Преднизолон

Преднизолон – глюкокортикостероидный лекарственный препарат противовоспалительного, иммунодепрессивного и противоаллергического действия для перорального, парентерального и наружного применения.

Форма выпуска и состав

Преднизолон выпускается в следующих формах:

• таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с риской и фаской (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 3, 5 или 6 блистеров; по 20, 30, 50 или 60 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения (для инъекций): прозрачная бесцветная или желтоватая либо зеленовато-желтоватая жидкость (по 1 мл в бесцветных или темных стеклянных ампулах, по 1, 3, 5 или 10 ампул в блистерах или пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 блистер или 1 поддон; по 3, 5 или 10 ампул в картонной пачке с картонным разделителем);
• мазь для наружного применения: белая, однородная (по 5, 10 или 15 г в ламинатных или алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: преднизолон – 1 мг или 5 мг;
• вспомогательные компоненты: желатин, сахар молочный, крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарата моногидрат.

Состав на 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения:

• действующее вещество: преднизолон – 15 мг или 30 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, никотинамид, натрия гидроксид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Состав на 1 г мази:

• действующее вещество: преднизолон – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: вазелин медицинский, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерин дистиллированный, эмульгатор №1, кислота стеариновая, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Преднизолон является синтетическим ГКС (глюкокортикостероидом), дегидрированным аналогом гидрокортизона, широкого спектра действия с противоаллергической, противовоспалительной и иммунодепрессивной эффективностью. Он также повышает чувствительность бета-адренорецепторов к катехоламинам.

Преднизолон вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами для ГКС, имеющимися во всех тканях, в результате чего образуется комплекс, который индуцирует синтез белков (включая ферменты, регулирующие жизненно важные процессы в клетках).

При системном применении Преднизолон влияет на следующие виды обмена:

• белковый обмен: снижает уровень глобулинов плазмы, увеличивает синтез альбуминов в почках и печени, уменьшает образование и повышает катаболизм белков в мышцах;
• углеводный обмен: способствует лучшему всасыванию углеводов из пищеварительного тракта; увеличивает активность ферментов глюкозо-6-фосфатазы и ФЕП(фосфоенолпируват)-карбоксилазы; приводит к возникновению гипергликемии;
• липидный обмен: активирует синтез триглицеридов и высших жирных кислот, способствует перераспределению жира (его накопление происходит в основном в области лица, плечевого пояса и живота), вызывает гиперхолестеринемию;
• водно-электролитный обмен: стимулирует выведение ионов калия, задерживает воду и ионы натрия в организме, снижает всасывание ионов кальция в пищеварительном тракте и минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие препарата обусловлено следующими процессами:

• высвобождение медиаторов воспаления тучными клетками и эозинофилами;
• индуцирование синтеза липокортинов и снижение количества тучных клеток, продуцирующих гиалуроновую кислоту;
• уменьшение проницаемости капилляров;
• стабилизация мембран клеток и органелл.

Преднизолон действует на воспалительный процесс на всех этапах: подавляет синтез простагландинов и противовоспалительных цитокинов, а также повышает устойчивость клеточных мембран к воздействию повреждающих факторов.

Противоаллергическое действие препарата развивается в результате следующих механизмов:

• снижение секреции и синтеза медиаторов аллергии;
• ингибирование высвобождения гистамина из базофилов и тучных клеток;
• уменьшение числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, базофилов и тучных клеток;
• снижение чувствительности специальных клеток к медиаторам аллергии;
• угнетение развития соединительной и лимфоидной ткани;
• подавление образования антител;
• изменение иммунного ответа организма.

Иммунодепрессивный эффект Преднизолона обусловлен такими процессами:

• угнетение пролиферации лимфоцитов;
• торможение высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов;
• подавление миграции В-клеток;
• угнетение взаимодействия Т- и В-лимфоцитов;
• снижение образования антител;
• инволюция лимфоидной ткани.

Действие Преднизолона при обструктивных заболеваниях дыхательных путей проявляется благодаря торможению воспалительных процессов, уменьшению или предупреждению отека слизистых оболочек, снижению инфильтрации эозинофилов в подслизистом слое эпителия бронхов и торможению эрозирования и отслаивания слизистой. Препарат повышает чувствительность бета-адренорецепторов мелких и средних бронхов к экзогенным симпатомиметикам и эндогенным катехоламинам, а также уменьшает вязкость слизи, снижая ее продукцию.

Преднизолон подавляет секрецию и синтез адренокортикотропного гормона и вторично – образование эндогенных ГКС.

