Панум

Панум – ингибитор протонового насоса (ИПН).

Форма выпуска и состав

Панум выпускают в следующих лекарственных формах:

• лиофилизат для приготовления раствора для в/в (внутривенного) введения: лиофилизированный порошок от белого до почти белого цвета (по 40 мг в стеклянном флаконе объемом 10 мл, в картонной пачке 1 флакон);
• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка светло-желтого или желтого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
• таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, с обеих сторон гладкие, со скошенными краями, оболочка светло-желтого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера; по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

В каждую пачку также вкладывается инструкция по применению Панума.

Состав на 1 флакон лиофилизата Панум:

• действующее вещество: пантопразол – 40 мг, в виде пантопразола натрия сесквигидрата – 45,1 мг;
• вспомогательный ингредиент: маннитол.

Состав на 1 таблетку Панум, покрытую кишечнорастворимой оболочкой:

• действующее вещество: пантопразол – 40 мг, в виде пантопразола натрия сесквигидрата – 45,1 мг;
• вспомогательные ингредиенты: стеарат кальция, маннитол, кросповидон, повидон, карбонат натрия безводный;
• кишечнорастворимая оболочка: гидроксид натрия, симетикона эмульсия (30%), краситель Opadry YS-1R-7006 прозрачный, краситель Opadry Акрил-из желтый 93092052.

Состав на 1 кишечнорастворимую таблетку Панум, покрытую пленочной оболочкой:

• действующее вещество: пантопразол – 20 мг, в виде пантопразола натрия сесквигидрата – 22,55 мг;
• вспомогательные ингредиенты: маннитол, карбонат натрия безводный, кросповидон, повидон K-30, кальция стеарат;
• оболочка: Opadry II White (85G68918), гидроксид натрия;
• кишечнорастворимая оболочка: краситель Opadry Акрил-из желтый 93092052, симетикона эмульсия (30%).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Панума – пантопразол, является ИПН, ингибирует водородно-калиевую аденозинтрифосфатазу (Н⁺/К⁺-АТФазу) обкладочных (париетальных) клеток желудка, нарушая процесс переноса из них ионов водорода и калия в просвет желудка и блокируя тем самым заключительный этап гидрофильного выделения соляной кислоты. Пантопразол обеспечивает длительное угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, которое не зависит от природы раздражителя (гастрин, гистамин, ацетилхолин). Его максимальная активность проявляется только в очень кислой среде, водородный показатель (pH) которой ниже 3. В среде с более высоким уровнем pH ИПН остается практически неактивным.

У пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (H. pylori), при снижении желудочной секреции повышается восприимчивость микроорганизма к антибиотикам. ИПН не оказывает влияния на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). По окончании приема Панума нормализация секреторной активности происходит спустя 3 или 4 дня.

В отличие от других ИПН пантопразол не оказывает влияния на фармакокинетику препаратов, метаболизирующихся в печени при участии ферментной системы цитохрома Р₄₅₀, поэтому может быть рекомендован пациентам с сопутствующими заболеваниями, требующими лекарственной терапии.

Фармакокинетика

При пероральном приеме пантопразол быстро абсорбируется, достигая уже после получения первой дозы 20 мг максимальной концентрации (C_max) в плазме крови 1–1,5 мкг/мл, которая после многократного применения остается постоянной. Время достижения C_max (T_Cmax) варьирует от 2 до 2,5 ч. Одновременный прием с пищей на C_max и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC), а соответственно и на биодоступность, не влияет, но может изменять время начала действия пантопразола.

Фармакокинетические характеристики при однократном и многоразовом приеме от 10 до 80 мг пантопразола равны и демонстрируют линейную зависимость от дозы. Форма выпуска Панума не влияет на фармакокинетику пантопразола, показатели аналогичны для перорального и внутривенного (в/в) применения.

Абсолютная биодоступность пантопразола ~ 77%; связывание с белками плазмы крови – 98%; объем распределения (V_d) – 0,15 л/кг.

Метаболизм в основном происходит в печени, посредством деметилирования при участии CYP2C19 с дальнейшей сульфатной конъюгацией. Другой метаболический путь – окисление при участии CYP3A4. Основной метаболит, определяемый в плазме крови и моче, – десметилпантопразол, конъюгирует с сульфатом.

