Кетонал ДУО – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в форме капсул с модифицированным высвобождением: с прозрачным корпусом и крышечкой синего цвета, размера №1; внутри капсул содержимое в виде пеллет желтого и белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1, 2 или 3 блистера и инструкция по применению Кетонала ДУО).
Состав на 1 капсулу:
- активный компонент: кетопрофен – 150 мг;
- вспомогательные компоненты содержимого капсулы: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, повидон;
- оболочка пеллет (только 40% пеллет в каждой капсуле покрыты оболочкой): эудрагит RL 30D, эудрагит RS 30D, полисорбат 80, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный, оксид железа желтый;
- корпус и крышечка капсулы: титана диоксид, индигокармин, желатин.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетопрофен является производным пропионовой кислоты. Он обладает анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия кетопрофена связан с блокированием ферментов ЦОГ-1 (циклооксигеназы-1) и ЦОГ-2 (циклоксигеназы-2), и частично фермента липооксигеназы. Ингибирование перечисленных ферментов приводит к подавлению синтеза ПГ (простагландинов), в том числе в центральной нервной системе, и, в частности, в гипоталамусе.
In vivo и in vitro кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом, а в высоких концентрациях подавляет продукцию лейкотриенов и брадикинина.
Препарат не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань суставов.
Фармакокинетика
Кетонал ДУО – принципиально новая лекарственная форма, которая отличается от обычных капсул Кетонала способом высвобождения действующего вещества. В капсулах с модифицированным высвобождением содержится два типа пеллет: желтые (покрыты оболочкой, около 40% от общего количества пеллет) и белые (без оболочки, около 60% от общего количества пеллет). Из белых пеллет кетопрофен высвобождается быстро, а из желтых – медленно. Этим обуславливается сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата.
После приема внутрь кетопрофен хорошо всасывается. Его биодоступность и в форме обычных капсул, и в виде капсул с модифицированным высвобождением – около 90%. Общая биодоступность препарата не зависит от приема пищи, однако, если капсулы принимают после еды, снижается скорость всасывания активного компонента. Максимальная концентрация кетопрофена в плазме после приема препарата внутрь в дозе 150 мг составляет 9036,64 нг/мл и достигается в течение 1,76 часа.
Вещество активно связывается с белками плазмы (на 99%); объем распределения равен 0,1–0,2 л/кг. В синовиальной жидкости концентрация кетопрофена достигает 30% от его концентрации в плазме крови. Кетопрофен до 30 часов сохраняется в синовиальной жидкости в терапевтически значимых концентрациях, уменьшая тем самым болевой синдром и скованность в суставах на длительное время.
Кетопрофен интенсивно метаболизируется при активном участии микросомальных ферментов печени, связывается с глюкуроновой кислотой. Образующиеся метаболиты (глюкурониды) неактивны. Период полувыведения составляет менее 2 часов. Более 80% препарата выводится с мочой, в основном в виде неактивных метаболитов. Еще примерно 10% выводится с каловыми массами.
При тяжелой почечной недостаточности повышается выведение Кетонала ДУО через кишечник (до 40%). Увеличивается печеночный клиренс. Коррекция дозы требуется только в случае выраженной почечной недостаточности тяжелой степени.
У больных с печеночной недостаточностью концентрация кетопрофена в плазме повышается в 2 раза, поэтому таким пациентам Кетонал ДУО назначают в минимальных терапевтических дозах.
У людей пожилого возраста замедляется метаболизм и выведение кетопрофена, однако данный факт имеет значение только для случаев тяжелой почечной недостаточности.
Показания к применению
Капсулы Кетонал ДУО 150 мг применяют с целью симптоматической терапии воспалительных и болезненных процессов различной этиологии, а именно:
- подагра и псевдоподагра;
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- серонегативные артриты (болезнь Бехтерева, реактивный артрит, псориатический артрит);
- миалгия, радикулит, тендинит, невралгия, бурсит;
- менструальные боли;
- головная боль;
- болевой синдром при раковых заболеваниях;
- послеоперационные и посттравматические боли.
