Рексетин

Рексетин – это антидепрессант с психостимулирующим и анксиолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Рексетина – таблетки в пленочной оболочке (10 шт. в блистере, по 3 блистера в картонной пачке).

В каждой таблетке содержится 20 мг или 30 мг пароксетина в качестве активного вещества, а также ряд вспомогательных компонентов:

• Дигидрат гидрофосфата кальция;
• Гипромеллоза;
• Стеарат магния;
• Карбоксиметилкрахмал натрия.

В составе пленочной оболочки присутствуют:

• Макрогол 400 и 6000;
• Гипромеллоза;
• Диоксид титана;
• Полисорбат 80.

Показания к применению

Рексетин назначают для лечения:

• Депрессии различной природы происхождения (в том числе сопровождающейся тревогой);
• Обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР);
• Социофобии;
• Панических расстройств (в том числе, со страхом большого скопления людей и открытого пространства);
• Стрессорных расстройств, которые являются следствие физической или психической травмы;
• Генерализованных тревожных расстройств (ГТР).

Препарат также может применяться в рамках противорецидивной терапии.

Противопоказания

Рексетин противопоказано принимать:

• В комбинации с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения лечения;
• При беременности;
• В период грудного вскармливания;
• Пациентам моложе 18 лет (достоверных данных о безопасности и эффективности применения средства в педиатрической практике нет);
• При гиперчувствительности к компонентам таблеток.

Рексетин не должен назначаться с тиоридазином, поскольку пароксетин повышает его плазменную концентрацию и, следовательно, токсичность. Даже назначение только лишь тиоридазина может привести к удлинению QT-интервала на ЭКГ и развитию серьезной желудочковой аритмии (например, к пируэтной желудочковой тахикардии). В ряде случаев подобные состояния становятся причиной внезапной смерти пациента.

Следует соблюдать осторожность, назначая Рексетин людям преклонного возраста, при печеночной или хронической почечной недостаточности, гиперплазии простаты, функциональной неполноценности сердечно-сосудистой системы, глаукоме (поскольку пароксетин вызывает мидриаз).

С осторожностью используют Рексетин и для лечения больных, в анамнезе которых есть указания на эпилепсию. Исследования показали, что примерно у 0,1% пациентов применение пароксетина становится причиной развития эпилептиформных припадков. При появлении в ходе лечения подобного расстройства курс следует прервать.

Способ применения и дозировка

Рексетин принимают один раз в сутки по 1 таблетке, лучше всего – утром, за завтраком. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая.

Режим дозирования зависит от особенностей клинической ситуации и ответа больного на лечение. При необходимости дозировку изменяют через 2-3 недели.

При депрессии лечение начинают с 20 мг/сутки. Действие препарата в большинстве случаев проявляется постепенно. Некоторым пациентам может потребоваться увеличение дозы. Делают это, как правило, один раз в неделю на 10 мг до достижения ожидаемого эффекта. Высшая суточная дозировка – 50 мг.

Пациентам, которые страдают от панических расстройств, лечение рекомендуется начинать с 10 мг в сутки. Это связано с тем, что в начале терапии у больного может временно нарастать интенсивность симптомов. В дальнейшем стартовую дозу еженедельно повышают на 10 мг до достижения требуемого терапевтического ответа. Как правило, терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 60 мг.

При ОКР стартовая доза – 20 мг в сутки. В ходе лечения эффективную дозировку подбирают путем плавного повышения начальной на 10 мг, но не более чем до 60 мг. Чаще всего пациенту достаточно 40 мг пароксетина в сутки.

При социофобии начальная доза – 20 мг в сутки. Если спустя 2 недели после начала лечения не удается добиться существенного улучшения состояния пациента, дозу постепенно (на 10 мг в неделю) повышают до эффективной. Высшая суточная доза – 50 мг. Поддерживающая терапия предполагает прием 20 мг Рексетина в сутки.

При ГТР доза пароксетина обычно варьирует в пределах от 20 до 50 мг в сутки. Лечение начинают с минимальной дозировки и, в зависимости от ответа на терапию, постепенно (на 10 мг в неделю) повышают ее до эффективной. По аналогичной схеме проводят лечение пациентов, у которых психическое расстройство является реакцией на пережитый стресс.

