Мексиприм

Мексиприм – антиоксидантное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают Мексиприм в следующих лекарственных формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, от белого с кремовым оттенком до белого цвета; на изломе – от белого до белого с серым, или кремовым, или желтым оттенком цвета (по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок);
• раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения: прозрачный, бесцветный или бледно-желтый [по 2 или 5 мл в стеклянной ампуле, 5 ампул в упаковках контурных ячейковых, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки со скарификатором ампульным или ножом (при наличии у ампул колец, насечек или точек надлома скарификаторы или ножи не вкладывают); для стационаров – в картонной коробке 6, 12, 20, 50 или 100 упаковок].

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125 мг;
• дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, каолин, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат кальция, тальк, повидон;
• оболочка пленочная: макрогол, тальк, гипромеллоза, диоксид титана.

В 1 мл раствора содержатся:

• активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг;
• дополнительный компонент: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мексиприм – гетероароматический антиоксидант. Относится к ингибиторам свободнорадикальных процессов и мембранопротекторам, оказывает ноотропное, антигипоксическое, стресспротекторное, анксиолитическое и противосудорожное действие. Антиоксидантное средство повышает сопротивляемость и устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов (в т. ч. при нарушениях мозгового кровообращения, шоке, ишемии и гипоксии, интоксикации антипсихотическими препаратами и этанолом).

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Вещество способствует подавлению перекисного окисления липидов, возрастанию соотношения липид-белок, повышению активности супероксидоксидазы, уменьшению вязкости мембраны и увеличению ее текучести. Моделируя активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы), рецепторных комплексов (гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового, бензодиазепинового). Мексиприм содействует усилению их способности связываться с лигандами, в результате чего происходит сохранение структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшение синаптической передачи.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат увеличивает уровень содержания допамина в головном мозге. Благодаря его влиянию усиливается компенсаторная активация аэробного гликолиза и снижается степень подавления окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с возрастанием уровня аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активируются энергосинтезирующие функций митохондрий, стабилизируются клеточные мембраны.

Мексиприм нормализует кровоснабжение и метаболизм головного мозга, снижает агрегацию тромбоцитов, положительно воздействует на реологические свойства и микроциркуляцию крови. Препарат обеспечивает стабильность мембранных структур клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов) при гемолизе. Оказывая гиполипидемический эффект снижает содержание липопротеидов низкой плотности и общего холестерина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме таблеток Мексиприм характеризуется быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 часа. Значение максимальной концентрации препарата (Cmax) в плазме достигается на протяжении 0,46–0,5 часа после приема и может варьировать от 0,05 до 0,1 мкг/мл. Период полувыведения (T_1/2) при приеме внутрь составляет 4,7–5 часов, среднее время удержания в организме – 4,9–5,2 часа.

При инъекционном введении препарата в дозах 400–500 мг Cmax в плазме может быть достигнута в течение 0,45–0,5 часа и составлять 3,5–4,0 мкг/мл. Из кровеносного русла этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит в ткани и органы. После в/м введения в плазме крови препарат определяется на протяжении 4 часов, среднее время удержания в организме – 0,7–1,3 часа.

Биотрансформируется Мексиприм в печени посредством интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой. За 12 часов с мочой в неизмененном виде выводится приблизительно 0,3% действующего вещества, в виде глюкуронового конъюгата – около 50%.

Показания к применению

• легкие когнитивные расстройства различной природы (на фоне астенических нарушений и психоорганического синдрома, вызванных черепно-мозговыми травмами, острыми/хроническими нарушениями мозгового кровообращения, интоксикациями, нейроинфекциями, атрофическими и сенильными процессами);
• вегетососудистая дистония;
• тревожные расстройства, сопровождающие невротические и неврозоподобные состояния;
• расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у пациентов пожилого возраста;
• абстинентный синдром при алкоголизме с доминированием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• влияние экстремальных (стрессовых) факторов.

Дополнительно для раствора:

• дисциркуляторная энцефалопатия;
• острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
• острая интоксикация, вызванная антипсихотическими препаратами (нейролептиками).

Противопоказания

• почечная/печеночная недостаточность (для таблеток);
• острые нарушения функции почек/печени (для раствора);
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Мексиприм: инструкция по применению (дозировка и способ)

Раствор

Раствор Мексиприм следует вводить в/в (струйно/капельно) или в/м. Перед инфузионным вливанием препарата его требуется развести изотоническим раствором натрия хлорида.

Дозы устанавливают индивидуально, с учетом показаний и степени тяжести состояния больного. В начале курса рекомендуется применять препарат 1–3 раза в сутки в дозе 50–100 мг, постепенно повышая ее до получения желаемого эффекта. Максимальная доза в сутки – не более 800 мг.

