Рисполепт

Рисполепт – антипсихотический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рисполепта:

• Раствор для приема внутрь 1 мг/мл (по 30 и 100 мл в темных стеклянных флаконах в комплекте с градуированной пипеткой, по 1 флакону в картонной пачке);
• Таблетки 1, 2, 3 или 4 мг (по 10 шт. в блистерах, по 2 или 6 блистеров в упаковке).

Действующее вещество препарата – рисперидон.

Вспомогательные компоненты:

• Раствора: бензойная кислота, винная кислота, вода очищенная, натрия гидроксид (до pH 3,0±0,1);
• Таблеток: лактозы моногидрат, гипромеллоза 2910 15 мПа·с, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки таблеток:

• 1 мг – пропиленгликоль и гипромеллоза 2910 5 мПа·с;
• 2 мг – пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа·с, титана диоксид, тальк и краситель солнечный закат желтый (E110);
• 3 мг – пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа·с, титана диоксид, тальк и краситель хинолиновый желтый (E104);
• 4 мг – пропиленгликоль, гипромеллоза 2910 5 мПа·с, титана диоксид, тальк, индигокармин (Е132) и краситель хинолиновый желтый (E104).

Показания к применению

• Лечение шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой у детей старше 13 лет и взрослых;
• Терапия маниакальных эпизодов, обусловленных биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у детей старше 10 лет и взрослых;
• Лечение аффективных расстройств, развившихся в результате различных психических заболеваний;
• Краткосрочное лечение (длительностью до 6 недель) средней и тяжелой степени непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, в том случае, если она не поддается нефармакологическим методам коррекции, и есть риск того, что больной может причинить вред окружающим людям или самому себе;
• Краткосрочное симптоматическое лечение (длительностью до 6 недель) расстройства поведения, проявляющегося непрекращающейся агрессией, у детей в возрасте от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с системой DSM-IV, требующей медикаментозного лечения в силу тяжести агрессии или другого деструктивного поведения. В этом случае препарат применяется в составе широкой программы лечения, включающей образовательные и психологические мероприятия.

Противопоказания

Строгие противопоказания к назначению Рисполепта:

• Фенилкетонурия (для раствора);
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к препарату.

Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты, у которых диагностированы:

• Заболевания сердечно-сосудистой системы;
• Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (нарушение электролитного баланса, брадикардия, а также сопутствующий прием средств, способствующих удлинению интервала QT);
• Факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
• Нарушения мозгового кровообращения;
• Опухоль мозга;
• Обезвоживание и гиповолемия;
• Кишечная непроходимость;
• Тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• Болезнь Паркинсона;
• Судороги (в анамнезе в том числе);
• Синдром Рейе;
• Болезнь диффузных телец Леви;
• Острая передозировка лекарственных веществ;
• Лекарственная зависимость или злоупотребление препаратами;
• Цереброваскулярная деменция у пожилых людей;
• Беременность.

В виде таблеток Рисполепт с осторожностью назначают детям до 15 лет.

При беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальные риски для плода.

Рисперидон выделяется с молоком, поэтому грудное вскармливание на период лечения следует прекратить.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, в любое время суток вне зависимости от приема пищи.

Режим дозирования при шизофрении:

• Взрослые: в первый день – 2 мг, на второй день при необходимости ее увеличивают до 4-6 мг. В некоторых случаях лечение начинают с более низкой дозы и повышают ее медленнее;
• Пожилые люди: по 0,5 мг 2 раза в сутки с последующим постепенным повышением на 0,5 мг на каждый прием до 1-2 мг 2 раза в сутки;
• Дети старше 13 лет: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки (утром или вечером). При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата ее постепенно (с интервалами не менее 24 часа) повышают на 0,5-1 мг в сутки до максимально допустимой дозы 3 мг. Пациентам, у которых Рисполепт вызывает устойчивую сонливость, дозу снижают вдвое и делят на 2 приема.

Режим дозирования при маниакальных эпизодах, связанных с биполярным расстройством:

• Взрослые: в первый день – 2 мг один раз, при необходимости с интервалами 24 часа дозу повышают на 1 мг в сутки. Оптимальная доза может составлять от 1 до 6 мг;
• Пожилые люди: по 0,5 мг 2 раза в сутки с последующим постепенным повышением на 0,5 мг на каждый прием до 1-2 мг 2 раза в сутки;
• Дети старше 10 лет: начальная доза – 0,5 мг за 1 прием (утром или вечером). При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата с интервалами 24 часа ее постепенно повышают на 0,5-1 мг в сутки до рекомендуемой дозы 1-2,5 мг.

При непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, взрослым пациентам назначают по 0,25 мг дважды в сутки. При необходимости через день дозу увеличивают на 0,25 мг на прием. В большинстве случаев достаточной является суточная доза 1 мг (по 0,5 мг дважды), однако для некоторых пациентов необходимо повышение до 2 мг (по 1 мг дважды). Максимальная длительность приема Рисполепта – 6 недель.

Режим дозирования при непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей 5-18 лет:

• Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза – 0,25 мг в сутки. При необходимости через день ее увеличивают до 0,5 мг. Как правило, эта доза является оптимальной, однако в некоторых случаях требуется 0,75 мг;
• Пациенты с массой тела более 50 кг: начальная доза – 0,5 мг в сутки. При необходимости через день ее увеличивают до 1 мг. В основном эта доза является оптимальной, однако в некоторых случаях требуется 1,5 мг.

Пациентам с заболеваниями печени и почек начальную и поддерживающую дозу обычно снижают в 2 раза, а увеличение дозы проводят более медленными темпами.

Целесообразность продолжения лечения с применением Рисполепта должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Отменять препарат следует постепенно.

Побочные действия

• Инструментальные и лабораторные показатели: часто – увеличение массы тела, повышение уровня пролактина; нечасто – отклонения ЭКГ (в том числе удлинение интервала QT), уменьшение числа лейкоцитов и уровня гемоглобина в крови, увеличение уровня трансаминаз, креатинфосфокиназы, эозинофилов и холестерина, повышение температуры тела; редко – увеличение концентрации триглицеридов, снижение температуры тела;
• Сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипертензия, тахикардия; нечасто – блокада пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада, учащенное сердцебиение, нарушение проводимости сердца, фибрилляция предсердий; редко – тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, синусовая брадикардия;
• Гематология и лимфатическая система: нечасто – тромбоцитопения и анемия; редко – агранулоцитоз, гранулоцитопения;
• Нервная система: очень часто – головная боль, седация, сонливость, паркинсонизм; часто – головокружение (в т.ч. постуральное), акатизия, дистония, тремор, дискинезия, летаргия; нечасто – обморок, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители, нарушение сознания, внимания, равновесия, координации или движений, транзиторная ишемическая атака, гиперсомния, расстройства или извращения вкусовых ощущений, поздняя дискинезия, дизартрия, инсульт, церебральная ишемия, гипестезия, судороги; редко – тремор головы, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, злокачественный нейролептический синдром;
• Орган зрения: часто – конъюнктивит, нечеткость зрения; нечасто - нарушение зрения, покраснение, сухость и выделения из глаз, усиленное слезотечение, отек области вокруг глаз, светобоязнь; редко – непроизвольные вращения глазных яблок, снижение остроты зрения, интраоперационный синдром дряблой радужки, глаукома;
• Орган слуха: нечасто – шум и боль в ушах;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – сухость во рту, запор или диарея, рвота, боль в области живота, тошнота, гиперсаливация, дискомфорт в желудке; нечасто – метеоризм, гастрит, дисфагия, гастроэнтерит, недержание кала, фекалома; редко – хейлит, отек губ, панкреатит, непроходимость кишечника;
• Почки и мочевыводящие пути: часто – энурез; нечасто – недержание или задержка мочи, поллакиурия, дизурия;
• Костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – боль в спине и конечностях, артралгия; нечасто – боль в шее, опухание суставов, миалгия, мышечная слабость, нарушение осанки, мышечные боли в груди, скованность в суставах; редко – рабдомиолиз;
• Эндокринная система: редко – нарушение выработки антидиуретического гормона;
• Кожа и подкожные ткани: часто – сыпь, эритема; нечасто – зуд, угревая сыпь, акне, нарушение кожных покровов, поражение кожи, изменение цвета кожи, сухость кожи, гиперкератоз себорейный дерматит, алопеция; очень редко – перхоть, отек Квинке;
• Инфекции: часто – инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, грипп, пневмония, синусит, инфекции уха, инфекции мочевыводящих путей; нечасто – тонзиллит, инфекции дыхательных путей, средний отит, вирусные инфекции, воспаление подкожной жировой клетчатки, акродерматит, цистит, инфекции глаз, онихомикоз, локализованные инфекции; редко – хронический средний отит;
• Иммунная система: нечасто – гиперчувствительность; редко – анафилактические реакции, лекарственная гиперчувствительность;
• Психика: очень часто – бессонница; часто – нарушения сна, возбуждение, тревога, беспокойство; нечасто – вялость, спутанность сознания, нервозность, мания, снижение либидо; редко – уплощение аффекта, аноргазмия;
• Репродуктивная система и молочные железы: нечасто – выделения из влагалища, расстройство менструального цикла, аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушение эякуляции, эректильная дисфункция; редко – приапизм;
• Гепатобилиарные нарушения: редко – желтуха;
• Метаболизм и питание: часто – снижение или повышение аппетита; нечасто – сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, анорексия; редко – водная интоксикация, гипогликемия; очень редко – диабетический кетоацидоз;
• Сосудистая система: нечасто – ортостатическая гипотензия, гипотензия, приливы;
• Респираторные, торакальные и нарушения средостения: часто – боль в области гортани и глотки, кашель, одышка, заложенность носа, носовое кровотечение; нечасто – нарушение дыхания или проходимости дыхательных путей, аспирационная пневмония, свистящее дыхание, влажные хрипы, застой в легких, дисфония; редко – гипервентиляция, синдром апноэ во сне;
• Прочие: часто – усталость, лихорадка, периферический или генерализованный отек, боли в области грудной клетки, астения; нечасто – плохое самочувствие, гриппоподобное состояние, озноб, жажда, нарушение походки, дискомфорт в области грудной клетки, медлительность, отек лица; редко – похолодание конечностей, гипотермия, синдром отмены;
• Беременность, послеродовой и неонатальный периоды: редко – синдром отмены у новорожденных.

