Ренитек

Ренитек – лекарственный препарат гипотензивного и сосудорасширяющего действия. Блокирует АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), тормозит образование альдостерона в надпочечниках, снижает преднагрузку и постнагрузку на сердце.

Форма выпуска и состав

Ренитек выпускается в форме таблеток разной дозировки:

• таблетки 5 мг: треугольные, белого цвета, с гравировкой «MSD 712» на одной стороне и риской – на другой (по 7 шт. в алюминиевых блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера);
• таблетки 10 мг: треугольные, розового цвета с вкраплениями, с гравировкой «MSD 713» на одной стороне и риской – на другой (по 7 шт. в алюминиевых блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 100 шт. во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон);
• таблетки 20 мг: треугольные, светло-розовые с желтоватым оттенком, с гравировкой «MSD 714» на одной стороне и риской – на другой (по 7 шт. в алюминиевых блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 100 шт. во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Ренитека.

Состав на одну таблетку:

• активный компонент: эналаприла малеат – 5, 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, крахмал кукурузный, краситель оксид железа красный (дополнительно для таблеток 10 мг и 20 мг), краситель оксид железа желтый (дополнительно для таблеток 20 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ренитек влияет на ренин-ангиотензиновую систему. Активный компонент препарата, эналаприла малеат, является длительно действующим, высокоспецифичным ингибитором АПФ, который не содержит сульфгидрильную группу. Он представляет собой производное аминокислот L-пролина и L-аланина. После приема препарата внутрь эналаприл абсорбируется и гидролизуется до эналаприлата, который и ингибирует АПФ. За счет ингибирования АПФ в плазме снижается концентрация ангиотензина II, а это приводит к увеличению плазменной активности ренина и уменьшению секреции альдостерона.

АПФ тождественен ферменту кининаза II, катализирующему распад брадикинина (пептида, обладающего вазодилатирующим действием). Благодаря этому сходству эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина, однако значение данного эффекта эналаприла требует дополнительного уточнения. Считается, что основной механизм, с помощью которого Ренитек снижает артериальное давление, это ингибирование РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), играющей особую роль в регулировании артериального давления. Гипотензивный эффект эналаприла проявляется даже у больных со сниженной концентрацией ренина в плазме. Уменьшение артериального давления сопровождается снижением ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов), повышением сердечного выброса и незначительными изменениями (либо без изменений) ЧСС (частоты сердечных сокращений). Прием Ренитека приводит к увеличению почечного кровотока, однако уровень фильтрации в клубочках не изменяется (у больных с исходно сниженной фильтрацией в клубочках ее уровень, как правило, повышается).

Лечение эналаприлом приводит к существенной регрессии гипертрофии левого желудочка сердца и сохранению его сократительной функции. Ренитек благоприятно воздействует на соотношение фракций липопротеинов, а также положительно (либо нейтрально) влияет на показатель общего холестерина.

Ренитек снижает артериальное давление у пациентов с гипертензией и в положении лежа, и в положении стоя, при этом не наблюдается значимого повышения ЧСС. Ортостатическая гипотензия развивается очень редко. Некоторым пациентам для достижения оптимального значения артериального давления требуется до нескольких недель лечения. Прекращение терапии не вызывает резкого скачка артериального давления.

Ингибирование АПФ обычно развивается спустя 2–4 часа после приема одной дозы препарата внутрь. Гипотензивный эффект наступает в течение одного часа, а максимальное уменьшение артериального давления достигается через 4–6 часов. При использовании в рекомендованных дозах действие Ренитека поддерживается на протяжении 24 часов.

Эналаприл снижает вызываемую гидрохлоротиазидом потерю ионов калия.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется после приема внутрь (степень всасывания составляет около 60%). Максимальная концентрация в сыворотке отмечается в течение первого часа после приема таблетки. Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.

В результате гидролиза эналаприл превращается в эналаприлат, который обладает высокой фармакологической активностью и является мощным ингибитором АПФ. Максимальная сывороточная концентрация эналаприлата отмечается через 3–4 часа после приема препарата.

Основной путь выведения эналаприла – через почки. Около 40% принятой дозы выводится в виде эналаприлата, остальная часть – в неизмененном виде. Другие метаболиты эналаприла неизвестны. Профиль плазменной концентрации эналаприлата имеет длительную конечную фазу, что скорее всего обусловлено высвобождением эналаприлата, связанного с АПФ. У пациентов без нарушения функции почек стабильная концентрация эналаприлата в плазме достигается на четвертые сутки с начала терапии препаратом. Период полувыведения эналаприла при курсовой терапии составляет 11 часов.

