Меню

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, ЭзомепразолЭзомепразол – лекарственное средство, понижающее секрецию желез желудка; ингибитор Н++-АТФазы (водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, на одной из сторон нанесена риска, оболочка от желтого до серовато-желтого цвета; 20 мг – круглые, 40 мг – овальные, на обратной стороне от риски нанесена гравировка «ƒ» (по 10 или 14 шт. в блистерах, по 30 или 80 шт. в банках с контролем первого вскрытия и самоклеящимися этикетками; в картонной пачке от 1 до 4 блистеров или 1 банка и инструкция по применению Эзомепразола).

Состав на 1 таблетку:

  • активное вещество: эзомепразол – 20 или 40 мг (в виде эзомепразола магния дигидрата – 21,7 или 43,4 мг);
  • вспомогательные компоненты: низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) тип 200, кукурузный крахмал прежелатинизированный, маннитол, диоксид кремния коллоидный, натрия стеарил фумарат, карбоксиметилкрахмал натрия;
  • оболочка: макрогол-6000, гипромеллоза, Акрилиз II желтый 493Z220000 (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата в соотношении 1÷1, титана диоксид, тальк, полоксамер 407, бикарбонат натрия, силикат кальция, краситель оксид железа желтый, лаурилсульфат натрия).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол – ингибитор H+-K+-АТФазы, или протонной помпы/насоса, является правовращающим изомером омепразола. Посредством специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках понижает в желудке секрецию соляной кислоты. Будучи слабым основанием, в активную форму переходит в кислой среде секреторных канальцев гландулоцитов (париетальных клеток слизистой желудка), где активируется и угнетает фермент H+-K+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует не только базальную, но и стимулированную секрецию соляной кислоты. Его действие наступает спустя 1 ч после приема внутрь в дозе 20 или 40 мг. В результате ежедневного применения в суточной дозе 20 мг в течение 5 дней средний максимальный уровень соляной кислоты в желудке после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90%.

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде. In vivo в R-изомер превращается частично. После перорального приема абсорбируется из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) быстро. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови наблюдается спустя 1–2 ч. AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») возрастает при многократном систематическом приеме, демонстрируя нелинейную зависимость от дозы, обусловленную снижением метаболизма (первое прохождение через печень) и уменьшением системного клиренса (ингибирование фермента CYP2C19 эзомепразолом и его сульфосодержащим метаболитом).

При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз/сут его абсолютная биодоступность составляет 89%. Объем распределения (Vd) – 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы – 97%.

Полная биотрансформация эзомепразола происходит при участии изоферментов системы цитохрома Р450, большей частью CYP2C19 (с образованием гидроксилированных и деметилированных метаболитов). Оставшееся вещество метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 (с образованием сульфопроизводного эзомепразола, основного метаболита, определяемого в плазме). Все метаболиты эзомепразола фармакологически неактивны.

У активных метаболизаторов CYP2C19 системный клиренс Эзомепразола после однократного приема составляет 17 л/ч, после многократного – 9 л/ч. При регулярном приеме 1 раз/сут период полувыведения (T1/2) – 1,3 ч. Экскретируется в виде метаболитов почками – до 80%, в т. ч. в неизмененном виде – менее 1%, остальное вещество выводится с желчью. Не кумулирует.

У медленных метаболизаторов CYP2C19 (1–2% в популяции) эзомепразол в основном метаболизируется при участии CYP3A4. Систематический прием 40 мг 1 раз/сут сопровождается у них повышением средних значений AUC на 100%, Cmax – на 60%, в сравнении с активными метаболизаторами.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью снижается скорость метаболизма, AUC увеличивается в 2 раза.

Показания к применению

  • ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь): терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита; длительная поддерживающая терапия после заживления эрозий пищевода с целью предотвращения рецидива; симптоматическая терапия ГЭРБ;
  • язва 12-перстной кишки и/или желудка (в составе комплексного лечения): терапия язвы 12-перстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори; профилактика рецидивов ассоциированной с Хеликобактер пилори пептической язвы;
  • период после открывавшихся кровотечений из пептической язвы вследствие внутривенного применения препаратов, снижающих секрецию желез желудка, в рамках продолжительной кислотоподавляющей терапии: для профилактики рецидивов;
  • долговременный прием нестероидных противовоспалительных средств (НПВС): заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС; профилактика язв 12-перстной кишки и/или желудка, связанных с приемом НПВС, у пациентов из группы риска;
  • синдром Золлингера – Эллисона, другие состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция желез желудка, включая идиопатическую гиперсекрецию.

