Лейкеран

Лейкеран – синтетический медикамент с цитостатическим и противоопухолевым действием.

Форма выпуска и состав

Лейкеран выпускают в форме покрытых оболочкой таблеток с содержанием 2 мг хлорамбуцила и вспомогательных веществ: лактозы безводной, МКЦ, кремния коллоидного безводного, кислоты стеариновой, Opadry коричневого. По 25, 50 и 100 штук во флаконах.

Показания к применению

Лейкеран, по инструкции, назначают при лечении:

• Лимфогранулематоза (болезни Ходжкина);
• Хронического лимфолейкоза;
• Злокачественных лимфом, включая лимфосаркому;
• Макроглобулинемий Вальденстрема.

Противопоказания

Применение Лейкерана противопоказано

• Кормящим и беременным женщинам;
• При гиперчувствительности к хлорамбуцилу или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток.

С осторожностью (после сопоставления возможного вреда и пользы) следует принимать Лейкеран на фоне:

• Угнетения функции костного мозга (при тромбоцитопении, выраженной лейкопении и анемии);
• Опоясывающего герпеса;
• Подагры (в анамнезе);
• Ветряной оспы (включая недавно перенесенную);
• Эпилепсии (в анамнезе);
• Инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками;
• Тяжелых болезней печени и почек;
• Травмы головы (в анамнезе);
• Острых инфекционных болезней грибковой, вирусной и бактериальной природы;
• Нефроуролитиаза уратного.

Способ применения и дозировка

Лейкеран принимают внутрь, делить таблетки запрещено.

Как правило, медикамент применяют в составе комбинированной терапии, поэтому режим дозирования подбирается индивидуально.

Как монотерапию Лейкеран, по инструкции, назначают при лечении:

• Болезни Ходжкина – суточная дозировка составляет 0,2 мг/кг, продолжительность лечения – 1-2 месяца;
• Хронического лимфолейкоза – до снижения общего числа лейкоцитов до 10000/мкл принимают по 0,15 мг/кг в день. Через месяц после окончания курса терапию возобновляют в поддерживающей дозировке по 0,1 мг/кг в день;
• Неходжкинской лимфомы – 1-2 месяца по 0,1-0,2 мг/кг в день, после чего проводят поддерживающую терапию с уменьшенной суточной дозировкой или прерывистыми курсами;
• Макроглобулинемии Вальденстрема – ежедневно по 6-12 мг в сутки, после развития лейкопении переходят на поддерживающую терапию с уменьшением дозировки до 2-8 мг в день.

Лечение у детей неходжкинских лимфом и болезни Ходжкина проводят по такой же схеме. На фоне гипоплазии костного мозга или при его лимфоцитарной инфильтрации суточная дозировка Лейкерана не должна быть больше 0,1 мг/кг.

Побочные действия

Чаще всего во время терапии наблюдаются:

• Судороги (обычно у детей на фоне нефротического синдрома);
• Лейкопения (носит обратимый характер в случаях своевременной отмены медикамента), лимфопения, тромбоцитопения, нейтропения и снижение гемоглобина;
• Тошнота, диарея, рвота, изъязвления слизистой оболочки полости рта.

Реже применение Лейкерана приводит к развитию:

• Интерстициального фиброза легких (при продолжительном приеме лекарства), интерстициальной пневмонии;
• Локальных и/или генерализованных судорог (у получающих ежедневно терапевтические дозы медикамента взрослых и детей, а также во время курсовой высокодозной пульс-терапии);
• Гепатотоксического действия токсико-аллергического генеза (гепатонекроза или цирроза, холестаза, желтухи);
• Кожной и уртикароподобной сыпи, ангионевротического отека, мультиформной экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза;
• Неуверенности при ходьбе, тремора, мышечных подергиваний, периферической невропатии, парезов, возбуждения, спутанности сознания, выраженной слабости, тревожности и галлюцинаций;
• Асептического цистита;
• Необратимого угнетения основных функций костного мозга;
• Лекарственной гипертермии, гиперурикемии или нефропатии (обычно осложнения обусловлены повышенным образованием мочевой кислоты), нарушений менструального цикла, вторичной аменореи, азооспермии, вторичной малигнизации.

При применении Лейкерана в повышенных дозировках могут развиться нарушения, проявляющиеся в виде:

• Атаксии;
• Повышенной возбудимости;
• Обратимой панцитопении;
• Повторных эпилептоидных припадков типа Grand mal.

Для лечения необходимо немедленно промыть желудок и следить за состоянием всех жизненно важных функций организма.

Особые указания

Лейкеран следует принимать только под наблюдением опытного врача.

Соприкосновение с неповрежденной наружной оболочкой таблеток безвредно. Деление Лейкерана на части запрещено.

Из-за высокой вероятности развития необратимого угнетения основных функций костного мозга следует систематически (несколько раз в неделю) проверять содержание в периферической крови форменных элементов.

При возникновении первых признаков снижения количества нейтрофилов прерывать терапию нет необходимости, однако нужно помнить, что уменьшение их количества может продолжаться 10 и более дней с момента приема последней дозировки лекарства.

Аналоги

Аналогами Лейкерана являются:

• По активному веществу – Хлорбутин;
• По механизму действия – Алкеран, Сарколизин, Ифосфамид, Эндоксан, Рибомустин, Холоксан, Веро-Ифосфамид, Циклофосфан.

Сроки и условия хранения

Лейкеран отпускается по назначению врача. Срок годности таблеток составляет 36 месяцев при условии их хранения с соблюдением рекомендаций производителя при температуре 2-8 °C.