Лосек МАПС

Лосек МАПС – лекарственный препарат для приема внутрь противоязвенного действия.

Форма выпуска и состав

Лосек МАПС выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• таблетки 10 мг: двояковыпуклые, продолговатые, светло-розового цвета, с фирменным значком на одной стороне и гравировкой 10 mG – на другой (по 14 шт. в пластиковых флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
• таблетки 20 мг: двояковыпуклые, продолговатые, розового или розового с легким коричневатым оттенком цвета, с фирменным значком на одной стороне и гравировкой 20 mG – на другой (по 14 шт. или 28 шт. в пластиковых флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

В каждую пачку также вкладывается инструкция по применению Лосек МАПС.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• действующее вещество: омепразол (в виде омепразола магния) – 10 мг или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: гипролоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, глицерила моностеарат, полисорбат 80, гипромеллоза, сахароза, сополимер метакриловой и этакриловой кислот, тальк, парафин, натрия стеарилфумарат, макрогол, триэтилцитрат, титана диоксид, кросповидон, сферические гранулы размером 0,250–0,355, краситель оксид железа красный; дополнительно для таблеток дозировкой 10 мг – краситель оксид железа желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По химической природе омепразол – слабое основание. Он концентрируется в кислой среде желудка, а именно в секреторных канальцах париетальных клеток. После активации омепразол ингибирует фермент натрий-калиевую аденозинтрифосфатазу (Н⁺/К⁺-АТФазу), являющуюся протонным насосом. Его влияние на финальную стадию процесса образования соляной кислоты (HCl) дозозависимо и обеспечивает эффективное ингибирование стимулированной и базальной секреции HCl независимо от стимулирующего фактора.

При ежедневном приеме препарата Лосек МАПС обеспечивается эффективное и быстрое ингибирование как дневной, так и ночной секреции соляной кислоты, а максимальное действие отмечается к четвертому дню терапии. У больных с язвой двенадцатиперстной кишки вызывается устойчивое снижение кислотности желудочного сока не менее чем на 80% (в течение 24 ч). Ежедневный прием 20 мг омепразола обеспечивает поддержание во внутрижелудочной среде уровня кислотности рН ≥ 3 (минимум в течение 17 ч в сутки).

Степень торможения секреции соляной кислоты зависит от показателя AUC (площади под кривой «концентрация – время»), а не от плазменной концентрации омепразола в данный момент времени.

Лосек МАПС оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori в условиях in vitro. При использовании совместно с другими антибактериальными препаратами для эрадикации Helicobacter pylori обеспечивается быстрое устранение симптомов, высокая степень заживления поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, а также длительная ремиссия язвенной болезни, что уменьшает риск возникновения таких осложнений как кровотечения с эффективностью, сопоставимой с таковой при постоянном поддерживающем лечении.

У пациентов, которые в течение длительного времени принимают препараты, ингибирующие секрецию желез желудка, чаще образуются железистые кисты. Данные кисты доброкачественные и при продолжении лечения проходят самостоятельно. Такие явления связаны с физиологическими изменениями вследствие постоянного ингибирования секреции HCl.

Из-за снижения секреции соляной кислоты повышается рост нормальной кишечной микрофлоры, что может приводить к небольшому увеличению риска возникновения кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Campylobacter spp. и Salmonella spp., а у госпитализированных больных еще и бактерией Clostridium difficile.

Во время лечения омепразолом в сыворотке крови повышается концентрация гастрина, а из-за уменьшения секреции соляной кислоты увеличивается содержание CgA (хромогранина А). Рост концентрации CgA может влиять на результаты обследований при выявлении нейроэндокринных опухолей, поэтому минимум за 5 дней до проведения исследования терапию омепразолом необходимо приостановить. Если за это время концентрации гастрина и CgA не вернулись к нормальным значениям, следует повторить исследование через 14 дней после временной отмены препарата.

У взрослых и детей, которые длительно принимали омепразол, наблюдалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что вероятно связано с повышением сывороточной концентрации гастрина. Однако данное явление клинического значения не имеет.

