Папаверина гидрохлорид

Папаверина гидрохлорид – спазмолитическое лекарственное средство для парентерального и местного применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• суппозитории ректальные: торпедообразной формы, цвет от белого до белого с желтоватым/кремоватым оттенком (по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке, в пачке картонной 2 упаковки с инструкцией по медицинскому применению);
• раствор для инъекций 2%: слабоокрашенная прозрачная жидкость (по 2 мл в ампулах из бесцветного нейтрального стекла, по 5 ампул в ячейковой контурной упаковке / картонном трее с ячейками для ампул; в пачке картонной 1 или 2 упаковки/трея с ампульным скарификатором/ножом или без и инструкцией по применению Папаверина гидрохлорида).

Состав на 1 ректальную свечу:

• активное вещество: папаверина гидрохлорид – 20 мг;
• вспомогательные ингредиенты: основа для суппозиториев (твердый жир, тип А, или эмульгатор №1 + стеарин косметический + твердый жир).

Состав на 1 мл раствора для инъекций:

• активное вещество: папаверина гидрохлорид – 20 мг;
• вспомогательные ингредиенты: динатрия эдетат, метионин, вода для инъекций.

Так как препарат производит несколько фармацевтических компаний, состав вспомогательных компонентов и упаковка могут несколько отличаться от описанных.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Папаверина гидрохлорид – миотропный спазмолитик. Расслабляет тонус гладкой мышечной ткани, чем обеспечивает спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.

Механизм фармакологического действия папаверина базируется на ингибировании фермента фосфодиэстеразы, вследствие чего происходит внутриклеточная кумуляция 3'5'-цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) и снижение концентрации ионов кальция. Это способствует расслаблению гладких мышц сосудов, желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой систем. Влияние препарата на ЦНС (центральную нервную систему) проявляется слабо, но в высоких дозах он оказывает седативное действие, а также снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Фармакокинетика

При интраректальном введении биодоступность папаверина составляет ~ 25%, при парентеральном – в среднем 54%.

С белками плазмы связывается на уровне 90%. В тканях и органах распределяется широко, проникает сквозь гистогематические барьеры.

Метаболизм папаверина происходит в печени.

T_1/2 (период полувыведения) варьирует от 0,5 до 2 ч, но может возрастать до 24 ч. Выведение осуществляется почками, в виде метаболитов. При гемодиализе папаверин из крови удаляется полностью.

Показания к применению

Папаверина гидрохлорид назначают для купирования спазма гладких мышц следующей локализации:

• органы брюшной полости: холецистит, пилороспазм, спастический колит;
• мочевыделительная система: почечная колика;
• периферические сосуды: эндартериит;
• сосуды головного мозга: мигрени;
• сердце: стенокардия (в составе комплексного лечения);
• бронхи: бронхоспазм.

Спазмолитик также используют для премедикации в качестве вспомогательного средства.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушение AV (атриовентрикулярной) проводимости (AV-блокада);
• глаукома;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• пожилой возраст (повышен риск развития гипертермии);
• период грудного вскармливания – для суппозиториев;
• детский возраст до полугода – для раствора;
• детский и подростковый возраст до 18 лет – для суппозиториев;
• гиперчувствительность к компонентам Папаверина гидрохлорида.

Препарат в форме раствора, кроме того, противопоказан пациентам в коматозном состоянии и при угнетении дыхания.

С осторожностью терапию назначают после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, гипокортицизме (надпочечниковой недостаточности), гипотиреозе, гиперплазии простаты, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях, во время беременности, грудного вскармливания (для раствора Папаверина гидрохлорид).

Папаверина гидрохлорид: инструкция по применению (дозировка и способ)

Свечи Папаверина гидрохлорид предназначены для ректального использования. После извлечения из контурной ячейковой упаковки суппозиторий глубоко вводят в прямую кишку. Перед процедурой следует опорожнить кишечник.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых: по 20 или 40 мг (1 или 2 свечи) от 2 до 3 раз в день.

В случае отсутствия улучшения после терапии, усугубления имеющихся симптомов или появления новых необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Раствор Папаверина гидрохлорид предназначен для в/м (внутримышечного), п/к (подкожного) или в/в (внутривенного) введения.

Рекомендуемая разовая доза для детей старше 12 лет и взрослых пациентов составляет от 20 до 40 мг (от 1 до 2 мл 2% раствора). Максимальная разовая доза для детей от 6 месяцев до 12 лет – 0,3 мг/кг.

Необходимо соблюдать не менее чем 4-часовой интервал между введениями средства.

