Найзилат

Найзилат – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) анальгезирующего, противовоспалительного, жаропонижающего и десенсибилизирующего действия, обладающий гастропротекторным эффектом.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: капсуловидные, белого или почти белого цвета, обладающие характерным запахом (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке две контурные упаковки и инструкция по применению Найзилата).

Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• активный компонент: амтолметин гуацил – 600 мг;
• вспомогательные компоненты (ядро таблетки): гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат (Flowlac 100);
• оболочка таблетки: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол-400.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил относится к неселективным ингибиторам ЦОГ (циклооксигеназы) и является предшественником толметина. Он обладает анальгезирующим, десенсибилизирующим, противовоспалительным, гастропротекторным и жаропонижающим действием.

Найзилат угнетает провоспалительные цитокины, уменьшает агрегацию тромбоцитов; ингибирует ЦОГ-1 (циклооксигеназу-1) и ЦОГ-2 (циклооксигеназу-2), нарушает обмен арахидоновой кислоты, снижает образование простагландинов, угнетает пролиферативную и экссудативную фазы воспаления. Амтолметин гуацил стабилизирует мембраны лизосом; замедляет или полностью подавляет синтез медиаторов воспаления (гистамина, цитокинов, простагландинов, брадикининов, факторов комплемента); препятствует взаимодействию брадикинина с рецепторами тканей; снижает проницаемость капилляров, восстанавливает микроциркуляцию в очаге воспаления и уменьшает болевую чувствительность.

Амтолметин гуацил влияет на центры болевой чувствительности в таламусе; способствует снижению концентрации эндогенных алгогенов (гистамина, брадикинина и др.); повышает порог чувствительности к боли; уменьшает болевой синдром или полностью устраняет боль, снижает утреннюю скованность суставов и отечность, увеличивает подвижность пораженных суставов уже на 4-й день лечения.

Найзилат защищает слизистую оболочку желудка путем стимуляции капсаициновых рецепторов, расположенных в стенках пищеварительного тракта. В результате стимуляции рецепторов капсаицина высвобождается ПКГК (пептид, кодируемый геном кальцитонина) и увеличивается продукция NO (оксида азота). Высвобождение ПКГК и NО является противовесом отрицательному действию, вызываемому уменьшением синтеза простагландинов вследствие ингибирования ЦОГ.

Препарат хорошо переносится пациентами даже при длительном лечении (до 6 месяцев).

Фармакокинетика

Вследствие приема внутрь амтолметин гуацил в желудочно-кишечном тракте абсорбируется быстро и полностью. Основное место концентрации препарата – стенки желудка и кишечника, в которых в течение 2 часов после приема таблетки поддерживается очень высокий уровень амтолметина гуацила.

После всасывания препарат подвергается гидролизу эстеразами плазмы. Образующиеся метаболиты (гвиакол, толметин и MED-5) трансформируются с образованием активного метаболита толметина. Он поступает в ткани, где и проявляет свое фармакологическое действие. Затем метаболизируется путем окисления метильной группы бензольного кольца в карбоксильную.

После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 20–60 минут. Около 99% вещества связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 5 часов. В течение суток Найзилат почти полностью выводится из организма в виде глюкуронидов (80% выводится с мочой, остальная часть – с желчью).

Показания к применению

• деформирующий артроз (остеоартроз);
• воспаление сухожильного влагалища (тендовагинит);
• анкилозирующий спондилит;
• ревматоидный артрит;
• воспаление суставной сумки (бурсит);
• суставной синдром при подагре;
• боли слабой и средней интенсивности (зубная боль, мигрень, головная боль, миалгия, альгодисменорея, артралгия, невралгия);
• умеренный болевой синдром при ожогах и травмах.

Найзилат не влияет на прогрессирование основного заболевания и предназначен только для симптоматического лечения, снижения воспалительного процесса и устранения боли на момент применения препарата.

Противопоказания

Абсолютные:

• обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенного колита, болезни Крона);
• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки и желудка;
• активное кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• выраженная недостаточность функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
• подтвержденное увеличение содержания калия в крови;
• прогрессирующие заболевания почек;
• активное заболевание печени или печеночная недостаточность;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• артериальная гипертония;
• нарушения свертываемости крови (например, гемофилия);
• церебральное кровотечение;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• недостаточность фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• аспириновая триада (неполное или полное сочетание полипоза носа или носовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и бронхиальной астмы), в том числе в анамнезе;
• детский возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• гиперчувствительность к толметину или амтолметину, а также любым другим компонентам препарата.

