Меню

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, РазоРазо – лекарственный препарат, понижающий секрецию желез желудка; ингибитор протонного насоса.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Разо – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые, двояковыпуклые, ядро на поперечном разрезе почти белого цвета; в дозировке 10 мг оболочка от розового до коричневато-розового цвета, на одной из сторон черного цвета чернилами нанесена маркировка «RB10»; в дозировке 20 мг оболочка от светло-желтого до желтого цвета, на одной из сторон красного цвета чернилами нанесена маркировка «RB20» [по 15 или 30 шт. в полиэтиленовой банке с мембраной, обеспечивающей контроль первого вскрытия, банка укупорена пластиковой навинчиваемой крышкой с прокладкой, с таблетками вкладывают пакет с влагопоглотителем (силикагелем) и тампон из полиэфирной ваты, в пачке картонной 1 банка и инструкция по применению; по 15 шт. в блистере, в пачке картонной 1 или 2 блистера и инструкция по применению Разо].

Состав на 1 таблетку, покрытую кишечнорастворимой оболочкой, 10/20 мг:

  • активное вещество: рабепразол натрия – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол – 48,505/97,01 мг; гипролоза низкозамещенная – 7,2/14,4 мг; магния оксид тяжелый – 20/40 мг; гипромеллоза (5cps) – 1,5/3 мг; натрия лаурилсульфат – 0,9/1,8 мг; тальк – 0,77/1,54 мг; магния стеарат – 1,125/2,25 мг;
  • оболочка: зеин – 2,45/4,9 мг; триэтилцитрат – 0,25/0,49 мг;
  • кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1÷1] (метакриловой кислоты сополимер, тип С) – 12,05/19,28 мг; триэтилцитрат – 1,2/1,92 мг; тальк – 0,65/1,04 мг;
  • оболочка таблеток дозировкой 10 мг: Опадрай розовый 03B54475 [гипромеллоза 6 сР – 62,5%; титана диоксид (Е171) – 28,7%; макрогол-400 – 6,25%; краситель железа оксид красный (E172) – 2,55%] – 2,7 мг;
  • оболочка таблеток дозировкой 20 мг: Опадрай желтый ОY-52945 [гипромеллоза 5 сР – 63,65%; титана диоксид (Е171) – 28,55%; макрогол-400 – 6,3%; краситель железа оксид желтый (Е172) – 1,5%] – 5,05 мг;
  • черные чернила (таблетки дозировкой 10 мг): шеллак глазурь (45%) – 44,467%; краситель железа оксид черный (E172) – 23,409%; изопропиловый спирт – 26,882%; н-бутанол – 2,242%; пропиленгликоль – 2%; аммиака раствор концентрированный 28% – 1%;
  • красные чернила (таблетки дозировкой 20 мг): шеллак глазурь (45%) – 59%; краситель красный очаровательный (Е129) – 15%; н-бутанол – 7%; этанол денатурированный – 6%; титана диоксид (Е171) – 5%; пропиленгликоль – 4%; изопропиловый спирт – 3%; аммиака раствор концентрированный 28% – 1%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Разо – рабепразол, принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении представляют собой замещенные бензимидазолы. Механизм действия основан на угнетении активности протонного насоса (помпы) – водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы (Н+/K+-АТФазы), вследствие чего блокируется заключительная стадия синтеза соляной кислоты. Эффект является дозозависимым, рабепразол угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты, вне зависимости от раздражителя. Будучи слабым основанием, он быстро абсорбируется в любых дозах и сосредоточивается в кислой среде гландулоцитов (париетальных клеток желудка).

Понижение секреции соляной кислоты в париетальных клетках желудка (антисекреторный эффект) развивается в течение 1 ч после перорального приема рабепразола в дозе 20 мг. Спустя 23 ч после приема первой дозы угнетение базальной секреции соляной кислоты достигает 62%, стимулированной секреции – 82%, действие вещества продолжается до 48 ч. Такой период фармакокинетической активности значительно превышает прогнозируемый по T1/2 (времени полувыведения), примерно на 1 ч. Это может быть объяснено продолжительным связыванием рабепразола с Н+/K+-АТФазой гландулоцитов. Плато ингибирующего действия рабепразола на секрецию кислоты достигается после 3 дней приема препарата. По завершении терапии секреторная активность восстанавливается за 1–2 дня.