Фармакокинетика

Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке. Как правило, на всасывание препарата требуется от 3 до 6 ч. Биодоступность составляет 60% (прием пищи на данный показатель не влияет).

Около 95% омепразола связывается с белками плазмы. Объем распределения равен 0,3 л/кг.

Препарат полностью метаболизируется в печени. В процессе метаболизма принимают участие ферменты CYP3A4 и CYP2C19. Метаболиты (гидрокси-омепразол, сульфид и сульфон) почти не влияют на секрецию соляной кислоты.

Общий клиренс из плазмы составляет 0,3–0,6 л/мин. При повторном приеме омепразола его биодоступность увеличивается почти на 50% (в сравнении с однократным приемом).

Период полувыведения составляет 30–90 мин (в среднем 40 мин). Вещество выводится в виде метаболитов (80% – почками, остальное – через кишечник).

У пожилых пациентов и больных с нарушениями функции почек значительных изменений биодоступности препарата не отмечалось. При нарушениях функции печени биодоступность омепразола увеличивается, а плазменный клиренс значительно уменьшается.

Показания к применению

У взрослых Лосек МАПС применяют при следующих заболеваниях:

• язва желудка и/или язва двенадцатиперстной кишки;
• диспепсия вследствие повышенной кислотности;
• эрозии/язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с приемом НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов);
• рефлюкс-эзофагит;
• ульцерогенная аденома поджелудочной железы (синдром Золлингера – Эллисона);
• симптоматическая ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комплексе с соответствующей антибактериальной терапией).

У детей в возрасте старше 2 лет и массой тела не менее 20 кг препарат применяют при рефлюкс-эзофагите и симптоматической ГЭРБ.

Детям старше 4 лет и подросткам Лосек МАПС назначают при язве двенадцатиперстной кишки, вызванной бактерией Helicobacter pylori.

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст младше 2 лет;
• детский возраст старше 2 лет (по всем показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита и симптоматической ГЭРБ);
• детский возраст старше 4 лет (по всем показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита, симптоматической ГЭРБ и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной бактерией Helicobacter pylori);
• совместный прием с позаконазолом и эрлотинибом;
• непереносимость фруктозы, дефицит фермента изомальтазы/сахаразы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также замещенным бензимидазолам.

Лосек МАПС с осторожностью назначают пациентам с остеопорозом.

Если у больного наблюдается значительная спонтанная потеря веса, дисфагия, частая рвота (в том числе с кровью), мелена, а также имеется язва желудка либо подозрение на нее, необходимо исключить наличие раковой опухоли, так как лечение омепразолом может маскировать симптомы, что задерживает постановку правильного диагноза.

Лосек МАПС: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Лосек МАПС принимают внутрь, желательно утром. Их нельзя дробить, измельчать или разжевывать, а следует проглатывать целиком, запивая водой или другой жидкостью.

В случае необходимости таблетки можно растворять в слегка подкисленной жидкости (фруктовый сок или другой напиток) или чистой воде. Полученный раствор следует использовать в течение 30 мин после приготовления (перед употреблением раствор рекомендуется взболтать).

Язва желудка

Лосек МАПС принимают один раз в сутки в дозе 20 мг. Излечение обычно наступает в течение 4 недель. Если после первого курса терапии полное заживление не отмечается, назначают повторный курс продолжительностью 4 недели, в течение которого язва заживает.

При малой восприимчивости к лечению Лосек МАПС назначают в дозе 40 мг один раз в сутки. В этом случае заживление достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидивов у пациентов с язвой желудка рекомендуется прием 20 мг Лосек МАПС один раз в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг один раз в сутки.

Язва двенадцатиперстной кишки

Больным с активной язвой рекомендуется принимать 20 мг омепразола один раз в сутки. В большинстве случаев заживление язвы отмечается в течение 2 недель. Если полное заживление язвы не наступает, назначают еще один курс продолжительностью 2 недели, во время которого достигается полное заживление язвы.

