Релпакс

Релпакс – синтетический препарат, применяемый для купирования приступов мигрени.

Форма выпуска и состав

Релпакс выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых, оранжевых, круглых, с гравировкой «REP 20» или «REP 40» на одной стороне и «Pfizer» на другой (по 20 мг – 2 шт., 3 шт., 4 шт., 6 шт. и 10 шт. в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги; по 40 мг – 2 шт., в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги).

В состав 1 таблетки входит 20 мг или 40 мг активного вещества – элетриптана (в виде гидробромида).

Вспомогательные компоненты: МКЦ, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.   

Показания к применению

Релпакс назначают для купирования приступов мигрени с аурой и без ауры.

Противопоказания

Применение Релпакса противопоказано при:

• Тяжелых нарушениях функции печени;
• Ишемической болезни сердца (стенокардии, стенокардии Принцметала, перенесенном инфаркте миокарда, подтвержденной бессимптомной ишемии миокарда) или подозрении на нее;
• Неконтролируемой артериальной гипертензии;
• Нарушении мозгового кровообращения или транзиторной ишемической атаке в анамнезе;
• Редких наследственных заболеваниях – непереносимости лактозы, дефиците лактазы или мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• Окклюзионных заболеваниях периферических сосудов;
• Гиперчувствительности к компонентам препарата.

Релпакс также не назначают:

• Для купирования офтальмоплегической, базилярной или гемиплегической мигрени;
• Одновременно с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином) и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром);
• Детям и подросткам до 18 лет (из-за недостаточности данных об эффективности и безопасности применения препарата);
• В течение суток до или после применения эрготамина или его производных (включая метисергид).

Препарат следует принимать с осторожностью:

• Одновременно с другими лекарственными средствами, обладающими серотонинергической активностью, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина;
• Больным с нарушением функции почек (в дозе более 40 мг).

Клинический опыт применения Релпакса беременными женщинами отсутствует. Его прием возможен только в случаях, когда предполагаемая польза лечения для матери выше потенциального риска для плода.

При приеме препарата женщинами в период лактации риск воздействия Релпакса на новорожденного можно свести к минимуму, если прервать грудное вскармливание на сутки.

Способ применения и дозировка

Релпакс принимают внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли препарат следует принимать как можно раньше с момента ее появления, однако Релпакс эффективен и на поздних стадиях приступа мигрени.

Лечение взрослых больных (18-65 лет) рекомендуется начинать с разовой дозировки 40 мг. Если боль купируется, но впоследствии возобновляется в течение суток, препарат можно принять в такой же дозе, но не ранее, чем через 2 часа.

Если первая принятая доза в течение 2 часов не приводит к улучшению состояния, для купирования того же приступа принимать препарат повторно не следует, поскольку эффективность такого лечения клиническими исследованиями не доказана.

Если прием 40 мг Релпакса не позволяет добиться необходимого эффекта, то при последующих приступах мигрени дозу можно увеличить в 2 раза.

Максимальная суточная дозировка – 160 мг.

Коррекция дозы больным с легким или умеренным нарушением функции печени не требуется.

Побочные действия

Релпакс в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно носят преходящий характер, умеренно или слабо выражены и проходят без дополнительной терапии самостоятельно.

Частота возникновения побочных реакций у больных, принимающих Релпакс два раза в течение суток в одной и той же дозировке для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, которые принимают препарат однократно. Основные побочные эффекты, зафиксированные при лечении Релпаксом, типичны для всего класса агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов.

Есть данные о возникновении при применении препарата серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов, в некоторых случаях – с летальным исходом. Такие нарушения отмечались крайне редко и возникали обычно у больных с сопутствующими факторами риска.

Нарушения дыхательной системы обычно проявляются:

• Часто: ринит, фарингит, ощущение «стеснения» в горле;
• Иногда: зевота, диспноэ;
• Редко: бронхиальная астма, инфекции дыхательных путей, изменение тембра голоса.

Психические нарушения, возникающие во время терапии, могут проявляться:

• Нечасто: депрессия, ажитация, нарушение мышления, деперсонализация, спутанность сознания, эйфория, бессонница;
• Редко: эмоциональная лабильность.

