Омепразол-Акрихин

Омепразол-Акрихин – лекарственный препарат, понижающий секрецию желез желудка.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме капсул кишечнорастворимых 20 мг: твердых желатиновых, размер №1, с желтовато-кремовым корпусом и темно-зеленой крышечкой; внутри капсул белые или почти белые пеллеты (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки и инструкция по применению Омепразола-Акрихин).

Состав на 1 капсулу:

• действующее вещество: омепразол – 20 мг;
• вспомогательные компоненты пеллет: натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат, крахмал кукурузный, сахароза, лактозы моногидрат, пропиленгликоль, цетиловый спирт, титана диоксид, натрия гидроксид, полисорбат-80, гипромеллоза, маннитол, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты;
• корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель оксид железа желтый;
• крышечка капсулы: желатин, титана диоксид, краситель оксид железа черный, краситель оксид железа желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол является ингибитором протонного насоса. Он замедляет активность Н⁺/К⁺-АТФ-азы в специальных клетках, расположенных в стенке желудка, блокируя тем самым заключительный этап секреции соляной кислоты. Омепразол является пролекарством, которое активируется в кислой среде. Он понижает стимулированную и базальную секрецию соляной кислоты, при этом данный эффект не зависит от природы раздражителя. Антисекреторное действие наступает в течение первого часа после приема 20 мг Омепразола-Акрихин (иногда – в течение первых двух часов). Продолжительность ингибирования 50% максимальной секреции составляет 24 ч.

При однократном ежедневном приеме Омепразола-Акрихин обеспечивается эффективное и быстрое угнетение ночной и дневной желудочной секреции, которое достигает максимума через 4 дня и исчезает через 3–4 дня после окончания лечения. У лиц с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг Омепразола-Акрихин помогает поддерживать уровень рН внутри желудка на значении 3,0 на протяжении 17 ч. Из-за снижения секреции кислоты увеличивается плазменная концентрация CgA (хромогранина А).

Фармакокинетика

Абсорбция омепразола высокая. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 0,5–3,5 ч. Биодоступность препарата около 30–40%, но у пациентов с печеночной недостаточностью она возрастает и составляет почти 100%. Так как омепразол обладает высокой липофильностью, он легко поступает в париетальные клетки желудка. С белками связывается 90–95% действующего вещества (в основном с альбуминами и кислым альфа 1-гликопротеином).

Период полувыведения равен 0,5–1 ч (у пациентов с печеночной недостаточностью он удлиняется до 3 ч). Клиренс составляет 500–600 мл/мин.

Омепразол подвергается печеночному метаболизму (при участии ферментной системы CYP2C19). В результате образуются фармакологически неактивные метаболиты (сульфоновые и сульфидные производные, гидроксиомепразол и др.). Омепразол ингибирует изофермент CYP2C19. Около 70–80% выводится почками, еще 20–30% – с желчью.

У больных с хронической почечной недостаточностью выведение препарата уменьшается пропорционально снижению КК (клиренса креатинина).

У пациентов пожилого возраста выведение омепразола уменьшается, а биодоступность возрастает.

Показания к применению

У взрослых капсулы Омепразол-Акрихин применяют при следующих заболеваниях:

• рефлюкс-эзофагит;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка – для лечения и профилактики рецидивов;
• гастринома (синдром Золлингера – Эллисона);
• системный мастоцитоз (избыточное количество тучных клеток в тканях организма);
• стрессовые язвы ЖКТ (желудочно-кишечного тракта);
• гастропатия вследствие приема НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов);
• множественный эндокринный аденоматоз;
• инфекция Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка – для эрадикации бактерии, в составе комплексного лечения.

В детском возрасте Омепразол-Акрихин применяют для лечения ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни) у детей старше 2 лет и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с бактерией Helicobacter pylori, у детей в возрасте старше 4 лет.

Противопоказания

Абсолютные:

• дефицит изомальтазы/сахаразы, лактазы, непереносимость фруктозы, редкие наследственные формы непереносимости лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский возраст до 2 лет и масса тела ребенка менее 20 кг (при симптоматической терапии кислой отрыжки и изжоги при ГЭРБ, а также при лечении рефлюкс-эзофагита);
• детский возраст до 4 лет или масса тела ребенка менее 31 кг (при терапии язвы двенадцатиперстной кишки, причиной которой является бактерия Helicobacter pylori);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для всех показаний, за исключением ГЭРБ и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной бактерией Helicobacter pylori);
• совместный прием с кларитромицином (у больных с печеночной недостаточностью);
• одновременный прием с нелфинавиром, эрлотинибом, препаратами зверобоя продырявленного и позаконазолом;
• гиперчувствительность к омепразолу или вспомогательным компонентам капсул.

Относительные (Омепразол-Акрихин применяют с осторожностью):

• остеопороз;
• наличие тревожных симптомов (повторяющаяся рвота, в том числе с кровью; значительная потеря веса; изменение цвета и консистенции кала; нарушение глотания);
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• дефицит цианокобаламина;
• одновременное применение с клопидогрелом, варфарином, диазепамом, саквинавиром, кларитромицином, рифампицином, итраконазолом, фенитоином, такролимусом, вориконазолом и цилостазолом;
• период беременности.

