Пиразинамид – это лекарственное средство, которое относится к противотуберкулезным препаратам II ряда и характеризуется туберкулостатической активностью. В зависимости от концентрации оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Действующее вещество препарата проявляет активность в отношении микобактерий, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Пиразинамида – таблетки 0,25 и 0,5 граммов. Выпускаются в блистерах по 10 и 50 шт., а также в полимерных контейнерах по 100 и 1000 шт.
Активный компонент Пиразинамида – одноименное вещество.
Показания к применению
Согласно инструкции к Пиразинамиду, препарат предназначен для лечения туберкулеза легких, в том числе форм заболевания, вызванных возбудителем, проявляющим резистентность к основным туберкулостатическим препаратам.
Используется в составе комбинированной терапии. Наиболее эффективен при лечении больных, у которых деструктивный туберкулез диагностирован впервые.
Ценным свойством пиразинамида является его способность хорошо проникать в очаги туберкулезного поражения, при этом специфическая активность его не уменьшается и в кислой среде казеозных масс, что делает целесообразным назначение средства при казеоме (туберкуломе) легких, казеозном лимфадените, а также при казеозно-пневмонических процессах.
Механизм действия препарата связан со способностью подавлять размножение и уменьшать вирулентность микобактерий (оказывать бактериостатическое действие). Назначение Пиразинамида в повышенных дозах позволяет добиться бактерицидного эффекта.
Противопоказания
Применение Пиразинамида противопоказано:
- При гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам;
- Пациентам с нарушенной функцией печени.
С осторожностью препарат, согласно инструкции, следует применять при подагре и гиперурикемии.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь во время или сразу же после приема пищи, один раз в день, оптимально – в утренние часы, за завтраком, с небольшим количеством жидкости.
Суточная доза – от 20 до 30 мг на каждый килограмм веса: больному с массой тела, не превышающей 50 кг, следует принимать до 1,5 грамма пиразинамида в сутки, пациентам, масса тела которых более 50 кг, назначают обычно 2 г в сутки. Высшая суточная доза – 2,5 г.
По решению лечащего врача может быть назначен:
- Однократный прием раз в неделю 90 мг/кг;
- Прием по 2-2,5 грамма трижды в неделю;
- Прием по 3-3,5 грамма дважды в неделю.
Лечение туберкулеза длительное, не менее 3 месяцев.
В том случае, если Пиразинамид переносится пациентом неудовлетворительно, принимать суточную дозу рекомендуется в 2 или 3 приема.
Больным пожилого и старческого возраста не следует превышать дозу, равную 15 мг/кг/сут. Принимать препарат обычно рекомендуется через день.
Детям Пиразинамид назначают с учетом их веса – из расчета 15-20 мг/кг/сутки. Суточную дозу следует принимать всю сразу в утреннее время. Максимально допустимая дозировка – 1,5 г в сутки.
Комплексное лечение туберкулеза подразумевает применение Пиразинамида в сочетании с рифампицином (10 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг) и антибиотиками аминогликозидного ряда (например, с канамицином или стрептомицином в дозе 15 мг/кг).
Побочные действия
В инструкции к Пиразинамиду указано, что препарат может вызывать ряд побочных эффектов:
- Тошноту;
- Рвоту;
- Появление металлического привкуса во рту;
- Диарею;
- Функциональные расстройства печени;
- Обострение пептической язвы;
- Головокружение и головные боли;
- Повышение возбудимости;
- Нарушения сна;
- Депрессию;
- Тромбоцитопению;
- Вакуолизацию эритроцитов;
- Повышение свертываемости крови;
- Порфирию;
- Гепато- и спленомегалию;
- Сидеробластную анемию;
- Миалгию и артралгию;
- Интерстициальный нефрит;
- Дизурию;
- Высыпания на коже;
- Крапивницу;
- Акне;
- Гипертермию;
- Фотосенсибилизацию;
- Обострение подагры;
- Гиперурикемию;
- Повышение концентрации железа в сыворотке крови.
В редких случаях на фоне лечения Пиразинамидом возможны галлюцинации, повышение порога судорожной готовности, спутанность сознания.
Особые указания
Терапевтическая эффективность лекарства носит дозозависимый характер.
В ходе лечения препаратом не исключена вероятность резистентности, предупредить ее развитие можно назначением Пиразинамида в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
При деструктивных формах туберкулеза легких, характеризующихся хроническим течением, целесообразным считается применение данного препарата в комбинации с рифампицином или этамбутолом. Однако стоит отметить, что гораздо лучше переносится сочетание Пиразинамида с этамбутолом. Комбинация же с рифампицином дает более выраженный терапевтический эффект, но в этом случае более высок риск развития гепатотоксического действия.
Одновременное назначение с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию, может спровоцировать снижение их выведения и усиление токсических реакций.
Пиразинамид:
- Потенцирует противотуберкулезный эффект ломефлоксацина;
- Снижает плазменную концентрацию циклоспорина;
- Повышает плазменную концентрацию мочевой кислоты;
- Уменьшает эффективность средств, которые используются для лечения подагры.
Пациентам, которые принимают препарат в течение длительного времени, следует не реже раза в месяц контролировать активность трансаминаз печени и концентрацию мочевой кислоты в крови.
У диабетиков на фоне применения Пиразинамида повышается риск развития гипогликемии.
Аналоги
Структурными аналогами являются: Линамид, Макрозид, Пизина, Пирафат, Пиразинамид Акри, Пиразинамид ШТАДА, Пиразинамид НИККа.
К группе препаратов с аналогичным механизмом действия относятся: Екокс, ЕМБ-Фатол 400, Комбутол, Ли-бутол, Метозид, Резонизат, Теризидон, Тиоацетазон, Феназид, Этамбусин, Этамбутол, Перхлозон, Тизидон, Сиртуро, Локсидон.
Сроки и условия хранения
Пиразинамид следует хранить в оригинальной упаковке в затемненном, прохладном месте. Беречь от детей. Срок годности таблеток – 5 лет.