В некоторых случаях для предотвращения развития рецидива болезни может потребоваться проведение поддерживающей терапии. Как правило, курс длится от 4 месяцев до полугода. Еще более длительное лечение показано пациентам с паническими расстройствами и ОКР.

У людей преклонных лет и ослабленных больных сывороточная концентрация пароксетина может нарастать быстрее, чем обычно, поэтому для них стартовая доза составляет 10 мг в сутки, максимально допустимая суточная – 40 мг.

Лечение Рексетином пациентов с печеночной и почечной (в случаях, когда клиренс креатинина менее 30 мл в минуту) недостаточностью начинают с дозы 20 мг в сутки. Увеличение проводят с учетом состояния больного, но стремятся поддерживать дозировку на минимально возможном уровне.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Рексетина:

• Расстройства пищеварительной системы, которые чаще всего выражаются в виде тошноты. Иногда возможны запоры, снижение аппетита, диарея. В редких случаях у больного повышаются показатели функциональных проб печени и развиваются тяжелые нарушения ее функции. Причинно-следственная связь между изменением активности печеночных ферментов и приемом пароксетина не доказана, тем не менее в случае ухудшения функционального состояния печени лечение Рексетином прекращают;
• Расстройства со стороны центральной и периферической НС, проявляющиеся в виде сонливости, тремора, повышения общей слабости, бессонницы, быстрой утомляемости. Несколько реже могут отмечаться парестезии, головокружение, сомнамбулизм, головные боли, снижение способности к концентрации внимания, повышенная раздражительность, орофациальная дистония. Возможны экстрапирамидные расстройства, особенно в тех случаях, когда приему Рексетина предшествовало интенсивное применение нейролептиков. В редких случаях фиксировались повышение внутричерепного давления и эпилептиформные припадки (что отмечается и при лечении другими антидепрессантами);
• Расстройства со стороны вегетативной НС: гипергидроз и повышение сухости во рту;
• Реакции со стороны органов зрения: мидриаз, нарушения зрения, приступы острой глаукомы;
• Нарушения со стороны сердца и сосудистой системы: изменение ЭКГ, тахикардия, лабильность артериального давления, синкопальные состояния;
• Расстройства со стороны половой системы: нарушения эякуляции и изменение либидо;
• Расстройства со стороны мочевой системы: иногда возможно затруднение мочеиспускания;
• Со стороны водно-электролитного баланса: гипонатриемия, сопровождающаяся развитием периферических отеков, эпилептиформной симптоматикой или нарушением сознания. Повышение уровня натрия в крови отмечается в основном у людей преклонного возраста, которым помимо пароксетина назначены другие лекарства (например, мочегонные). В некоторых случаях причиной этого состояния становится повышенная продукция антидиуретического гормона. Явление обратимо, уровень натрия в крови нормализуется после отмены Рексетина;
• Реакции гиперчувствительности: иногда возможны подкожные кровоизлияния, гиперемия и зуд кожи, развитие отеков в области конечностей и лица, реакции анафилактоидного типа;
• Прочие явления: в единичных случаях применение Рексетина сопровождается миоклонией, миопатией, миастенией, миалгией, галактореей, гиперпролактинемией, гипогликемией, гипертермией, развитием гриппоподобных симптомов, изменением вкуса, изменением массы тела, а также повышением кровоточивости, что чаще всего выражается в виде пурпуры и экхимоза. Известны случаи развития тромбоцитопении, однако доказательств того, что она является следствием именно приема пароксетина, нет.

Если сравнивать с трициклическими антидепрессантами, пароксетин гораздо реже приводит к повышению сухости во рту, сонливости и запорам. Резкая отмена Рексетина может стать причиной нарушения чувствительности и сна, головокружений, появления чувства страха, ажитации, гипергидроза, тремора, спутанности сознания, тошноты. В связи с этим лечение прекращают постепенно. Оптимальным считается снижение дозы раз в 2 дня.

Частота возникновения и степень выраженности побочных реакций снижается в процессе терапии, поэтому развитие описанных выше побочных действий в большинстве случаев не требует прекращения приема препарата.

Особые указания

Пациентам, которые проходили курс лечения ингибиторами МАО, прием Рексетина следует начинать не ранее, чем спустя 14 дней после их отмены, с малых доз и с большой осторожностью.

