Нео-Пенотран Форте Л – лекарственное средство противогрибкового, противопротозойного, антибактериального и местноанестезирующего действия для применения в гинекологии.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в форме суппозиториев вагинальных, имеющих белый или слегка желтоватый цвет, плоских, вытянутых, с закругленным концом (по 7 суппозиториев в блистерах, в картонной пачке один блистер в комплекте с напальчниками и инструкцией по применению Нео-Пенотрана Форте Л).
Состав на один суппозиторий:
- активные компоненты: лидокаин – 100 мг, микронизированный миконазола нитрат – 200 мг, микронизированный метронидазол – 750 мг;
- вспомогательные компоненты: твердый жир Витепсол S
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нео-Пенотран Форте Л – комбинированный препарат, содержащий три активных компонента, сочетанное действие которых обеспечивает его фармакологическую эффективность: антитрихомонадное и антибактериальное действие оказывает метронидазол; противогрибковыми свойствами обладает миконазол; местный обезболивающий эффект дает лидокаин.
Метронидазол – производное 5-нитроимидазола. Он активен в отношении некоторых простейших микроорганизмов и анаэробных бактерий (Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis и анаэробных микробов, включая анаэробные стрептококки).
Миконазол является синтетическим производным имидазола. Он особенно эффективен против патогенных грибков, в том числе вызывающих бактериальный кандидоз (Candida albicans), и грамположительных бактерий. Миконазол синтезирует эргостерол в цитоплазматической мембране и изменяет проницаемость клеток Candida species, а также in vitro ингибирует потребление глюкозы клетками грибка.
При одновременном применении метронидазол и миконазол не проявляют синергизма или антагонизма.
Механизм действия лидокаина обусловлен стабилизацией нейронной мембраны и ингибированием ионных потоков, необходимых для появления и проведения импульсов. Таким образом, он производит местный обезболивающий эффект.
Фармакокинетика
Биодоступность метронидазола после интравагинального введения Нео-Пенотрана Форте Л составляет около 20% по сравнению с пероральным применением вещества. При ежедневном введении суппозиториев в течение 3 дней его равновесная плазменная концентрация составляет от 1,1 до 5 мкг/мл. Метронидазол подвергается печеночному метаболизму (основной путь метаболизма – окисление). Образующиеся метаболиты выводятся почками. Фармакологическая активность гидроксипроизводных метаболитов составляет 30% от аналогичной активности метронидазола. Период полувыведения равен 6–11 часам. Около 60–80% вещества выводится почками (из них примерно 20% – в неизмененной форме, а остальная часть – в виде метаболитов).
Абсорбция миконазола нитрата очень незначительная и составляет приблизительно 1,4% от введенной дозы. Нитрат миконазола может присутствовать в плазме крови еще в течение 3 дней после введения последнего суппозитория.
Действие лидокаина начинается уже через 3–5 минут. Он способен всасываться при нанесении на слизистые оболочки и поврежденную кожу. Метаболизм быстрый, происходит в печени. Неизмененный лидокаин (около 10% от введенной дозы) и его метаболиты выводятся почками. После 3 дней ежедневного применения Нео-Пенотрана Форте Л плазменная концентрация лидокаина составляет всего 0,04–1 мкг/мл, так как степень его всасывания очень низка.
Показания к применению
- трихомонадный вагинит, вызванный влагалищной трихомонадой (Trichomonas vaginalis);
- бактериальный вагинит, возбудителями которого являются Gardnerella vaginalis и анаэробные бактерии;
- вагинальный кандидоз, или молочница (вызывается грибком Candida albicans);
- вагинальные инфекции смешанного происхождения.
Противопоказания
Абсолютные:
- порфирия (порфириновая болезнь);
- печеночная недостаточность;
- снижение количества лейкоцитов в составе крови (в том числе в анамнезе);
- атаксия (нарушение координации движений);
- органические поражения центральной нервной системы, включая эпилепсию;
- период беременности (первый триместр) и грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к имидазолам, производным нитроимидазола и другим компонентам суппозиториев.