Противопоказания

Абсолютные:

  • генетически обусловленная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 12 лет при терапии ГЭРБ;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям;
  • совместное применение атазанавира и нелфинавира;
  • период кормления ребенка грудью;
  • установленная гиперчувствительность к замещенным бензимидазолам, эзомепразолу или другим компонентам в составе препарата.

С осторожностью Эзомепразол применяют при лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и во время беременности.

Эзомепразол: инструкция по применению (дозировка и способ)

Кишечнорастворимые таблетки Эзомепразол, покрытые оболочкой, принимают внутрь. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая жидкостью.

ГЭРБ у взрослых и детей старше 12 лет:

  • терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита: 1 раз/сут по 40 мг; курс – 4 недели. В случае неполного заживления эзофагита или сохранения симптоматики после первого курса рекомендуется дополнительный 4-недельный курс;
  • длительная поддерживающая терапия после заживления эрозий пищевода с целью предотвращения рецидива: 1 раз/сут по 20 мг;
  • симптоматическая терапия ГЭРБ: 1 раз/сут по 20 мг пациентам без эзофагита. При сохранении симптомов после 4-недельной терапии требуется дополнительное обследование. После купирования симптоматики пациента переводят на режим «по необходимости», т. е. эзомепразол принимают 1 раз/сут по 20 мг при возобновлении симптомов. При терапии НПВС и пациентам, относящимся к группе риска развития язвы 12-перстной кишки и/или желудка, лечение в режиме «по необходимости» не рекомендуется.

Рекомендуемый режим дозирования Эзомепразола для взрослых по другим показаниям:

  • язва 12-перстной кишки и/или желудка, ассоциированная с Хеликобактер пилори (в составе комплексного лечения): эзомепразол – 20 мг + амоксициллин – 1000 мг + кларитромицин – 500 мг, все препараты по 2 раза/сут; курс – 7 дней;
  • профилактика рецидивов ассоциированной с Хеликобактер пилори пептической язвы (в составе комплексного лечения): эзомепразол – 20 мг + амоксициллин – 1000 мг + кларитромицин – 500 мг, все препараты по 2 раза/сут; курс – 7 дней;
  • период после открывавшихся кровотечений из пептической язвы вследствие внутривенного применения препаратов, снижающих секрецию желез желудка, в рамках продолжительной кислотоподавляющей терапии: 1 раз/сут по 40 мг; курс – 4 недели; начинают терапию после завершения внутривенного введения средств, понижающих секрецию желез желудка;
  • длительный прием НПВС, заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: 1 раз/сут по 20 или 40 мг; курс – от 4 до 8 недель;
  • длительный прием НПВС, профилактика язв 12-перстной кишки и/или желудка, связанных с приемом НПВС: 1 раз/сут по 20 или 40 мг;
  • синдром Золлингера – Эллисона, другие состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция желез желудка, включая идиопатическую гиперсекрецию: в начале терапии – 2 раза/сут по 40 мг; далее дозу подбирают индивидуально, длительность курса зависит от клинической картины заболевания. Имеется опыт приема Эзомепразола до 120 мг 2 раза/сут.

Побочные действия

  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко – алопеция, повышенная фоточувствительность; крайне редко – синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
  • костно-мышечная система и соединительная ткань: редко – артралгия, миалгия; крайне редко – мышечная слабость;
  • нервная система: часто – головная боль; нечасто – парестезия, головокружение, сонливость; редко – нарушение вкуса;
  • психика: нечасто – бессонница; редко – ажитация, депрессия, замешательство; крайне редко – агрессивное поведение, галлюцинации;
  • ЖКТ: часто – запор, диарея, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту; редко – кандидоз пищеварительного тракта, стоматит; крайне редко – гистологически подтвержденный микроскопический колит;
  • гепатобилиарная система: нечасто – рост активности печеночных ферментов; редко – гепатит (с/без желтухи); крайне редко – печеночная недостаточность, у пациентов с болезнями печени – энцефалопатия;
  • половые органы и молочная железа: крайне редко – гинекомастия;
  • кровеносная и лимфатическая системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения; крайне редко – панцитопения, агранулоцитоз;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция или анафилактический шок);
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм;
  • мочевыделительная система: крайне редко – интерстициальный нефрит;
  • орган зрения: редко – нечеткость зрительного восприятия;
  • эндокринная система: нечасто – периферические отеки; редко – гипонатриемия; крайне редко – гипомагниемия, гипокальциемия как следствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия как следствие гипомагниемии;
  • общие расстройства: редко – недомогание, гипергидроз.

