Мотониум

Мотониум – противорвотное средство центрального действия; блокатор рецепторов допамина. Устраняет тошноту, тяжесть в желудке, вздутие живота.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, пленочная оболочка и ядро на изломе – белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке от 1 до 5 упаковок; по 30 шт. в банках полимерных, в картонной пачке 1 банка. В каждую пачку также вкладывается инструкция по применению Мотониума).

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• активное вещество: домперидон – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), поливинилпирролидон низкомолекулярный, глицерол (глицерин), стеарат магния, кукурузный крахмал;
• пленочная оболочка: оксипропилметилцеллюлоза (ОПМЦ), макрогол 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Мотониума – домперидон, является центральным блокатором допаминовых рецепторов, обладает противорвотной (антиэметической) активностью. Его фармакологическое действие заключается в увеличении продолжительности перистальтических сокращений антрального отдела желудка и 12-перстной кишки, ускорении опорожнения желудка при замедлении этого процесса, повышении тонуса нижнего пищеводного сфинктера и устранении развития тошноты и рвоты.

В связи с тем, что домперидон через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) проникает плохо, его прием редко вызывает экстрапирамидные эффекты, особенно у взрослых пациентов. Мотониум стимулирует продукцию пролактина в гипофизе. Предполагается, что противорвотное действие препарата обусловлено комбинацией периферического (гастрокинетического) влияния и выраженного антагонизма к допаминовым рецепторам в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, находящихся вне ГЭБ. На желудочную секрецию домперидон влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики домперидона:

• абсорбция: после перорального приема домперидон интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность вещества невысокая, около 15%. При пониженной кислотности желудочного содержимого абсорбция домперидона уменьшается. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается спустя 1 ч после получения Мотониума;
• распределение: домперидон хорошо проникает в ткани и широко распределяется в организме, концентрация вещества в тканях мозга незначительна. Связь с белками плазмы – 91–93%;
• метаболизм: интенсивная биотрансформация домперидона происходит в печени и стенке кишечника, посредством N-дезалкилирования и гидроксилирования;
• выведение: с калом экскретируется 66% домперидона, с мочой – 33%, в т. ч. в неизмененном виде соответственно 10% и 1% от полученной дозы. T_1/2 (период полувыведения) варьирует от 7 до 9 ч.

Фармакокинетика домперидона у пациентов с тяжелым нарушением почечной функции (показатель креатинина в сыворотке крови выше 6 мг/100 мл или 0,6 ммоль/л): T_1/2 возрастает с 7,4 до 20,8 ч; содержание вещества в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Мотониум применяют для лечения рвоты и тошноты различного генеза, развивающихся на фоне инфекций, функциональных/органических заболеваний, при лучевой терапии, токсемии, нарушениях диеты, использовании отдельных лекарственных средств (например, апоморфина, морфина, леводопы, бромокриптина), при подготовке к проведению рентгеноконтрастных и эндоскопических исследований ЖКТ. Препарат эффективен при икоте и атонии пищеварительного тракта, в т. ч. послеоперационной, а также в случае необходимости ускорения перистальтики во время проведения рентгеноконтрастных исследований органов пищеварения.

Кроме того, Мотониум назначают пациентам с диспепсическими нарушениями, обусловленными замедленным опорожнением желудка, гастроэзофагеальным рефлюксом и эзофагитом, проявляющимися чувством переполнения в эпигастрии, ощущением вздутия живота, метеоризмом, гастралгией, отрыжкой, изжогой с обратным забросом желудочного содержимого в пищевод или без такового.

Противопоказания

Абсолютные:

• недостаточность лактазы, гиполактазия (непереносимость лактозы), глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• выраженные нарушения водно-электролитного баланса, болезни миокарда (хроническая сердечная недостаточность и др.);
• пролактинома;
• желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость кишечника, перфорация ЖКТ;
• недостаточность печеночной функции средней и тяжелой степени тяжести;
• период беременности, грудное вскармливание;
• детский возраст менее 12 лет;
• масса тела ребенка менее 35 кг;
• одновременное применение с пероральными формами кетоконазола, эритромицина, других лекарственных средств, повышающих интервал QT, или ингибиторов CYP3A4 (флуконазола, вориконазола, кларитромицина, амиодарона, телитромицина и пр.);
• повышенная индивидуальная чувствительность к домперидону и/или вспомогательным компонентам в составе таблеток.

С осторожностью Мотониум назначают при почечной недостаточности.

Мотониум: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Мотониум предназначены для перорального применения. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за 15–30 мин до приема пищи.