Омепразол-Акрихин: инструкция по применению (дозировка и способ)

Омепразол-Акрихин принимают внутрь, обычно утром. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой (непосредственно до приема пищи или во время еды).

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения для взрослых:

• рефлюкс-эзофагит, обострение язвенной болезни, гастропатия вследствие приема НПВП: по 20 мг один раз в день; при тяжелом течении рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг один раз в день; продолжительность терапии: эзофагит и язвенная болезнь желудка – 4–8 недель, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки – 2–3 недели (иногда до 4–5 недель);
• профилактика рецидивов язвенной болезни: по 20 мг один раз в день;
• гастринома (синдром Золлингера – Эллисона): по 60 мг один раз в день; если необходимо, дозу увеличивают до 80–120 мг в 2–3 приема;
• уничтожение бактерии Helicobacter pylori: тройная терапия (курс составляет 1 неделю) – 20 мг омепразола + 500 мг кларитромицина + 1000 мг амоксициллина по 2 раза в день, или 20 мг омепразола + 250 мг кларитромицина + 400 мг метронидазола по 2 раза в день, или 40 мг омепразола 1 раз в день + 400 мг метронидазола 3 раза в день + 500 мг амоксициллина 3 раза в день; двойная терапия (курс составляет 2 недели) – 20–40 мг омепразола + 750 мг амоксициллина по 2 раза в день, или 40 мг омепразола 1 раз в день + 500 мг кларитромицина 3 раза в день, или 40 мг омепразола 1 раз в день + 750–1500 мг амоксициллина 2 раза в день.

Рекомендуемые дозы Омепразола-Акрихин и продолжительность лечения для детей:

• ГЭРБ у детей в возрасте старше 2 лет (масса тела более 20 кг): по 20 мг 1 раз в день; в случае необходимости суточную дозу увеличивают до 40 мг; курс лечения составляет от 4 до 8 недель;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с бактерией Helicobacter pylori (у детей в возрасте старше 4 лет): по 20 мг 2 раза день совместно с амоксициллином и кларитромицином (их режим дозирования указан в соответствующих инструкциях к данным препаратам); курс лечения – 1 неделя.

Для пациентов с печеночной недостаточностью максимальная доза Омепразола-Акрихин составляет 20 мг в сутки.

Людям пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью коррекция дозы омепразола не требуется.

Побочные действия

Во время терапии Омепразолом-Акрихин были зафиксированы следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

• пищеварительная система: часто – рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, диарея или запор; редко – стоматит, сухость в ротовой полости, микроскопический колит, кандидоз ЖКТ;
• гепатобилиарная система: нечасто – повышение активности ферментов печени; редко – желтуха, гепатит; очень редко – энцефалопатия (у пациентов, имеющих заболевания печени), печеночная недостаточность;
• обмен веществ и питание: редко – уменьшение уровня натрия в крови; с неизвестной частотой – снижение концентрации магния в крови;
• дыхательная система: редко – бронхоспазм;
• лимфатическая система и кровь: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – панцитопения, нейтропения; с неизвестной частотой – снижение количества эозинофилов;
• нервная система и психика: часто – головная боль; нечасто – сонливость или бессонница, головокружение, расстройства чувствительности в виде покалывания и онемения; редко – нарушение вкуса, спутанность сознания, возбуждение, депрессия; очень редко – галлюцинации, агрессия;
• органы чувств: нечасто – вертиго; редко – нарушение вкуса, нечеткость зрения;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – переломы костей запястья, позвонков и бедра; редко – боли в мышцах и суставах; очень редко – слабость в мышцах;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – кожный зуд, крапивница, дерматит, кожная сыпь; редко – повышенная светочувствительность, патологическое выпадение волос; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема;
• иммунная система: редко – реакции повышенной чувствительности (отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок/анафилактические реакции);
• мочевыделительная система: редко – тубулоинтерстициальный нефрит;
• половая система и молочная железа: очень редко – увеличение грудных желез у мужчин;
• прочие реакции: редко – периферические отеки, недомогание; нечасто – усиленное потоотделение.

При длительном лечении препаратами из группы ингибиторов протонного насоса отмечались случаи образования доброкачественных гландулярных кист в желудке.

Передозировка

При передозировке омепразола наблюдаются сухость в ротовой полости, тошнота, головная боль, сонливость, аритмия, тахикардия, нечеткость зрения и спутанность сознания.

Пациенту назначают симптоматическое лечение. Проведение гемодиализа малоэффективно.

Особые указания

Терапия ингибиторами протонной помпы может маскировать симптоматику злокачественных процессов, вследствие этого перед началом лечения необходимо исключить наличие раковых опухолей в желудке.

Повышенная концентрация CgA в плазме способна влиять на результаты обследования при выявлении нейроэндокринных новообразований, поэтому за 5 дней до исследования необходимо временно приостановить прием Омепразола-Акрихин.

