Назарел

Назарел – лекарственный препарат для интраназального применения противовоспалительного, противоаллергического и противоотечного местного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме спрея назального дозированного, представляющего собой гомогенную, непрозрачную суспензию белого или почти белого цвета (по 60, 120 или 150 доз в темных стеклянных флаконах с дозирующим устройством и защитным колпачком, в картонной пачке один флакон и инструкция по применению Назарела).

Состав на 1 дозу спрея:

• действующее вещество: флутиказона пропионат – 50 мкг;
• вспомогательные компоненты: декстроза, фенилэтанол, дисперсивная целлюлоза (кармеллоза натрия + микрокристаллическая целлюлоза), полисорбат-80, 50% раствор бензалкония хлорида, вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Назарел является ГКС (глюкокортикостероидом). В рекомендуемых дозах препарат оказывает выраженное противоаллергическое, противоотечное и противовоспалительное действие.

Противовоспалительный эффект обусловлен взаимодействием флутиказона с глюкокортикостероидными рецепторами. Препарат подавляет пролиферацию эозинофилов, макрофагов, тучных клеток, нейтрофилов и лимфоцитов, а также уменьшает высвобождение и продукцию биологически активных веществ и медиаторов воспаления (цитокинов, простагландинов, гистамина, цитокинов и др.) в раннюю и в течение поздней фазы аллергической реакции.

Противоаллергические свойства Назарела проявляются спустя 2–4 ч после первого применения препарата. Спрей уменьшает заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, неприятные ощущения в районе придаточных пазух носа, а также чувство сдавливания вокруг глаз и носа. Препарат облегчает выраженность глазных симптомов, связанных с аллергическим ринитом.

Действие Назарела сохраняется на протяжении 24 ч после однократного распыления. При использовании спрея в терапевтических дозах не наблюдается системных эффектов флутиказона, он практически не влияет на систему гипоталамус – гипофиз – надпочечники.

Фармакокинетика

После местного применения Назарела в дозе 200 мкг в сутки максимальная плазменная концентрация флутиказона у большинства пациентов менее 0,01 нг/мл, то есть ниже уровня определения. Непосредственное всасывание действующего вещества со слизистой оболочки полости носа крайне мало, так как препарат обладает низкой растворимостью в воде (большая часть введенной дозы проглатывается). После проникновения флутиказона в желудочно-кишечный тракт в кровь поступает менее 1% дозы, поскольку Назарел подвергается пресистемному метаболизму и плохо всасывается через стенки кишечника. Именно поэтому суммарная абсорбция препарата очень низкая.

В стабильном состоянии флутиказон имеет объем распределения около 318 л. Примерно 91% связывается с плазменными белками. Подвергается эффекту первичного прохождения через печень. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP3A4 системы цитохрома Р450. В результате образуется неактивный карбоксильный метаболит. Период полувыведения флутиказона составляет 3 ч. Основной путь выведения – через кишечник. Почками выводится менее 0,2% неизмененного вещества и менее 5% карбоксильного метаболита.

Показания к применению

Назарел применяют для лечения и профилактики круглогодичного и сезонного аллергических ринитов.

Противопоказания

Препарат противопоказан детям младше 4 лет и пациентам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным ингредиентам спрея.

Назарел с осторожностью применяют при следующих заболеваниях и состояниях:

• бактериальные инфекции верхних дыхательных путей (необходим дополнительный прием антибиотиков);
• сопутствующий простой герпес (требуется дополнительное назначение противовирусных препаратов);
• наличие язвенных поражений слизистой оболочки носовой полости;
• период после травмы носа или хирургического вмешательства в полости носа;
• одновременное применение других кортикостероидов в различных лекарственных формах (мази, кремы, таблетки, аналогичные глазные или назальные капли либо спреи, препараты для лечения бронхиальной астмы).

Назарел: инструкция по применению (дозировка и способ)

Спрей Назарел предназначен для интраназального применения.

Детям и подросткам в возрасте 12 лет и старше, а также взрослым (включая пожилых пациентов) препарат назначают в суточной дозе 200 мкг: по 2 дозы в каждую ноздрю один раз в сутки, желательно в утренние часы. Иногда необходимо увеличение суточной дозы до 400 мкг (по 2 дозы в каждую ноздрю два раза в сутки). При достижении терапевтического действия можно снизить дозу Назарела до поддерживающей – 100 мкг в сутки (по 1 дозе в каждую ноздрю один раз в сутки). Не следует превышать максимальную суточную дозу, составляющую 400 мкг (по 4 дозы в каждую ноздрю).

Для детей 4–12 лет суточная доза Назарела составляет 100 мкг: по 1 дозе в каждую ноздрю один раз в сутки, желательно в утренние часы. Максимальная суточная доза – не более 200 мкг в каждый носовой ход. У детей препарат следует применять в минимальных суточных дозах, обеспечивающих эффективное устранение признаков аллергического ринита.

Полное терапевтическое действие спрея обеспечивается только при условии его регулярного применения.