Рекомендованное дозирование для взрослых пациентов и детей старше 12 лет с весом > 35 кг: 3 раза в сутки по 1 шт. (10 мг).

Таблетки Мотониум рекомендуется принимать регулярно, строго в определенное время.

В случае пропуска приема препарата следующую таблетку нужно принять как можно скорее. Но если подходит время получения очередной дозы, принимать дополнительную таблетку для компенсации пропущенной не следует. Также противопоказано принимать за один раз двойную дозу.

Мотониум принимают в минимальной эффективной дозе.

Максимальная доза домперидона составляет 30 мг в сутки.

Побочные действия

• иммунная система: крайне редко – реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилаксия, анафилактический шок, ангионевротический отек;
• нервная система: крайне редко – сонливость, судороги, повышенная возбудимость, раздражительность, головная боль, экстрапирамидные нарушения (как правило, обратимы и проходят по завершении терапии);
• пищеварительная система: редко – желудочно-кишечные расстройства, в т. ч. преходящие спазмы кишечника; крайне редко – диарея;
• сердечно-сосудистая система: частота не установлена – желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (Torsades de pointes), внезапная коронарная смерть;
• кожа и подкожная клетчатка: крайне редко – сыпь, зуд, крапивница;
• прочие: редко – аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия; крайне редко – изменение показателей печеночных ферментов.

Передозировка

Симптомами передозировки домперидона являются дезориентация, сонливость, экстрапирамидные расстройства. Чаще всего наблюдаются у детей.

С целью детоксикации рекомендуется использовать активированный уголь. При экстрапирамидных нарушениях назначают холиноблокаторы, антигистаминные или противопаркинсонические препараты с холинолитической активностью.

Особые указания

Мотониум не предназначен для профилактики тошноты и рвоты у пациентов после наркоза.

Длительная терапия тошноты, рвоты, диспепсии проводится под регулярным наблюдением специалиста.

При применении домперидона возможно удлинение интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме) и развитие желудочковой тахикардии Torsades de pointes. Чаще всего такие патологии наблюдались у больных с факторами риска, выраженными электролитными нарушениями или при одновременном назначении со средствами, способствующими удлинению интервала QT. В отдельных случаях прием домперидона вызывал желудочковую аритмию и внезапную коронарную смерть, в основном у пациентов старше 60 лет, при использовании высоких разовых доз (> 30 мг), при одновременном получении препаратов, увеличивающих интервал QT, или ингибиторов CYP3A4.

Терапию Мотониумом немедленно прекращают в случае появления любых симптомов, которые можно ассоциировать с ухудшением сердечной деятельности, после чего требуется обратиться за врачебной консультацией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Мотониума связано с риском развития побочных реакций, которые способны влиять на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания. В связи с этим следует соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применять Мотониум для лечения беременных и кормящих грудью женщин.

Применение в детском возрасте

Таблетки Мотониум не применяют для лечения детей моложе 12 лет и с весом менее 35 кг.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция разовой дозы домперидона. Но при курсовом лечении, в зависимости от степени тяжести заболевания, рекомендуется уменьшать дозу, а также снизить частоту применения до 1 или 2 раз в сутки.

При нарушениях функции печени

Коррекция дозы Мотониума больным с печеночной недостаточностью легкой степени не требуется.

Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести является абсолютным противопоказанием для терапии препаратом.

Применение в пожилом возрасте

Особые указания по назначению Мотониума пожилым пациентам отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

• натрия гидрокарбонат, циметидин: уменьшают биодоступность домперидона;
• холинолитические лекарственные препараты: нейтрализуют действие домперидона;
• антимикотические средства азолового ряда, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики-макролиды, нефазодон (антидепрессант): повышают плазменную концентрацию домперидона в крови;
• антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), бромокриптин, леводопа и прочие агонисты дофаминовых рецепторов: совместимы с Мотониумом;
• парацетамол и дигоксин: домперидон не влияет на их концентрацию в крови.

Аналоги

Аналогами Мотониума являются Домперидон, Домперидон-Тева, Домет, Домстал, Мотогастрик, Мотилак, Мотилиум, Мотижект, Мотинорм, Пассажикс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 25 °C в сухом месте, защищенном от света. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мотониуме

Мотониум, по отзывам пациентов, быстро и хорошо снимает чувство тошноты и переполненности желудка, облегчает состояние после переедания и приема некоторых лекарственных средств. Он доступен по стоимости, всегда есть в аптеках и по эффективности не уступает более дорогим аналогам.

Цена на Мотониум в аптеках

Цена Мотониума, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, за упаковку составляет: 10 шт. – 76 руб., 30 шт. – от 100 до 222 руб.