При малой восприимчивости к лечению Лосек МАПС обычно назначают в дозе 40 мг один раз в сутки, при этом заживление язвы наступает в течение 4 недель.

Для профилактики рецидивов у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется прием 10 мг Лосек МАПС один раз в сутки. Если необходимо, дозу увеличивают до 20–40 мг один раз в сутки.

Диспепсия вследствие повышенной кислотности

Для устранения ощущений дискомфорта и/или облегчения болей в области эпигастрия (без изжоги или с изжогой) препарат назначают в дозе 20 мг один раз в сутки. Иногда терапевтический эффект достигается при приеме 10 мг омепразола один раз в сутки, поэтому в начале лечения можно использовать именно такую дозу.

Если симптомы заболевания через 4 недели терапии не исчезают (при условии приема 20 мг Лосек МАПС один раз в сутки), рекомендуется провести дополнительное обследование.

НПВП-ассоциированные эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

При продолжении терапии НПВП или после ее окончания рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг один раз в сутки. В большинстве случаев полное излечение наступает в течение 4 недель. Если в результате первого курса заживление не достигается, назначают повторный 4-недельный курс, после которого отмечается выздоровление.

Для профилактики симптомов диспепсии, а также эрозий и язв, связанных с приемом НПВП, Лосек МАПС назначают в дозе 20 мг один раз в сутки.

Рефлюкс-эзофагит

При рефлюкс-эзофагите рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки. Обычно полное выздоровление наступает в течение 4 недель. Если этого не произошло, то назначают повторный курс продолжительностью 4 недели, в течение которого достигается излечение.

При тяжелых формах рефлюкс-эзофагита Лосек МАПС применяют в дозе 40 мг один раз в сутки. Полное излечение обычно достигается в течение 8 недель.

В стадии ремиссии рефлюкс-эзофагита рекомендуется длительная поддерживающая терапия (10 мг омепразола один раз в сутки). При необходимости возможно увеличение дозы до 20–40 мг.

Ульцерогенная аденома поджелудочной железы (синдром Золлингера – Эллисона)

Дозировка Лосек МАПС определяется индивидуально. Терапию продолжают по показаниям в течение длительного времени (так долго, как это необходимо).

Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг в сутки. При тяжелой форме заболевания и неэффективности других терапевтических методов, лечение омепразолом оказывалось результативным более чем в 90% случаев при ежедневном применении препарата в дозе 20–120 мг в сутки. Суточные дозы более 80 мг следует делить на два приема.

Симптоматическая ГЭРБ

Лосек МАПС обеспечивает быстрое устранение симптомов. Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. При необходимости суточную дозу повышают до 20 мг за один прием.

Если через 4 недели терапии симптомы не исчезают, назначают дополнительное обследование для верификации диагноза.

Язвенная болезнь ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией)

Для эрадикации Helicobacter pylori применяют две схемы лечения:

• трехкомпонентная схема: 20 мг омепразола + 1000 мг амоксициллина + 500 мг кларитромицина, принимать два раза в сутки в течение 1 недели; или 20 мг омепразола + 400 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) + 250 мг кларитромицина, принимать два раза в сутки в течение 1 недели; или 40 мг омепразола один раз в сутки + 500 мг амоксициллина три раза в сутки + 400 мг метронидазола три раза в сутки, принимать в течение 1 недели;
• двухкомпонентная схема: 40–80 мг омепразола ежедневно и 1500 мг амоксициллина ежедневно (дозу делить на два приема), курс лечения – 2 недели.

Если после окончания терапевтического курса тест на бактерию Helicobacter pylori остается положительным, можно провести повторный курс.

Специфика терапии особых групп пациентов

Для лечения рефлюкс-эзофагита и симптоматической ГЭРБ у детей старше 2 лет (с массой тела не менее 20 кг) Лосек МАПС применяют в дозе 20 мг один раз в сутки. Если необходимо, дозу повышают до 40 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения составляет от 4 до 8 недель при рефлюкс-эзофагите и от 2 до 4 недель при симптоматической ГЭРБ. Если по истечении 2–4 недель терапии не удается достичь контроля симптомов заболевания, назначается дополнительное обследование.