Относительные (Найзилат применяют с осторожностью):

• хроническая сердечная недостаточность;
• заболевания периферических сосудов;
• ишемическая болезнь сердца;
• повышенное содержание билирубина в сыворотке крови;
• цереброваскулярные заболевания;
• указания в анамнезе на язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• высокое содержание липидов и/или липопротеинов в сыворотке крови;
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин);
• тяжелые соматические заболевания;
• сахарный диабет;
• наличие инфекции Хеликобактер пилори;
• алкоголизм, курение;
• пожилой возраст;
• длительный прием НПВП;
• одновременное применение антикоагулянтных средств, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антиагрегантных препаратов и пероральных глюкокортикостероидов.

Найзилат: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Найзилат принимают внутрь, натощак (для сохранения гастропротекторного эффекта).

Рекомендуемое дозирование – по 600 мг (1 таблетка) два раза в сутки.

При уменьшении выраженности симптомов заболевания возможно снижение дозы до поддерживающей – по 600 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1800 мг (3 таблетки).

Побочные действия

• желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота; нечасто – ощущение дискомфорта в кишечнике и желудке, вздутие живота, диспепсические расстройства; редко – рвота, гастрит, жидкий стул или запор, боли в животе; очень редко – нарушения функции печени, язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
• сердечно-сосудистая система: часто – рост артериального давления;
• дыхательная система: редко – одышка, отек гортани, бронхоспазм, насморк;
• центральная нервная система и органы чувств: часто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – нарушения зрения, шум в ушах, депрессия;
• мочевыделительная система: инфекции мочевыводящих путей, увеличение концентрации азота мочевины в крови;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – пурпура, сыпь на коже; редко – крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит (шелушение или уплотнение кожи, лихорадка без озноба или с ознобом, болезненность и/или опухание небных миндалин, покраснение кожи);
• система кроветворения: редко – уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, агранулоцитоз;
• аллергические реакции: редко – анафилактические или анафилактоидные реакции (например, сыпь на коже, зуд, изменение цвета кожи лица, одышка, тяжесть в грудной клетке, диспноэ или тахипноэ, затрудненное и свистящее дыхание, крапивница, периорбитальный отек, отечность век);
• прочие реакции: часто – слабость; нечасто – отечность лица, пальцев, лодыжек, голеней и ступней, увеличение массы тела; редко – лихорадка, увеличение лимфатических узлов, гипергидроз; очень редко – отек языка.

Передозировка

• основные симптомы передозировки Найзилата: рвота, тошнота, эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта, боль в животе, нарушение кислотно-основного состояния, нарушение почечной функции;
• терапия состояния: специфического антидота для амтолметина гуацила не существует. Пациенту промывают желудок, вводят адсорбенты (например, активированный уголь) и проводят необходимое симптоматическое лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Особые указания

В период терапии препаратом необходимо контролировать функциональное состояние почек и печени, а также показатели периферической крови.

Следует отменить Найзилат за 48 часов до анализа на определение 17-кетостероидов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения пациент должен воздерживаться от выполнения работ, связанных с повышенной опасностью для здоровья и жизни, требующих высокой концентрации внимания и скорости двигательных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Найзилат нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).

При нарушениях функции почек

Найзилат не следует применять у пациентов с прогрессирующими заболеваниями почек и выраженной почечной недостаточностью.

При легких и умеренных нарушениях функции почек препарат назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказанием к использованию НПВП является печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов Найзилат применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Барбитураты, этанол, трициклические антидепрессанты, рифампицин, фенитоин и фенилбутазон увеличивают количество гидроксилированных активных метаболитов Найзилата.

Препарат уменьшает эффективность диуретиков, гипотензивных и урикозурических средств.

При одновременном применении с колестирамином и антацидами абсорбция амтолметина гуацила снижается.

Найзилат усиливает действие антиагрегантных и антикоагулянтных средств, фибринолитиков, повышает гипогликемический эффект сульфонилмочевины и ее производных, увеличивает выраженность побочных действий глюко- и минералокортикоидов, а также эстрогенов.

Миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность Найзилата.

Амтолметин гуацил увеличивает плазменные концентрации метотрексата и препаратов лития.

У некоторых больных с нарушениями почечной функции совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может еще больше ухудшить функцию почек.

Аналоги

Аналогами Найзилата являются Диклофенак, Кеторолак, Кетокам, Кетанов, Нимесулид, Вольтарен Акти, Ацеклофенак и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в затемненном и защищенном от влаги месте при температуре не более 25 °С.

Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Найзилате

На специализированных сайтах отзывы о Найзилате очень хорошие. Препарат качественно и быстро обезболивает, производит противовоспалительный эффект, при этом мягко действует на желудочно-кишечный тракт.

К минусам, как и у других лекарственных средств, относятся побочные эффекты. Найзилат не всегда помогает при сильных болях. Пациенты отмечают неприятный вкус и запах таблеток, а также высокую стоимость препарата.

Цена на Найзилат в аптеках

Цена на Найзилат, таблетки, покрытые пленочной оболочкой (600 мг), по 20 шт. в упаковке, колеблется от 530 до 600 руб.