Эндоксан – противоопухолевый препарат с заживляющим, иммунодепрессивным и противовоспалительным действиями, применяемый в терапии онкологических заболеваний.
Форма выпуска и состав Эндоксана
Эндоксан выпускается в виде покрытых сахарной оболочкой таблеток и в виде порошка для приготовления раствора для инъекционного введения.
Основным действующим веществом препарата является циклофосфамид.
В качестве вспомогательных веществ в таблетках препарата выступают: кармеллоза натрия, карбонат кальция, моногидроген фосфат кальция, глицерин, желатин, лактоза, стеарат магния, маисовый крахмал, макрогол, сахароза, полисорбат, диоксид кремния, поливидон, диоксид титана, тальк.
Порошок для приготовления раствора для инъекционного введения выпускается по 200, 500 мг и 1 г.
Фармакологическое действие Эндоксана
Циклофосфамид, являющийся основным действующим веществом препарата, представляет собой алкилирующий цитостатический препарат, близкий по химическому составу к азотным аналогам иприта.
Механизм его действия, предположительно, заключается в формировании поперечных сшивок нитей РНК и ДНК, ингибировании синтеза белка.
Эндоксан обладает противоопухолевым действием. Алкилирует структурные компоненты ДНК (пиримидины, пурины) и формирует ковалентные связи с нуклеофильными соединениями.
Циклофосфамид оказывает иммуносупрессивное действие, блокирует деление клеток опухоли и тормозит развитие онкологического заболевания.
По отзывам Эндоксан является эффективным препаратом для лечения лимфатических нарушений и злокачественных опухолей в составе комплексной терапии.
Показания к применению Эндоксана
По инструкции Эндоксан может применяться для терапии:
- острого лимфобластного и хронического лимфолейкоза, неходжкинских форм лимфомы, лимфогранулематоза, множественной миеломы, нейробластомы, рака яичников, молочной железы, грибовидного микоза, ретинобластомы;
- герминогенных опухолей, рака легкого, шейки матки, мочевого пузыря, предстательной железы, ретикулосаркомы, саркомы мягких тканей, опухоли Вильмса, саркомы Юинга вместе с другими противоопухолевыми лекарственными средствами;
- прогрессирующих аутоиммунных заболеваний (псориатического, ревматоидного артрита, коллагенозов, нефротического синдрома, аутоиммунной гемолитической анемии) и подавления отторжения трансплантата как иммуносупрессивное средство.
Противопоказания
По инструкции Эндоксан не применяется при:
- повышенной чувствительности к циклофосфамиду и вспомогательным веществам препарата;
- выраженных нарушениях в работе костного мозга;
- задержке мочеиспускания;
- наличии активных инфекций;
- цистите;
- беременности и лактации.
Препарат с осторожностью назначается при:
- инфильтрации опухолевыми клетками и угнетении функции костного мозга;
- тяжелых заболеваниях сердца, почек, печени;
- подагре;
- адреналэктомии;
- нефроуролитиазе;
а также после химио- и лучевой терапии.
Способ применения и дозировка Эндоксана
Эндоксан может применяться внутримышечно, внутривенно, внутриплеврально или внутрь.
Порошок Эндоксана перед введением растворяют водой для инъекций или раствором хлорида натрия.
Внутрь препарат принимается за полчаса или спустя 2 часа после приема пищи.
Дозировка и кратность применения:
- по 50–100 мг/кв.м каждый день 2–3 недели;
- по 100–200 мг/кв.м 2-3 раза в неделю 3-4 недели;
- по 600–750 мг/кв.м раз в 2 недели;
- по 1500–2000 мг/кв.м раз в 3-4 недели до достижения суммарной дозы 6-14 г;
- внутрь по 1–3 мг/кг веса каждый день 2–3 недели.
Дозировка средства подбирается в зависимости от противоопухолевого действия или лейкопении.
Побочные действия Эндоксана
По отзывам Эндоксан может вызывать различные побочные действия.
ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея или запор, стоматит, дискомфорт в абдоминальной области.
Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Кожа и кожные придатки: алопеция, сыпь на коже, изменения ногтей, пигментация кожи.
Печень: увеличение уровня печеночных ферментов, уровня билирубина.
Мочевыделительная система: геморрагические уретриты/циститы, некроз почечных канальцев, фиброз мочевого пузыря, нарушения в работе почек, нефропатия, гиперурикемия.
Дыхательная система: интерстициальный легочный фиброз при введении высоких доз лекарственного средства в течение длительного времени.
Сердечно-сосудистая система:при введении высоких доз у некоторых больных отмечались кардиотоксичность, а также эпизоды застойной сердечной недостаточности.
Репродуктивная система: нарушение сперматогенеза и оогенеза, аменорея, олигоспермия, азооспермия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции.
Прочие: отечность, покраснение, боль в месте введения, повышенная потливость, прилив крови к лицу, головная боль.
Канцерогенность: развитие вторичных злокачественных опухолей у отдельных пациентов, ранее лечившихся данным препаратом или другими противоопухолевыми средствами.
Передозировка
При передозировке применяются поддерживающие мероприятия, которые включают соответствующее лечение инфекций, проявлений кардиотоксичности и миелосупрессии.
Применение при беременности и лактации
Препарат Эндоксан противопоказан к применению в периоды беременности и кормления ребенка грудным молоком.
Взаимодействие с другими препаратами
Циклофосфамид усиливает действие суксаметония, замедляет метаболизм кокаина, усиливая его эффект и продолжительность действия и повышая опасность токсического действия.
Циклофосфамид может активизировать или, наоборот, снижать антикоагулянтную активность.
Циклофосфамид усиливает кардиотоксичность даунорубицина и доксорубицина.
Активность циклофосфамида могут увеличивать индукторы микросомального окисления печени.
При применении циклофосфамида одновременно с аллопуринолом, колхицином, пробенецидом, сульфинпиразоном может потребоваться изменение дозировки противоподагрических препаратов.
Не рекомендуется пациентам, применяющим Эндоксан, употреблять в пищу грейпфрут, так как он содержит вещества, нарушающие активацию циклофосфамида.
Применение одновременно с Эндоксаном азатиоприна, хлорамбуцила, циклоспорина, глюкокортикостероидов, меркаптопурина повышает опасность развития вторичных опухолей и инфекций.
Применение высоких доз цитарабина одновременно с циклофосфамидом при подготовке к пересадке костного мозга ведет к росту частоты кардиомиопатии со смертельным исходом.
Особые указания
В период терапии Эндоксаном следует регулярно выполнять анализ крови и мочи.
Во время лечения Эндоксаном не следует употреблять алкоголь.
Во время лечения женщинам и мужчинам необходимо пользоваться надежными контрацептивами.
Условия хранения Эндоксана
Эндоксан хранят при температуре не более 25º в местах с ограниченным доступом детей.
