Пассажикс

Пассажикс – современный противорвотный лекарственный препарат центрального действия, обеспечивающий своевременную эвакуацию желудочного содержимого; блокатор допаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Пассажикса – таблетки:

• покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белые или почти белые, на поперечном разрезе выделяются два слоя (по 10 или 20 шт. в контурных ячейковых упаковках; в пачке из картона 1, 2 или 3 упаковки и инструкция по медицинскому применению препарата);
• жевательные: круглые, плоскоцилиндрические, белые или белые с кремоватым оттенком, на одной из сторон нанесена разделительная риска (по 4, 6 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках; в пачке из картона 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок и инструкция по применению Пассажикса).

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• действующее вещество: домперидон – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния (Aerosil), низкомолекулярный повидон (поливинилпирролидон, или коллидон 30), картофельный крахмал, додецилсульфат (лаурилсульфат) натрия, моногидрат лактозы (молочный сахар), стеарат кальция;
• пленочная оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Klucel), полисорбат-80 (Tween 80), диоксид титана.

Состав на 1 жевательную таблетку:

• действующее вещество: домперидон – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: аспартам, ксилитол, лактитол, стеарат магния, ментол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Пассажикса – домперидон, является антагонистом дофаминовых рецепторов, благодаря чему оказывает, аналогично некоторым нейролептикам и метоклопрамиду, противорвотное воздействие на организм. Вместе с тем, домперидон, в отличие от них, слабо проникает сквозь ГЭБ (гематоэнцефалический барьер). При приеме препарата экстрапирамидные побочные эффекты развиваются очень редко, особенно у взрослых пациентов. Однако он стимулирует секрецию пролактина клетками гипофиза. Предположительно противорвотное действие вещества обусловлено комбинацией его периферической (гастрокинетической) активности и антагонизма в отношении дофаминовых рецепторов в триггерной зоне хеморецепторов рвотного центра. Домперидон блокирует преимущественно периферические дофаминовые рецепторы, его влияние на центральные рецепторы менее выражено.

Фармакологическое действие Пассажикса при пероральном использовании проявляется увеличением продолжительности перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускорением опорожнения желудка при замедлении этого процесса, повышением тонуса нижнего пищеводного сфинктера, купированием тошноты и рвоты.

На желудочную секрецию домперидон не влияет.

Фармакокинетика

• абсорбция: после приема Пассажикса внутрь домперидон активно всасывается в пищеварительном тракте. C_max (максимальной концентрации) в плазме достигает спустя 1 ч. Обладает низкой биодоступностью, примерно 15%. Уменьшение концентрации соляной кислоты в желудочном соке снижает абсорбцию препарата;
• распределение: в различных тканях домперидон распределяется широко, но его концентрация в тканях мозга невелика. С белками плазмы связывается от 91 до 93% полученного вещества;
• метаболизм: домперидон интенсивно биотрансформируется в печени и стенке кишечника;
• выведение: экскреция препарата происходит через кишечник – 66% и почками – 33%, в т. ч. в виде основного вещества, 10 и 1% от полученной дозы соответственно. T_1/2 (период полувыведения) – 7–9 ч, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью он увеличивается.

Показания к применению

Пассажикс применяют для терапии комплекса диспепсических симптомов, часто ассоциирующегося со сниженной скоростью опорожнения желудка, эзофагитом, гастроэзофагеальным рефлюксом: чувство переполнения в эпигастрии (тяжесть в желудке), боль в верхней части живота, ощущение вздутия живота, метеоризм, отрыжка, изжога с забросом (или без) содержимого желудка в глотку и полость рта.

Пассажикс также эффективен при тошноте и рвоте органического, функционального или инфекционного генеза, вызванных лекарственной или радиотерапией, нарушением диеты, использованием агонистов дофамина (леводопы и бромокриптина) для лечения болезни Паркинсона.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению Пассажикса:

• пролактин-секретирующая аденома гипофиза (пролактинома);
• состояния, при которых стимуляция моторной функции желудка может представлять опасность: механическая кишечная непроходимость, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация желудка/кишечника;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• беременность и лактация (таблетки, покрытые пленочной оболочкой);
• детский возраст до 5 лет, масса тела ниже 20 кг;
• установленная повышенная чувствительность к домперидону и/или любым другим компонентам Пассажикса.

С осторожностью таблетки, покрытые пленочной оболочкой, назначают при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, а жевательные таблетки – при беременности и во время лактации.

Пассажикс: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Пассажикс предназначены для приема внутрь. Рекомендуется пить их до еды, поскольку пища немного замедляет абсорбцию домперидона. Запивать водой жевательные таблетки не требуется.

Режим дозирования таблеток, покрытых пленочной оболочкой, для взрослых и детей старше 5 лет:

• хронические диспепсические явления: по 1 шт. (10 мг) 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи, при необходимости можно принять таблетку перед сном;
• выраженная тошнота и рвота: по 2 шт. (20 мг) 3 или 4 раза/сут до приема пищи и перед сном.

Максимальная суточная доза для таблеток, покрытых пленочной оболочкой: взрослые – 8 шт. (80 мг); дети – не более 1 шт. (10 мг) на 10 кг массы тела.