Передозировка

Случаи умышленной передозировки эзомепразола встречаются крайне редко. Известно, что прием внутрь 280 мг вещества сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ, а при приеме 80 мг каких-либо отрицательных последствий не наблюдалось.

Гемодиализ для выведения эзомепразола неэффективен, поскольку он хорошо связывается с белками плазмы, антидот – неизвестен. При подозрении на интоксикацию назначают симптоматическую и общую поддерживающую терапию.

Особые указания

Любые тревожные симптомы (значительная непреднамеренная потеря веса, дисфагия, повторная рвота, рвота с кровью или мелена), а также язва желудка или подозрение на нее требуют исключения злокачественных новообразований, т. к. эзомепразол может сглаживать их симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

В единичных случаях, при длительном лечении омепразолом, по данным гистологического исследования биоптатов слизистой оболочки тела желудка обнаруживали атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

В случае приема Эзомепразола «по необходимости» пациент должен знать, что при изменении характера симптомов ему следует связаться с лечащим врачом. Из-за значительных колебаний уровня эзомепразола в плазме важно учитывать его взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Применение препарата для эрадикации Хеликобактер пилори проводится с учетом лекарственных взаимодействий всех компонентов тройной терапии.

Эзомепразол способен повышать плазменную концентрацию хромогранина А, искажая тем самым результаты обследований нейроэндокринных опухолей. Во избежание этого, как минимум за 5 дней до тестирования хромогранина А, противоязвенную терапию временно приостанавливают.

Эзомепразол, как и другие средства, снижающие кислотность, способен ингибировать абсорбцию цианокобаламина (витамина B12) в связи с развитием гипо- или ахлоргидрии. При долгосрочной терапии пациентов с факторами риска снижения усвоения витамина B12 это надлежит учитывать.

Ингибиторы протонной помпы, особенно в высоких дозах и при продолжительном применении (более 1 года), могут способствовать образованию переломов костей запястья, шейки бедра, позвонков (особенно у лиц пожилого возраста).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии могут наблюдаться нечеткость зрения, головокружение и сонливость, поэтому управлять автотранспортом и другими сложными механизмами необходимо с соблюдением осторожности.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности таблетки Эзомепразол назначают в случае превышения прогнозируемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

При кормлении грудью не рекомендуется принимать препарат.

Применение в детском возрасте

Эзомепразол для лечения ГЭРБ применяют у подростков 12 лет и старше.

По другим показаниям, кроме ГЭРБ, препарат в педиатрии не используют.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы.

Опыт применения эзомепразола при тяжелой почечной недостаточности ограничен, терапию проводят с соблюдением осторожности.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени не требуется коррекция дозы.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы Эзомепразола.

Лекарственное взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику одновременно применяемых лекарственных средств:

  • кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб: эзомепразол может снижать их абсорбцию;
  • дигоксин: возможно повышение всасывания дигоксина;
  • антиретровирусные препараты (атазанавир и нелфинавир): рост водородного показателя (pH) желудочного содержимого может влиять на их всасывание, снижая сывороточные концентрации. Одновременное применение с Эзомепразолом не рекомендуется;
  • диазепам, имипрамин, кломипрамин, циталопрам, фенитоин и др. препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19: возможно повышение концентрации данных препаратов в плазме, что может потребовать снижения их дозы. Особенно важно учитывать данное взаимодействие при терапии эзомепразолом в режиме «по необходимости»;
  • фенитоин: остаточная концентрация фенитоина у пациентов с эпилепсией повышается на 13%. Рекомендуется контроль его уровня в плазме в начале приема с эзомепразолом и в случае его отмены;
  • вориконазол (субстрат изофермента CYP2C19): отмечено повышение его AUC на 15% и Cmax на 41%;
  • варфарин: одновременный прием с эзомепразолом не изменяет время коагуляции у пациентов, принимающих варфарин долгое время. Но известно о нескольких случаях клинически значимого роста индекса МНО (международного нормализованного отношения), поэтому рекомендуется контроль МНО в начале совместного применения варфарина или других кумариновых производных с эзомепразолом;
  • клопидогрел: эзомепразол снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела ~ на 40% и максимальное ингибирование аденозиндифосфат-индуцированной агрегации тромбоцитов ~ на 14%. Клиническая значимость такого взаимодействия не выяснена;
  • цилостазол: омепразол повышает Cmax цилостазола на 18%, AUC – на 26%; для одного из его активных метаболитов увеличение составляет 29 и 69%, соответственно;
  • цизаприд: у здоровых добровольцев повышаются AUC цизаприда на 32%, T1/2 – на 31%, но Cmax в плазме при этом существенно не изменяется. Небольшое удлинение интервала QT, отмечаемое при монотерапии цизапридом, не увеличивалось при добавлении эзомепразола;
  • такролимус: повышалась его концентрация в сыворотке крови;
  • метотрексат: у некоторых пациентов регистрировали увеличение его концентрации при совместном применении с ингибиторами протонной помпы. При необходимости применения высоких доз метотрексата требуется рассмотреть возможность отмены эзомепразола на время терапии;
  • амоксициллин и хинидин: клинически значимых изменений фармакокинетики не отмечено;
  • напроксен или рофекоксиб: при краткосрочной совместной терапии с эзомепразолом не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Влияние одновременно применяемых лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола:

