Налоксон – средство, используемое в условиях стационаров и скорой помощи для контроля передозировки опиатами.
Форма выпуска и состав Налоксона
Налоксон выпускается в форме раствора для инъекций.
Основное действующее вещество препарата – гидрохлорид налоксона.
Вспомогательными веществами являются: хлористоводородная кислота, хлорид натрия, дистиллированная вода.
Фармакологическое действие Налоксона
Налоксон выступает специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Он связывается с опиоидными рецепторами и предотвращает или устраняет центральное и периферическое действие эндогенных и экзогенных опиоидов.
Налоксон также оказывает воздействие на GABA-ергическую и допаминергическую системы головного мозга. Препарат уменьшает эйфорию и седативное действие, восстанавливает дыхание и уменьшает гипотензивный эффект.
Препарат не вызывает лекарственной зависимости и привыкания, но провоцирует возникновение синдрома отмены у больных, имеющих лекарственную зависимость от опиоидных препаратов.
Показания к применению Налоксона
По инструкции Налоксон применяется:
- при передозировке опиоидными анальгетиками (тримеперидином, морфином, фентанилом) и прочими препаратами, имеющими опиоидный компонент в механизме их токсического действия (пентазоцин, опиоидные суррогаты, бупренорфин, метадон, налбуфин, буторфанол) одновременно с другими реанимационными мероприятиями;
- для ускорения выхода из общей анестезии в послеоперационный период, перед отключением управляемого дыхания (Налоксон используется только в случаях применения в ходе операции наркотических анальгетиков);
- как диагностическое средство у больных с подозрением на опиоидную зависимость;
- для восстановления дыхания новорожденных, если роженице вводили опиоидные анальгетики.
Противопоказания
Согласно инструкции, Налоксон не применяется при наличии повышенной чувствительности к препарату.
Способ применения и дозировка
Дозировка препарата и способ его применения зависят от состояния больного, количества и типа принятого опиоида.
Налоксон вводят внутривенно, внутримышечно и подкожно.
При передозировке опиоидными анальгетиками Налоксон назначается:
- взрослым – в первоначальной разовой дозе 400-2000 мкг, вводимой медленно внутривенно. Если необходимо, то дозу вводят повторно через 2-3 минуты, пока не восстановится равномерное дыхание и сознание. Если после введения 10 мг Налоксона восстановления дыхания и сознания не произошло, то есть основания предположить не опиоидную природу отравления;
- детям – в первоначальной разовой дозе 10 мкг/кг, вводимой медленно внутривенно. При необходимости вводят дополнительную дозу в 100 мкг/кг.
Если возможности использовать Налоксон внутривенно нет, то он вводится подкожно или внутримышечно дробными дозами. За один прием можно ввести дозу 200 мкг (60 мкг/кг).
Для ускорения выхода из общей анестезии в послеоперационный период Налоксон вводят
- взрослым – внутривенно в дозе 100-200 мкг через каждые 2-3 мин до того момента пока не появится адекватная легочная вентиляция и больной не проснется, но без дискомфорта и явных болевых ощущений. Иногда бывает необходимо внутримышечное введение дополнительных доз Налоксона в течение одного – двух часов;
- детям – внутривенно в дозе 10 мкг/кг.
Если нет возможности внутривенного введения Налоксона, его вводят подкожно или внутримышечно дробными дозами с промежутком в 2-3 минуты. Однократно можно вводить 200 мкг (60 мкг/кг), чтобы добиться более продолжительного действия.
Для восстановления дыхания новорожденных, если роженице вводили опиоидные анальгетики, Налоксон вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно в дозе 10 мкг/кг. Перед тем как вводить препарат, следует убедиться, что дыхательные пути новорожденного проходимы.
Как диагностическое средство у больных с подозрением на опиоидную зависимость Налоксон вводится в дозе 0,5 мкг/кг.
Побочные действия Налоксона
Инструкция к Налоксону содержит указание на то, что при применении средства в послеоперационный период оно может вызывать побочные эффекты в виде повышения или снижения АД, желудочковой тахикардии, удушья, фибрилляции желудочков, отека легких и остановки сердца. Данные эффекты могут привести к летальному исходу, энцефалопатии или коме. При превышении минимально необходимых доз препарата возможно психомоторное возбуждение и исчезновение анальгетического эффекта.
Побочное действие Налоксона также проявляется в виде синдрома отмены, для которого характерны: диарея, тошнота, рвота, тахикардия, слабость, повышение АД, ринит, лихорадка, потливость, чиханье, зевота, беспокойство, нервозность, дрожь, раздражительность, спазмы в эпигастрии; у новорожденных – безудержный плач, судороги, гиперрефлексия.
Передозировка
О случаях острой передозировки Налоксоном не сообщается. Но при применении препарата в дозах 4 мг/кг массы тела и выше может возникать тошнота, рвота, гипервентиляция, озноб, судороги, явное снижение или повышение АД, брадикардия.
При наличии данных симптомов требуется проведение консервативного лечения.
Могут возникать и соматические симптомы в виде тошноты, головокружения, потливости, ощущение тяжести и болей в желудке.
В таких случаях назначается симптоматическое лечение.
Применение при беременности и лактации
Во время беременности и грудного вскармливания препарат применяется лишь в случаях острой необходимости.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат уменьшает эффект от применения опиоидных анальгетиков и ускоряет проявление синдрома отмены.
Налоксон уменьшает действие клонидина.
Не следует применять Налоксон внутривенно одновременно с другими лекарственными средствами.
Налоксон несовместим с растворами препаратов, которые содержат бисульфиты.
Особые указания
Применение Налоксона требует обеспечения возможности проведения кислородной терапии, а также реанимационных мероприятий.
При применении Налоксона у пациентов, имеющих заболевания легких, сердца, почек, печени, при беременности, грудном вскармливании, у детей, у лиц с физической зависимостью от опиоидов, новорожденных, матери которых имеют в анамнезе опиоидную зависимость, следует соблюдать осторожность.
Налоксон также следует осторожно применять для лечения угнетения дыхания, которое вызвано применением бупренорфина.
При применении Налоксона нельзя управлять автомобилем и другими механизмами.
Аналоги Налоксона
Аналогами Налоксона являются такие препараты, как Налоксона гидрохлорид, Наркан и Нарканти.
Альгисорб, Зорекс, Амилнитрит, Протамин, Ацизол, Брайдан, Калия йодид, Пентатех, Анексат, Карбоксим, Ферроцин, Лобелин, Унитиол, Лобесил, Налорфин, Пеликсим, Натрия нитрит, Пентацин, Глатион, Тетацин не являются аналогами Налоксона, но имеют сходное действие.