Относительные (свечи Нео-Пенотран Форте Л применяют с осторожностью):
- нарушения микроциркуляции;
- сахарный диабет;
- беременность (второй и третий триместры).
Нео-Пенотран Форте Л: инструкция по применению (дозировка и способ)
Свечи Нео-Пенотран Форте Л применяют интравагинально. Суппозитории необходимо вводить глубоко во влагалище. Во время процедуры пациентка должна находиться в положении лежа.
Рекомендуемая доза – по 1 суппозиторию один раз в сутки (на ночь). Курс лечения – 7 дней. При вагинитах, устойчивых к другой терапии, а также рецидивирующих инфекциях возможно более длительное применение препарата (до 14 дней).
В пожилом возрасте (у пациенток старше 65 лет) коррекция режима дозирования не требуется.
Побочные действия
Как правило, лечение Нео-Пенотраном Форте Л переносится хорошо.
В редких случаях могут возникать побочные эффекты со стороны следующих систем и органов:
- пищеварительная система: потеря аппетита, сухость в ротовой полости, нарушение вкусового восприятия, изменение цвета или белый налет на языке, рвота, тошнота, панкреатит (обратимый), воспаление слизистой оболочки рта, запор или диарея;
- печень и желчевыводящие пути: холестатический или смешанный гепатит и гепатоцеллюлярное поражение печени (иногда с желтухой), увеличение активности печеночных трансаминаз;
- нервная система и психика: раздражительность, утомляемость, головная боль, повышенная возбудимость, головокружение, подавленное настроение, периферическая сенсорная нейропатия, спутанность сознания, судороги, галлюцинации, энцефалопатия и подострый мозжечковый синдром (дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, нарушения походки, а также нарушение синергизма и координации движений);
- органы чувств: преходящие нарушения зрения (миопия, снижение остроты зрения, диплопия, неврит/нейропатия зрительного нерва, расплывчатость контуров предметов, нарушение цветового восприятия);
- мочевыделительная система: увеличенное образование мочи, цистит, нарушение процесса мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в коричнево-красный цвет;
- лимфатическая система и кровь: уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов, агранулоцитоз, нейтропения;
- иммунная система: отек Квинке, анафилактический шок;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: гиперемия, сыпь на коже, крапивница, зуд, токсический эпидермальный некролиз, пустулезная кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона);
- данные инструментальных исследований: уплощение зубца T на ЭКГ;
- прочие реакции: заложенность носа, учащенное мочеиспускание или ощущение жжения во время мочеиспускания, слабость, лихорадка, вульвит, раздражение или ощущение жжения полового члена у партнера, артралгия.
При появлении описанных выше побочных эффектов, а также возникновении других нежелательных реакций, не указанных в инструкции к Нео-Пенотрану Форте Л, необходимо приостановить лечение и обратиться к врачу.
Передозировка
К симптомам передозировки метронидазола относятся боль в животе, привкус металла во рту, тошнота, зуд, рвота, диарея, потемнение мочи, снижение количества лейкоцитов, парестезия, расстройство координации движений, судороги. В случае передозировки миконазола натрия у пациента возникает ощущение сухости во рту и гортани, появляется головная боль, тошнота и рвота, наблюдается анорексия, а также жидкий стул.
При случайном приеме Нео-Пенотрана Форте Л внутрь пациенту следует промыть желудок. Терапия симптоматическая. Специфического антидота не существует.
Особые указания
Нео-Пенотран Форте Л не рекомендуется применять у девочек и девушек моложе 18 лет, а также до первого полового контакта при наличии девственной плевы.
В период лечения и на протяжении 24–48 часов после его окончания необходимо отказаться от употребления алкоголя ввиду возможного развития дисульфирамоподобных реакций.
