Эзомепразол

Содержание:

1. Форма выпуска и состав
2. Фармакологические свойства
3. Показания к применению
4. Противопоказания
5. Дозировка и способ применения
6. Побочные действия
7. Передозировка
8. Особые указания
9. Применение при беременности и лактации
10. Применение в детском возрасте

11. При нарушениях функции почек
12. При нарушениях функции печени
13. Применение в пожилом возрасте
14. Лекарственное взаимодействие
15. Аналоги
16. Сроки и условия хранения
17. Условия отпуска из аптек
18. Отзывы
19. Цена в аптеках

Цены в интернет-аптеках:

от 205 руб.

Автор: Ирина Михайлова
| Специализация: медицинский журналист

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, Эзомепразол Эзомепразол – лекарственное средство, понижающее секрецию желез желудка; ингибитор Н⁺-К⁺-АТФазы (водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, на одной из сторон нанесена риска, оболочка от желтого до серовато-желтого цвета; 20 мг – круглые, 40 мг – овальные, на обратной стороне от риски нанесена гравировка «ƒ» (по 10 или 14 шт. в блистерах, по 30 или 80 шт. в банках с контролем первого вскрытия и самоклеящимися этикетками; в картонной пачке от 1 до 4 блистеров или 1 банка и инструкция по применению Эзомепразола).

Состав на 1 таблетку:

активное вещество: эзомепразол – 20 или 40 мг (в виде эзомепразола магния дигидрата – 21,7 или 43,4 мг);
вспомогательные компоненты: низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) тип 200, кукурузный крахмал прежелатинизированный, маннитол, диоксид кремния коллоидный, натрия стеарил фумарат, карбоксиметилкрахмал натрия;
оболочка: макрогол-6000, гипромеллоза, Акрилиз II желтый 493Z220000 (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата в соотношении 1÷1, титана диоксид, тальк, полоксамер 407, бикарбонат натрия, силикат кальция, краситель оксид железа желтый, лаурилсульфат натрия).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол – ингибитор H⁺-K⁺-АТФазы, или протонной помпы/насоса, является правовращающим изомером омепразола. Посредством специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках понижает в желудке секрецию соляной кислоты. Будучи слабым основанием, в активную форму переходит в кислой среде секреторных канальцев гландулоцитов (париетальных клеток слизистой желудка), где активируется и угнетает фермент H⁺-K⁺-АТФазу. Эзомепразол ингибирует не только базальную, но и стимулированную секрецию соляной кислоты. Его действие наступает спустя 1 ч после приема внутрь в дозе 20 или 40 мг. В результате ежедневного применения в суточной дозе 20 мг в течение 5 дней средний максимальный уровень соляной кислоты в желудке после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90%.

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде. In vivo в R-изомер превращается частично. После перорального приема абсорбируется из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) быстро. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови наблюдается спустя 1–2 ч. AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») возрастает при многократном систематическом приеме, демонстрируя нелинейную зависимость от дозы, обусловленную снижением метаболизма (первое прохождение через печень) и уменьшением системного клиренса (ингибирование фермента CYP2C19 эзомепразолом и его сульфосодержащим метаболитом).

При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз/сут его абсолютная биодоступность составляет 89%. Объем распределения (V_d) – 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы – 97%.

Полная биотрансформация эзомепразола происходит при участии изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀, большей частью CYP2C19 (с образованием гидроксилированных и деметилированных метаболитов). Оставшееся вещество метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 (с образованием сульфопроизводного эзомепразола, основного метаболита, определяемого в плазме). Все метаболиты эзомепразола фармакологически неактивны.

У активных метаболизаторов CYP2C19 системный клиренс Эзомепразола после однократного приема составляет 17 л/ч, после многократного – 9 л/ч. При регулярном приеме 1 раз/сут период полувыведения (T_1/2) – 1,3 ч. Экскретируется в виде метаболитов почками – до 80%, в т. ч. в неизмененном виде – менее 1%, остальное вещество выводится с желчью. Не кумулирует.