Противопоказания
Абсолютные:
- острая фаза эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
- регионарный энтерит (болезнь Крона);
- язвенный колит;
- воспалительные заболевания кишечника;
- хронические расстройства пищеварения;
- активные заболевания печени;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- прогрессирующие почечные заболевания;
- дивертикулярная болезнь толстой кишки;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- подтвержденная лабораторными анализами гиперкалиемия;
- нарушения свертываемости крови;
- активное кровотечение из желудочно-кишечного тракта, цереброваскулярные или другие кровотечения (либо подозрение на кровотечение);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- сочетание полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости НПВС (полное или неполное сочетание);
- беременность (третий триместр);
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 15 лет;
- гиперчувствительность к кетопрофену или вспомогательным компонентам капсул, а также тиапрофеновой кислоте, салицилатам или другим НПВС.
Относительные (капсулы Кетонал ДУО 150 мг применяют с осторожностью):
- почечная и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
- дегидратация;
- прогрессирующие заболевания печени;
- алкогольный цирроз печени;
- состояния, сопровождающиеся повышением уровня билирубина;
- гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- язвенная болезнь в анамнезе;
- язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в анамнезе) и наличие бактерии Helicobacter pylori;
- хроническая сердечная недостаточность;
- клинически выраженные цереброваскулярные и сердечно-сосудистые заболевания;
- повышенное артериальное давление;
- заболевания периферических артерий;
- уменьшение объема циркулирующей крови;
- заболевания крови;
- бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые соматические заболевания;
- пожилой возраст;
- курение;
- сопутствующее лечение пероральными глюкокортикостероидами, антиагрегантными препаратами, антикоагулянтами, сертралином, циталопрамом или другими ингибиторами обратного захвата серотонина;
- длительное применение НПВС.
Кетонал ДУО: инструкция по применению (дозировка и способ)
Капсулы Кетонал ДУО принимают внутрь во время еды или после приема пищи, запивая молоком или водой в достаточном количестве (не менее 100 мл).
Обычная суточная доза для подростков старше 15 лет и взрослых составляет 150 мг (одна капсула). В сутки можно принимать не более 200 мг кетопрофена.
Побочные действия
- пищеварительная система, печень и желчевыводящие пути: часто – диспепсические расстройства, рвота, тошнота, боль в животе; нечасто – гастрит, диарея или запор, вздутие живота; редко – стоматит, пептическая язва, гепатит, повышение концентрации билирубина и активности ферментов печени; очень редко – кровотечение из желудочно-кишечного тракта и перфорация, болезнь Крона или обострение язвенного колита;
- сердечно-сосудистая система: с неизвестной частотой – рост артериального давления, вазодилатация, сердечная недостаточность;
- дыхательная система: редко – прогрессирование бронхиальной астмы; с неизвестной частотой – ринит, бронхоспастический синдром (особенно у лиц с установленной гиперчувствительностью к НПВС);
- нервная система и органы чувств: нечасто – головокружение, головная боль, сонливость; редко – шум в ушах, ощущение жжения и покалывания в конечностях, нечеткость зрения; с неизвестной частотой – нарушение вкусовых ощущений, судороги, эмоциональная нестабильность;
- мочевыделительная система: очень редко – интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, отклонение от нормы показателей функции почек, появление эритроцитов и белка в моче с одновременным повышением артериального давления и периферическими отеками мягких тканей;
- лимфатическая система и кровь: редко – пурпура, постгеморрагическая анемия; с неизвестной частотой – уменьшение количества тромбоцитов, агранулоцитоз, нарушение кроветворения в костном мозге;
- кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд и сыпь; с неизвестной частотой – облысение, буллезная сыпь, крапивница, эритема, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек;
- иммунная система: с неизвестной частотой – анафилактические реакции;
- прочее: нечасто – повышенная утомляемость, отеки; редко – увеличение веса.
Передозировка
В случае передозировки кетопрофена у пациента могут возникать следующие симптомы: тошнота и рвота (в том числе с кровью), угнетение дыхания, боли в области живота, мелена, судороги, нарушение сознания, недостаточность функции почек.
Больному следует промыть желудок и дать активированный уголь. Дальнейшее лечение симптоматическое. Воздействие Кетонала ДУО на желудочно-кишечный тракт можно уменьшить с помощью ПГ и средств, которые снижают секрецию желез желудка (ингибиторов протоновой помпы и др.). При почечной недостаточности целесообразно проведение гемодиализа.
Особые указания
При длительной терапии НПВС необходимо контролировать функцию печени и почек (особенно у пациентов 65 лет и старше), а также проводить анализы показателей периферической крови и кала на скрытую кровь.
У лиц с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и артериальной гипертензией Кетонал ДУО применяют с осторожностью и под постоянным контролем артериального давления.
