Кординорм - селективный бета1-адреноблокатор без симпатомиметической внутренней активности и мембраностабилизирующих свойств.
Форма выпуска препарата и состав
По инструкции Кординорм выпускают в виде округлых выпуклых таблеток белого цвета в пленочной оболочке. Количество активного вещества в таблетках - по 5 миллиграмм и по 10 миллиграмм.
Активным веществом Кординорма является бисопролола фумарат. Среди вспомогательных веществ - микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, маннитол, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, макрогол 6000, магния стеарат.
Фармакологическое действие
По инструкции Кординорм способствует блокировке в небольших дозах β1-адренорецепторов сердца, из-за чего уменьшается образование цАМФ из АТФ, стимулирующее катехоламины, также уменьшается ток ионов кальция внутри клеток. Благодаря влиянию бисопролола, миокард снижает потребность в кислороде. Действующее вещество, кроме того, обладает отрицательным батмо-, дромо-, хроно- и инотропным эффектами, способствует угнетению возбудимости и проводимости, замедлению АV-проводимости. Также происходит снижение ЧСС в покое и во время нагрузок. Кординорм обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным эффектом. Под его воздействием уменьшается активность ренина плазмы крови.
При увеличении дозы бисопролола оказывается бета2-адреноблокирующее действие.
Употребление Кординорма в первые сутки может способствовать незначительному увеличению ОПСС, происходящему из-за реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов. Возвращение ОПСС к исходному уровню наступает спустя один-три дня, при продолжительном употреблении препарата – уменьшается.
По инструкции Кординорм оказывает гипотензивное действие вследствие активности ренин-ангиотензиновой системы и уменьшения МОК, а также стимуляции периферических сосудов. Это важный показатель для пациентов, которые страдают исходной гиперсекрецией ренина.
Антиаритмическим действием в составе Кординорма обладает бисопролол, благодаря устранению аритмогенных факторов, включая тахикардию, повышенную активность симпатической нервной системы, артериальную гипертензию, увеличенное содержание цАМФ.
Антиангинальное действие Кординорма обусловлено уменьшением потребности в кислороде миокарда из-за урежения ЧСС и снижения сократимости, улучшения перфузии и удлинения диастолы миокарда.
Бисопролол (в средних дозах) не так явно влияет на органы, содержащие β2-адренорецепторы: поджелудочную железу, бронхи, гладкую мускулатуру, артерии периферии, матку и мышечные ткани скелета. В средних дозах бисопролол не оказывает особого влияния на обмен углеводов, не препятствует выводу натрия из организма.
При больших дозах бисопролола блокируются оба подтипа β-адренорецепторов.
В ЖКТ происходит всасывание бисопролола на 80-90%. Согласно инструкции к Кординорму, употребление его одновременно с едой не влияет на всасывание препарата. Максимальной концентрации в крови действующее вещество достигает через один-три часа.
Около 35 процентов бисопролола связывается с белками плазмы крови. Вещество почти не попадает в грудное молоко и не проникает через плаценту.
1/2 принятого Кординорма после метаболизации в печени преобразуется в неактивные метаболиты, вторую половину организм выводит в неизмененном виде.
Показания к применению
Препарат применяют в случае:
• артериальной гипертензии;
• при ИБС (с целью профилактики приступов стенокардии).
Противопоказания к применению
Кординорм не рекомендуется при:
• шоке (включая кардиогенный);
• отеке легких;
• коллапсе;
• острой сердечной недостаточности;
• хронической сердечной недостаточности (стадия декомпенсации);
• AV-блокаде II-III степени (без использования кардиостимулятора);
• СССУ;
• синоатриальной блокаде;
• кардиомегалии (без признаков, указывающих на сердечную недостаточность);
• выраженной брадикардии (с частотой сердечных сокращений меньше 50 ударов/мин);
• артериальной гипотензии (при АД (систолическом) менее 100 мм. рт. ст., в особенности при инфаркте миокарда);
• ХОБЛ и бронхиальной астме в анамнезе;
• болезни Рейно;
• одновременном приеме ингибиторов МАО (исключая МАО типа В);
• стенокардии Принцметала;
• поздних стадиях нарушения периферического кровообращения;
• феохромоцитоме (без одновременного употребления альфа-адреноблокаторов);
• метаболическом ацедозе;
• повышенной чувствительности или непереносимости компонентов препарата и/или других бета-адреноблокаторов;
• в подростковом (до 18 лет) и детском возрасте (нет сведений о безопасности и эффективности).
Осторожность при приеме аналогов Кординорма и самого препарата следует соблюдать при печеночной недостаточности, псориазе, хронической почечной недостаточности, при миастении, сахарном диабете, при тиреотоксикозе, в пожилом возрасте, при депрессии (включая и в анамнезе).
Способ применения и дозировка
Таблетки Кординорм следует принимать в утренние часы внутрь, не разжевывая, натощак. Разовая доза - от 2,5 миллиграмм до 5. Как правило, лечение начинают с дневной дозы 5 миллиграмм. При необходимости допустимо увеличение суточной дозы до 10 миллиграмм. Для взрослых минимальная дневная доза составляет 20 миллиграмм.
Побочные эффекты
По отзывам Кординорм может вызвать ряд побочных эффектов:
• слабое состояние, головокружения, сильную утомляемость, сонливость или бессонницу, кошмары, боль в голове, галлюцинации, депрессивные состояния, астению, миастению, тремор – со стороны ЦНС;
• тошноту, боль в животе, рвоту, сухость во рту, запор или диарею, нарушения функций печени, проявляющиеся темной мочой, холестазом, желтушностью склер и кожи – со стороны органов пищеварения;
• затрудненное дыхание, заложенный нос – со стороны дыхательной системы;
• сердцебиение, синусовую брадикардию, нарушения в проводимости миокарда, аритмию, боли в груди, слабую сократимость миокарда, развитие и/или осложнение сердечной недостаточности, уже имеющейся у пациента (одышку, отеки стоп и лодыжек) - со стороны сердца и сосудов;
• лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопению – со стороны системы кроветворения;
• сниженную потенцию и ослабленное либидо – со стороны половой системы.
По отзывам Кординорм в отдельных случаях вызывает проблемы с глазами, проявляющиеся в сухости и болезненности глаз, конъюнктивите, нарушении зрения.
Существуют отзывы о Кординорме, утверждающие, что применение препарата в отдельных случаях может привести к реакциям аллергического типа в виде сыпи и кожного зуда, крапивницы, а также к побочным эффектам, выражающимся слабостью в мышцах, болями в спине, артралгией, судорогами в икроножных мышцах.
Аналоги Кординорма
К аналогам Кординорма относятся: Арител, Биол, Бидоп, Бисокард, Бипрол, Конкор, Коронал, Тирез и Нипертен. Кроме того, среди эффективных аналогов Кординорма выделяется Бисопролол.