Людям, которые ранее находились в маниакальном состоянии, в период лечения пароксетином следует учитывать риск развития рецидива (как и в случае приема других антидепрессантов).

Рексетин с осторожностью назначается в дополнение к электросудорожной терапии, дигоксину и нейролептикам. Это обусловлено отсутствием достаточного опыта их одновременного применения.

При назначении Рексетина пациентам, имеющим суицидальные наклонности (в том числе людям с депрессией или наркоманией в фазе абстиненции, а также лицам в возрасте 18-29 лет с указаниями на суицидальное поведение в анамнезе), следует держать под контролем их состояние на протяжении всего курса лечения. Депрессия нередко сопровождается мыслями о суициде, аутоагрессией и попытками убить себя. Риск подобных мыслей сохраняется до наступления ремиссии заболевания. Поскольку улучшение может наступить через несколько недель лечения, пациент все это время должен постоянно находиться под тщательным наблюдением. Имеющийся клинический опыт позволяет сделать вывод, что вероятность суицида довольно часто возрастает на ранних стадиях выздоровления.

Другие расстройства психики, при которых показан прием Рексетина, также могут ассоциироваться с повышенным риском суицидального поведения.

Сами пациенты и лица, которые оказывают им помощь, должны быть подготовлены к необходимости контроля в экстренных ситуациях: в случае появления мыслей об аутоагресии, суицидальных намерений и т. д. следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

В ходе контролируемых исследований не было выявлено отрицательного влияния пароксетина на познавательную, психическую или моторную функции. Тем не менее на начальных этапах лечения (в течение определенного врачом периода) следует отказаться от управления автомобилем и выполнения работ, которые требуют быстроты реакций и/или связаны с риском для здоровья и жизни. Степень ограничения устанавливается индивидуально.

Пища и антацидные средства не нарушают всасывание и не изменяют фармакокинетический профиль пароксетина.

Применение Рексетина в сочетании с триптофаном может привести к появлению тошноты, головной боли, гипергидроза, головокружения.

Возможно фармакологическое взаимодействие пароксетина с варфарином (при неизменном протромбиновом времени отмечалась повышенная кровоточивость), поэтому подобного сочетания по возможности следует избегать.

Сочетание пароксетина с суматриптаном может вызывать общую слабость, ухудшение координации и гиперрефлексию. Применять препараты в комбинации допускается только под контролем врача.

При необходимости назначения Рексетина с трициклическими антидепрессантами дозу последних нужно снизить.

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием средств, которые стимулируют или тормозят активность печеночных ферментных систем, поэтому в комбинации с ингибиторами метаболических печеночных ферментов Рексетин назначают в минимальной эффективной дозе. В сочетании с индукторами ферментов печени начальную дозу не изменяют, а целесообразность ее повышения зависит от эффективности терапии и переносимости препарата пациентом.

С осторожностью следует применять Рексетин с:

• Некоторыми антидепрессантами (включая имипрамин, нортриптилин, дезипрамин, амитриптилин, флуоксетин);
• Антиаритмическими средствами класса 1С (в т.ч. с энкаинидом, пропафеноном, флекаинидом);
• Фенотиазинами (например, с тиоридазином);
• Препаратами, блокирующими действие пароксетина (кодеином, хинидином, циметидином).

Сочетание Рексетина с фенитоином способствует снижению плазменной концентрации пароксетина и повышению побочных действий фенитоина. Применение Рекситина с другими противоэпилептическими средствами также может повысить частоту развития их побочных эффектов.

Достоверно известно, что пароксетин повышает концентрацию в плазме проциклидина, поэтому при возникновении у больного антихолинергических побочных эффектов дозу последнего рекомендуется снизить.

Усиление побочных эффектов возможно при одновременном использовании препарата со средствами, которые, как и пароксетин, связываются с плазменными белками.

В ряде случаев отмечалось повышение уровня теофиллина в крови. Несмотря на то что доказать взаимодействие Рексетина с этим веществом не удалось, при одновременном их применении следует постоянно контролировать концентрацию теофиллина.

Пароксетин не потенцирует действие этанола, однако оказывает влияние на ферментную систему печени, из-за чего в период лечения Рексетином следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Аналоги

Паксил, Адепресс, Апо-Пароксетин, Пароксетин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30 ºС.

Срок годности – 5 лет.