Влияние рабепразола на уровень гастрина в сыворотке крови обусловлено его ингибирующим действием на секрецию соляной кислоты, в начале курса проявляется увеличением сывороточной концентрации гормона. После прекращения терапии содержание гастрина нормализуется, как правило, на протяжении 1–2 недель.

Влияние на эндокринные клетки слизистой оболочки желудка, секретирующие гистамин, [энтерохромаффиноподобные клетки (ECL-клетки)] изучалось на более чем на 500 добровольцах, получавших рабепразол натрия либо препарат сравнения. Исследование биоптатов слизистой антрального отдела и дна желудка продолжалось до 8 недель, за это время в морфологической структуре ECL-клеток, степени выраженности гастрита, кишечной метаплазии, частоте атрофического гастрита и распространенности инфекции Helicobacter pylori изменений не обнаружено.

В исследовании гиперплазии слизистой желудка принимали участие более 400 добровольцев, они получали рабепразол в суточной дозе 10 или 20 мг на протяжении длительного периода (до 1 года). Определяемая при этом частота гиперплазии была небольшой и сопоставимой с таковой у пациентов, получавших омепразол в суточной дозе 20 мг. При этом не было зарегистрировано ни одного случая аденоматозных изменений или развития карциноидных опухолей, наблюдавшихся в ходе проведения опытов на крысах.

Сведения о том, что рабепразол способствует развитию системных эффектов со стороны ЦНС (центральной нервной системы), дыхательной и сердечно-сосудистой систем в настоящее время отсутствуют. При пероральном приеме в суточной дозе 20 мг на протяжении 2 недель не выявлено его влияния на метаболизм углеводов, функцию щитовидной железы, а также на концентрацию в сыворотке крови кортизола, паратиреоидного гормона, эстрогенов, тестостерона, секретина, пролактина, глюкагона, лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона, альдостерона, ренина и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические показатели рабепразола:

  • всасывание: рабепразол хорошо абсорбируется, демонстрируя высокую степень всасывания, на которую не влияют время его приема в течение суток и применяемые одновременно антациды. В диапазоне доз 10–40 мг изменения Cmax (максимальной концентрации) и AUC (значений площади под фармацевтической кривой «концентрация – время») носят линейный дозозависимый характер. TCmax (время достижения Cmax) равно 3,5 ч. Прием Разо с жирной пищей способен замедлить абсорбцию вещества на 4 ч и более, при этом Cmax и степень его абсорбции остаются неизменными;
  • распределение и метаболизм: с белками плазмы рабепразол связывается на уровне 97%. Его метаболизм происходит в печени при участии изоферментов CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность составляет 52% и не повышается при многократном приеме;
  • выведение: до 90% рабепразола элиминируется почками, преимущественно в виде двух метаболитов – конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); с калом выводится около 10%. T1/2 варьирует от 0,7 до 1,5 ч, суммарный клиренс равен 3,8 мл/мин/кг. При печеночной недостаточности AUC возрастает в 2 раза, T1/2 – в 2–3 раза.

Не отмечалось различий в фармакокинетических характеристиках рабепразола в зависимости от пола пациентов.

Особые клинические случаи:

  • почечная недостаточность: при стабильной почечной недостаточности в терминальной стадии с клиренсом креатинина (КК) менее 5 мл/мин/1,73м2 у пациентов, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе, экскреция рабепразола схожа с таковой у здоровых добровольцев. Значения AUC и Cmax у таких больных примерно на 35% ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Средний показатель T1/2: у здоровых добровольцев – 0,82 ч; во время проведения гемодиализа – 0,95 ч; после гемодиализа – 3,6 ч. Клиренс рабепразола у пациентов с почечной недостаточностью, нуждающихся в гемодиализе, примерно в два раза превышает таковой у здоровых добровольцев;
  • печеночная недостаточность: при хроническом компенсированном циррозе печени терапия рабепразолом в дозе 20 мг 1 раз в сутки переносится хорошо, несмотря на удвоение AUC и увеличение на 50% Cmax, в сравнении с добровольцами с нормальной функцией печени;
  • пожилой возраст: элиминация рабепразола у пожилых пациентов немного замедлена. Спустя 7 дней от начала приема средства в суточной дозе 20 мг у лиц пожилого возраста AUC увеличивалась примерно в 2 раза, а Cmax – на 60%, в сравнении с молодыми здоровыми людьми; признаков кумуляции вещества при этом не отмечалось;
  • генетический полиморфизм CYP2C19: при генетически обусловленном замедленном метаболизме CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в суточной дозе 20 мг AUC повышается в 1,9 раза, T1/2 – в 1,6 раза, Cmax – на 40%, в сравнении с показателями у быстрых метаболизаторов.