Показания к применению

Основные показания к применению Ренитека:

• реноваскулярная гипертензия;
• гипертоническая болезнь (эссенциальная гипертензия);
• сердечная недостаточность любой степени тяжести.

При клинических проявлениях сердечной недостаточности Ренитек также назначают со следующими целями:

• повышение выживаемости больных;
• снижение частоты случаев госпитализации пациентов по причине сердечной недостаточности;
• замедление прогрессирования заболевания.

Если клинические проявления сердечной недостаточности отсутствуют, но имеется нарушение функции левого желудочка, Ренитек применяют с целью снижения частоты госпитализации и замедления развития симптомов сердечной недостаточности.

При дисфункции левого желудочка Ренитек назначают для уменьшения частоты госпитализаций пациентов по причине нестабильной стенокардии и снижения случаев развития инфаркта миокарда.

Противопоказания

Абсолютные:

• идиопатический или наследственный ангионевротический отек;
• указания в анамнезе на ангионевротический отек, вызванный ранее приемом ингибиторов АПФ;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Относительные (Ренитек применяют с осторожностью):

• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность (белок в моче более 1 г в сутки);
• стеноз артерии единственной почки или двусторонний стеноз почечных артерий;
• аортальный стеноз;
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• митральный стеноз (с нарушениями гемодинамических показателей);
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• гиперкалиемия;
• сахарный диабет;
• первичный гиперальдостеронизм;
• системные заболевания соединительной ткани;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• снижение объема циркулирующей крови (в том числе при рвоте или диарее);
• состояние после пересадки почки;
• соблюдение диеты с ограничением соли;
• процедура гемодиализа;
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• одновременный прием диуретиков и иммунодепрессантов.

Ренитек: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Ренитек следует принимать внутрь, запивая водой, до, во время или после еды (прием пищи не влияет на абсорбцию препарата).

При артериальной гипертензии начальная доза зависит от степени тяжести заболевания и обычно составляет от 10 до 20 мг один раз в сутки. Если у пациента мягкая степень артериальной гипертензии, рекомендуется начинать лечение с 10 мг в сутки. Терапию более тяжелых состояний следует начинать с дозы 20 мг в сутки однократно. Поддерживающая доза составляет также 20 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Лечение пациентов с реноваскулярной гипертензией следует начинать с суточной дозы 5 мг и менее, так как у лиц этой группы чувствительность почечной функции и артериального давления к ингибированию АПФ может быть выражена особенно сильно. Для дальнейшей терапии доза подбирается индивидуально и зависит от потребностей пациента. Как правило, эффективная доза составляет 20 мг в сутки однократно ежедневно. У пациентов, которые ранее принимали диуретические средства, Ренитек применяют с осторожностью.

После первого приема препарата возможно развитие артериальной гипотензии. Подобный эффект чаще наблюдается у больных, ранее получавших диуретики. Ренитек следует назначать с осторожностью, поскольку у таких пациентов может возникать дефицит натрия или жидкости. Диуретические препараты следует отменить за 2–3 суток до начала лечения эналаприлом. Если отмена невозможна, необходимо уменьшить начальную дозу эналаприла малеата до 5 мг или менее, чтобы определить первичный эффект. В дальнейшем дозировку подбирают с учетом оценки состояние больного.

У пациентов с почечной недостаточностью следует снизить начальную дозу и/или увеличить интервал между приемами препарата в зависимости от состояния функции почек:

• легкие нарушения функции почек (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин) – по 5–10 мг в сутки;
• умеренные нарушения функции почек (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин) – по 2,5–5 мг в сутки;
• выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин, пациент находится на гемодиализе) – по 2,5 мг в сутки в дни диализа.

Лечение пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка и/или сердечной недостаточностью следует начинать с дозы 2,5 мг в сутки. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за больным для установления первичного действия Ренитека на артериальное давление. Препарат можно использовать при сердечной недостаточности с выраженными симптомами одновременно с диуретиками и, если это необходимо, лекарственными средствами из группы сердечных гликозидов. Если симптоматическая гипотензия отсутствует или скорректирована, следует постепенно увеличивать дозу до 20 мг в сутки, назначаемые однократно или в два приема, что зависит от переносимости эналаприла. Обычно подбор дозы проводится в течение 2–4 недель. При остаточных признаках и симптомах сердечной недостаточности этот период может быть более коротким. Благодаря такому режиму эффективно снижаются показатели смертности больных с клинически выраженной сердечной недостаточностью.