При наружном применении препарат оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, антиэкссудативное и противозудное действие, угнетает воспалительные кожные реакции, уменьшает вазодилатацию в очаге воспаления и увеличивает проницаемость сосудов.

Фармакокинетика

Преднизолон хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта после перорального применения. Его максимальная концентрация достигается в крови спустя 1–1,5 часа после приема таблеток. В плазме около 90% преднизолона связывается с белками (альбуминами и транскортином).

Препарат метаболизируется в печени, почках, а также других тканях организма. Основной путь метаболизма – конъюгация с серной и глюкуроновой кислотами. Образующиеся метаболиты неактивны. Преднизолон выводится с мочой и желчью. Около 20% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения препарата после приема внутрь составляет от 2 до 4 часов, после внутривенного введения – от 2 до 3 часов.

Показания к применению

Таблетки

• нефротический синдром;
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• подострая форма тиреоидита;
• заболевания почек аутоиммунной этиологии (включая острый гломерулонефрит);
• надпочечниковая недостаточность (первичная или вторичная);
• туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная пневмония (в комплексном лечении со специфической химиотерапией);
• рак легкого (совместно с цитостатиками);
• интерстициальные болезни легких (фиброз легких, острый альвеолит, саркоидоз II или III стадии);
• бериллиевая болезнь легких;
• астматический статус, бронхиальная астма;
• гипогликемические состояния, гепатит;
• заболевания желудочно-кишечного тракта (болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит);
• синдром Леффлера;
• хронические и острые воспалительные заболевания суставов (остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, бурсит, эпикондилит, синовит, полиартрит, псориатический и подагрический артрит, ювенильный артрит, неспецифический тендосиновит, плечелопаточный периартрит, синдром Стилла);
• системные заболевания соединительной ткани (дерматомиозит, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, узелковый периартериит, склеродермия);
• ревматический кардит, острый ревматизм, малая хорея;
• заболевания кожи (экзема, контактный дерматит, себорейный дерматит, синдром Лайелла, псориаз, токсидермия, эксфолиативный дерматит, пузырчатка, атопический дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, буллезный герпетиформный дерматит);
• заболевания кроветворной системы и крови (панмиелопатия, лимфоидный и миелоидный лейкозы, тромбоцитопеническая пурпура, эритроцитарная анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная гипопластическая анемия, агранулоцитоз, лимфогранулематоз, вторичная тромбоцитопения у взрослых пациентов);
• миеломная болезнь;
• рассеянный склероз;
• отек мозга (после предварительной терапии парентеральной формой преднизолона);
• воспалительные заболевания глаз (неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, увеит);
• конъюнктивит аллергического происхождения;
• хронические и острые аллергические заболевания (крапивница, поллиноз, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, лекарственная экзантема, аллергический ринит, реакции на пищевые продукты и лекарственные препараты);
• гиперкальциемия, возникшая на фоне раковых заболеваний;
• рвота и тошнота при проведении терапии цитостатиками;
• профилактика отторжения трансплантата после операции по пересадке органов.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Преднизолон в форме раствора для инъекций применяют с целью экстренной терапии при состояниях, которые требуют быстрого повышения уровня ГКС в организме, а именно:

• шоковые состояния (в случае неэффективности плазмозамещающих средств, сосудосуживающих препаратов и другого симптоматического лечения);
• тяжелая форма бронхиальной астмы, астматический статус;
• надпочечниковая недостаточность в острой стадии;
• печеночная кома, острый гепатит;
• системные заболевания соединительной ткани;
• тиреотоксический криз;
• отек мозга;
• острые тяжелые формы аллергических реакций (анафилактический шок, гемотрансфузионный шок, анафилактоидные реакции);
• профилактика рубцовых сужений и уменьшение воспалительного процесса при интоксикации прижигающими жидкостями.

Мазь для наружного применения

Преднизолон в форме мази для наружного применения назначают в комплексном лечении аллергических и воспалительных заболеваний кожи немикробного происхождения:

• контактный, себорейный и аллергический дерматит;
• псориаз;
• экзема;
• красная волчанка;
• нейродермит;
• эритродермия.

Противопоказания

Раствор для парентерального применения и таблетки Преднизолон при кратковременной терапии по жизненным показаниям противопоказаны только пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам.

В детском возрасте ГКС для системного применения можно назначать исключительно по абсолютным показаниям и под наблюдением специалиста.