Показания к применению

  • язва желудка в стадии обострения, язва анастомоза;
  • язва 12-перстной кишки в стадии обострения;
  • ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) или эрозивно-язвенный эзофагит (рефлюкс-эзофагит);
  • поддерживающая терапия ГЭРБ;
  • неэрозивная форма ГЭРБ;
  • синдром Золлингера – Эллисона, другие патологии, характеризующиеся аномальной желудочной гиперсекрецией;
  • инфекция Helicobacter pylori у пациентов с язвой желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом – в составе комбинированной эрадикационной терапии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • период беременности;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст менее 12 лет;
  • гиперчувствительность к замещенным бензимидазолам, рабепразолу или к дополнительным компонентам в составе Разо.

С осторожностью Разо следует применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью и больным, не достигшим 18-летнего возраста.

Разо: инструкция по применению (дозировка и способ)

Покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки Разо принимают внутрь, проглатывая целиком, не измельчая и не разжевывая. Время суток, режим и рацион питания на активность рабепразола не влияют.

Рекомендуемый режим дозирования Разо:

  • язва желудка в стадии обострения, язва анастомоза: 1 раз в сутки по 10 или 20 мг; излечение наступает обычно после 6 недель терапии, но в некоторых случаях может понадобиться продление курса еще на 6 недель;
  • язва 12-перстной кишки в стадии обострения: 1 раз в сутки по 20 мг; отдельным пациентам для достижения клинического эффекта достаточно принимать препарат в суточной дозе 10 мг. Продолжительность курса – 2–4 недели; в некоторых случаях может понадобиться продление курса еще на 4 недели;
  • ГЭРБ, рефлюкс-эзофагит: 1 раз в сутки по 10 или 20 мг. Продолжительность курса – 4–8 недель; в некоторых случаях может понадобиться продление курса еще на 8 недель;
  • поддерживающая терапия ГЭРБ: 1 раз в сутки по 10 или 20 мг. Продолжительность курса зависит от клинического состояния пациента;
  • неэрозивная форма ГЭРБ: 1 раз в сутки по 10 или 20 мг. Если по прошествии 4 недель терапии симптомы не исчезают, требуется проведение дополнительного исследования состояния пациента. После купирования симптоматики для профилактики повторного появления симптомов препарат принимают по 10 мг 1 раз в сутки;
  • синдром Золлингера – Эллисона, другие патологии, характеризующиеся аномальной желудочной гиперсекрецией: начальная суточная доза – 60 мг, далее ее постепенно повышают до 100 мг в сутки, принимаемых однократно, или до 120 мг, разделенных на два равных приема. Дробное дозирование для некоторых пациентов является предпочтительным. Терапию продолжают по мере клинической необходимости, в отдельных случаях лечение рабепразолом синдрома Золлингера – Эллисона может продолжаться до года;
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвой желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом: по 20 мг 2 раза в сутки с соответствующей комбинацией антибиотиков по схеме, назначенной специалистом. Продолжительность курса – 1 неделя.

Побочные действия

Пациенты, как правило, хорошо переносят Разо. Негативные побочные эффекты в целом либо слабо выражены, либо умеренные и являются преходящими.

Частота развития указана соответственно следующей градации: очень часто – больше 0,1; часто – от 0,1 до 0,01; нечасто – от 0,01 до 0,001; редко – от 0,001 до 0,0001; крайне редко – меньше 0,0001.

При приеме Разо возможно развитие следующих побочных реакций со стороны систем и органов:

  • ЦНС: нечасто – головокружение, головная боль;
  • пищеварительная система: часто – диарея, запор, боль в животе, метеоризм, сухость слизистой оболочки ротовой полости; редко – желтуха, гепатит; у больных с циррозом печени – печеночная энцефалопатия;
  • кожа и подкожные ткани: редко – буллезные высыпания, крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема тяжелой степени, для которой на фоне высокой температуры и болей в суставах характерно появление пятен и пузырей на коже, а также на слизистых оболочках (синдром Стивенса – Джонсона);
  • скелетно-мышечная и соединительная ткани: редко – артралгия, миалгия; при продолжительной (более года) терапии высокими дозами – повышение риска переломов костей;
  • почки и мочевыводящие пути: крайне редко – интерстициальный нефрит;
  • данные лабораторных и инструментальных исследований: редко – нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз, лейкоцитоз, гипомагниемия.

