Престариум А

Престариум А – лекарственный препарат гипотензивного и сосудорасширяющего действия. Является ингибитором АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).

Форма выпуска и состав

Престариум А выпускается в форме таблеток, диспергируемых в полости рта: двояковыпуклых, круглых, белого цвета (по 30 шт. в полипропиленовых флаконах с дозатором, в пачке из картона один флакон).

Состав на одну таблетку:

• активное вещество: периндоприла аргинин – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг;
• дополнительные вещества: аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, ацесульфам калия, сухая смесь крахмала и лактозы, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Периндоприл относится к ингибиторам АПФ. За счет подавления активности АПФ снижается плазменная концентрация ангиотензина II, что в свою очередь приводит к повышению активности ренина и уменьшению секреции альдостерона.

АПФ инактивирует брадикинин, поэтому при ингибировании АПФ повышается активность циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы и активируется система простагландинов. Предполагается, что данный эффект также является частью общего механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ и механизма возникновения ряда побочных явлений препаратов этой группы (например, кашля).

Терапевтическое действие Престариума А оказывается благодаря периндоприлату – единственному активному метаболиту периндоприла.

Препарат эффективен в лечении артериальной гипертензии различной степени тяжести. Он снижает и систолическое, и диастолическое давление в положении человека стоя и лежа. Престариум А уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, за счет чего снижается артериальное давление, при этом частота сердечных сокращений не изменяется.

Антигипертензивный эффект препарата максимален через 4–6 часов после приема таблетки. Действие периндоприла сохраняется в течение 24 часов.

После прекращения терапии эффект рикошета не развивается.

Препарат обладает сосудорасширяющим действием, восстанавливает структуру сосудистых стенок мелких артерий и эластичность крупных артерий, уменьшает увеличенный левый желудочек.

Престариум А нормализует работу сердца (снижает пред- и постнагрузку).

У лиц с цереброваскулярными заболеваниями снижается риск повторного инсульта, а также основных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе со смертельным исходом.

Фармакокинетика

Периндоприл быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Через 1 час после приема препарата достигается максимальная концентрация действующего вещества в плазме. Собственно периндоприл фармакологически не активен. Около 27% всего всосавшегося периндоприла поступает в кровоток в форме периндоприлата, который является активным метаболитом. Максимальная плазменная концентрация периндоприлата достигается спустя 3–4 часа. В процессе метаболизма препарата, кроме периндоприлата, образуется еще пять неактивных метаболитов.

Престариум А следует принимать до еды, так как прием пищи влияет на биодоступность препарата, замедляя превращение периндоприла в периндоприлат.

Активный метаболит на 20% связывается с белками плазмы. Объем распределения свободного периндоприлата равен 0,2 л/кг.

Период полувыведения периндоприла из плазмы крови составляет 1 час. Конечный период полувыведения периндоприлата – около 17 часов (выводится почками).

У пожилых пациентов и лиц с почечной и сердечной недостаточностью выведение периндоприлата замедляется.

Показания к применению

• хроническая сердечная недостаточность;
• стабильная ИБС (ишемическая болезнь сердца) (для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений);
• повышенное артериальное давление;
• профилактика повторного инсульта у лиц, перенесших инсульт либо преходящее нарушение мозгового кровообращения (в комбинации с индапамидом).

Противопоказания

Абсолютные:

фенилкетонурия (так как препарат содержит аспартам);

• идиопатический/наследственный ангионевротический отек;
• непереносимость лактозы, дефицит фермента лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• отек Квинке, связанный с применением ингибиторов АПФ, в анамнезе;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• одновременный прием с алискиреном и алискиренсодержащими лекарственными средствами у больных с нарушениями функции почек или пациентов с сахарным диабетом;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ.

Относительные (Престариум А применяют с осторожностью):

• почечная недостаточность;
• двусторонний стеноз артерий почек или наличие только одной почки;
• цереброваскулярные заболевания;
• хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса;
• митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• стенокардия;
• реноваскулярная гипертензия;
• снижение объема циркулирующей крови;
• аномально высокая концентрация калия в крови;
• сахарный диабет;
• системные заболевания соединительной ткани;
• оперативное вмешательство/общая анестезия;
• десенсибилизирующая терапия (возможно развитие анафилактоидных реакций);
• лечение аллопуринолом, иммуносупрессантами и прокаинамидом (из-за риска развития агранулоцитоза и нейтропении);
• состояние после пересадки почки;
• прием препаратов калия, лития, калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли;
• аферез липопротеинов низкой плотности (могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции);
• гемодиализ с применением высокопроточных мембран (возможно развитие анафилактических реакций);
• принадлежность к негроидной расе (более высок риск развития ангионевротического отека).