Препарат с осторожностью применяют системно при следующих состояниях и заболеваниях:

• сердечно-сосудистые заболевания (в том числе артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени, гиперлипидемия);
• нефроуролитиаз, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность хронического течения;
• желудочно-кишечные заболевания (гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, пептическая язва, дивертикулит, эзофагит, неспецифический язвенный колит при угрозе перфорации, недавний анастомоз кишечника);
• эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, ожирение III или IV степени, сахарный диабет, болезнь Иценко – Кушинга, гипотиреоз);
• гипоальбуминемия, а также состояния, которые предрасполагают к ее возникновению;
• острый психоз;
• системный остеопороз;
• глаукома (открытоугольная или закрытоугольная);
• миастения гравис;
• полиомиелит (кроме бульбарного энцефалита);
• инфекционные и паразитарные заболевания грибкового, бактериального или вирусного происхождения (системный микоз; ветряная оспа, простой герпес, корь, опоясывающий герпес; туберкулез в активной или латентной стадии; стронгилоидоз, амебиаз);
• иммунодефициты;
• лимфаденит после прививки от туберкулеза;
• период до (за 8 недель) и после (в течение 2 недель) вакцинации;
• период беременности.

Абсолютные противопоказания для Преднизолона в форме мази для наружного применения:

• вирусные, бактериальные или грибковые поражения кожных покровов;
• опухоли кожи;
• трофические язвы;
• сифилис;
• туберкулез;
• розацеа;
• вульгарные угри;
• открытые раны;
• кожные реакции на вакцину;
• детский возраст до одного года.

Мазь с осторожностью применяют у беременных и кормящих женщин.

Преднизолон: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки

Таблетки Преднизолон принимают внутрь во время еды или сразу же после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендуется принимать всю дневную дозу препарата в один прием или двойную суточную дозу один раз в два дня, при этом следует учитывать циркадный ритм эндогенной секреции ГКС (с 6 до 8 часов) и принимать таблетки именно в этот период. Если суточная доза слишком высокая, можно разделить ее на 2–4 приема, но и в этом случае большая доза должна быть принята утром.

При острых состояниях, а также с целью заместительной терапии, преднизолон назначают взрослым в начальной дозе от 20 до 30 мг в сутки. Поддерживающая доза препарата – 5–10 мг в сутки. В случае необходимости возможны более высокие начальные (15–100 мг) и поддерживающие (5–15 мг) суточные дозы.

Детям Преднизолон назначают в начальной суточной дозе 1–2 мг на кг массы тела в 4–6 приемов. Поддерживающая суточная доза – 0,3–0,6 мг на кг массы тела.

При длительном лечении терапию следует прекращать постепенно, поэтапно снижая дозу препарата.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Преднизолон в форме раствора вводят внутримышечно или внутривенно (как правило, сначала струйно, после этого капельно).

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения для взрослых:

• острая печеночно-почечная недостаточность: по 25–75 мг в сутки; по показаниям возможно увеличение суточной дозы до 300–1500 мг в сутки и выше;
• острый гепатит: по 75–100 мг в сутки; курс лечения – 7–10 дней;
• острая недостаточность надпочечников: по 300–400 мг в сутки в несколько инъекций;
• системная красная волчанка и ревматоидный артрит: по 75–125 мг в сутки в течение не более 7–10 дней (дополнительно к основной системной терапии);
• бронхиальная астма: от 75 мг до 675 мг на один курс лечения длительностью 3–16 дней (в зависимости от тяжести заболевания); при тяжелом течении возможно увеличение курсовой дозы до 1400 мг и выше с последующим постепенным ее уменьшением;
• астматический статус: по 500–1200 мг в сутки; в дальнейшем суточную дозу снижают до 300 мг и переходят на поддерживающую терапию;
• тиреотоксический криз: по 200–300 мг в сутки в разовой дозе 100 мг; в случае необходимости можно повысить дозу до 1000 мг в сутки; продолжительность терапии зависит от полученного эффекта и составляет обычно 6 дней;
• тяжелые аллергические реакции: по 100–200 мг в сутки; курс лечения – 3–16 дней;
• шок, резистентный к стандартному лечению: от 50 до 150 мг внутривенно струйно с постепенным переходом на внутривенное капельное введение; если через 10–20 минут артериальное давление не стабилизируется, Преднизолон снова вводят струйно; через 3–4 часа препарат вводят повторно; общая суточная доза составляет 300–1200 мг;
• интоксикация прижигающими жидкостями с ожогами верхних дыхательных путей и пищеварительного тракта: по 75–400 мг в сутки на протяжении 3–18 дней.

