Нейрокс

Нейрокс – антиоксидантный препарат, противосудорожного, анксиолитического, ноотропного и антигипоксического действия.

Форма выпуска и состав

Нейрокс выпускают в форме раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная, слегка желтоватая или бесцветная жидкость [по 2 или 5 мл в ампуле, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 4 или (дополнительно для ампул по 2 мл) 10 упаковок; по10 или 20 мл в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 1 ампула, в картонной пачке 1 упаковка].

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг;
• дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия дисульфит.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) относится к мембранопротекторам, ингибиторам свободнорадикальных процессов. Действующее вещество Нейрокса проявляет ноотропное, антигипоксическое, противосудорожное, стресспротекторное и анксиолитическое действие. Является представителем класса 3-оксипиридинов. Механизм действия ЭМГПС обусловлен его мембранопротекторными и антиоксидантными свойствами. Средство обеспечивает усиление активности супероксидоксидазы, возрастание соотношения липид-белок, подавление перекисного окисления липидов, улучшение структуры и функции мембраны клеток.

Моделируя активность рецепторных комплексов и мембраносвязанных ферментов, данный компонент содействует улучшению их связывания с лигандами, а также создает условия для сохранения структурно-функциональной организации биомембран, улучшения синаптической передачи и транспорта нейромедиаторов. ЭМГПС способствует повышению в головном мозге концентрации допамина и усилению компенсаторной активации аэробного гликолиза. В ходе терапии отмечается снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, сопровождающихся возрастанием уровня аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, а также наблюдается активирование энергосинтезирующей функции митохондрий.

На фоне патологических состояний (нарушения мозгового кровообращения, ишемия, гипоксия, шок, интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами и этанолом) благодаря влиянию препарата увеличивается сопротивляемость и устойчивость организма к действию различных повреждающих факторов. ЭМГПС обеспечивает улучшение метаболизма и кровоснабжения головного мозга, реологических свойств и микроциркуляции крови, и уменьшение агрегации тромбоцитов. Стабилизируя мембраны клеток крови – тромбоцитов и эритроцитов, вещество снижает риск развития гемолиза; оказывая гиполипидемический эффект, приводит к снижению содержания липопротеинов низкой плотности и общего холестерина.

В результате действия активного вещества Нейрокса в ишемизированном миокарде нормализуются метаболические процессы, уменьшается зона некроза, восстанавливается и/или улучшается сократимость и электрическая активность миокарда, возрастает антиангинальный эффект нитропрепаратов, увеличивается коронарный кровоток в зоне ишемии, при наличии острой коронарной недостаточности уменьшаются последствия реперфузионного синдрома.

Стресспротекторное действие препарата направлено на восстановление нарушенных процессов памяти и обучения, циклов «сон-бодрствование», нормализацию постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, снижение дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.

Следствием выраженного антитоксического действия, оказываемого ЭМГПС при абстинентном синдроме, является устранение нейротоксических и неврологических проявлений острой алкогольной интоксикации, корректировка когнитивных и поведенческих нарушений.

Нейрокс способствует усилению эффекта антидепрессивных, нейролептических, противосудорожных, снотворных и транквилизирующих средств, что делает возможным снижение их дозы и уменьшение частоты и выраженности побочных реакций.

Фармакокинетика

После в/м инъекции препарат выявляется в плазме крови в течение 4 часов, в случае введения 400–500 мг ЭМГПС максимальная плазменная концентрация (Cmax) составляет 2,5–4 мкг/мл, период для ее достижения (Tmax) – 0,3–0,58 часа.

Вещество характеризуется способностью быстро переходить из кровеносного русла в ткани и органы, и быстро экскретироваться из организма. При в/м инъекции среднее время удержания Нейрокса в организме варьирует от 0,7 до 1,3 часа.

Метаболическая трансформация ЭМГПС протекает в печени посредством глюкуронирования. Препарат экскретируется с мочой – 50% в виде метаболитов и 0,3% в неизмененном виде за 12 часов. Максимальная интенсивность выведения отмечается на протяжении 4 часов после применения. Показатели экскреции с мочой метаболитов и неизмененного вещества имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

Показаниями к Нейроксу являются:

• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нарушения мозгового кровообращения острого течения (в составе комбинированного лечения);
• черепно-мозговые травмы и обусловленные ими нарушения;
• острый инфаркт миокарда (назначается с первых суток в сочетании с другими лекарственными препаратами);
• синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
• когнитивные расстройства атеросклеротической природы легкого течения;
• тревожные расстройства, сопровождающие невротические и неврозоподобные состояния;
• абстинентный алкогольный синдром, характеризующийся преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (в целях купирования);
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий (в сочетании с другими лекарственными препаратами);
• острая интоксикация нейролептиками (антипсихотическими лекарственными средствами).

Противопоказания

• острая печеночная и/или почечная недостаточность;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к составляющим препарата.

Применять Нейрокс по показаниям необходимо с осторожностью пациентам, в анамнезе которых есть указания на аллергические заболевания/реакции, включая повышенную чувствительность к сульфитам.

Нейрокс: инструкция по применению (дозировка и способ)

Препарат вводят в/в (капельно или струйно) или в/м.

При инфузионном вливании : инструкция по применению (дозировка и способ)предварительно следует развести в 0,9% растворе хлорида натрия. Струйно препарат требуется вводить медленно на протяжении 5–7 минут, капельное введение проводят со скоростью в пределах 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза – 1200 мг.