При длительном применении высоких доз ингибиторов протонного насоса возможно умеренное повышение риска переломов, особенно у лиц пожилого возраста или у пациентов с другими факторами риска.

После 3 месяцев приема омепразола регистрировались случаи тяжелой гипомагниемии, которая проявлялась такими симптомами как головокружение, повышенная утомляемость, желудочковая аритмия, судороги и бред. Данное состояние купируют отменой ингибиторов протонной помпы и дополнительным применением магнийсодержащих препаратов.

Как и другие средства, понижающие кислотность желудочного сока, Омепразол-Акрихин может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В₁₂).

У людей, длительно принимающих препараты, которые снижают секрецию желез желудка, часто образуются железистые кисты, проходящие при дальнейшей терапии самостоятельно. Такие явления связаны с физиологическими особенностями, возникающими в результате ингибирования секреции кислоты.

При сниженной секреции соляной кислоты повышается рост естественной микрофлоры кишечника, что может незначительно увеличивать риск возникновения кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Campylobacter и Salmonella, а у госпитализированных больных – и бактерией Clostridium difficile.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии Омепразола-Акрихин на способность пациента управлять автотранспортом и другими механизмами отсутствуют. Тем не менее, следует принимать во внимание такие побочные эффекты как сонливость, головокружение и нечеткость зрения, и соблюдать осторожность при выполнении любых работ, требующих быстрой реакции и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

В период беременности применение капсул Омепразол-Акрихин допустимо (с осторожностью).

Несмотря на то, что действующее вещество препарата выделяется с грудным молоком, его влияние на ребенка маловероятно, поэтому омепразол разрешено применять в период лактации.

Применение в детском возрасте

Детям Омепразол-Акрихин назначают при симптомах ГЭРБ и рефлюкс-эзофагите (кроме малышей в возрасте до 2 лет или детей с массой тела менее 20 кг).

Также препарат разрешен к применению у детей с язвой двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (кроме детей младше 4 лет или с массой тела до 31 кг).

По всем другим показаниям омепразол противопоказан детям и подросткам, не достигшим возраста 18 лет.

При нарушениях функции почек

Омепразол-Акрихин с осторожностью назначают больным с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Препарат с осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Омепразол может снижать или повышать всасывание препаратов, на биодоступность которых влияет кислотность желудочного сока (в том числе итраконазола, кетоконазола, цианокобаламина, эрлотиниба, позаконазола и препаратов железа).

При совместном применении с омепразолом возможно значительное уменьшение плазменной концентрации нелфинавира и атазанавира; повышение концентрации ритонавира/саквинавира в плазме до 70%; увеличение биодоступности дигоксина на 10%; повышение плазменных концентраций диазепама, цилостазола, варфарина, фенитоина и других препаратов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19.

У пациентов, которые длительно принимают варфарин, на фоне сопутствующего приема 20 мг омепразола один раз в сутки наблюдается изменение времени коагуляции, поэтому у таких больных требуется контролировать МНО (Международное нормализованное отношение) и при необходимости корректировать дозу варфарина.

Омепразол снижает плазменную концентрацию клопидогрела (такая комбинация не рекомендуется); увеличивает концентрацию такролимуса (может потребоваться коррекция его дозы); незначительно повышает уровень метотрексата в крови.

Рифампицин и препараты зверобоя продырявленного способствуют усилению метаболизма омепразола и снижают его содержание в плазме крови.

Эритромицин и кларитромицин повышают концентрацию омепразола в плазме, а метронидазол и амоксициллин на нее не влияют.

Не отмечено каких-либо взаимодействий с диклофенаком, этанолом, лидокаином, эстрадиолом, теофиллином, напроксеном, пропранололом, хинидином, пироксикамом, метопрололом, циклоспорином, антацидами и кофеином.

Аналоги

Аналогами Омепразола-Акрихин являются Гастрозол, Лосек МАПС, Лосек, ОмеВел, Омепразол, Омал, Омез, Омитокс, Омизак, Ортанол, Промез, Плеом-20, Ромесек, Ультоп, Улкозол, Цисагаст и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в недоступном для детей и защищенном от влаги месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности капсул составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Омепразоле-Акрихин

По отзывам, Омепразол-Акрихин хорошо переносится пациентами и является довольно эффективным средством при проблемах ЖКТ, связанных с повышенной кислотностью. Препарат лечит причину изжоги и устраняет другие неприятные симптомы гастропатии. Его действие развивается достаточно быстро. По некоторым показаниям капсулы можно применять у детей уже с 2 лет. Препарат недорогой и доступный.

Из наиболее часто упоминаемых недостатков лекарственного средства можно отметить имеющиеся противопоказания и возможные побочные эффекты.

Цена на Омепразол-Акрихин в аптеках

Цена на Омепразол-Акрихин в форме капсул кишечнорастворимых 20 мг (по 30 шт. в упаковках) колеблется в пределах 60–75 руб.