Передозировка

Недостаточно информации о сознательной или непреднамеренной передозировке рабепразола. Известно, что при приеме Разо дважды в день по 60 мг или однократно в дозе 160 мг побочные действия были минимальны и обратимы, поэтому медицинского вмешательства не требовали.

На сегодня специфический антидот рабепразола неизвестен. Из-за хорошей связи с белками плазмы при диализе он выводится слабо. В случае доказанной интоксикации проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особые указания

Ответ на терапию рабепразолом не исключает наличие в желудке у пациента злокачественных новообразований.

До и после курса терапии Разо необходимо проводить эндоскопический контроль с целью исключения злокачественных новообразований, поскольку прием препарата может маскировать симптоматику и отстрочить постановку правильного диагноза.

При первом назначении препарата пациентам с нарушениями печеночной функции тяжелой степени следует соблюдать осторожность. При нарушениях функции почек/печени коррекция дозы Разо не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью AUC рабепразола натрия примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Прием Разо не влияет на метаболизм углеводов, функцию щитовидной железы, уровень в сыворотке крови паратиреоидного гормона, эстрогена, тестостерона, кортизола, пролактина, секретина, холецистокинина, глюкагона, лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона, соматотропного гормона, ренина и альдостерона.

По данным наблюдательных исследований применение ингибиторов протонного насоса способно повышать риски связанных с остеопорозом переломов позвоночника, бедра, запястья. Вероятность переломов возрастала при получении высоких доз антисекреторных препаратов в течение года и более.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исходя из специфики фармакодинамического действия рабепразола и профиля нежелательных реакций маловероятно, что прием препарата Разо может влиять на способность пациента управлять автотранспортными средствами, а также выполнять другие виды работ, требующие усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Однако при появлении головокружения и сонливости этих видов деятельности следует избегать.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют сведения по безопасности и эффективности применения рабепразола у человека во время беременности.

В ходе исследований репродуктивной функции, проводимых на кроликах и крысах, обусловленных приемом рабепразола нарушений фертильности или пороков развития плода не выявлено. Установлено, что у крыс вещество в небольших количествах проникает через плацентарный барьер, в связи с чем Разо не рекомендуется применять во время беременности.

Неизвестно, экскретируется ли рабепразол при лактации, т. к. у кормящих женщин соответствующие исследования не проводились. В то же время в молоке лактирующих крыс вещество было обнаружено. Вследствие этого нельзя применять Разо при грудном вскармливании.

Применение в детском возрасте

Противопоказана терапия препаратом у пациентов, не достигших 12-летнего возраста.

Безопасность и эффективность рабепразола при лечении детей и подростков от 12 лет и старше изучались только при краткосрочном (не более 8 недель) приеме для терапии ГЭРБ. Установлен рекомендуемый режим дозирования: по 20 мг 1 раз в сутки, продолжительность курса – до 8 недель.

Безопасность и эффективность применения Разо по другим показаниям при терапии педиатрических пациентов не установлены.

При нарушениях функции почек

Коррекция режима дозирования Разо при почечной недостаточности не требуется.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лекарственное средство следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности содержание рабепразола в крови, как правило, выше, чем у больных с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью таблетки Разо следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам коррекция режима дозирования Разо не требуется.

Лекарственное взаимодействие

На микросомах печени человека in vitro были проведены исследования, по результатам которых выявлено, что метаболизм рабепразола происходит в печени при участии изоферментов CYP2C19 и CYP3A4.

В клинически значимые взаимодействия с варфарином, диазепамом, фенитоином, теофиллином и другими средствами, метаболизируемыми в печени изоферментами системы цитохрома Р450, и с амоксициллином рабепразол не вступает.

Поскольку рабепразол обеспечивает выраженное длительное понижение выработки в желудке соляной кислоты, при его одновременном приеме отмечено взаимодействие со средствами, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока. У здоровых добровольцев он уменьшал концентрацию в плазме крови кетоконазола на 30% и повышал минимальную концентрацию дигоксина на 22%. При необходимости применения данных препаратов в комбинации с Разо может потребоваться коррекция их доз.