Рекомендуемый режим дозирования Нейрокса в зависимости от показаний:

• дисциркуляторная энцефалопатия (стадия декомпенсации): 1–2 раза в сутки по 200–500 мг в/в капельно/струйно на протяжении 14 дней, затем в суточной дозе 100–250 мг в/м в течение 14 дней;
• курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: 2 раза в сутки по 200–250 мг в/м, курс – 10–14 дней;
• нарушения мозгового кровообращения острого течения (при комбинированном лечении): в первые 10–14 дней вводят 2–4 раза в сутки по 200–500 мг в/в капельно, в течение последующих 14 дней – 2–3 раза в сутки по 200–250 мг в/м;
• черепно-мозговые травмы и связанные с ними нарушения: 2–4 раза в сутки по 200–500 мг в/в капельно, курс – 10–15 дней;
• острый инфаркт миокарда (в сочетании с другими лекарственными средствами): на протяжении 14 дней в/в или в/м применяют комбинировано с традиционным лечением инфаркта миокарда (включающим использование антикоагулянтов, антиагрегантов, бета-адреноблокаторов, нитратов, тромболитиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и других симптоматических средств); в первые 5 дней требуется вводить раствор в/в, затем в течение последующих 9 дней допускается в/м введение; в/в препарат вливают на протяжении 30–90 минут посредством медленной капельной инфузии – в 100–150 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствора хлорида натрия, при необходимости возможно в течение не менее 5 минут вводить средство в/в медленно струйно; кратность введений (в/в или в/м) – 3 раза в сутки, через каждые 8 часов, разовая доза составляет 2–3 мг/кг веса тела, суточная – 6–9 мг/кг, максимально допустимая разовая/суточная доза – 250/800 мг;
• когнитивные нарушения у пожилых пациентов (легкого течения); тревожные расстройства: по 100–300 мг в сутки в/м, курс – 14–30 дней;
• невротические/неврозоподобные состояния, нейроциркуляторная дистония: по 50–400 мг в сутки в/м, курс – 14 дней;
• абстинентный синдром при алкоголизме: 2–3 раза в сутки по 200–500 мг в/в (капельно) или в/м на протяжении 5–7 дней;
• открытоугольная глаукома различных стадий (в комбинации с другими лекарственными препаратами): 1–3 раза в сутки в/м в суточной дозе 100–300 мг, курс – 14 дней;
• острая интоксикация, обусловленная приемом антипсихотических препаратов: по 200–500 мг в сутки в/в на протяжении 7–14 дней.

Побочные действия

На фоне терапии Нейроксом (особенно при в/в струйном введении) могут наблюдаться следующие побочные реакции: першение в горле, металлический привкус и сухость во рту, ощущение нехватки воздуха, дискомфорт в грудной клетке, чувство распространяющегося тепла по всему телу. Данные нарушения, как правило, обусловлены чрезмерно высокой скоростью введения средства и являются кратковременными.

При длительном курсе лечения возможно развитие метеоризма, тошноты, сонливости или проблем с засыпанием. Отмечалось появление аллергических реакций.

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть расстройства сна в виде бессонницы или в некоторых случаях сонливости; при в/в введении – носящее кратковременный характер (до 1,5–2 часов) и незначительное повышение артериального давления.

Данные нарушения обычно проходят самостоятельно в течение 24 часов и не требуют лечения. При развитии выраженной бессонницы возможно назначение нитразепама/оксазепама в дозе 10 мг, или диазепама в дозе 5 мг. Если отмечается значимое повышение артериального давления, используют гипотензивные средства под контролем его показателей.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии препаратом следует проявлять осторожность при управлении любыми сложными механизмами (в т. ч. автотранспортными средствами).

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Нейрокс противопоказано применять беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам препарат не назначают.

При нарушениях функции почек

При наличии острой почечной недостаточности применение Нейрокса противопоказано.

При нарушениях функции печени

При наличии острой печеночной недостаточности применение препарата противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам Нейрокс можно использовать при строгом соблюдении режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, которые возможны при сочетанном применении Нейрокса с другими средствами/веществами:

• нитраты, противопаркинсонические (леводопа) и противоэпилептические (карбамазепин) препараты, бензодиазепиновые анксиолитики – усиливается действие данных средств;
• этанол: снижаются его токсические эффекты.

Аналоги

Аналогами Нейрокса являются: Метостабил, Мексиприм, Мексидант, Астрокс, Мексифин, Медомекси, Мексидол, Церекард, Мексикор и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения влаги и света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нейроксе

Отзывы о Нейроксе довольно разнообразны. Многие пользователи отмечают его эффективность при лечении нарушений мозгового кровообращения (в комплексе с другими лекарственными препаратами), легких когнитивных нарушений, тревожных расстройств на фоне неврозов, абстинентного алкогольного синдрома. Но есть и такие отзывы, в которых выражается недовольство отсутствием желаемого эффекта при использовании препарата.

Недостатком средства большая группа пользователей также считает развитие побочных реакций (иногда максимально выраженных) в виде першения в горле, ощущения жара во всем теле, головной боли и головокружения, в некоторых случаях – повышения давления.

Цена на Нейрокс в аптеках

Цена на Нейрокс может составлять: ампулы по 2 мл: 10 шт. в упаковке – от 290 до 360 рублей, 50 шт. – от 920 до 1320 рублей; ампулы по 5 мл: 5 шт. в упаковке – от 290 до 350 рублей.