Выведение пантопразола происходит путем почечной элиминации, в т. ч. до 80% в виде метаболитов, остальная часть экскретируется с калом. Период полувыведения (T_1/2) основного вещества – 1 ч, главного метаболита ~ 1,5 ч. Клиренс составляет около 0,1 л/ч/кг. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонными помпами гландулоцитов T_1/2 не коррелирует с гораздо более продолжительным ингибированием Панумом секреции соляной кислоты.

Показания к применению

Лиофилизат Панум для приготовления раствора для в/в введения:

• обострение язвы желудка и 12-перстной кишки, эрозивный гастрит, в т. ч. связанный с приемом НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов);
• ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) (симптоматическое лечение), эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение);
• синдром Золлингера – Эллисона;
• эрадикация H. pylori (в составе комплексной терапии с антибиотиками);
• стрессовые язвы, а также их осложнения: кровотечения, пенетрация, перфорация (лечение и профилактика).

Таблетки Панум, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг:

• обострение язвы желудка и 12-перстной кишки, в т. ч. ассоциированной с H. pylori;
• эрозивный гастрит;
• ГЭРБ, рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера – Эллисона;
• стрессовые язвы ЖКТ.

Таблетки Панум кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, показаны к применению для терапии у взрослых пациентов таких симптомов ГЭРБ легкой степени выраженности, как изжога и кислая отрыжка.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для всех форм выпуска Панума являются диспепсия невротического генеза, период грудного вскармливания и установленная гиперчувствительность к замещенным бензимидазолам, пантопразолу и вспомогательным компонентам в составе препарата.

Лиофилизат противопоказано применять при злокачественных опухолях ЖКТ, тяжелой печеночной недостаточности, беременности, у детей и подростков до 18 лет. Пациентам с печеночной недостаточностью в/в введение пантопразола осуществляют с осторожностью.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Панум 40 мг, противопоказано применять при злокачественных опухолях ЖКТ, тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует назначать больным с нарушением печеночной функции, при беременности, в детском возрасте до 6 лет.

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, Панум 20 мг, противопоказано применять одновременно с ингибиторами протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), такими как атазанавир и нелфинавир, поскольку их абсорбция зависит от pH желудочного содержимого, детям и подросткам младше 18 лет, а также беременным и кормящим грудью женщинам.

Панум: инструкция по применению (дозировка и способ)

Лиофилизат

Раствор, приготовленный из лиофилизата Панум, предназначен для в/в введения посредством инъекции продолжительностью от 2 до 15 мин.

Рекомендуемая доза – 40 мг/сут.

При долговременной терапии синдрома Золлингера – Эллисона и иных патологических гиперсекреторных состояний, профилактике стрессовых язв, осложнений язвенной болезни (кровотечений, пенетрации, перфорации) в начале курса Панум используют в дозе 80 мг/сут, разделенной на 2 инъекции. При необходимости допускается временное повышение дозы до 160 мг/сут.

Парентерально пантопразол вводят не более 1 недели, в случаях, когда пероральный прием невозможен.

Для приготовления инъекционного раствора во флакон с лиофилизатом добавляют 10 мл изотонического раствора хлорида натрия. Его можно вводить сразу или дополнительно развести раствором хлорида натрия / раствором 5% глюкозы. Использовать раствор требуется непосредственно после приготовления. Смешивать с другими лекарственными препаратами не следует.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг

Таблетки Панум принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендованное дозирование:

• язва желудка и 12-перстной кишки, ГЭРБ: 1 таблетка (40 мг) в сутки, допустимо увеличение дозы до 2 таблеток (80 мг) в сутки. Курс лечения язвы 12-перстной кишки – 2 нед, иногда дополнительно врач может продлить терапию еще на 2 нед. Курс лечения язвы желудка и ГЭРБ – 4 нед, в отдельных случаях может быть продлен еще на 4 нед;
• язва желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с H. pylori (в составе комбинированной эрадикационной антихеликобактерной терапии с кларитромицином, азитромицином, амоксициллином, метронидазолом): по 1 таблетке (40 мг) 2 раза в сутки (до завтрака и до ужина или во время приема пищи). Курс эрадикационной терапии – 1 нед (максимальный – 2 нед).

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Таблетки Панум принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендованное дозирование – по 1 таблетке 1 раз в сутки. Положительная динамика в устранении симптомов ГЭРБ обычно достигается в течение 2–3 дней. Чтобы полностью купировать изжогу и кислую отрыжку, может понадобиться курсовой прием продолжительностью 1 нед. В случае ухудшения состояния в первые 3 дня терапии требуется обратиться за консультацией к специалисту. Сразу после исчезновения симптоматики прием препарата прекращают.

