Реланиум

Реланиум – производное бензодиазепина; транквилизатор, оказывающий угнетающее действие на ЦНС.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Реланиума – раствор для инъекций, выпускаемый в ампулах по 2 мл (5 ампул в пластиковых держателях, по 1, 2 или 10 держателей в картонной пачке).

Действующим веществом препарата является диазепам, в 1 мл его содержится 5 мг (10 мг в одной ампуле).

Вспомогательные вещества:

• 96% этанол;
• Пропиленгликоль;
• Уксусная кислота ледяная;
• Натрия бензоат;
• Бензиловый спирт;
• Инъекционная вода;
• 10% уксусная кислота (для получения pH 6,3-6,4).

Показания к применению

Реланиум применяется для:

• Лечения невротических и неврозоподобных расстройств, сопровождающихся тревогой;
• Купирования эпилептических припадков и судорожных состояний различного генеза;
• Лечения состояний, характеризующихся повышенным мышечным тонусом, включая острые нарушения мозгового кровообращения и столбняк;
• Купирования связанного с тревогой психомоторного возбуждения;
• Терапии делирия и абстинентного синдрома при алкоголизме;
• Премедикации и атаралгезии при проведении различных диагностических процедур, а также в акушерской и хирургической практике (в комбинации с анальгетиками и/или другими нейротропными препаратами).

В составе комплексной терапии Реланиум применяется при:

• Гипертоническом кризе;
• Артериальной гипертензии, сопровождающейся повышенной возбудимостью или тревогой;
• Менструальных и климактерических расстройствах;
• Спазмах сосудов.

Противопоказания

Применение Реланиума противопоказано при:

• Миастении, протекающей в тяжелой форме;
• Коме;
• Шоке;
• Синдроме ночного апноэ;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Состоянии алкогольного опьянения (вне зависимости от степени тяжести);
• Тяжелых хронических обструктивных заболеваниях легких;
• Острых интоксикациях лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее действие на ЦНС (снотворными, наркотическими и психотропными препаратами);
• Острой дыхательной недостаточности;
• Наличии в анамнезе указаний на явления зависимости от наркотических средств или алкоголя (исключение составляет необходимость купирования алкогольного делирия и абстинентного синдрома);
• Повышенной чувствительности к диазепаму, другим бензодиазепинам или вспомогательным веществам препарата.

Также Реланиум не назначают:

• Во время беременности;
• В период лактации;
• Детям до 30 дня их жизни включительно.

С осторожностью препарат применяют:

• При эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе;
• При абсансах (временной утрате сознания) и синдроме Леннокса-Гасто;
• Пациентам с почечной/печеночной недостаточностью;
• Людям, склонным к злоупотреблению психотропными веществами;
• При церебральной и спинальной атаксии;
• При гипопротеинемии;
• Больным с органическими заболеваниями головного мозга;
• При гиперкинезе;
• Пожилым людям.

Пациентам с любыми заболеваниями печени и почек препарат назначают с учетом соотношения пользы и рисков.

Лечение Реланиумом пациентов с депрессией должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением, поскольку этот препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Способ применения и дозировка

Реланиум предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. В/в раствор вводят в крупную вену, не превышая скорости 5 мг/минуту. Непрерывные в/в инфузии проводить не рекомендуется, потому как есть риск образования осадка и адсорбции препарата материалами инфузионных трубок и баллонов, изготовленных из ПВХ.

Для купирования связанного с тревогой психомоторного возбуждения препарат вводят медленно в/в в дозе 5-10 мг. При необходимости спустя 3-4 часа делают повторную инъекцию в той же дозировке.

При столбняке сначала Реланиум вводят медленно в/в или глубоко в/м в дозе 10 мг. Затем 100 мг раствора разбавляют 500 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора глюкозы и вводят в/в капельно со скоростью 5-15 мг/час.

По акушерским показаниям лекарственное средство вводят в/м при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. Рекомендуемая доза – 10 мг.

При эпилептическом статусе возможно в/в или в/м введение, разовая дозировка зависит от состояния пациента и составляет 10-20 мг. Спустя 3-4 часа при необходимости допускается повторное введение препарата.

С целью снятия спазма скелетных мышц Реланиум вводят в/м за 1-2 часа до назначенной операции в дозе 10 мг.

Детям старше 5 лет показаны медленные в/в инъекции по 1 мг каждые 2-5 минут до тех пор, пока не будет введена максимально допустимая доза 10 мг. С интервалом 2-4 часа при необходимости повторяют введение.

Детям с месячного возраста и до 5 лет также рекомендуются медленные в/в вливания. Максимальная доза составляет 5 мг, вводят ее частями по 100-300 мкг/кг веса ребенка. В зависимости от клинических симптомов возможно повторное введение с перерывом 2-4 часа.

Побочные действия

При применении Реланиума могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• Расстройства центральной и периферической нервных систем. В начале терапии, особенно у пациентов пожилого возраста, часто отмечаются повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, дезориентация, атаксия, притупление эмоций, нарушение концентрации внимания, замедление двигательных и психических реакций, антероградная амнезия. В редких случаях отмечаются тремор, депрессия, каталепсия, эйфория, спутанность сознания, головная боль, дистонические экстрапирамидные реакции, гипорефлексия, мышечная слабость, дизартрия, астения. В единичных случаях возможны парадоксальные реакции (мышечный спазм, тревога, галлюцинации, нарушения сна, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, страх, суицидальные наклонности);
• Нарушения со стороны системы кроветворения, проявляющиеся анемией, агранулоцитозом, лейкопенией, тромбоцитопенией, нейтропенией;
• Расстройства пищеварительной системы, такие как изжога, гиперсаливация или сухость во рту, тошнота и/или рвота, гастралгия, снижение аппетита, икота, запор, изжога, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, нарушения функции печени;
• Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, выражающиеся тахикардией и артериальной гипотензией;
• Проблемы со стороны мочевыделительной системы (задержка или недержание мочи, нарушение функции почек);
• Нарушения дыхательной системы (при слишком быстром введении раствора возможно угнетение дыхания);
• Аллергические реакции (чаще всего сыпь на коже и зуд);
• Нарушения половой системы, проявляющиеся дисменореей, снижением или повышением либидо;
• Прочие побочные реакции: привыкание и лекарственная зависимость. В редких случаях отмечаются снижение массы тела, диплопия (нарушение зрения), булимия, угнетение дыхательного центра;
• Местные реакции: воспаление сосудистых стенок вен, припухлость, краснота и боль в месте введения.