У детей старше 4 лет и подростков рекомендуется следующая схема лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori:

• масса тела от 15 кг до 30 кг: 10 мг омепразола + 25 мг/кг амоксициллина + 7,5 мг/кг кларитромицина, принимать два раза в сутки в течение 1 недели;
• масса тела от 31 кг до 40 кг: 20 мг омепразола + 750 мг амоксициллина + 7,5 мг/кг кларитромицина, принимать два раза в сутки в течение 1 недели;
• масса тела более 40 кг: 20 мг омепразола + 1000 мг амоксициллина + 500 мг кларитромицина, принимать два раза в сутки в течение 1 недели.

Выбирать схему терапии следует с учетом официальных национальных, региональных и местных рекомендаций, касающихся нечувствительности микроорганизмов к антибиотикам, продолжительности курса терапии (чаще всего достаточно одной недели, но в ряде случаев увеличивается до двух недель) и правильного назначения и применения антибактериальных средств.

Лечение детей следует проводить строго под наблюдением специалиста.

Пациентам пожилого возраста и лицам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Для больных с нарушениями функции печени достаточной является доза Лосек МАПС 10–20 мг в сутки (не более).

Побочные действия

Побочные эффекты, развитие которых наблюдалось в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом приеме таблеток Лосек МАПС, вне зависимости от режима дозирования [используемая шкала: часто – (от > 1/100 до < 1/10); нечасто – (от > 1/1000 до < 1/100); редко – (от > 1/10000 до < 1/1000); частота неизвестна – по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным]:

• пищеварительная система: часто – тошнота/рвота, диарея или запор, боль в животе, метеоризм; нечасто – повышение активности ферментов печени; редко – сухость в ротовой полости, нарушение вкуса, кандидоз желудочно-кишечного тракта, стоматит, гепатит (с желтухой или без нее), энцефалопатия (у пациентов с болезнями печени), печеночная недостаточность, микроскопический колит;
• нервная система и психика: часто – головная боль; нечасто – головокружение, бессонница или сонливость, парестезии; редко – возбуждение, замешательство, нечеткость зрения, агрессия, депрессия, галлюцинации;
• опорно-двигательный аппарат: редко – миалгия, артралгия, мышечная слабость;
• система кроветворения: редко – тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
• аллергические реакции: нечасто – крапивница, кожная сыпь, зуд, дерматит; редко – бронхоспазм, отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• показатели лабораторных исследований: редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия, гипокалиемия и гипокальциемия вследствие гипомагниемии;
• прочие реакции: нечасто – недомогание; редко – потливость, гинекомастия, периферические отеки, облысение, интерстициальный нефрит, фотосенсибилизация.

Поступали сообщения об образовании полипов желудка (железистых кист) у пациентов, которые принимали понижающие секрецию желудочных желез препараты длительное время. Данные образования являлись доброкачественными и проходили самостоятельно при дальнейшем приеме препарата.

Передозировка

Разовые дозы омепразола до 400 мг не вызывали тяжелых симптомов. При однократном приеме 560 мг (взрослыми) была отмечена умеренная интоксикация. Скорость выведения препарата не изменялась при повышении дозы, какого-либо специфического лечения не требовалось.

Основные симптомы передозировки омепразола: тошнота и рвота, головная боль, головокружение, тахикардия, дилатация сосудов, диарея, метеоризм, апатия и спутанность сознания.

При необходимости больному промывают желудок и назначают активированный уголь. Проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

В отдельных исследованиях было показано, что лечение ингибиторами протонного насоса может незначительно увеличивать риск переломов, связанных с остеопорозом, однако точная причинно-следственная связь такого явления не установлена. Тем не менее, пациенты с риском возникновения остеопороза или переломов на фоне остеопороза должны соблюдать осторожность и находиться во время лечения омепразолом под наблюдением.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии Лосек МАПС на психомоторные способности пациента отсутствуют. Но, учитывая такие побочные эффекты как сонливость, головокружение и нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при выполнении любых работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Лосек МАПС не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на здоровье беременных женщин и развитие плода, поэтому его можно применять в период беременности.