Без назначения врача нельзя принимать Панум дольше 4 нед. Если после 2 нед непрерывного лечения положительная динамика отсутствует, необходима врачебная консультация.

Таблетки, кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, Панум 20 мг, не следует принимать в профилактических целях.

Побочные действия

Прием Панума в рекомендуемых дозах в соответствии с показаниями нежелательные побочные реакции вызывает крайне редко. Чаще всего, примерно у 1% пациентов, наблюдались диарея и головная боль.

Частота возникновения побочных эффектов во время применения пантопразола со стороны систем и органов:

• кровеносная и лимфатическая системы: редко – агранулоцитоз; крайне редко – лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения;
• ЖКТ: часто – доброкачественные полипы фундальных желез желудка; нечасто – тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту, дискомфорт и боль в животе;
• гепатобилиарная система: нечасто – рост активности печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы); редко – повышение концентрации билирубина; с неустановленной частотой – гепатоцеллюлярные патологии, желтуха, синдром печеночно-клеточной недостаточности;
• почки и мочевыводящие пути: с неустановленной частотой – интерстициальный нефрит;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – сыпь, зуд, экзантема, дерматит; редко – крапивница, отек Квинке; с неустановленной частотой – синдром Стивенса – Джонсона, экссудативная многоформная эритема, Синдром Лайелла, фотосенсибилизация, подострая кожная красная волчанка;
• скелетно-мышечная и соединительная ткани: нечасто – переломы запястья, бедра, позвоночника; редко – миалгия, артралгия;
• орган зрения: редко – затуманивание (нарушение) зрения;
• обмен веществ и питание: редко – гиперлипидемия, повышенная концентрация липидов (холестерина, триглицеридов), изменение массы тела; с неустановленной частотой – гипонатриемия, гипомагниемия;
• иммунная система: редко – гиперчувствительность (в т. ч. анафилаксия и анафилактический шок);
• половые органы и молочная железа: редко – гинекомастия;
• психика: нечасто – нарушения сна; редко – депрессия (в т. ч. обострения имеющихся патологий); крайне редко – дезориентация (в т. ч. обострения имеющихся расстройств); с неустановленной частотой – галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов), обострение симптомов, наблюдавшихся до начала лечения;
• нервная система: нечасто – головокружение, головная боль; редко – нарушение вкуса;
• общие расстройства: нечасто – утомляемость, слабость, недомогание; редко – повышение температуры тела, периферические отеки.

Передозировка

Данные о передозировке пантопразола отсутствуют.

При подозрении на отравление Панумом и клинических проявлениях передозировки, возможно в виде усиления побочных действий, проводят поддерживающее и симптоматическое лечение.

Гемодиализ неэффективен. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Парентеральное введение Панума назначают только пациентам, которые по ряду причин не могут принимать препарат перорально.

Пантопразол не предназначен для терапии диспепсии неврогенного генеза и подобных легких желудочно-кишечных расстройств.

До начала курса терапии следует исключить наличие злокачественных заболеваний пищевода и желудка, поскольку купирование симптоматики может отсрочить постановку правильного диагноза и лечение.

Диагностику ГЭРБ осуществляют с помощью эндоскопических методов исследования.

ИПН, особенно в высоких дозах и при продолжительном применении (более года), способны умеренно увеличивать риск переломов костей запястья, бедренной кости, позвоночника, в основном у пожилых больных или в случае наличия других факторов риска.

Консультация специалиста до начала лечения Панумом необходима пациентам при следующих состояниях/заболеваниях:

• анемия, непреднамеренная потеря веса, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью (получение Панума может частично облегчать состояние, задерживая постановку правильного диагноза);
• ранее перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ или язва желудка;
• продолжительная непрерывная симптоматическая терапия диспепсии и изжоги (4 нед и более);
• заболевания гепатобилиарной системы, в т. ч. печеночная недостаточность и желтуха;
• другие серьезные патологии, ухудшающие общее состояние пациента.

Лицам старше 55 лет в случае появления новых или усугубления имеющихся симптомов требуется консультация врача.

Как правило, Панум облегчает симптомы в течение одного дня применения, но для полного устранения кислой отрыжки и изжоги может потребоваться до 1 нед.

Препараты, снижающие pH желудочного сока, незначительно повышают риск инфицирования ЖКТ возбудителями Clostridium difficile, Campylobacter spp. или Salmonella spp.