Абсорбция атазанавира зависит от кислотности желудочного содержимого. Одновременный прием атазанавира/ритонавира (300/100 мг) с омепразолом (40 мг 1 раз/сут) или атазанавира (400 мг) с лансопразолом (60 мг 1 раз/сут) у здоровых добровольцев существенно снижал эффективность атазанавира. Учитывая это, применять атазанавир одновременно с ингибиторами протонного насоса, в т. ч. с рабепразолом, не рекомендуется.

Применение Разо в сочетании с кларитромицином приводит к увеличению содержания в плазме крови рабепразола и активного метаболита кларитромицина соответственно на 24 и 50%. Этот эффект используют при назначении комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori.

При приеме Разо с метотрексатом возможно повышение сывороточной концентрации последнего, а также его метаболита гидроксиметотрексата, и увеличение T1/2.

Взаимодействие рабепразола с жидкими антацидами не обнаружено.

Рацион и режим питания не оказывают клинически значимого действия на эффективность рабепразола.

Аналоги

Аналогами Разо являются Берета, Зульбекс, Нофлюкс, Онтайм, Париет, Рабиет, Рабелок, Рабепразол-СЗ, Рабепразол, Рабепразол-Вертекс, Ульцернил, Ульблок, Хайрабезол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в месте, недоступном для детей.

Срок годности: таблетки в банках – 2 года; таблетки в блистерах – 3 года. 

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Разо

Рабепразол эффективно снимает тошноту и ноющую боль в желудке, избавляет от изжоги и кислой отрыжки, метеоризма, дискомфорта после приема пищи. Поэтому большинство пациентов оставляют положительные отзывы о Разо. В них также отмечают удобство применения препарата и отсутствие выраженного синдрома отмены после завершения лечения. Практически нет жалоб на побочные реакции.

В качестве недостатков чаще всего указывают высокую стоимость антисекреторного средства и частое отсутствие таблеток в продаже, особенно в дозировке 10 мг.

Цена на Разо в аптеках

На сегодня актуальная цена Разо, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, составляет: для дозировки 10 мг, за упаковку 15 шт. – 205–270 руб.; для дозировки 10 мг, за упаковку 30 шт. – 349 руб.; для дозировки 20 мг, за упаковку 30 шт. – 382–402 руб.

Оцените статью:
1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 4.7 из 5 (3 голосов)
Цены в интернет-аптеках:

Название препарата

Цена

Аптека

Разо таб. п.о. кишечнораст. 10 мг 15 шт.

238 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Разо таблетки п.п.о. кишечнораствор. 20мг 30 шт.

395 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Оставить свой комментарий:
Ник:
Текст:
Популярные статьи:
Почему я худею без причины... Почему я худею без причины...

Почему я худею без причины? Каковы последствия заболевания? Нужно ли обращаться к врачу или «само пройдет»?  Каждый человек должен знать, чт...

Читать далее >>
Диета при повышенном сахаре в крови: список продуктов, рекомендации... Диета при повышенном сахаре в крови: список продуктов, рекомендации...

Уровень сахара в крови у здоровых людей – как детей, так и взрослых – колеблется в пределах 3,3–5,5 ммоль/л. Его повышение может быть вызван...

Читать далее >>
Чем опасен постоянный насморк? Чем опасен постоянный насморк?

Каждый человек хотя бы несколько раз в своей жизни сталкивался с таким неприятным заболеванием, как насморк. Чаще всего заложенный нос с п...

Читать далее >>
Русская баня – польза или вред? Русская баня – польза или вред?

Этот вопрос интересует очень многих. Если еще совсем недавно баню на 100% считали полезной, то в последнее время появился ряд опасений, подт...

Читать далее >>
Холестериновые бляшки – что за зверь? Холестериновые бляшки – что за зверь?

То, что мы едим каждый день, начинает волновать нас в тот момент, когда врач ставит неожиданный диагноз «атеросклероз» или «ишемическая боле...

Читать далее >>
Онкоцитология... Онкоцитология...

Мазок на онкоцитологию (анализ по Папаниколау, Пап-тест) – это способ микроскопического исследования клеток, которые берутся с поверхности ш...

Читать далее >>