ACHAACHA
Оставить свой комментарий:
Ник:
Текст:
Популярные статьи:
Диета при повышенном сахаре в крови: список продуктов, рекомендации... Диета при повышенном сахаре в крови: список продуктов, рекомендации...

Уровень сахара в крови у здоровых людей – как детей, так и взрослых – колеблется в пределах 3,3–5,5 ммоль/л. Его повышение может быть вызван...

Читать далее >>
Почему я худею без причины... Почему я худею без причины...

Почему я худею без причины? Каковы последствия заболевания? Нужно ли обращаться к врачу или «само пройдет»?  Каждый человек должен знать, чт...

Читать далее >>
Чем опасен постоянный насморк? Чем опасен постоянный насморк?

Каждый человек хотя бы несколько раз в своей жизни сталкивался с таким неприятным заболеванием, как насморк. Чаще всего заложенный нос с п...

Читать далее >>
Русская баня – польза или вред? Русская баня – польза или вред?

Этот вопрос интересует очень многих. Если еще совсем недавно баню на 100% считали полезной, то в последнее время появился ряд опасений, подт...

Читать далее >>
Холестериновые бляшки – что за зверь? Холестериновые бляшки – что за зверь?

То, что мы едим каждый день, начинает волновать нас в тот момент, когда врач ставит неожиданный диагноз «атеросклероз» или «ишемическая боле...

Читать далее >>
Онкоцитология... Онкоцитология...

Мазок на онкоцитологию (анализ по Папаниколау, Пап-тест) – это способ микроскопического исследования клеток, которые берутся с поверхности ш...

Читать далее >>