Нарушения со стороны нервной системы обычно проявляются в виде:

• Часто: сонливости, головной боли, головокружения, ощущения «покалывания» или других нарушений чувствительности, гипертонуса мышц, гипестезии, миастении;
• Нечасто: тремора, гиперестезии, атаксии, гипокинезии, нарушений речи, ступорозного состояния, нарушений вкусовых ощущений.

Также во время приема Релпакса могут развиться с различной частотой:

• Вертиго, боль в глазах, звон в ушах, нарушение зрения, нарушение и светобоязнь слезоотделения, боль в ушах, конъюнктивит (органы чувств);
• Брадикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, повышение артериального давления, шок (сердечно-сосудистая система);
• Боли в животе, гипербилирубинемия, сухость во рту, тошнота, диспепсия, диарея, запор, глоссит, эзофагит, отек языка, отрыжка, повышение активности ACT (пищеварительная система);
• Сыпь, повышенное потоотделение, кожные заболевания, кожный зуд, крапивница (кожа и подкожная клетчатка);
• Боль в спине, суставах и в мышцах, артроз и боль в костях, миопатия, артрит, миалгия, судороги (костно-мышечная система);
• Полиурия, учащенное мочеиспускание (мочевыделительная система);
• Меноррагия, боль в молочных железах (репродуктивная система);
• Лимфоаденопатия (лимфатическая система);
• Анорексия (обмен веществ);
• Жажда, ощущение тепла или «приливы» жара к лицу, астения, озноб, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство давления, сжатия), отечность лица, общая слабость, периферические отеки (общие нарушения).

В постмаркетинговых исследованиях Релпакса было отмечено развитие:

• Обморочных состояний (редко);
• Артериальной гипертензии;
• Ишемического колита, рвоты (редко);
• Ангионевротического отека.

При передозировке возможно развитие артериальной гипертензии и других нарушений сердечно-сосудистой системы.

Особые указания

Релпакс можно принимать только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений. Препарат не следует применять для лечения «атипичных» головных болей, которые могут быть вызваны серьезными заболеваниями (инсультом, разрывом аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

Во время терапии отмечались случаи возникновения субарахноидального кровоизлияния, кровоизлияния в головной мозг, инсульта или других цереброваскулярных нарушений (иногда с летальным исходом). Нужно учитывать, что у больных с мигренью может быть повышен риск возникновения цереброваскулярных осложнений (например, инсульта, транзиторной ишемической атаки и кровоизлияния).

При одновременном применении Релпакса с СИОЗС (например, флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином, циталопрамом, эсциталопрамом) и с СИОЗСН (например, венлафаксином, дулоксетином) возможно появление потенциально угрожающего жизни серотонинового синдрома, проявляющегося в виде:

• Нарушения психического статуса;
• Нестабильности вегетативной нервной системы;
• Нарушений функции нейромышечной и пищеварительной системы.

Не рекомендуется прием Релпакса больными с факторами риска развития ишемической болезни сердца до момента проведения тщательного обследование системы кровообращения и исключения сердечно-сосудистых заболеваний. При удовлетворительном результате оценки состояния первую дозу пациентам следует принимать под наблюдением врача (кроме больных, которые ранее принимали данный препарат).

Релпакс эффективен при мигрени, сопутствующей менструальному циклу, а также для купирования таких, сопровождающих мигрень симптомов, как рвота, тошнота, фонофобия, фотофобия и для терапии возврата головной боли в течение приступа.

Принимать профилактически препарат не следует.

При приеме Релпакса в терапевтических дозировках 60 мг и более возможно небольшое и преходящее повышение артериального давления, которое чаще наблюдается у пожилых людей и больных с нарушением функции почек.

Нужно учитывать, что неограниченный прием противомигренозных препаратов может привести к хроническим ежедневным головным болям.

В некоторых случаях мигрень или прием Релпакса могут сопровождаться головокружением или сонливостью, что нужно учитывать больным при выполнении работ, требующих повышенного внимания, например, при вождении автотранспорта и работе со сложными механизмами.

Аналоги

Аналогами Релпакса по механизму действия являются: Номигрен, Нарамиг, Имигран, Дитамин, Ондантор, Сумитран, Эметрон, Тропиндол, Рондасет, Ондансетрона гидрохлорид, Веро-Ондансетрон, Динатон, Авомит, Амигренин и другие серотонинергические средства.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата – 3 года.