Несмотря на то, что Лосек МАПС проникает в грудное молоко, его можно использовать в период лактации (при приеме в лечебных дозах влияние на ребенка маловероятно).

Применение в детском возрасте

Лосек МАПС противопоказан детям младше 2 лет.

У детей старше 2 лет препарат можно применять только по двум показаниям – рефлюкс-эзофагит и симптоматическая ГЭРБ; у детей старше 4 лет разрешен прием еще по одному показанию – язва двенадцатиперстной кишки, вызванная бактерией Helicobacter pylori.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек таблетки Лосек МАПС применяют в обычных дозах, корректировка режима дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени максимальная суточная доза омепразола не должна превышать 10–20 мг (из-за увеличения его биодоступности и уменьшения клиренса из плазмы).

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста в коррекции режима дозирования Лосек МАПС нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Омепразол снижает кислотность желудочного сока, в результате чего может уменьшаться степень всасывания итраконазола, эрлотиниба, кетоконазола, позаконазола и увеличиваться абсорбция дигоксина.

На фоне приема омепразола отмечается снижение сывороточной концентрации некоторых антиретровирусных препаратов (например, нелфинавира и атазанавира), поэтому их совместный прием не рекомендуется. Вместе с тем было отмечено повышение сывороточного уровня саквинавира. Концентрации других антиретровирусных препаратов не менялись.

При одновременном применении с диазепамом, фенитоином, цилостазолом, варфарином (R-варфарином) и другими антагонистами витамина К возможно замедление метаболизма перечисленных препаратов.

Омепразол не рекомендуется применять совместно с клопидогрелом (возможно повышение риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений).

Омепразол не вступает во взаимодействие с кофеином, антацидными средствами, диклофенаком, метопрололом, пропранололом, теофиллином, напроксеном, пироксикамом, этанолом и S-варфарином, а также не изменяет метаболизм лидокаина, хинидина, циклоспорина, эстрадиола, будесонида и эритромицина.

При совместном применении с такролимусом отмечено повышение сывороточной концентрации последнего, а с метотрексатом – незначительное увеличение его сывороточной концентрации.

Вориконазол и кларитромицин могут замедлять метаболизм омепразола и повышать его концентрацию в плазме крови. При непродолжительном совместном применении данных препаратов коррекция дозы омепразола не требуется.

Метронидазол и амоксициллин не изменяют концентрацию препарата в плазме.

Рифампицин и другие лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP3A4 и CYP2C19, могут ускорять метаболизм омепразола и снижать его плазменную концентрацию.

Аналоги

Аналогами Лосек МАПС являются Лосек, Омез, Омез Инста, ОмеВел, Гастрозол, Омепразол, Омитокс, Омизак, Ортанол, Промез, Плеом-20, Ультоп, Ромесек, Цисагаст и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности таблеток – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лосек МАПС

Согласно отзывам, Лосек МАПС – это современный действенный препарат, помогающий при обострениях гастрита, рефлюкс-эзофагите, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, а также устраняющий такие неприятные симптомы, как отрыжка, изжога и чувство тяжести в желудке. Таблетки работают мягко и быстро. Их удобно проглатывать, так как они небольшого размера. Лосек МАПС можно принимать во время беременности и кормления грудью, что также является плюсом.

Некоторые пациенты отмечают, что в начале лечения могут возникнуть побочные эффекты, которые проходят самостоятельно. Лекарственное средство дороже некоторых аналогов.

Цена на Лосек МАПС в аптеках

В настоящее время в аптеках можно купить только таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировкой 20 мг. Цена на Лосек МАПС 20 мг в упаковках по 14 шт. составляет 275–330 руб., в упаковках по 28 шт. – 510–610 руб.