Для осуществления в/в инъекции предварительно разбавляют раствор папаверина (20 мг/мл) изотоническим раствором натрия хлорида в объеме 10–20 мл.

Папаверина гидрохлорид применяют согласно показаниям, способу введения, в дозах, соответствующих ука­занным в инструкции.

Побочные действия

Во время лечения Папаверина гидрохлоридом возможно развитие следующих побочных эффектов со стороны систем и органов:

• кровь и лимфатическая система: эозинофилия;
• иммунная система: аллергические реакции (крапивница);
• сердце: AV-блокада (суппозитории), желудочковая экстрасистолия;
• сосуды: понижение артериального давления;
• гепатобилиарная система: рост активности печеночных трансаминаз;
• желудочно-кишечный тракт: запор;
• ЦНС: сонливость;
• общие расстройства, нарушения в месте введения: кожная сыпь, кожный зуд.

Кроме того, при парентеральном введении у пациентов наблюдались тошнота, головная боль, повышенная потливость, а в случае быстрого в/в введения – AV-блокада и нарушения сердечного ритма.

Передозировка

Симптомами передозировки папаверина являются слабость, двоение в глазах (диплопия), снижение артериального давления, сонливость.

В случае подозрения на интоксикацию рекомендуется симптоматическое лечение, направленное на поддержание артериального давления.

Особые указания

При применении Папаверина гидрохлорида должен быть исключен прием этанола.

Табакокурение снижает вазодилатирующее действие препарата.

В/в введение раствора производят медленно, под медицинским наблюдением.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время использования Папаверина гидрохлорида может проявляться слабость, нарушение зрения, снижение артериального давления, сонливость, что требует соблюдения особой осторожности или, по возможности, отказа от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Папаверина гидрохлорид назначать во время беременности и лактации допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание на время применения ректальных свечей рекомендуется приостановить.

Применение в детском возрасте

Для лечения детей и подростков, не достигших 18-летнегоо возраста, противопоказано использовать суппозитории Папаверина гидрохлорид.

Раствор для инъекций используют по показаниям, согласно режиму дозирования, назначенному врачом, для терапии детей в возрасте старше 6 мес.

При нарушениях функции почек

С осторожностью препарат применяют при терапии больных с хронической почечной недостаточностью и гипокортицизмом.

При нарушениях функции печени

Папаверина гидрохлорид противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

В связи с высоким риском развития гипертермии препарат противопоказано назначать для терапии пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Папаверин ослабляет противопаркинсоническое действие леводопы и гипотензивную активность метилдопы.

При одновременном применении с барбитуратами усиливается спазмолитический эффект Папаверина гидрохлорида.

Возможно усугубление гипотензивного действия препарата при его комбинированном использовании с резерпином, прокаинамидом, хинидином и трициклическими антидепрессантами.

Одновременное получение с антихолинергическими средствами раствора для инъекций способно усиливать их антихолинергическую активность.

Парентеральное использование папаверина одновременно с интракавернозным введением алпростадила повышает риск развития приапизма.

Аналоги

Аналогами Папаверина гидрохлорида являются Андипал, Максиган, Омнопон, Папаверин, Папаверин Буфус, Папаверина гидрохлорид МС, Паглюферал, Папазол, Платифиллин с папаверином и др.

Сроки и условия хранения

Хранить недоступно детям, в защищенном от света месте:

• раствор: при температуре не выше 25 °C. Не замораживать;
• суппозитории: при температуре не выше 15 °C. Беречь от проникновения влаги.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Раствор для инъекций отпускается по рецепту, суппозитории – без рецепта.

Отзывы о Папаверина гидрохлориде

Ректальные свечи Папаверина гидрохлорид, по отзывам пациенток, эффективно снижают тонус матки при беременности, снимают спазмы и напряжение, благотворно влияют на нервную систему. Немаловажно также, что терапия безопасна для развития ребенка. Препарат помогает при менструальных болях, устраняет тянущую боль внизу живота и спазмы. Раствор для инъекций действует быстро, хорошо купирует острый болевой синдром при почечной колике. Это недорогое лекарственное средство, проверенное и доступное.

В качестве недостатков в отдельных случаях указывают на побочные реакции в виде послабляющего действия и снижения артериального давления. Кроме того, некоторые считают неудобной упаковку свечей, другим пациентам сложно вскрывать ампулы.

Цена на Папаверина гидрохлорид в аптеках

Цена Папаверина гидрохлорида: суппозитории ректальные 20 мг, за 10 шт. в упаковке – от 26 до 89 руб.; раствор для инъекций 2%, 10 ампул по 2 мл – от 35 до 65 руб.