Максимальная продолжительность курса терапии Панумом не должна превышать 4 нед.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При терапии Панумом, ввиду вероятности развития головокружения и нарушения зрения, от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами и производственным оборудованием следует воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применять Панум для лечения кормящих грудью женщин.

При беременности: лиофилизат и таблетки 20 мг не назначают; таблетки 40 мг допускается применять только по строгим показаниям, после оценки соотношения пользы и рисков.

В доклинических исследованиях влияние пантопразола на мужскую или женскую фертильность не обнаружено.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике противопоказано применение лиофилизата и таблеток Панум 20 мг для лечения детей и подростков до 18 лет.

Таблетки Панум 40 мг: детям назначают с осторожностью, опыт терапии педиатрических пациентов младше 6 лет отсутствует.

При нарушениях функции почек

• лиофилизат и таблетки 40 мг: пациентам с почечной недостаточностью не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг;
• таблетки Панум 20 мг: коррекция режима дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени

• лиофилизат: противопоказано применять при тяжелом нарушении печеночной функции. С осторожностью препарат назначают пациентам с печеночной недостаточностью;
• таблетки 40 мг: противопоказано применять в обычном режиме при тяжелом нарушении печеночной функции; при условии мониторинга уровня ферментов печени допускается принимать один раз в 2 дня по 1 таблетке (40 мг), в случае увеличения показаний терапию отменяют. Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью;
• таблетки 20 мг: коррекция режима дозирования не требуется. Перед началом лечения пациентам с заболеваниями печени, в т. ч. желтухой и печеночной недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение в пожилом возрасте

• лиофилизат и таблетки 40 мг: пожилым пациентам не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг;
• таблетки Панум 20 мг: коррекция режима дозирования не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Без консультации врача Панум не рекомендуется применять одновременно с другими ИПН или блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов.

Возможно снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых зависит от pH желудочного содержимого, например, кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, при одновременном применении с Панумом.

Совместное получение с пантопразолом значительно снижает биодоступность ингибиторов ВИЧ-протеазы (атазанавира, нелфинавира), всасывание которых зависит от pH желудочного сока.

Одновременное применение Панума с непрямыми антикоагулянтами (варфарином и фенпрокумоном) проводят под тщательным контролем протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО) в начале и по завершении терапии, а также при эпизодическом получении пантопразола. Рост протромбинового времени и МНО может способствовать открытию опасных для жизни патологических кровотечений.

В связи с тем, что при пантопразол в комбинации с метотрексатом способен значительно повышать плазменную концентрацию последнего, при необходимости применения высоких доз метотрексата (при раке или псориазе) может быть рассмотрен вопрос о временной отмене пантопразола.

Без риска фармакологического взаимодействия Панум можно принимать со следующими средствами:

• сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол): при сердечно-сосудистых заболеваниях;
• антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин): при заболеваниях ЖКТ;
• пероральные контрацептивы (левоноргестрел и этинилэстрадиол);
• НПВП (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
• глибенкламид, левотироксин натрия: при заболеваниях эндокринной системы;
• диазепам: при тревожных состояниях и расстройстве сна;
• карбамазепин и фенитоин: при эпилепсии;
• циклоспорин, такролимус: после трансплантации;
• теофиллин, кофеин и этанол.

Аналоги

Аналогами Панума являются Зипантола, Контролок, Кросацид, Нольпаза, Пантаз, Пантопразол, Пантопразол Канон, Пантопразол-Акрихин, Пантопразол-Вертекс, Пептазол, Пиженум-сановель, Пулореф, Санпраз, Ультера и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от света, лиофилизат и таблетки 20 мг при температуре до 25 °C, таблетки 40 мг – до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности лиофилизата и таблеток 20 мг – 2 года, таблеток 40 мг – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пануме

По отзывам, Панум – это хорошее профилактическое и лечебное средство, эффективное, доступное, неопасное при случайной передозировке и удобное в применении. Его рекомендуют принимать при изжоге и кислой отрыжке. В случае более серьезных проблем с пищеварением, вызванных повышенной кислотностью, советуют предварительно проконсультироваться со специалистом. Жалоб на побочные реакции нет.

Цена на Панум в аптеках

На сегодня цена Панума может составлять:

• таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: 28 шт. – 229–234 руб.; 14 шт. – 133–169 руб.;
• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг: 20 шт. – 219–333 руб.