Инструкция по использованию флакона с препаратом

Флакон со спреем закрыт специальным защитным колпачком, предохраняющим наконечник от загрязнения и пыли.

При первом применении Назарела следует подготовить флакон. Для этого необходимо 6 раз нажать на дозирующее устройство, что приведет к разблокировке распыляющего механизма. При неиспользовании препарата более одной недели требуется повторная подготовка флакона и разблокировка распыляющего механизма.

Затем порядок действий следующий:

1. Тщательно прочистить нос.
2. Зажать один носовой ход пальцем и ввести наконечник флакона в другой носовой ход.
3. Удерживая флакон в вертикальном положении, слегка наклонить голову вперед.
4. На вдохе через нос однократно нажать пальцами на дозирующее устройство для распыления спрея.
5. Выдохнуть через рот.
6. Поменять ноздрю и повторить п. 2–5.

После распыления Назарела необходимо промокнуть наконечник флакона чистым носовым платком или салфеткой и закрыть его защитным колпачком. Не реже одного раза в неделю следует промывать распылитель в теплой воде. При засорении отверстия наконечника его необходимо оставить в теплой воде на какое-то время, после чего промыть под струей, высушить и надеть обратно на флакон. Запрещено прочищать отверстие любыми острыми предметами.

После вскрытия упаковки препарат можно использовать на протяжении всего срока годности.

Побочные действия

• дыхательная система: очень часто – кровотечение из носа; часто – раздражение и сухость слизистой носоглотки; очень редко – перфорация перегородки носа;
• центральная нервная система: часто – нарушение обоняния, нарушение вкусовых ощущений, головная боль;
• орган зрения: очень редко – катаракта, глаукома, повышение внутриглазного давления;
• иммунная система: редко – анафилактические реакции, бронхоспазм; очень редко – отек Квинке, реакции гиперчувствительности со стороны кожи;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: очень редко – появление язв в подкожно-слизистом слое;
• прочие реакции: очень редко – остеопороз, нарушение функции коры надпочечников, задержка роста у детей.

Передозировка

На сегодняшний день симптомов острой или хронической передозировки Назарела не зарегистрировано. У добровольцев, получавших флутиказон в течение 7 дней в суточной дозе 4 мг (по 2 мг два раза в сутки), не выявлено каких-либо изменений в работе гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Особые указания

При длительном применении больших доз назальных ГКС увеличивается вероятность появления системных побочных реакций ГКС, поэтому продолжительная терапия препаратом должна проводиться на фоне регулярного контроля функции коры надпочечников.

Назальные ГКС даже при использовании в рекомендованных дозах способны замедлять рост ребенка (при длительном лечении). У детей во время терапии следует регулярно контролировать рост и при необходимости корректировать дозу Назарела.

Препарат достаточно эффективен при сезонном аллергическом рините, однако в летнее время может потребоваться дополнительная терапия, поскольку концентрация аллергенов в этот период повышается.

Перед назначением Назарела больным туберкулезом, пациентам с герпетическим кератитом и другими инфекционными процессами, а также лицам, которые недавно перенесли операцию на полости носа или рта, следует оценить потенциальную выгоду и возможный риск.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии спрея Назарел на способности пациента управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

Препарат не рекомендуется применять в период беременности. Если существует необходимость в лечении Назарелом, необходимо оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Маловероятно, что флутиказон проникает в грудное молоко, однако несмотря на это на время лечения препаратом грудное вскармливание желательно прекратить.

Применение в детском возрасте

Назарел противопоказан детям младше 4 лет. Во время применения препарата у детей старше 4 лет, даже при использовании в рекомендованных дозах, необходимо контролировать рост ребенка и, если потребуется, корректировать дозу ГКС.

Лекарственное взаимодействие

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, эритромицин и др.) могут повышать плазменную концентрацию флутиказона (требуется тщательное наблюдение за состоянием больного).

Аналоги

Аналогами Назарела являются: Синофлурин, Кутивейт, Фликсотид и Фликсоназе.

Сроки и условия хранения 

Беречь от детей. Хранить при температуре не более 25 °С.

Срок годности спрея – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Назареле

В целом отзывы о Назареле очень хорошие. Пациенты отмечают, что препарат эффективно борется с ринитами аллергического происхождения (устраняет заложенность носа и снимает отек). Спрей удобно распылять, он не требует специальных условий хранения, его можно использовать в течение всего срока годности. Препарат разрешен детям с 4 лет, а также беременным и кормящим женщинам (но с осторожностью).

Из недостатков пользователи отмечают возможные побочные эффекты Назарела (носовое кровотечение, кашель, жжение в первые секунды после распыления, изменение вкусовых ощущений), неприятный привкус и запах спрея, среднюю стоимость (некоторые аналоги дешевле).

Начало формы

Цена на Назарел в аптеках

Цена на Назарел в форме спрея дозированного 50 мкг/доза (во флаконах по 120 доз) составляет 320–360 руб.