В случае появления нарушений со стороны органа зрения требуется незамедлительно прекратить прием препарата.
Кетопрофен, как и другие НПВС, может маскировать симптомы различных инфекционных заболеваний.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
На сегодня данные об отрицательном влиянии Кетонала ДУО на психомоторные способности пациента отсутствуют. Но, учитывая вероятность возникновения некоторых нестандартных побочных реакций, необходимо соблюдать осторожность, управляя автомобилем и занимаясь другой работой, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции.
Применение при беременности и лактации
В первом и втором триместрах беременности Кетонал ДУО можно применять только в том случае, если преимущества для матери превышают потенциальный риск для плода. Ингибирование синтеза простагландинов у женщин на ранних сроках беременности увеличивает риск формирования пороков сердца и самопроизвольного аборта (около 1–1,5% случаев). В третьем триместре кетопрофен противопоказан, так как может вызывать слабость родовой активности матки, преждевременное закрытие артериального протока у плода, маловодие, почечную недостаточность и увеличение времени кровотечения.
Данные о проникновении кетопрофена в грудное молоко отсутствуют, поэтому в случае необходимости использования Кетонала ДУО кормящей матерью грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку кетопрофен может оказывать влияние на женскую фертильность, пациенткам с бесплодием (в т. ч. на этапе обследования) использовать препарат не рекомендуется.
Применение в детском возрасте
Кетонал ДУО нельзя давать детям и подросткам младше 15 лет.
При нарушениях функции почек
Кетонал ДУО не применяют у пациентов с выраженной почечной недостаточностью и прогрессирующими заболеваниями почек.
При легкой и средней почечной недостаточности препарат назначают с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Кетопрофен противопоказан пациентам с выраженной печеночной недостаточностью и активными заболеваниями печени.
При алкогольном циррозе печени и прогрессирующих печеночных заболеваниях Кетонал ДУО применяют с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Комбинированное лечение Кетоналом ДУО с другими НПВС, салицилатами, этанолом или глюкокортикостероидами увеличивает вероятность возникновения нежелательных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
Кетопрофен может снижать терапевтические эффекты гипотензивных препаратов и диуретиков, повышать активность некоторых противосудорожных средств (фенитоина) и гипогликемических препаратов для приема внутрь.
При одновременном применении с антиагрегантами, тромболитиками и антикоагулянтами увеличивается риск развития кровотечений.
Кетопрофен повышает плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, сердечных гликозидов (в том числе дигоксина), метотрексата, циклоспорина и препаратов лития.
Вероятность возникновения гиперкалиемии увеличивается в случае одновременного применения Кетонала ДУО с калийсберегающими диуретиками, солями калия, другими НПВС, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, триметопримом, такролимусом или циклоспорином. Препарат повышает нефротоксичность циклоспорина и токсическое действие метотрексата.
В комбинации с пробенецидом значительно снижается плазменный клиренс кетопрофена.
НПВС могут уменьшать эффективность мифепристона, поэтому прием Кетонала ДУО можно начинать не ранее, чем рез 8–12 суток после прекращения терапии мифепристоном.
Совместный прием с глюкокортикостероидами и другими НПВС (в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2) повышает риск развития нежелательных побочных явлений, в частности, со стороны пищеварительной системы.
Аналоги
Аналогами Кетонала ДУО являются Артрум, Артрозилен, Быструмкапс, Кетонал, Кетонал УНО, Кетопрофен, Кетопровел, Кетопрофен Органика, Кетопрофен МВ, Флексен, Фламакс форте и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.
Срок годности капсул – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Кетонале ДУО
Пациенты довольно часто делятся своими отзывами о Кетонале ДУО. В ряде случаев препарат оказывается достаточно эффективным, хорошо и надолго обезболивает. Капсулы справляются даже с сильной болью. Прием однократный, стоимость невысокая, что также относится к плюсам лекарственного средства.
К минусам препарата, по словам пациентов, можно отнести длительное наступление обезболивающего эффекта. Недостатками являются имеющиеся противопоказания и тяжелые побочные реакции. Кетонал ДУО может вызывать изжогу, отрицательно влиять на желудок и другие органы желудочно-кишечного тракта.
Цена на Кетонал ДУО в аптеках
Цена на Кетонал ДУО в форме капсул с модифицированным высвобождением 150 мг (по 30 шт. в упаковке) колеблется в среднем от 220 до 240 руб.