У медленных метаболизаторов CYP2C19 (1–2% в популяции) эзомепразол в основном метаболизируется при участии CYP3A4. Систематический прием 40 мг 1 раз/сут сопровождается у них повышением средних значений AUC на 100%, C_max – на 60%, в сравнении с активными метаболизаторами.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью снижается скорость метаболизма, AUC увеличивается в 2 раза.

Показания к применению

ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь): терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита; длительная поддерживающая терапия после заживления эрозий пищевода с целью предотвращения рецидива; симптоматическая терапия ГЭРБ;
язва 12-перстной кишки и/или желудка (в составе комплексного лечения): терапия язвы 12-перстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори; профилактика рецидивов ассоциированной с Хеликобактер пилори пептической язвы;
период после открывавшихся кровотечений из пептической язвы вследствие внутривенного применения препаратов, снижающих секрецию желез желудка, в рамках продолжительной кислотоподавляющей терапии: для профилактики рецидивов;
долговременный прием нестероидных противовоспалительных средств (НПВС): заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС; профилактика язв 12-перстной кишки и/или желудка, связанных с приемом НПВС, у пациентов из группы риска;
синдром Золлингера – Эллисона, другие состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция желез желудка, включая идиопатическую гиперсекрецию.

Противопоказания

Абсолютные:

генетически обусловленная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 12 лет при терапии ГЭРБ;
детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям;
совместное применение атазанавира и нелфинавира;
период кормления ребенка грудью;
установленная гиперчувствительность к замещенным бензимидазолам, эзомепразолу или другим компонентам в составе препарата.

С осторожностью Эзомепразол применяют при лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и во время беременности.

Эзомепразол: инструкция по применению (дозировка и способ)

Кишечнорастворимые таблетки Эзомепразол, покрытые оболочкой, принимают внутрь. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая жидкостью.

ГЭРБ у взрослых и детей старше 12 лет:

терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита: 1 раз/сут по 40 мг; курс – 4 недели. В случае неполного заживления эзофагита или сохранения симптоматики после первого курса рекомендуется дополнительный 4-недельный курс;
длительная поддерживающая терапия после заживления эрозий пищевода с целью предотвращения рецидива: 1 раз/сут по 20 мг;
симптоматическая терапия ГЭРБ: 1 раз/сут по 20 мг пациентам без эзофагита. При сохранении симптомов после 4-недельной терапии требуется дополнительное обследование. После купирования симптоматики пациента переводят на режим «по необходимости», т. е. эзомепразол принимают 1 раз/сут по 20 мг при возобновлении симптомов. При терапии НПВС и пациентам, относящимся к группе риска развития язвы 12-перстной кишки и/или желудка, лечение в режиме «по необходимости» не рекомендуется.

Рекомендуемый режим дозирования Эзомепразола для взрослых по другим показаниям:

язва 12-перстной кишки и/или желудка, ассоциированная с Хеликобактер пилори (в составе комплексного лечения): эзомепразол – 20 мг + амоксициллин – 1000 мг + кларитромицин – 500 мг, все препараты по 2 раза/сут; курс – 7 дней;
профилактика рецидивов ассоциированной с Хеликобактер пилори пептической язвы (в составе комплексного лечения): эзомепразол – 20 мг + амоксициллин – 1000 мг + кларитромицин – 500 мг, все препараты по 2 раза/сут; курс – 7 дней;
период после открывавшихся кровотечений из пептической язвы вследствие внутривенного применения препаратов, снижающих секрецию желез желудка, в рамках продолжительной кислотоподавляющей терапии: 1 раз/сут по 40 мг; курс – 4 недели; начинают терапию после завершения внутривенного введения средств, понижающих секрецию желез желудка;
длительный прием НПВС, заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: 1 раз/сут по 20 или 40 мг; курс – от 4 до 8 недель;
длительный прием НПВС, профилактика язв 12-перстной кишки и/или желудка, связанных с приемом НПВС: 1 раз/сут по 20 или 40 мг;
синдром Золлингера – Эллисона, другие состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция желез желудка, включая идиопатическую гиперсекрецию: в начале терапии – 2 раза/сут по 40 мг; далее дозу подбирают индивидуально, длительность курса зависит от клинической картины заболевания. Имеется опыт приема Эзомепразола до 120 мг 2 раза/сут.