При резком снижении дозы или внезапном прекращении приема Реланиума очень высок риск развития синдрома отмены. Его симптомы: повышенная раздражительность, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, деперсонализация, нарушения сна, усиление потоотделения, психомоторное возбуждение, депрессия, страх, тошнота, тревога, рвота, головная боль, тремор, расстройства восприятия, тахикардия, светобоязнь, галлюцинации, парестезии, судороги. В некоторых случаях возникают психотические расстройства.

В случае применения Реланиума в акушерстве у новорожденных могут развиться диспноэ, гипотермия и/или мышечная гипотония.

Передозировка диазепама проявляется сонливостью, парадоксальным возбуждением, угнетением сознания, снижением рефлексов (вплоть до арефлексии) и реакции на болевые раздражения, тремором, нистагмом, атаксией, дизартрией, снижением АД, брадикардией, коллапсом, угнетением дыхания и сердечной деятельности, комой. В том случае, если пациент принял слишком большую дозу препарата, следует как можно быстрее сделать промывание желудка, провести форсированный диурез, дать больному активированный уголь. Гемодиализ при передозировке Реланиума малоэффективен, дальнейшее лечение предполагает проведение симптоматической терапии, включающей поддержание артериального давления и дыхательной функции. При необходимости осуществляют искусственную вентиляцию легких. Специфическим антидотом диазепама является флумазенил, его пациенту назначают только в условиях стационара. Однако он противопоказан пациентам с эпилепсией, принимающим бензодиазепины, поскольку такое сочетание может вызвать развитие эпилептического припадка.

Особые указания

Раствор запрещено вводить внутриартериально, т.к. имеется большой риск развития гангрены.

В случае длительного применения Реланиума пациентам с почечной или печеночной недостаточностью необходим регулярный контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости значительно возрастает при применении высоких доз Реланиума, а также при длительном лечении пациентов, которые ранее злоупотребляли алкоголем или лекарственными средствами. Без действительно обоснованных показаний продолжительное применение препарата противопоказано. Нельзя и резко прекращать лечение, т.к. возможно развитие синдрома отмены. Однако следует отметить, что диазепам выводится медленно, благодаря чему проявления синдрома выражены намного слабее, чем при применении других бензодиазепинов.

Лечение прекращают в случае появления у пациента таких реакций, как чувство страха, тревога, психомоторное возбуждение, повышенная агрессивность, трудное засыпание и/или поверхностный сон, галлюцинации, суицидальные мысли.

В начале применения Реланиума и при резкой его отмене у больных, в анамнезе которых имеются случаи эпилепсии или эпилептических припадков, возможно развитие припадков/эпилептического статуса.

В период лечения категорически запрещено употребление алкогольных напитков.

Новорожденным применять препараты, содержащие бензиловый спирт, не рекомендуется, поскольку возможно развитие токсического синдрома, который проявляется угнетением ЦНС, метаболическим ацидозом, затруднением дыхания, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, иногда внутричерепным кровоизлиянием и эпилептическими припадками.

Пациентам, получающим Реланиум, следует воздержать от управления транспортными средствами и выполнения видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Коразол, стрихнин и ингибиторы МАО являются антагонистами диазепама.

Резкое усиление угнетающего действия Реланиума на ЦНС отмечается при его одновременном применении с другими транквилизаторами и производными бензодиазепина, седативными и снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, нейролептиками, антидепрессантами, средствами для общей анестезии, миорелаксантами и этанолом.

Замедление метаболизма диазепама и, следовательно, повышение его концентрации в крови отмечается при одновременном применении с пероральными контрацептивами, дисульфирамом, циметидином, флуоксетином, эритромицином, метопрололом, кетоконазолом, изониазидом, пропранололом, вальпроевой кислотой и эстрогенсодержащими препаратами, конкурентно ингибирующими метаболизм в печени.

К уменьшению концентрации диазепама в плазме крови может приводить рифампицин.

Эффективность Реланиума снижают индукторы микросомальных ферментов печени, психостимуляторы, теофиллин (в низких дозах) и дыхательные аналептики, а он уменьшает эффект леводопы.

Также следует иметь в виду, что при одновременном применении Реланиума с:

• Антигипертензивными средствами – усиливается гипотензивный эффект;
• Клозапином – возможно усиление угнетения дыхания;
• Сердечными гликозидами – повышается их концентрация в сыворотке крови, есть риск развития дигиталисной интоксикации;
• Омепразолом – увеличивается время выведения диазепама;
• Зидовудином – возможно повышение его токсичности.

Реланиум запрещено смешивать в одном шприце с другими препаратами.

Проведение премедикации диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, применяемого для вводной общей анестезии, и сократить время ее наступления.

Аналоги

Апаурин, Релиум, Седуксен, Диазепам.

Сроки и условия хранения

Хранить Реланиум следует при температуре 15-25 ºС в затемненном месте, недоступном детям.

Срок годности препарата – 5 лет.