Нофлюкс

Нофлюкс – лекарственный препарат противоязвенного действия.

Форма выпуска и состав

Нофлюкс выпускают в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой:

• таблетки 10 мг: двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой розового цвета, белые на изломе (по 7 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 или 4 блистера);
• таблетки 20 мг: двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой желтого цвета, белые на изломе (по 7 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 или 4 блистера).

В каждую пачку также вкладывается инструкция по применению Нофлюкса.

Состав на одну таблетку, покрытую кишечнорастворимой оболочкой:

• действующее вещество: рабепразол натрия – 10 мг или 20 мг;
• вспомогательные компоненты ядра таблетки: магния оксид, гипролоза низкозамещенная, маннитол, гипролоза, магния стеарат;
• внутренняя оболочка таблетки: магния оксид, этилцеллюлоза;
• кишечнорастворимая оболочка: дибутилсебакат, титана диоксид, гипромеллозы фталат, тальк, краситель оксид железа красный (для таблеток дозировкой 10 мг) и краситель оксид железа желтый (для таблеток дозировкой 20 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рабепразол натрия является производным бензимидазола (антисекреторное вещество). Он подавляет секрецию желудочного сока за счет ингибирования водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы (H⁺/K⁺-АТФазы), которая расположена на секреторной поверхности париетальных клеток. H⁺/K⁺-АТФаза – это белковый комплекс, функционирующий как протонная помпа. Рабепразол натрия ингибирует данную протонную помпу и блокирует финальный этап образования кислоты в желудке. Эффект дозозависимый. Подавляется как базальная, так и стимулируемая секреция соляной кислоты, независимо от раздражителя. Нофлюкс не обладает холинолитическими свойствами.

После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторное действие развивается в течение 1 ч. Ингибирование стимулируемой и базальной секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы препарата составляет 82% и 69% соответственно. Эффект сохраняется до 48 ч. Величина ингибирующего действия на секрецию соляной кислоты достигает плато спустя 3 дня от начала приема таблеток. После прекращения приема рабепразола натрия секреторная активность клеток восстанавливается через 1–2 дня.

У пациентов длительно (до 43 месяцев) принимавших рабепразол натрия в дозе 10 мг или 20 мг ежедневно концентрация гастрина в плазме крови была повышена первые 2–8 недель. Содержание гастрина возвращалось к исходному уровню обычно в течение 1–2 недель после прекращения терапии.

В исследованиях с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг или 20 мг в день в течение периода времени продолжительностью до 1 года, случаи гиперплазии отмечались изредка, в целом их частота была сравнима с таковой при приеме омепразола в дозе 20 мг/кг. Не зарегистрировано появление карциноидных опухолей или аденоматозных изменений.

Фармакокинетика

Абсорбция рабепразола быстрая. Примерно через 3,5 ч в плазме крови отмечаются его пиковые концентрации. Фармакокинетика препарата линейна в диапазоне доз 10–40 мг. После приема внутрь 20 мг рабепразола натрия абсолютная биодоступность составляет примерно 52%. При многократном приеме Нофлюкса она не изменяется.

Период полувыведения из плазмы у здоровых добровольцев варьирует в диапазоне 0,7–1,5 ч (в среднем 1 ч). Суммарный клиренс равен 3,8 мл/мин/кг. При хроническом поражении печени AUC (площадь под кривой «концентрация – время») увеличивается вдвое, а период полувыведения удлиняется в 2–3 раза. Абсорбция рабепразола не зависит от времени приема препарата. Антациды также не изменяют степень всасывания, а вот жирная пища тормозит всасывание Нофлюкса на 4 ч и более, но ни максимальная плазменная концентрация, ни степень абсорбции при этом не изменяются.

Около 97% рабепразола связывается с белками плазмы.

У здоровых людей примерно 90% препарата выводится с мочой, в основном в виде метаболитов (карбоновой кислоты, конъюгата меркаптуровой кислоты и двух других неизвестных метаболитов). Оставшаяся часть неизмененного рабепразола выводится с калом.

У лиц со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии и необходимостью проведения поддерживающего гемодиализа выведение препарата схоже с таковым для здоровых добровольцев. Максимальная плазменная концентрация и AUC у этих пациентов ниже примерно на 35%. Период полувыведения в среднем равен: для здоровых добровольцев – 0,82 ч; во время проведения гемодиализа – 0,95 ч; у пациентов после процедуры гемодиализа – 3,6 ч. Клиренс рабепразола у людей с заболеваниями почек (при необходимости гемодиализа) был почти в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

При хроническом компенсированном циррозе печени рабепразол натрия в дозе 20 мг один раз в сутки переносится хорошо несмотря на то, что максимальная плазменная концентрация и AUC увеличены на 50% в сравнении со здоровыми добровольцами.

