Платифиллина гидротартрат – спазмолитик миотропного и м-холиноблокирующего действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма препарата – раствор для п/к (подкожного) введения: прозрачный, бесцветный (по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, в коробке картонной 10 ампул с ампульным ножом/скарификатором или без и инструкция по применению Платифиллина гидротартрата).
Состав на 1 мл раствора:
- активный компонент: платифиллина гидротартрат – 2 мг;
- дополнительные вещества: вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Платифиллин – алкалоид, оказывающий антихолинергическое действие, в сравнении с атропином в меньшей степени влияющий на периферические м-холинорецепторы: его активность от 5 до 10 раз слабее, чем у атропина в отношении гладкомышечных клеток органов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и циркулярной гладкомышечной ткани радужной оболочки глаза. В результате блокирования м-холинорецепторов нарушается синаптическая передача от постганглионарных холинергических нервов к иннервируемым ими эффекторным органам и тканям (миокарду, гладкомышечным органам, железам внешней секреции). Платифиллин также ингибирует н-холинорецепторы, но в значительно меньшей степени.
Холиноблокирующая активность вещества в большей мере проявляется при повышенном тонусе парасимпатической части вегетативной нервной системы или на фоне использования м-холиностимуляторов. Платифиллина гидротартрат вызывает тахикардию в меньшей степени, чем атропин, в особенности в случае применения высоких доз. Уменьшая влияние блуждающего нерва (nervus vagus), улучшает сердечную проводимость, усиливает возбудимость миокарда, повышает минутный объем крови.
Благодаря прямому миотропному спазмолитическому действию способствует расширению мелких сосудов кожи. При получении в высоких дозах (преимущественно внутривенно) угнетает функцию сосудодвигательного центра и блокирует симпатические ганглии, в результате чего происходит вазодилатация сосудов и снижается АД (артериальное давление).
Секрецию эндокринных желез платифиллин угнетает слабее, чем атропин.
Платифиллина гидротартрат обеспечивает клинически значимое ослабление тонуса гладких мышц; уменьшает амплитуду и частоту перистальтики желудка, 12-перстной, тонкой и толстой кишок, умеренно снижает тонус желчного пузыря (при гиперкинезии желчевыводящих путей); у лиц с гипокинезией тонус желчного пузыря усиливается до нормального.
Платифиллина гидротартрат способствует расслаблению гладких мышц мочевого пузыря, мочевыводящих путей и матки, кроме того, он проявляет спазмолитическую активность и купирует болевой синдром, ослабляет сократимость бронхиальной гладкой мускулатуры, вызванную усилением тонуса nervus vagus или применением холиностимуляторов, снижает секрецию бронхиальных желез, повышает минутный объем дыхания, понижает тонус сфинктеров.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении расслабляет круговую мышцу радужной оболочки глаза, что вызывает расширение зрачка. Одновременно увеличивает внутриглазное давление до полного паралича аккомодации (расслабления ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние платифиллина на аккомодацию менее продолжительно и слабее выражено.
Платифиллина гидротартрат оказывает возбуждающее влияние на дыхательный центр и головной мозг, в большей степени действует на спинной мозг – при получении высоких доз возможно появление судорог, угнетение ЦНС (центральной нервной системы), дыхательного и сосудодвигательного центров; проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер).
Фармакокинетика
Платифиллин свободно проходит сквозь гистогематические барьеры (в т. ч. ГЭБ), синаптические и клеточные мембраны. Введение больших доз вызывает накопление вещества в ЦНС в значимых концентрациях.
Метаболизм платифиллина происходит в печени, посредством гидролиза. В результате образуются два метаболита – платинецин и платинециновая кислота.
Экскретируется из организма через почки и кишечник; не кумулирует.
Показания к применению
Платифиллина гидротартрат назначают при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии), пилороспазме, холецистите, холелитиазе, кишечной, почечной и желчной коликах.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями для применения Платифиллина гидротартрата являются беременность, грудное вскармливание, установленная гиперчувствительность к платифиллину.