Престариум А: инструкция по применению (дозировка и способ)

Престариум А принимают внутрь, перед едой, предпочтительно в утренние часы. Таблетку следует проглатывать со слюной после ее распада на поверхности языка.

Как правило, доза препарата составляет по 1 таблетке один раз в сутки. При подборе дозы учитываются особенности клинической ситуации и степень уменьшения артериального давления на фоне проводимого лечения.

Препарат применяют как в качестве монотерапии, так и в комплексном лечении.

Рекомендуемая доза в начале терапии артериальной гипертензии составляет по 1 таблетке Престариум А 5 мг один раз в сутки. Пациенты с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) должны находиться под наблюдением врача в начале лечения. Также следует снизить начальную дозу препарата до 2,5 мг один раз в сутки. Если необходимо, через месяц лечения дозу можно повысить до 10 мг один раз в сутки.

На начальном этапе терапии Престариумом А возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, при этом у пациентов, которые одновременно получают диуретики, этот риск выше. Необходимо соблюдать осторожность, назначая препарат пациентам данной группы. Также за 2–3 дня до начала лечения применение диуретиков рекомендуется прекратить. Если отмена диуретиков невозможна, Престариум А назначают в минимальной суточной дозе 2,5 мг под постоянным контролем сывороточной концентрации калия и функции почек. В дальнейшем дозу препарата можно увеличить.

У пожилых пациентов терапию начинают с дозы 2,5 мг в сутки, повышая ее через месяц до 5 мг в сутки и далее до максимальной суточной дозы – 10 мг (под контролем функции почек).

Лечение хронической сердечной недостаточности рекомендуется начинать под наблюдением врача. Начальная доза – 2,5 мг в сутки однократно (утром). В случае хорошей переносимости препарата и удовлетворительного ответа на проводимое лечение через 2 недели доза может быть увеличена до 5 мг в сутки.

Для профилактики повторного инсульта у больных с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе лечение необходимо начинать с суточной дозы 2,5 мг. Через 2 недели назначают Престариум А 5 мг и применяют препарат в этой дозе в течение еще 2 недель до начала приема индапамида. Терапию начинают не ранее, чем через 2 недели после инсульта.

Пациентам со стабильным течением ишемической болезни сердца препарат назначают в начальной дозе 5 мг один раз в сутки. Спустя 2 недели возможно повышение дозы до 10 мг в сутки (при условии нормальной функции почек и хорошей переносимости лекарственного средства).

Пациентам с почечной недостаточностью необходимо уменьшить дозу Престариума А в зависимости от клиренса креатинина:

• 60 мл/мин и более – по 5 мг в сутки однократно;
• от 30 до 60 мл/мин – по 2,5 мг в сутки однократно;
• от 15 до 30 мл/мин – по 2,5 мг в сутки однократно (через день);
• менее 15 мл/мин (больные на гемодиализе) – по 2,5 мг в сутки в день диализа (после процедуры диализа).

У пациентов с нарушениями функции печени дозу не корректируют.

Побочные действия

• желудочно-кишечный тракт: часто – нарушение вкуса, тошнота, диспепсические расстройства, рвота, боль в животе, диарея или запор; нечасто – сухость слизистой ротовой полости; очень редко – гепатит, панкреатит;
• обмен веществ: нечасто – гипонатриемия, гиперкалиемия (исчезает после отмены препарата), гипогликемия;
• дыхательная система: часто – одышка, кашель; нечасто – бронхоспастический синдром; очень редко – ринит, эозинофильная пневмония;
• кровеносная система: часто – выраженное понижение артериального давления и возникновение связанных с этим состоянием симптомов; нечасто – тахикардия, васкулит, сердцебиение; очень редко – стенокардия, нарушения ритма сердца, инсульт и инфаркт миокарда (в основном у пациентов из группы риска);
• лимфатическая система и кровь: нечасто – эозинофилия; очень редко – агранулоцитоз, гемолитическая анемия (у больных с наследственным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения, панцитопения, снижение гематокрита и гемоглобина, нейтропения/лейкопения;
• центральная нервная система и органы чувств: часто – головокружение, парестезия, вертиго, шум в ушах, головная боль, нарушения зрения; нечасто – сонливость, нарушения сна, обморок, лабильность настроения; очень редко – спутанность сознания;
• опорно-двигательный аппарат: часто – мышечные спазмы; нечасто – миалгия, артралгия;
• репродуктивная система: нечасто – импотенция;
• мочевыделительная система: нечасто – недостаточность почечной функции; очень редко – острая недостаточность функции почек;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – сыпь и кожный зуд; нечасто – усиленное потоотделение, пузырчатка, фотосенсибилизация; очень редко – мультиформная эритема;
• реакции аллергического характера: нечасто – крапивница, ангионевротический отек языка, губ, лица, слизистых оболочек, конечностей, гортани и/или голосовых связок;
• лабораторные исследования: редко – повышение билирубина и активности ферментов печени; нечасто – повышение креатинина и мочевины в плазме;
• общие реакции: часто – астенический синдром; нечасто – периферические отеки, лихорадка, боль в грудной клетке, слабость, падения.