До и после начала терапии необходимо проводить контроль функции почек и артериального давления, так как на фоне лечения Ренитеком были зарегистрированы случаи развития артериальной гипотензии и последующее возникновение почечной недостаточности. У лиц, получающих диуретики, их доза должна быть снижена (по возможности) до начала терапии эналаприлом. Появление артериальной гипотензии после первой дозы не означает, что данное состояние сохранится при продолжительном лечении, и не требует отмены препарата. Во время терапии также необходимо контролировать сывороточную концентрацию калия.

Побочные действия

Ренитек хорошо переносится пациентами. Общая частота побочных эффектов сопоставима с таковой при использовании плацебо. Как правило, нежелательные побочные явления незначительны, временны и не требуют отмены лечения.

Наиболее часто у пациентов наблюдались головная боль и головокружение. У 2–3% больных встречались астения и повышенная утомляемость. Другие побочные реакции (тошнота, кашель, жидкий стул, мышечные судороги, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, обморок, сыпь на коже) наблюдались менее чем у 2% лиц, получавших эналаприл. В редких сообщениях поступала информация о почечной недостаточности, протеинурии, нарушениях функции почек и олигурии. Также редко встречался ангионевротический отек языка, губ, лица, гортани и/или голосовой щели и конечностей. Крайне редко регистрировались случаи интестинального ангионевротического отека.

В очень редких случаях возникают побочные эффекты со стороны следующих систем и органов:

• пищеварительная система: рвота, сухость во рту, стоматит, боли в абдоминальной области, диспепсические расстройства, анорексия, желтуха, гепатит, запор, панкреатит, кишечная непроходимость, печеночная недостаточность;
• сердечно-сосудистая система: боли в груди, нарушение сердечного ритма, сильное сердцебиение, стенокардия, инсульт или инфаркт миокарда, синдром Рейно;
• дыхательная система: боль в горле, ринорея, охриплость голоса, бронхиальная астма/бронхоспазм, легочные инфильтраты, одышка;
• центральная нервная система: головокружение, бессонница или сонливость, нарушения сна, повышенная нервозность, тревожность, депрессия, парестезии, спутанность сознания;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, усиленное потоотделение, крапивная сыпь, пузырчатка, облысение, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона;
• расстройства метаболизма: гипогликемия у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические препараты;
• другие реакции: покраснение лица, глоссит, нарушение вкуса, нечеткость зрения, шум в ушах, эректильная дисфункция;
• показатели лабораторных исследований: гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных ферментов и/или сывороточного билирубина, повышение креатинина в сыворотке и мочевины в крови.

Имеются сообщения о случаях развития сложного симптомокомплекса, включающего все или только некоторые из перечисленных симптомов: воспаление серозной оболочки, артрит/артралгия, лихорадка, лейкоцитоз, васкулит, эозинофилия, миозит/миалгия, повышение СОЭ (скорости оседания эритроцитов) и положительный тест на антиядерные антитела. В качестве побочных действий также возможны фотосенсибилизация, сыпь и другие реакции со стороны кожи.

В отдельных исследованиях было отмечено снижение гематокрита и гемоглобина. Описаны единичные случаи тромбоцитопении, агранулоцитоза, нейтропении и подавления функции костного мозга, которые, возможно, связаны с приемом Ренитека.

В ходе постмаркетинговых наблюдений были выявлены некоторые побочные реакции, связь которых с приемом эналаприла точно не установлена: бронхит, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, фибрилляция предсердий, гемолитическая анемия (в том числе случаи гемолиза у больных с дефицитом фермента глюкозо-6фосфатдегидрогеназы), урологическая инфекция, опоясывающий герпес, нарушение координации движений, мелена, остановка сердца.

Передозировка

Данные о передозировке Ренитека ограничены.

Основными симптомами передозировки являются: выраженное уменьшение артериального давления (наступает примерно через 6 часов после приема эналаприла) и ступор. После приема 300 мг и 440 мг эналаприла в плазме крови отмечаются концентрации эналаприлата, которые в 100 и 200 раз соответственно превышают концентрации, достигающиеся при применении терапевтических доз препарата.

Лечение заключается во внутривенном введении инфузионного раствора хлорида натрия, а также ангиотензина II (по возможности). Необходимо спровоцировать рвоту для выведения остатков препарата из желудка. Эналаприлат выводится во время проведения гемодиализа.

Особые указания

Лечение пациентов с тяжелыми формами сердечной недостаточности, нарушениями функции почек или гипонатриемией следует начинать под контролем врача, особенно при изменении дозы диуретика и/или эналаприла. Аналогичное тщательное наблюдение требуется за пациентами с заболеваниями сосудов головного мозга и ишемической болезнью сердца, так как резкое падение артериального давления чревато развитием инсульта или инфаркта миокарда. В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо уложить больного и, если потребуется, сделать внутривенную инфузию изотонического раствора хлорида натрия.