У пациентов пожилого возраста выведение препарата несколько замедлено. После 7 дней приема Нофлюкса в дозе 20 мг в сутки максимальная концентрация в плазме была повышена на 60%, а AUC – примерно вдвое по сравнению с молодыми добровольцами. Несмотря на это, признаков кумуляции не наблюдалось.

Показания к применению

Нофлюкс в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг применяют при симптомах диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в том числе при симптомах ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни) – кислой отрыжке и изжоге.

Нофлюкс 20 мг применяют при следующих заболеваниях:

• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит или эрозивная и язвенная ГЭРБ;
• язва анастомоза;
• НЭРБ (неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
• поддерживающая терапия ГЭРБ;
• эрадикация Хеликобактер пилори у пациентов с язвенной болезнью (в составе комбинированной антибактериальной терапии);
• ульцерогенная аденома поджелудочной железы (синдром Золлингера – Эллисона), а также другие состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция.

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность;
• период кормления грудью;
• детский возраст младше 12 лет (для таблеток дозировкой 20 мг при кратковременном лечении ГЭРБ);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для таблеток дозировкой 10 мг);
• повышенная индивидуальная чувствительность к рабепразолу, вспомогательным компонентам препарата или замещенным бензимидазолам.

Относительные (Нофлюкс применяют с осторожностью):

• почечная недостаточность (тяжелая степень);
• детский и подростковый возраст от 12 до 18 лет (для таблеток 20 мг при кратковременном лечении ГЭРБ).

Нофлюкс: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг

Таблетки Нофлюкс 10 мг принимают внутрь, один раз в сутки, их нельзя измельчать и разжевывать, а следует проглатывать целиком. Несмотря на то, что время суток и прием пищи не влияют на активность действующего вещества, препарат рекомендуется принимать утром, до еды, так как это способствует наилучшему соблюдению схемы лечения.

Если в течение первых 3 дней лечения эффект отсутствует, необходимо обратиться к специалисту для дополнительного осмотра. Максимальная продолжительность терапии без консультации врача составляет 14 дней.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг

Таблетки Нофлюкс дозировкой 20 мг также принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения:

• обострение язвенной болезни желудка и язва анастомоза: по 20 мг один раз в сутки; обычно длительность терапии до полного излечения составляет 6 недель, но иногда может быть продолжена еще на 6 недель;
• обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: по 20 мг один раз в сутки; длительность терапии составляет 2–4 недели, но при необходимости может быть увеличена еще на 4 недели;
• рефлюкс-эзофагит или эрозивная ГЭРБ: по 20 мг один раз в сутки; курс лечения – 4–8 недель, в случае необходимости длительность терапии может быть увеличена еще на 8 недель;
• НЭРБ без эзофагита: по 20 мг один раз в сутки; при сохранении симптомов через 4 недели терапии рекомендуется провести дополнительное обследование; для профилактики заболевания после купирования симптомов Нофлюкс принимают один раз в сутки по требованию;
• поддерживающая терапия ГЭРБ: по 20 мг один раз в сутки; продолжительность лечения варьирует и зависит от состояния больного;
• эрадикация Хеликобактер пилори: по 20 мг два раза в сутки по определенной схеме в комплексе с антибиотиками; продолжительность терапии – 7 дней;
• ульцерогенная аденома поджелудочной железы и другие состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция: начальная доза составляет 60 мг в сутки, в дальнейшем ее повышают до 100 мг в сутки однократно или по 60 мг два раза в сутки; длительность лечения индивидуальна и зависит от клинической необходимости (вплоть до 1 года).

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста Нофлюкс назначают в обычных дозах, однако при тяжелой печеночной недостаточности лечение проводят с осторожностью.

У детей и подростков в возрасте 12 лет и старше Нофлюкс применяют для кратковременного лечения ГЭРБ. Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки, а продолжительность терапии – до 8 недель.

Побочные действия

Как правило, Нофлюкс хорошо переносится пациентами. Негативные эффекты обычно выражены слабо или умеренно и проходят самостоятельно.

С различной частотой побочные реакции возникали со стороны следующих систем и органов:

• пищеварительная система: сухость в ротовой полости, боль в животе, запор, метеоризм, диарея;
• печень, желчный пузырь, желчевыводящие протоки: повышение активности ферментов печени; редко – желтуха, гепатит, печеночная энцефалопатия (у больных с циррозом печени);
• нервная система: головокружение, головная боль;
• иммунная система: редко – острые аллергические реакции системного характера;
• лимфатическая система и кровь: редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
• обмен веществ и питание: редко – недостаток магния в организме;
• опорно-двигательный аппарат: редко – артралгия, миалгия; частота неизвестна – увеличение риска переломов;
• мочевыделительная система: очень редко – интерстициальный нефрит;
• репродуктивная система и молочные железы: очень редко – увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастия);
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: кожная сыпь; редко – крапивная сыпь, буллезные высыпания; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
• прочие реакции: периферический отек.