  • кларитромицин: повышает AUC эзомепразола в 2 раза;
  • вориконазол: может приводить к более чем 2-кратному росту AUC эзомепразола, коррекции дозы, как правило, не требуется. Изменение режима дозирования эзомепразола может быть необходимо пациентам с тяжелым нарушением печеночной функции и при длительной противоязвенной терапии;
  • рифампицин, препараты зверобоя продырявленного: способны снижать концентрацию эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.

Аналоги

Аналогами Эзомепразола являются Нео-Зекст, Нексиум, Пемозар, Редиомез, Эзомепразол Канон, Эзомепразол Зентива, Эзомепразол-ГЕН, Эзомепразол-СЗ, Эзомепразол-натив, Эмезол, Эманера и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в месте, защищенном от света. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эзомепразоле

На специализированных форумах и сайтах отзывы об Эзомепразоле производства компании «Изварино Фарма» отсутствуют. Препараты других производителей с аналогичным действующим веществом в противоязвенной терапии оценивают исключительно положительно.

Цена на Эзомепразол в аптеках

Ориентировочная цена Эзомепразола, таблеток кишечнорастворимых, покрытых оболочкой:

  • таблетки 20 мг: 14 шт. в упаковке – 101 руб.; 28 шт. в упаковке – 210 руб.;
  • таблетки 40 мг: 14 шт. в упаковке – 197 руб.; 28 шт. в упаковке – 366 руб.
Оцените статью:
1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 4.9 из 5 (24 голосов)
Цены в интернет-аптеках:

Название препарата

Цена

Аптека

Эзомепразол Канон таблетки п.п.о. кишечнораствор. 20мг 14 шт.

98 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Эзомепразол таблетки к.п.о 20мг 14шт

101 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

ЭЗОМЕПРАЗОЛ КАНОН таблетки 20 мг 14 шт.

109 руб.

ACHAACHA

ЭЗОМЕПРАЗОЛ КАНОН таблетки 20 мг 28 шт.

136 руб.

ACHAACHA

Эзомепразол таблетки к.п.о 40мг 14шт

200 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Эзомепразол таблетки к.п.о 20мг 28шт

210 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

ЭЗОМЕПРАЗОЛ 20мг 28 шт. таблетки кишечнорастворимые покрытые оболочкой

228 руб.

ACHAACHA
Оставить свой комментарий:
Ник:
Текст:
Популярные статьи:
Почему я худею без причины... Почему я худею без причины...

Почему я худею без причины? Каковы последствия заболевания? Нужно ли обращаться к врачу или «само пройдет»?  Каждый человек должен знать, чт...

Читать далее >>
Диета при повышенном сахаре в крови: список продуктов, рекомендации... Диета при повышенном сахаре в крови: список продуктов, рекомендации...

Уровень сахара в крови у здоровых людей – как детей, так и взрослых – колеблется в пределах 3,3–5,5 ммоль/л. Его повышение может быть вызван...

Читать далее >>
Чем опасен постоянный насморк? Чем опасен постоянный насморк?

Каждый человек хотя бы несколько раз в своей жизни сталкивался с таким неприятным заболеванием, как насморк. Чаще всего заложенный нос с п...

Читать далее >>
Русская баня – польза или вред? Русская баня – польза или вред?

Этот вопрос интересует очень многих. Если еще совсем недавно баню на 100% считали полезной, то в последнее время появился ряд опасений, подт...

Читать далее >>
Холестериновые бляшки – что за зверь? Холестериновые бляшки – что за зверь?

То, что мы едим каждый день, начинает волновать нас в тот момент, когда врач ставит неожиданный диагноз «атеросклероз» или «ишемическая боле...

Читать далее >>
Онкоцитология... Онкоцитология...

Мазок на онкоцитологию (анализ по Папаниколау, Пап-тест) – это способ микроскопического исследования клеток, которые берутся с поверхности ш...

Читать далее >>