Детям в возрасте 2–12 месяцев Преднизолон вводят в дозе 2–3 мг на кг массы тела, в возрасте 1–14 лет – 1–2 мг на кг массы тела внутримышечно; внутривенное введение препарата выполняется медленно, в течение 3 минут. Если необходимо, такую же дозу вводят повторно через 20–30 минут.

После купирования острого состояния пациента переводят на пероральную форму преднизолона в виде таблеток. Рекомендуется постепенное снижение дозы перед полной отменой препарата.

Мазь для наружного применения

Мазь Преднизолон применяют наружно.

Препарат тонким слоем наносят на пораженные участки от 1 до 3 раз в сутки. Курс лечения составляет от 6 до 14 дней. Продолжительность терапии зависит от вида заболевания, его течения и эффективности проводимого лечения. Во время долечивания мазь можно использовать один раз в сутки. При хронических заболеваниях терапию продолжают еще в течение некоторого времени после исчезновения симптомов (это помогает избежать рецидива).

Участки кожи на ладонях, локтях и стопах, а также места, с которых мазь легко стирается, можно обрабатывать чаще.

На ограниченных по площади участках кожи с целью усиления эффекта разрешено использовать окклюзионные повязки.

Побочные действия

При системном применении Преднизолона возможно развитие побочных эффектов со стороны следующих систем и органов:

• пищеварительная система: снижение или повышение аппетита, икота, рвота, тошнота, эрозивный эзофагит, нарушение пищеварения, стероидная язва двенадцатиперстной кишки и желудка, метеоризм, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, перфорация стенок желудка или кишечника, панкреатит; редко – повышение активности щелочной фосфатазы и ферментов печени;
• сердечно-сосудистая система: усиление имеющейся сердечной недостаточности, развитие сердечной недостаточности (у пациентов с предрасположенностью), аритмии, повышение артериального давления, тромбозы, брадикардия, изменения на ЭКГ (характерные для гипокалиемии), гиперкоагуляция; у пациентов с инфарктом миокарда в острой и подострой стадии – увеличение очага некроза и замедление образования рубцовой ткани;
• нервная система и органы чувств: эйфория, депрессия, беспокойство или нервозность, головокружение, головная боль, дезориентация, галлюцинации, судороги, паранойя, бессонница, вертиго, состояние помрачения сознания, маниакально-депрессивный психоз, псевдоопухоль мозжечка, повышение внутричерепного и внутриглазного давления, трофические изменения роговицы, задняя субкапсулярная катаракта, экзофтальм, повышенная вероятность развития грибковых, вирусных или бактериальных инфекций глаз;
• костно-мышечная система: остеопороз, стероидная миопатия, разрыв сухожилий мышц, атрофия мышечной массы; у детей – замедление роста и оссификации костей; очень редко – асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, патологические переломы костей;
• эндокринная система: синдром Иценко – Кушинга, задержка полового развития у детей, манифестация сахарного диабета или стероидный сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников;
• обмен веществ: гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс, усиленное выведение кальция, повышенная потливость, увеличение массы тела;
• кожа и слизистые оболочки: петехии, угри, экхимозы, стрии, замедленное заживление ран, истончение кожи, склонность к развитию кандидозов и пиодермии, гипопигментация или гиперпигментация;
• аллергические реакции: зуд, сыпь, анафилактический шок;
• прочие реакции: периферические отеки, гипокалиемический синдром, гипернатриемия, синдром отмены, обострение или развитие инфекций, лейкоцитурия.

При наружном применении Преднизолона в форме мази могут возникать местные побочные реакции: сухость и раздражение кожи, пурпура, зуд и жжение, стероидные угри, телеангиоэктазии. Длительная терапия и/или нанесение мази на большие поверхности может вызывать гиперкортицизм (требуется отмена препарата и консультация врача).

Передозировка

При передозировке Преднизолона возникают следующие симптомы: глюкозурия, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко – Кушинга, гипергликемия. После отмены препарата перечисленные симптомы исчезают.

Рекомендуется постепенное прекращение терапии и назначение симптоматического лечения. В случае необходимости принимают меры по коррекции электролитного баланса.

Особые указания

В период лечения, особенно длительного, следует контролировать артериальное давление, уровень глюкозы в крови, картину периферической крови, состояние водно-электролитного баланса и органа зрения.

Для уменьшения побочных эффектов рекомендуется прием антацидов и диета, богатая калием, белками и витаминами. Следует ограничить употребление жирной пищи, соли и углеводов.

