Метопролол относится к селективным бета1-адреноблокаторам, применяемым для лечения функциональных нарушений сердечной деятельности.
Фармакологическое действие Метопролола
Активный компонент медикамента (метопролола сукцинат) является кардиоселективным бета1-адреноблокатором, оказывающим мембраностабилизирующее действие.
Метопролол обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Стабильное снижение артериального давления, как правило, наблюдается спустя несколько недель регулярного приема. Также медикамент способствует предупреждению развития мигрени.
Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, метопролола сукцинат:
- Уменьшает сократимость миокарда;
- Снижает повышенное артериальное давление в стрессе, при физическом напряжении и в состоянии покоя;
- Способствует урежению частоты сердечных сокращений.
Гипотензивное действие метопролола сукцината обусловлено угнетением активности центральной нервной системы, снижением синтеза ренина, что приводит к уменьшению периферических симпатических влияний.
Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде и чувствительности миокарда по отношению к воздействию симпатической иннервации.
Антиаритмический эффект определяет снижение аритмогенных факторов.
Применение Метопролола в средних лечебных дозах оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен и органы (скелетные мышцы, поджелудочную железу, гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и матки), чем другие лекарства, содержащие бета2-адренорецепторы.
Форма выпуска
Метопролол выпускают в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг.
Показания к применению Метопролола
Метопролол по инструкции назначают при лечении:
- Компенсированной ХСН II-IV ФК по NYHA (обычно одновременно со стандартной терапией ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами);
- Артериальной гипертензии (как самостоятельную терапию или в сочетании с другими гипотензивными лекарствами);
- Функциональных нарушений сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией.
Как профилактическое средство Метопролол назначают при:
- Мигрени;
- Ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда (как вторичная профилактика), стенокардии (для предотвращения приступов);
- Наджелудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии.
Противопоказания
Метопролол по инструкции противопоказано принимать при:
- Кардиогенном шоке;
- Гиперчувствительности;
- SA блокаде;
- Выраженных нарушениях периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
- AV блокаде II-III ст.;
- Синусовой брадикардии;
- Синдроме слабости синусового узла;
- Стенокардии Принцметала;
- Декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Также противопоказаниями к приему Метопролола являются:
- Одновременное применение с верапамилом (внутривенное введение);
- Одновременный прием с ингибиторами МАО;
- Детский возраст (поскольку нет данных, подтверждающих его безопасность и эффективность);
- Феохромоцитома (разрешено применение медикамента только вместе с альфа-адреноблокаторами);
- Одновременный прием с лекарствами, действующими на бета-адренорецепторы;
- Одновременный прием с инотропными лекарствами;
- Период лактации.
С осторожностью обычно назначают Метопролол во время беременности, людям пожилого возраста, а также на фоне:
- Метаболического ацидоза;
- Сахарного диабета;
- AV блокады I ст.;
- Облитерирующих болезней периферических сосудов;
- Бронхиальной астмы;
- Депрессии (включая болезнь в анамнезе);
- Почечной недостаточности;
- Хронической обструктивной болезни легких;
- Миастении;
- Печеночной недостаточности;
- Тиреотоксикоза;
- Псориаза.
Способ применения и дозировка
Метопролол по инструкции принимают один раз в день вместе с едой или сразу после нее, желательно в утреннее время.
Начальная доза при артериальной гипертензии составляет 50 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, максимально – до 2 таблеток по 100 мг.
Для профилактики возникновения приступов стенокардии лечение начинают с 1 таблетки 50 мг в день (максимально – 200 мг). Также лечение можно сочетать с другими антиангинальными лекарствами.
Для профилактики мигрени принимают по 100-200 мг Метопролола. В таких же дозировках принимают медикамент при лечении функциональных нарушениях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией, и для профилактики аритмии.
Для профилактики инфаркта миокарда (вторичной), как правило, назначают 2 таблетки (по 100 мг) медикамента в день.
На фоне почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, а на фоне печеночной недостаточности, в зависимости от клинического состояния, врач может несколько снизить дозу Метопролола.
Передозировка Метопрололом крайне нежелательна, поскольку она может привести к развитию:
- Головокружения;
- Выраженной синусовой брадикардии;
- Обморока;
- AV блокады, которая может вызвать полную поперечную блокаду и остановку сердца;
- Желудочковой экстрасистолии;
- Комы;
- Аритмии;
- Кардиогенного шока;
- Сердечной недостаточности;
- Потери сознания;
- Бронхоспазма;
- Цианоза.
Как правило, начальные признаки передозировки Метопрололом наблюдаются через 0,3-2 часа после приема лекарства.
Во время лечения следует учитывать, что Метопролол по инструкции может скрывать некоторые клинические проявления течения тиреотоксикоза (в частности, тахикардию). Поэтому резко отменять медикамент на фоне тиреотоксикоза не рекомендуется (чтобы не усилить симптоматику).
Побочные действия Метопролола
Чаще всего при применении Метопролола, по отзывам, наблюдаются:
- Ортостатическая гипотензия (включая обморок);
- Брадикардия;
- Ощущение сердцебиения;
- Запор или диарея;
- Похолодание нижних конечностей;
- Головокружение;
- Одышка при физическом усилии;
- Повышенная утомляемость;
- Тошнота;
- Головная боль;
- Боль в животе.
Кроме того, Метопролол, по отзывам, может привести к нарушению со стороны различных систем организма и вызывать:
- Усиление потоотделения, крапивницу, алопецию, обострение псориаза, фотосенсибилизацию (кожные покровы);
- Кратковременное усиление проявления симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок (на фоне инфаркта миокарда), AV блокаду I ст., аритмию (сердечно-сосудистая система);
- Рвоту, нарушение функции печени, сухость слизистой оболочки полости рта (пищеварительная система);
- Снижение концентрации внимания, повышенную нервную возбудимость, бессонницу, тревогу, сексуальную дисфункцию, нарушение памяти, парестезии, депрессию, подавленность, судороги, сонливость, «кошмарные» сновидения, амнезию, галлюцинации (нервная система);
- Бронхоспазм (на фоне бронхиальной астмы), ринит (дыхательная система).
Нарушения со стороны органов чувств (в виде конъюнктивита, звона в ушах, нарушений вкусовых ощущений и зрения) Метопролол, по отзывам, вызывает в редких случаях.
Также во время терапии может наблюдаться повышение массы тела, тромбоцитопения и артралгия.