С осторожностью препарат назначают при следующих заболеваниях/состояниях:
- хроническая сердечная недостаточность, мерцательная аритмия, ишемическая болезнь сердца, тахикардия, артериальная гипертензия, митральный стеноз, острое кровотечение – болезни сердечно-сосудистой системы, при которых нежелательно увеличение ЧСС (частоты сердечных сокращений);
- повышенная температура тела (возможно ее дальнейшее повышение в результате угнетения активности потовых желез);
- тиреотоксикоз (при терапии вероятно усиление тахикардии);
- рефлюкс-эзофагит, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающиеся с гастроэзофагеальным рефлюксом (вследствие снижения моторики пищевода и желудка и расслабления нижнего пищеводного сфинктера возможно замедление опорожнения желудка с усилением рефлюкс-эзофагита через сфинктер с нарушенной функцией);
- заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: стеноз привратника, ахалазия (Платифиллина гидротартрат может снижать тонус и моторику ЖКТ, способствуя кишечной непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка);
- атония кишечника у лиц пожилого возраста или ослабленных больных (риск развития непроходимости), паралитическая кишечная непроходимость;
- повышенное ВГД (внутриглазное давление): при закрытоугольной глаукоме мидриатический эффект, вызывающий повышение ВГД, может спровоцировать острый приступ; при открытоугольной глаукоме возможно некоторое повышение ВГД, требующее коррекции терапии; у пациентов старше 40 лет увеличен риск наличия недиагностированной глаукомы;
- язвенный колит (высокие дозы Платифиллина гидротартрата способны угнетать перистальтику кишечника, усугубляя вероятность паралитической кишечной непроходимости; кроме этого, может проявляться или обостряться такое тяжелое осложнение, как токсический мегаколон);
- ксеростомия (при длительной терапии сухость во рту может усиливаться);
- печеночная недостаточность (возможно снижение метаболизма платифиллина);
- почечная недостаточность (повышается риск развития побочных действий препарата из-за замедления его элиминации);
- заболевания легких хронического течения, в особенности у ослабленных больных и детей младшего возраста (снижение бронхиальной секреции приводит к сгущению секрета с образованием пробок в бронхах);
- миастения гравис (ингибирование ацетилхолина может ухудшать течение заболевания);
- вегетативная (автономная) невропатия (могут усиливаться задержка мочи, паралич аккомодации); гиперплазия простаты без обструкции мочевых путей, задержка мочеиспускания или предрасположенность к задержке мочи, заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевых путей (включая непроходимость шейки мочевого пузыря, вызванную гиперплазией предстательной железы);
- гестоз (возможно усугубление артериальной гипертензии);
- повреждение мозга у детей (негативные реакции со стороны ЦНС могут усиливаться);
- синдром Дауна (возможно неестественное расширение зрачков, повышение ЧСС);
- центральный паралич у детей (усиливается выраженность реакции на холиноблокаторы);
- ЧМТ (черепно-мозговая травма).
Платифиллина гидротартрат: инструкция по применению (дозировка и способ)
Раствор Платифиллина гидротартрат предназначен для п/к инъекций.
Рекомендуемый режим дозирования для взрослых и детей старше 14 лет (купирование болей при язве желудка и 12-перстной кишки, печеночной, почечной и кишечной коликах): 1 или 2 раза в сутки по 1–2 мл (1 или 2 ампулы) 0,2% раствора, п/к.
Для взрослых и детей старше 14 лет максимальная разовая доза составляет 10 мг (5 ампул), суточная – 30 мг (15 ампул).
Разовую дозу для детей в зависимости от возраста рассчитывают на 1 кг массы тела:
- от рождения до 12 мес.: по 0,0175 мл/кг или 0,035 мг/кг;
- от 1 до 5 лет: по 0,015 мл/кг или 0,03 мг/кг;
- от 6 до 10 лет: по 0,0125 мл/кг или 0,025 мг/кг;
- от 11 до 14 лет: по 0,01 мл/кг или 0,02 мг/кг.
Побочные действия
При терапии уколами Платифиллина гидротартрата у отдельных пациентов наблюдалось развитие жажды, сухости слизистой оболочки ротовой полости, снижения АД, тахикардии, мидриаза, паралича аккомодации, атонии кишечника, головокружения, головной боли, фотофобии, судорог, задержки мочи, ателектаза легкого; при инъекциях высоких доз отмечены эпизоды острого психоза.