У больных с циррозом печени и гипотиреозом действие преднизолона усиливается. Препарат негативно влияет на пациентов с эмоциональной нестабильностью или психотическими нарушениями, усиливая проявление данных состояний.

Внезапная отмена препарата, особенно если ей предшествовало применение преднизолона в высоких дозах, может привести к развитию синдрома отмены, который проявляется тошнотой, анорексией, общей слабостью, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями и обострением основного заболевания.

Если Преднизолон назначают пациентам с туберкулезом, сепсисом и интеркуррентными инфекциями, одновременно следует проводить лечение бактерицидными антибиотиками.

При длительном применении препарата у детей необходим контроль динамики роста и развития. Детям, находившимся в период терапии в контакте с лицами, болеющими ветряной оспой или корью, в профилактических целях назначают специфические иммуноглобулины.

У пациентов с сахарным диабетом во время лечения следует контролировать глюкозу крови и в случае необходимости корректировать терапию.

В период применения Преднизолона показан рентгенологический контроль опорно-двигательного аппарата (снимки кисти и позвоночника).

Длительность лечения препаратом в форме мази не должна превышать 14 дней.

Местные ГКС нельзя наносить на поврежденную кожу, необходимо избегать попадания мази в глаза.

При развитии вторичных инфекций (бактериальных или грибковых) следует добавить к терапии специфический антибактериальный или противогрибковый препарат.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения системными формами Преднизолона необходимо воздерживаться от вождения автомобильного и другого транспорта, а также от занятий прочими потенциально опасными видами деятельности.

Данные о влиянии мази на способность пациента управлять движущимися механизмами и выполнять работу, требующую повышенного внимания и скорости реакции, отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

В период беременности (особенно в первом триместре) применение таблеток и раствора (в ампулах) Преднизолон возможно исключительно по жизненным показаниям. Препарат в форме мази можно назначать в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При этом лечение должно быть непродолжительным, а площадь обрабатываемых участков кожи небольшой. Данные о тератогенности Преднизолона отсутствуют.

В период лактации запрещено применение пероральных и парентеральных форм препарата, так как ГКС секретируются с грудным молоком. Мазь Преднизолон, по инструкции, следует использовать с осторожностью, ее нельзя наносить на кожу молочной железы непосредственно перед кормлением. При необходимости длительной терапии, а также использовании препарата в больших дозах грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

В детском возрасте, особенно в период активного роста, преднизолон применяют только по абсолютным показаниям под тщательным наблюдением врача.

Препарат в форме мази не применяют у детей младше одного года.

При нарушениях функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени Преднизолон применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени Преднизолон применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Преднизолон, как и другие ГКС, обладает высокой фармакологической активностью, ослабляя или усиливая действие многих препаратов. Другие лекарственные средства, в свою очередь, могут повышать или уменьшать терапевтические эффекты преднизолона, поэтому вопрос о его одновременном применении с другими препаратами должен решать лечащий врач.

Информация о лекарственном взаимодействии мази не предоставлена.

Раствор Преднизолон в ампулах не рекомендуется смешивать с другими препаратами, вводимыми внутривенно.

Аналоги

Аналогами Преднизолона являются: Преднизолон Никомед, Преднизолон-Ферейн, Преднизолон буфус, Преднизолона гемисукцинат, Медопред.

Сроки и условия хранения 

Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре не более 25 °С. Раствор для инъекций нельзя замораживать. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения – 2 года; мазь для наружного применения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Преднизолоне

На медицинских порталах и форумах встречаются противоречивые отзывы о Преднизолоне. С одной стороны, препарат очень эффективен, позволяет быстро купировать острую стадию заболевания, а в некоторых случаях даже спасти жизнь. С другой – он имеет большое количество побочных действий и при резком прекращении терапии вызывает синдром отмены, о чем пациенты довольно часто делятся в своих отзывах. Также некоторые больные говорят о том, что инъекции Преднизолона болезненные.

Цена на Преднизолон в аптеках

Преднизолон выпускается многими фармацевтическими компаниями, поэтому его стоимость может значительно варьировать. Примерные цены на Преднизолон в аптеках следующие:

• таблетки 5 мг, 100 шт. в упаковке – от 55 рублей;
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, 5 ампул в упаковке – от 79 рублей;
• мазь для наружного применения 0,5% (10 г в алюминиевой тубе) – от 13 рублей;
• мазь для наружного применения 0,5% (15 г в алюминиевой тубе) – от 28 рублей.