При развитии ангионевротического отека языка, гортани, губ, лица или конечностей необходимо прекратить терапию эналаприлом и установить за пациентом наблюдение до полного исчезновения всех симптомов повышенной чувствительности. Отек гортани или языка представляет опасность для жизни пациента и может привести к смертельному исходу (следует провести соответствующую неотложную терапию).

Лица негроидной расы более подвержены развитию ангионевротического отека при лечении ингибиторами АПФ, чем пациенты других рас.

До начала гипосенсибилизации аллергеном, полученным из яда перепончатокрылых насекомых, необходимо прекратить терапию ингибиторами АПФ, так как в редких случаях при совместном использовании данных веществ развивались опасные для жизни анафилактические реакции.

Для проведения гемодиализа во время терапии Ренитеком не рекомендуется применять мембраны высокой пропускной способности (из-за риска возникновения анафилактических реакций).

Кашель, который иногда появляется в период лечения эналаприлом, носит постоянный, непродуктивный характер и обычно исчезает после отмены препарата (это следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля).

Риск возникновения гиперкалиемии повышается у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью, больных, получающих одновременно с Ренитеком калийсберегающие диуретики, а также лиц, которые употребляют соли и добавки с содержанием калия.

Люди с сахарным диабетом, принимающие пероральные гипогликемические средства или получающие инсулин, должны тщательно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в первый месяц совместной терапии (из-за риска гипогликемии).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, управляющие автомобилем или работающие с другими сложными механизмами, должны соблюдать осторожность в период лечения эналаприлом, особенно до определения индивидуальной реакции больного на препарат (в начале лечения возможно появление головокружения).

Применение при беременности и лактации

Таблетки Ренитек не рекомендуется применять во время беременности, особенно во II и III триместрах (ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания и приводить к гибели плода или новорожденного). Эналаприл проникает через плаценту. Для частичного удаления вещества из кровообращения новорожденного можно использовать перитонеальный диализ и (теоретически) обменное переливание крови.

В следовых количествах эналаприл и его активный метаболит обнаруживаются в грудном молоке, поэтому в период лактации применение препарата противопоказано.

Применение в детском возрасте

Ренитек противопоказан детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия достаточного количества данных о его эффективности и безопасности для детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, стенозом артерии единственной почки или двусторонним стенозом почечных артерий, после трансплантации почки, во время процедуры гемодиализа.

При почечной недостаточности может потребоваться коррекция дозы Ренитека и/или изменение частоты его приема (в зависимости от значения клиренса креатинина).

При нарушениях функции печени

Ренитек с осторожностью применяют у больных с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Лицам старше 65 лет таблетки Ренитек назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Эналаприл и другие гипотензивные препараты при одновременном применении могут давать суммарный эффект.

Ренитек ослабляет гипокалиемию, появляющуюся в результате приема диуретиков, которые вызывают потерю калия.

Совместное применение с калиевыми добавками, калийсодержащими солями и калийсберегающими диуретиками может привести к возникновению гиперкалиемии (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств и вызывать гипогликемию.

Ренитек снижает скорость выведения лития почками и повышает риск интоксикации литием (необходимо контролировать сывороточную концентрацию лития).

Антигипертензивное действие эналаприла может быть ослаблено нестероидными противовоспалительными средствами.

Совместный прием с препаратами золота для парентерального введения (натрия ауротиомалатом) в редких случаях может привести к развитию симптомокомплекса, включающего тошноту, рвоту, покраснение кожи лица и пониженное артериальное давление.

Аналоги

Аналогами Ренитека являются Берлиприл 5, Берлиприл 10, Берлиприл 20, Эналаприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энафарм, Энам, Эналаприл Гексал и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ренитеке

Чаще всего отзывы о Ренитеке оставляют пациенты, принимавшие его по причине высокого артериального давления. В большинстве случаев препарат с успехом справляется приступами гипертонии, действует мягко, а эффект сохраняется в течение длительного времени. Таблетки удобны в использовании, так как суточная доза принимается однократно и не зависит от приема пищи.

Некоторые больные жалуются на побочные эффекты, возникающие в начале лечения (головокружение, слабость, шум в ушах), однако в дальнейшем эти реакции исчезают самостоятельно.

Цена на Ренитек в аптеках

Цена на Ренитек зависит от дозировки таблеток:

• таблетки 5 мг (по 14 шт. в картонной упаковке) – 35–40 руб.;
• таблетки 10 мг (по 14 шт. в картонной упаковке) – 70–80 руб.;
• таблетки 20 мг (по 14 шт. в картонной упаковке) – 120–140 руб.