Побочные действия

кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко – алопеция, повышенная фоточувствительность; крайне редко – синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
костно-мышечная система и соединительная ткань: редко – артралгия, миалгия; крайне редко – мышечная слабость;
нервная система: часто – головная боль; нечасто – парестезия, головокружение, сонливость; редко – нарушение вкуса;
психика: нечасто – бессонница; редко – ажитация, депрессия, замешательство; крайне редко – агрессивное поведение, галлюцинации;
ЖКТ: часто – запор, диарея, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту; редко – кандидоз пищеварительного тракта, стоматит; крайне редко – гистологически подтвержденный микроскопический колит;
гепатобилиарная система: нечасто – рост активности печеночных ферментов; редко – гепатит (с/без желтухи); крайне редко – печеночная недостаточность, у пациентов с болезнями печени – энцефалопатия;
половые органы и молочная железа: крайне редко – гинекомастия;
кровеносная и лимфатическая системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения; крайне редко – панцитопения, агранулоцитоз;
иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция или анафилактический шок);
дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм;
мочевыделительная система: крайне редко – интерстициальный нефрит;
орган зрения: редко – нечеткость зрительного восприятия;
эндокринная система: нечасто – периферические отеки; редко – гипонатриемия; крайне редко – гипомагниемия, гипокальциемия как следствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия как следствие гипомагниемии;
общие расстройства: редко – недомогание, гипергидроз.

Передозировка

Случаи умышленной передозировки эзомепразола встречаются крайне редко. Известно, что прием внутрь 280 мг вещества сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ, а при приеме 80 мг каких-либо отрицательных последствий не наблюдалось.

Гемодиализ для выведения эзомепразола неэффективен, поскольку он хорошо связывается с белками плазмы, антидот – неизвестен. При подозрении на интоксикацию назначают симптоматическую и общую поддерживающую терапию.

Особые указания

Любые тревожные симптомы (значительная непреднамеренная потеря веса, дисфагия, повторная рвота, рвота с кровью или мелена), а также язва желудка или подозрение на нее требуют исключения злокачественных новообразований, т. к. эзомепразол может сглаживать их симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

В единичных случаях, при длительном лечении омепразолом, по данным гистологического исследования биоптатов слизистой оболочки тела желудка обнаруживали атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

В случае приема Эзомепразола «по необходимости» пациент должен знать, что при изменении характера симптомов ему следует связаться с лечащим врачом. Из-за значительных колебаний уровня эзомепразола в плазме важно учитывать его взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Применение препарата для эрадикации Хеликобактер пилори проводится с учетом лекарственных взаимодействий всех компонентов тройной терапии.

Эзомепразол способен повышать плазменную концентрацию хромогранина А, искажая тем самым результаты обследований нейроэндокринных опухолей. Во избежание этого, как минимум за 5 дней до тестирования хромогранина А, противоязвенную терапию временно приостанавливают.

Эзомепразол, как и другие средства, снижающие кислотность, способен ингибировать абсорбцию цианокобаламина (витамина B₁₂) в связи с развитием гипо- или ахлоргидрии. При долгосрочной терапии пациентов с факторами риска снижения усвоения витамина B₁₂ это надлежит учитывать.

Ингибиторы протонной помпы, особенно в высоких дозах и при продолжительном применении (более 1 года), могут способствовать образованию переломов костей запястья, шейки бедра, позвонков (особенно у лиц пожилого возраста).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии могут наблюдаться нечеткость зрения, головокружение и сонливость, поэтому управлять автотранспортом и другими сложными механизмами необходимо с соблюдением осторожности.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности таблетки Эзомепразол назначают в случае превышения прогнозируемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

При кормлении грудью не рекомендуется принимать препарат.