Передозировка
Передозировка Платифиллина гидротартрата проявляется паралитической кишечной непроходимостью, острой задержкой мочи (у больных с гиперплазией простаты), параличом аккомодации, ростом ВГД, сухостью слизистой оболочки полости рта/носа/горла, затруднением глотания, нарушением речи, мидриазом (до полного исчезновения радужки), тремором, судорогами, гипертермией, возбуждением, угнетением ЦНС, подавлением активности сосудодвигательного и дыхательного центров.
При установленной интоксикации рекомендуется проведение форсированного диуреза, парентеральное введение м-холиномиметиков и ингибиторов холинэстеразы. Далее терапию проводят в зависимости от симптоматики:
- гипертермия: жаропонижающие средства, влажные обтирания;
- возбуждение: тиопентал натрия внутривенно;
- мидриаз: инстилляции пилокарпина в конъюнктивальный мешок;
- приступ глаукомы: немедленная инстилляция в конъюнктивальный мешок 1% раствора пилокарпина – каждый час по 2 капли + п/к 1 мл 0,05% раствора неостигмина метил сульфата (Прозерина) – 3–4 раза в сутки.
Особые указания
Во время применения Платифиллина гидротартрата необходимо обеспечить пациенту регулярный контроль АД и ЧСС.
Требуется избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
При терапии Платифиллина гидротартратом от выполнения работ, требующих усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, в т. ч. управления автотранспортными средствами и других потенциально опасных видов деятельности, необходимо воздерживаться.
Применение при беременности и лактации
Платифиллина гидротартрат противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам.
Если необходимо назначение препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Препарат можно применять по показаниям, согласно рекомендованному режиму дозирования для терапии детей с момента рождения.
С осторожностью Платифиллина гидротартрат используют при лечении детей с хроническими заболеваниями легких (особенно младшего возраста), повреждениями мозга, центральным параличом.
При нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью следует применять Платифиллина гидротартрат с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью следует применять Платифиллина гидротартрат с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
С возрастом происходит ослабление моторики кишечника (атония), из-за возможного развития непроходимости пожилым пациентам рекомендуется соблюдать осторожность во время лечения Платифиллина гидротартратом.
Лекарственное взаимодействие
- фенобарбитал, пентобарбитал, магния сульфат: платифиллин усиливает их седативное и снотворное действие;
- амантадин, производные фенотиазина, галоперидол, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО (моноаминоксидазы), некоторые антигистаминные средства, другие м-холиноблокаторы: увеличивается риск развития побочных реакций;
- ингибиторы холинэстеразы: проявляют антагонизм в отношении платифиллина;
- морфин: возрастает угнетающее влияние на работу сердечно-сосудистой системы;
- ингибиторы МАО: усиливается положительное хронотропное действие (повышается ЧСС) и батмотропный эффект (повышается возбудимость миокарда);
- сердечные гликозиды: усиливается положительный батмотропный эффект;
- прокаинамид, хинидин: усиливается их м‑холиноблокирующая активность;
- седативные, анксиолитические средства (транквилизаторы), ненаркотические анальгетики: потенцируют терапевтическую эффективность платифиллина при болях, вызванных спазмами гладкой мускулатуры;
- гипотензивные и седативные средства: усиливают эффект платифиллина при терапии сосудистых спазмов.
Аналоги
Аналогами Платифиллина гидротартрата являются Атропин, Неоскапан, Платифиллин, и др.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре 8–25 °C в месте, защищенном от света. Беречь от детей.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Платифиллина гидротартрате
По отзывам, Платифиллина гидротартрат быстро и эффективно снимает спазмы различной локализации, а также боли в желудке при гастродуодените и других заболеваниях пищеварительной системы. Пациенты отдают предпочтение препарату, поскольку это недорогой и доступный спазмолитик с минимумом побочных эффектов. В редких случаях упоминают головную боль во время лечения. Но практически все жалуются на болезненность уколов Платифиллина гидротартрата и недовольны рецептурным отпуском препарата.
Цена на Платифиллина гидротартрат в аптеках
В аптеках цена Платифиллина гидротартрата, раствора для п/к введения, 2 мг/мл, за упаковку из 10 ампул по 1 мл в комплекте с ампульным ножом варьирует от 69 до 73 руб.