Передозировка

Данных о передозировке Нофлюкса очень мало. Не зарегистрировано случаев сильного отравления рабепразолом.

Лечение симптоматическое. Назначается необходимая поддерживающая терапия. При диализе рабепразол почти не выводится, так как хорошо связывается с плазменными белками. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

При лечении рабепразолом натрия нельзя исключать наличие злокачественных опухолей в желудке (даже при положительном ответе на терапию препаратом).

Продолжительное лечение Нофлюксом (не менее 3 месяцев) в редких случаях сопровождается асимптоматической или симптоматической гипомагниемией. Обычно такие сообщения поступали через 1 год от начала проведения курса терапии. Серьезными побочными эффектами были аритмия, судороги и тетания. В этих случаях пациентам требовалось специальное лечение, включающее в себя отмену ингибиторов протонной помпы и замещение магния. При одновременном применении других препаратов, вызывающих гипомагниемию, а также в случае предполагаемого длительного лечения, перед началом применения рабепразола и во время терапии необходимо контролировать уровень магния в крови.

У пациентов длительно (более года) получающих высокие дозы ингибиторов протонной помпы возрастает риск связанных с остеопорозом переломов запястья, бедра и позвоночника.

Терапия рабепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может повышать риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактерией Clostridium difficile.

Пациентам, которые принимают Нофлюкс без рецепта (например, для кратковременного лечения симптомов НЭРБ и ГЭРБ) в течение 4 недель или более, необходимо обратиться к специалисту в следующих случаях:

• ненамеренное уменьшение массы тела;
• боль при глотании;
• расстройство акта глотания;
• постоянная рвота;
• рвота с кровью и содержимым пищевода и желудка;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• анемия;
• желтуха и другие нарушения функции почек и/или печени;
• оперативные вмешательства на желудке в анамнезе;
• случаи язвы желудка в анамнезе;
• изменение имеющихся симптомов или появление новых симптомов у лиц старше 55 лет.

Перед началом приема Нофлюкса следует предупредить врача о применении других препаратов, отпускаемых без рецепта. Также ему необходимо сообщить о назначенном эндоскопическом исследовании до начала лечения препаратом.

Перед проведением мочевинного дыхательного теста следует избегать приема рабепразола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Нофлюкса на психомоторные способности пациента маловероятно, но в случае возникновения сонливости рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и другой работы, связанной с повышенной концентрацией внимания и необходимостью быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Рабепразол не следует применять у беременных женщин, кроме тех случаев, когда польза для матери превышает возможный вред для плода.

Данные о проникновении рабепразола в грудное молоко отсутствуют, однако установлено, что вещество поступает в молоко лактирующих крыс, поэтому не рекомендуется назначать Нофлюкс кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Нофлюкс 10 мг противопоказан лицам младше 18 лет.

Таблетки дозировкой 20 мг противопоказаны детям младше 12 лет, а у детей и подростков в возрасте 12–18 лет их можно применять только для кратковременного лечения ГЭРБ.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы Нофлюкса не требуется.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы Нофлюкса не требуется.

Применение в пожилом возрасте

При применении препарата для терапии пожилых пациентов коррекция дозы рабепразола не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимых взаимодействий рабепразола с фенитоином, варфарином, диазепамом, теофиллином, кларитромицином, амоксициллином и антацидными средствами (гидроксидом алюминия или гидроксидом магния).

При одновременном применении с Нофлюксом на 30% снижается абсорбция кетоконазола и на 22% увеличивается всасывание дигоксина.

Не рекомендуется совместный прием с атазанавиром (возможно существенное уменьшение клинической эффективности атазанавира).

Одновременный прием ингибиторов протонной помпы и метотрексата может приводить к увеличению концентрации метотрексата и/или его метаболита, а также увеличивать период полувыведения метотрексата.

Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина.

Аналоги

Аналогами Нофлюкса являются Берета, Зульбекс, Париет, Онтайм, Рабепразол, Рабепразол-СЗ, Рабепразол-ВЕРТЕКС, Рабелок, Разо, Рабиет, Ульцернил, Ульблок, Хайрабезол и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 25 °C.

Срок годности составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Нофлюксе

По отзывам, Нофлюкс является эффективным и недорогим препаратом для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, а также устранения симптомов ГЭРБ (например, изжоги и отрыжки). Пользователи отмечают доступность средства. Таблетки существенно дешевле ряда аналогичных лекарственных средств.

Некоторые пациенты жалуются на недостаточную эффективность Нофлюкса и довольно слабое действие, но положительных отзывов все-таки больше.

Цена на Нофлюкс в аптеках

Цена на Нофлюкс в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг в упаковках по 14 шт. составляет 590–600 руб., в упаковках по 28 шт. – 900–910 руб.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг можно приобрести за 750–760 руб. (в упаковках по 14 шт.) и за 1180–1190 руб. (в упаковках по 28 шт.).