Применение препарата в больших дозах, а также длительное систематическое лечение метронидазолом может привести к возникновению периферической невропатии и судорог.
Суппозитории с осторожностью следует применять одновременно с диафрагмами для контрацепции и презервативами (из-за возможного взаимодействия основы суппозиториев с резиной контрацептивных средств).
Пациентки с трихомонадным вагинитом должны проходить лечение одновременно с половыми партнерами.
По данным доклинических исследований Нео-Пенотрана Форте Л при его применении потенциального риска для человека не выявлено.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Суппозитории не влияют на способность пациенток работать со сложными механизмами и управлять автомобилем или другим транспортом.
Применение при беременности и лактации
Нео-Пенотран Форте Л можно применять у беременных женщин во втором и третьем триместрах, но только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Препарат противопоказан в период грудного вскармливания, так как метронидазол может проникать в грудное молоко.
Применение в детском возрасте
Нельзя применять Нео-Пенотран Форте Л у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
У больных с почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы метронидазола. При снижении функции почек фармакокинетика лидокаина не изменяется, однако возможно накопление его метаболитов в плазме крови.
При нарушениях функции печени
Нео-Пенотран Форте Л противопоказан пациенткам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Клиренс метронидазола может ухудшаться при тяжелых нарушениях функции печени. Вследствие снижения функции печени возможно увеличение периода полувыведения лидокаина в 2 или более раз.
У пациенток с печеночной энцефалопатией Нео-Пенотран Форте Л следует применять с осторожностью, так как из-за повышения плазменной концентрации метронидазола могут возникать симптомы энцефалопатии. У таких больных необходимо снизить ежедневную дозу метронидазола до 1/3.
Лекарственное взаимодействие
В результате абсорбции метронидазола в системный кровоток могут отмечаться следующие типы лекарственных взаимодействий:
- антикоагулянты для приема внутрь: возможно усиление антикоагулянтного эффекта;
- фенобарбитал: снижается уровень метронидазола в крови;
- алкоголь: вероятно проявление дисульфирамоподобных реакций (гиперемии кожных покровов, рвоты, схваткообразных болей внизу живота);
- фенитоин: в крови увеличивается концентрация фенитоина и уменьшается концентрация метронидазола;
- циметидин: повышается риск неврологических побочных реакций (из-за роста плазменной концентрации метронидазола);
- препараты лития: возможно увеличение токсического действия лития;
- дисульфирам: могут возникать психические реакции и другие изменения со стороны центральной нервной системы;
- прокаинамид, теофиллин: метронидазол может влиять на их плазменные концентрации;
- астемизол, терфенадин: миконазол и метронидазол ингибируют их метаболизм и повышают содержание в плазме.
Было зарегистрировано влияние Нео-Пенотрана Форте Л на концентрацию печеночных ферментов в крови и уровень глюкозы (при его определении гексокиназным методом).
Аналоги
Аналогами Нео-Пенотрана Форте Л являются Метромикон-Нео, Нео-Пенотран, Клион-Д 100, Нео-Пенотран Форте, Гинокапс и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при комнатной температуре не выше 25 °С.
Срок годности препарата – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Нео-Пенотране Форте Л
В отзывах о Нео-Пенотране Форте Л пациентки делятся своим опытом применения препарата. В основном его используют для лечения молочницы. Обычно суппозитории помогают устранить признаки воспаления, зуд, жжение и неприятные ощущения во влагалище. Побочные реакции развиваются крайне редко.
Из минусов чаще всего указывают на высокую стоимость лекарственного средства. У некоторых женщин эффект от лечения оказался недолговременным и через какое-то время болезнь возобновлялась вновь.
Цена на Нео-Пенотран Форте Л в аптеках
Цена на Нео-Пенотран Форте Л (суппозитории вагинальные 100 мг + 750 мг + 200 мг) в упаковках по 7 шт. составляет от 770 до 1400 руб.