Мексиприм следует вводить капельно со скоростью 40–60 капель в минуту, струйно – медленно, на протяжении 5–7 минут.

Рекомендуемый режим дозирования:

• острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированного лечения): 1 раз в сутки в дозе 200–300 мг в/в капельно в течение первых 2–4 дней, затем 3 раза в сутки по 100 мг в/м; курс – 10–14 дней;
• дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: 2–3 раза в сутки в дозе 100 мг в/в капельно или струйно на протяжении 14 дней, в дальнейшем – двухнедельным курсом по 100 мг 2–3 раза в сутки в/м; курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии – 2 раза в сутки в дозе 100 мг в течение 10–14 дней в/м;
• легкие когнитивные нарушения у пациентов пожилого возраста, тревожные расстройства: в суточной дозе 100–300 мг в/м, длительность лечения – 14–30 дней;
• острая интоксикация антипсихотическими препаратами: в дозе 50–300 мг в сутки в/в, курс – 7–14 дней;
• абстинентный алкогольный синдром: в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки в/м или 1–2 раза в сутки в/в капельно, продолжительность терапии – 5–7 дней.

Таблетки

Таблетки Мексиприм принимают перорально. Доза и длительность лечения определяется в зависимости от чувствительности пациента. Начальная и средняя суточная дозы могут варьировать от 250 до 500 мг (2–4 таблетки), максимальная доза в сутки не должна превышать 800 мг. Рекомендуемые суточные дозы следует разделить на 2–3 приема.

Курс терапии при вегетососудистой дистонии, тревожных расстройствах и когнитивных нарушениях – 2–6 недель. В целях купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат рекомендуется принимать 5–7 дней.

Для завершения длительной терапии резко прерывать прием не следует, дозу нужно снижать постепенно в течение 2–3 дней.

Побочные действия

На фоне лечения Мексипримом в редких случаях могут отмечаться такие нежелательные эффекты, как сонливость, сухость во рту, тошнота, аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке препаратом возможно появление сонливости или бессонницы. Обычно данные нарушения проходят самостоятельно на протяжении 24 часов. Если развивается тяжелая бессонница, следует принять снотворные средства.

Особые указания

Во время курса необходимо строго придерживаться рекомендуемого режима дозирования.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Лицам, управляющим автотранспортом или другими сложными, потенциально опасными механизмами, в период лечения требуется проявлять осторожность.

Применение при беременности и лактации

Использование Мексиприма противопоказано беременным и кормящим грудью женщинам.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 18 лет применять препарат противопоказано, ввиду отсутствия данных, подтверждающих безопасность его применения у данной категории пациентов.

При нарушениях функции почек

Таблетки не рекомендуются к приему при наличии почечной недостаточности, раствор – при острых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Таблетки не следует принимать при печеночной недостаточности, раствор – при острых функциональных нарушениях печени.

Лекарственное взаимодействие

Терапию Мексипримом можно сочетать с применением психотропных средств.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает эффект противопаркинсонических средств, бензодиазепиновых анксиолитиков и карбамазепина.

Согласно инструкции, Мексиприм снижает токсическое действие на организм этилового спирта.

Аналоги

Аналогами Мексиприма являются: Астрокс, Церекард, Медомекси, Мексидол, Мексидант, Нейрокс, Мексифин, Мексикор, Метостабил,

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света и влаги, таблетки – при температуре до 30 °C, раствор – до 20 °C.

Срок хранения таблеток – 5 лет, раствора – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Отзывы о Мексиприме

Отзывов о Мексиприме довольно много, и они весьма разнообразны. Большинство пациентов считают препарат эффективным средством при лечении расстройств памяти и интеллектуальной недостаточности у лиц пожилого возраста, тревожных расстройств, вегетососудистой дистонии. Однако встречаются также отзывы, в которых отмечается отсутствие улучшений после проведения терапии препаратом или незначительный и не очень стойкий эффект (как от таблеток, так и от раствора). Некоторые пациенты выражают недовольство появлением сонливости и жажды на фоне применения средства.

Почти все больные, использовавшие препарат при алкогольном абстинентном синдроме, отмечают его высокую эффективность для улучшения состояния.

Цена на Мексиприм в аптеках

Цена на Мексиприм колеблется в диапазоне:

• таблетки 125 мг: 30 шт. в упаковке – от 135 до 175 рублей; 60 шт. – от 310 до 350 рублей;
• раствор 50 мг/мл: ампулы по 2 мл – 10 шт. в упаковке от 220 до 340 рублей; ампулы по 5 мл – 5 шт. в упаковке от 350 до 380 рублей, 15 шт. – от 960 до 1040 рублей.