Передозировка

Данных о передозировке Престариума А недостаточно.

К возможным симптомам передозировки относятся: кашель, тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления, брадикардия, гипервентиляция, ощущение сердцебиения, шок, почечная недостаточность, головокружение, нарушения электролитного баланса, беспокойство.

В случае выраженного снижения артериального давления необходимо перевести пациента в горизонтальное положение. Ноги должны быть приподняты. При необходимости внутривенно вводят раствор катехоламинов и изотонический раствор хлорида натрия. Периндоприлат удаляется из организма с помощью диализа.

Особые указания

При появлении симптомов ангионевротического отека препарат следует немедленно отменить и наблюдать за пациентом до полного исчезновения признаков отека. Если необходимо, применяют специальные антигистаминные средства. Особенно опасен отек гортани, языка и голосовых связок, так как может возникнуть обструкция дыхательных путей и наступить летальный исход.

Прием Престариума А следует прекратить в случае значительного повышения активности ферментов печени и при появлении желтухи. За пациентом устанавливают соответствующее медицинское наблюдение.

Упорный сухой кашель, который может возникать на фоне лечения ингибиторами АПФ, после отмены препарата прекращается.

За сутки до планируемого хирургического вмешательства терапию Престариумом А следует прекратить.

У пациентов с сахарным диабетом, получающим инсулин и пероральные гипогликемические средства, в течение первого месяца лечения препаратом необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

По инструкции, Престариум А может вызывать головокружение и чрезмерное снижение кровяного давления, поэтому его с осторожностью назначают пациентам, чья профессиональная деятельность связана с высокой концентрацией внимания и необходимостью быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан беременным женщинам, особенно во II и III триместрах беременности, так как может вызывать нарушения развития плода и вызывать осложнения у новорожденных. Пациентки, принимавшие Престариум А во время беременности, должны сделать УЗИ для оценки функции почек и состояния черепа плода. За новорожденными, матери которых получали препарат, необходимо установить наблюдение из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии.

В период лактации применение Престариума А не рекомендуется, так как данные о его выделении с грудным молоком отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Престариум А не применяют у детей и подростков, не достигших возраста 18 лет, поскольку информации о его безопасности и эффективности в этом возрасте недостаточно.

При нарушениях функции почек

Престариум А с осторожностью применяют у больных с почечной недостаточностью, пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий, наличием только одной функционирующей почки, а также после процедуры по пересадке почки.

Дозу препарата подбирают с учетом клиренса креатинина.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени дозу Престариума А не корректируют.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте лечение начинают с более низких доз. Для таких пациентов начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В дальнейшем, учитывая переносимость препарата и состояние функции почек, возможно повышение до максимальной дозы в 10 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, обладает высокой фармакологической активностью, поэтому вопрос об одновременном применении Престариума А с другими препаратами должен решать лечащий врач.

Аналоги

Аналогами Престариума А являются: Парнавел, Перинева, Периндоприл-Рихтер.

Сроки и условия хранения 

Хранить при комнатной температуре в обычных условиях. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Престариуме А

Эффективность препарата высокая. Он хорошо снижает повышенное артериальное давление. Однако в отзывах о Престариуме А часто упоминаются различные побочные реакции (кашель, спазмы и першение в горле, ухудшение зрения, сыпь на теле, спутанность сознания), из-за которых в некоторых случаях препарат приходилось отменять.

Цена на Престариум А в аптеках

Цена на Престариум А зависит от дозы действующего вещества и упаковки:

• таблетки, диспергируемые в полости рта, в дозе 5 мг (по 30 шт. во флаконах) – 360–415 рублей;
• таблетки, диспергируемые в полости рта, в дозе 10 мг (по 30 шт. во флаконах) – 500–560 рублей.