Режим дозирования жевательных таблеток Пассажикс:

• хронические диспепсические явления: 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи, взрослые – по 1 шт. (10 мг), дети старше 5 лет – по 2,5 мг на 10 кг веса тела; при необходимости можно принять таблетку перед сном; указанную дозу допустимо удвоить, если это обосновано;
• выраженная тошнота и рвота: 3 или 4 раза/сут до приема пищи и перед сном, взрослые – по 2 шт. (20 мг), дети старше 5 лет – по 5 мг на 10 кг веса тела.

Побочные действия

• система пищеварения: преходящие спазмы кишечника;
• ЦНС (центральная нервная система): экстрапирамидные расстройства (наблюдаются преимущественно у педиатрических пациентов и у больных с повышенной проницаемостью ГЭБ; являются полностью обратимыми, спонтанно проходят по завершении лечения);
• эндокринная система: в связи с тем, что гипофиз находится вне ГЭБ, прием Пассажикса способен повышать уровень пролактина в плазме, вызывая гиперпролактинемию, которая в редких случаях может стимулировать появление гинекомастии, галактореи, дисменореи;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности (сыпь, крапивница).

Передозировка

Симптомами передозировки домперидона могут быть дезориентация, сонливость, экстрапирамидные реакции (в основном у детей).

При диагностировании передозировки Пассажикса рекомендуется дать пациенту активированный уголь и установить за ним тщательное наблюдение. В случае развития экстрапирамидных реакций эффективными могут оказаться холинолитики, антигистаминные препараты или лекарственные средства, применяемые для терапии паркинсонизма.

Особые указания

При необходимости комбинированного использования Пассажикса и антацидных или антисекреторных (м-холинолитиков, Н₂-гистаминовых блокаторов, ингибиторов протонного насоса) препаратов, последние требуется принимать после, а не до еды, избегая одновременного получения с домперидоном.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Терапия Пассажиксом не влияет на психомоторные функции пациента.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применять таблетки Пассажикс, покрытые пленочной оболочкой, для лечения беременных и кормящих грудью женщин.

В ходе исследований на животных установлено, что домперидон в дозе до 160 мг/кг в сутки тератогенного действия не оказывал. При этом, как и большинство лекарственных средств, в I триместре беременности жевательные таблетки Пассажикс назначают только при условии, что их получение оправдано ожидаемой терапевтической пользой. До настоящего времени данные об увеличении вероятности пороков развития при приеме домперидона у человека не поступали.

Содержание домперидона в грудном молоке у женщин в 4 раза ниже, чем в плазме. Оказывает ли вещество в такой концентрации отрицательное влияние на новорожденных, не установлено. Поэтому во время грудного вскармливания использование жевательных таблеток Пассажикс не рекомендуется, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальные риски.

Применение в детском возрасте

В педиатрии противопоказано применение всех лекарственных форм Пассажикса для лечения детей младше 5 лет и при массе тела менее 20 кг.

При нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при концентрации креатинина в сыворотке > 6 мг/100 мл (0,6 ммоль/л), Т_1/2 домперидона повышался с 7,4 до 20,8 ч, но его плазменные концентрации были ниже, чем у здоровых испытуемых.

Почками в неизмененном виде выводится очень небольшой процент вещества, поэтому в случае разового получения Пассажикса при почечной недостаточности в коррекции дозы нет необходимости. Но при повторном применении препарата кратность его приема не должна превышать 1 или 2 раза/сут (в зависимости от степени нарушения почечной функции), кроме того, может потребоваться снижение дозы.

У пациентов с нарушением функции почек длительная терапия домперидоном допускается только под регулярным медицинским наблюдением.

При нарушениях функции печени

Поскольку метаболизм домперидона происходит в печени, больным с печеночной недостаточностью Пассажикс следует назначать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Режим дозирования Пассажикса у лиц пожилого возраста не отличается от такового для других возрастных групп.

Лекарственное взаимодействие

• холиноблокаторы: способны нейтрализовать эффект домперидона;
• антацидные препараты: снижают биодоступность домперидона;
• сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (антимикотики группы азолов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, макролидные антибактериальные средства, антидепрессант нефазодон): по данным исследований in vitro можно допустить, что одновременное применение с домперидоном вызовет рост его концентрации в плазме;
• парацетамол, дигоксин: Пассажикс не оказывает влияния на их концентрации в крови;
• препараты в лекарственных формах с модифицированным высвобождением активного вещества или покрытые кишечнорастворимой оболочкой: при одновременном пероральном приеме с Пассажиксом не исключено влияние домперидона на их абсорбцию в желудочно-кишечном тракте.

Аналоги

Аналогами Пассажикса являются Домет, Домстал, Домперидон, Домперидон-Ксантис, Домперидон-Эдвансд, Метоклопрамид, Мотилак, Мотижект,        Мотинорм, Мотониум, Омез Д, Перинорм, Церукал, Церуглан и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света, сухом месте. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Пассажиксе

По отзывам, Пассажикс быстро и эффективно купирует чувство тошноты, неприятные кишечные симптомы, изжогу. Пациенты называют его бюджетным аналогом более дорогих противорвотных лекарственных препаратов. Вкус жевательных таблеток оценивают как приятный. Особо отмечают возможность применения у детей, небольшой перечень противопоказаний и побочных реакций.

Цена на Пассажикс в аптеках

Актуальная цена Пассажикса:

• таблетки жевательные, 10 мг: в упаковке 30 шт. – 232–256 руб.; 10 шт. – 124–140 руб.;
• таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг: в упаковке 30 шт. – 274 руб.; 10 шт. – 199 руб.