Симптомы передозировки рисперидона проявляются усилением его побочных действий. Возможны сонливость, седация, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные симптомы, удлинение интервала QT, судороги. Если прошло не более часа после приема большой дозы препарата, необходимо сделать промывание желудка, принять активированный уголь и слабительное. Для обеспечения вентиляции и адекватного снабжения кислородом следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей, для выявления возможных аритмий показано мониторирование ЭКГ. Лечение передозировки симптоматическое.

Особые указания

При переводе пациента с шизофренией на Рисполепт с другого антипсихотического средства предшествующую терапию, если это клинически оправдано, отменяют постепенно. При этом в случае применения депо-форм нейролептиков первый прием Рисполепта должен замещать запланированную инъекцию.

Периодически должна оцениваться рациональность продолжения противопаркинсонической терапии.

Препарат может вызывать ортостатическую гипотензию, особенно в период подбора дозы. При артериальной гипотензии решается вопрос о необходимости снижения дозы. При цереброваскулярных нарушениях, гиповолемии, обезвоживании и заболеваниях сердечно-сосудистой системы увеличивать дозу следует медленными темпами.

При развитии злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося нарушениями сознания, нестабильностью вегетативных функций, гипертермией, мышечной ригидностью и повышением уровня КФК, Рисполепт следует отменить.

В период терапии возможно увеличение массы тела, поэтому пациентам не рекомендуется переедать.

Дозу Рисполепта снижают в случае отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов.

В начале лечения, пока пациент не оценит степень негативного влияния препарата, рекомендуется воздержаться от управления автотранспорта и выполнения потенциально опасных работ.

Лекарственное взаимодействие

Особая осторожность нужна при необходимости назначения Рисполепта с: антиаритмическими средствами I а класса; препаратами, увеличивающими интервал QT; трициклическими антидепрессантами; некоторыми антигистаминными препаратами; другими антипсихотическими средствами; препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс или брадикардию, ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона; некоторыми противомалярийными средствами; препаратами центрального действия, особенно с бензодиазепинами и опиатами. Данный перечень не является исчерпывающим.

Рисполепт может снижать эффективность агонистов дофамина (в т.ч. леводопы). В случае необходимости применения такой комбинации, особенно пациентам с терминальной стадией болезни Паркинсона, каждый препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе.

При сочетании рисперидона с антигипертензивными препаратами есть вероятность развития клинически значимой гипотензии.

Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в крови. Такой же эффект может отмечаться и при использовании других индукторов печеночных ферментов или P-гликопротеина. Поэтому при назначении и отмене этих препаратов нужна коррекция дозы Рисполепта.

Флуоксетин и пароксетин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме. Предполагается, что и другие ингибиторы изофермента CYP 2D6 оказывают аналогичное действие. По этой причине при назначении и отмене этих препаратов нужна коррекция дозы Рисполепта.

Концентрацию рисперидона в плазме также увеличивает верапамил.

Кроме того, содержание действующего вещества повышают трициклические антидепрессанты, некоторые бета-адреноблокаторы и фенотиазины. Ранитидин и циметидин увеличивают биодоступность рисперидона. Однако все эти вещества практически не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Рисполепт не рекомендуется сочетать с палиперидоном, т.к. такая комбинация может привести к увеличению концентрации активной антипсихотической фракции.

В период лечения не следует употреблять алкогольные напитки, поскольку возрастает риск седации.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30 °С. Не замораживать.

Срок годности – 3 года.