Применение в детском возрасте

Эзомепразол для лечения ГЭРБ применяют у подростков 12 лет и старше.

По другим показаниям, кроме ГЭРБ, препарат в педиатрии не используют.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы.

Опыт применения эзомепразола при тяжелой почечной недостаточности ограничен, терапию проводят с соблюдением осторожности.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени не требуется коррекция дозы.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы Эзомепразола.

Лекарственное взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику одновременно применяемых лекарственных средств:

кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб: эзомепразол может снижать их абсорбцию;
дигоксин: возможно повышение всасывания дигоксина;
антиретровирусные препараты (атазанавир и нелфинавир): рост водородного показателя (pH) желудочного содержимого может влиять на их всасывание, снижая сывороточные концентрации. Одновременное применение с Эзомепразолом не рекомендуется;
диазепам, имипрамин, кломипрамин, циталопрам, фенитоин и др. препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19: возможно повышение концентрации данных препаратов в плазме, что может потребовать снижения их дозы. Особенно важно учитывать данное взаимодействие при терапии эзомепразолом в режиме «по необходимости»;
фенитоин: остаточная концентрация фенитоина у пациентов с эпилепсией повышается на 13%. Рекомендуется контроль его уровня в плазме в начале приема с эзомепразолом и в случае его отмены;
вориконазол (субстрат изофермента CYP2C19): отмечено повышение его AUC на 15% и C_max на 41%;
варфарин: одновременный прием с эзомепразолом не изменяет время коагуляции у пациентов, принимающих варфарин долгое время. Но известно о нескольких случаях клинически значимого роста индекса МНО (международного нормализованного отношения), поэтому рекомендуется контроль МНО в начале совместного применения варфарина или других кумариновых производных с эзомепразолом;
клопидогрел: эзомепразол снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела ~ на 40% и максимальное ингибирование аденозиндифосфат-индуцированной агрегации тромбоцитов ~ на 14%. Клиническая значимость такого взаимодействия не выяснена;
цилостазол: омепразол повышает C_max цилостазола на 18%, AUC – на 26%; для одного из его активных метаболитов увеличение составляет 29 и 69%, соответственно;
цизаприд: у здоровых добровольцев повышаются AUC цизаприда на 32%, T_1/2 – на 31%, но C_max в плазме при этом существенно не изменяется. Небольшое удлинение интервала QT, отмечаемое при монотерапии цизапридом, не увеличивалось при добавлении эзомепразола;
такролимус: повышалась его концентрация в сыворотке крови;
метотрексат: у некоторых пациентов регистрировали увеличение его концентрации при совместном применении с ингибиторами протонной помпы. При необходимости применения высоких доз метотрексата требуется рассмотреть возможность отмены эзомепразола на время терапии;
амоксициллин и хинидин: клинически значимых изменений фармакокинетики не отмечено;
напроксен или рофекоксиб: при краткосрочной совместной терапии с эзомепразолом не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Влияние одновременно применяемых лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола:

кларитромицин: повышает AUC эзомепразола в 2 раза;
вориконазол: может приводить к более чем 2-кратному росту AUC эзомепразола, коррекции дозы, как правило, не требуется. Изменение режима дозирования эзомепразола может быть необходимо пациентам с тяжелым нарушением печеночной функции и при длительной противоязвенной терапии;
рифампицин, препараты зверобоя продырявленного: способны снижать концентрацию эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.

Аналоги

Аналогами Эзомепразола являются Нео-Зекст, Нексиум, Пемозар, Редиомез, Эзомепразол Канон, Эзомепразол Зентива, Эзомепразол-ГЕН, Эзомепразол-СЗ, Эзомепразол-натив, Эмезол, Эманера и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в месте, защищенном от света. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эзомепразоле

На специализированных форумах и сайтах отзывы об Эзомепразоле производства компании «Изварино Фарма» отсутствуют. Препараты других производителей с аналогичным действующим веществом в противоязвенной терапии оценивают исключительно положительно.